Bimatoprost Accord 0,3 mg/ml kapljice za oko, raztopina
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Bimatoprost 0,3 mg/ml
Zniževanje zvišanega očesnega tlaka pri kroničnem glavkomu odprtega zakotja in okularni hipertenziji pri odraslih (v monoterapiji ali kot adjuvantna terapija z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta).
Odmerjanje
Priporočen odmerek je ena kapljica v prizadeto oko (oči) enkrat dnevno, zvečer. Odmerjanje naj ne presega dajanja enkrat dnevno, kajti pogostejše vkapanje lahko zmanjša učinek zniževanja očesnega tlaka.
Pediatrična populacija:
Varnost in učinkovitost zdravila Bimatroprost Accord pri otrocih, starih od 0 do 18 let, še nista bili dokazani.
Bolniki z okvaro jeter in ledvic:
Zdravila Bimatroprost Accord niso preučevali pri bolnikih z ledvično okvaro ali zmerno do hudo okvaro jeter in ga je zato pri takšnih bolnikih potrebno uporabljati previdno. Pri bolnikih z anamnezo blage bolezni jeter ali nenormalnih vrednosti alanin-aminotransferaze (ALT), aspartat-aminotransferaze (AST) in/ali celokupnega bilirubina, bimatoprost 0,3 mg/ml kapljice za oko, raztopina v 24 mesecih ni imela neželenega učinka na delovanje jeter.
Način uporabe
Če uporabljate več različnih zdravil za oko za lokalno uporabo, jih je potrebno uporabiti v razmiku najmanj 5 minut.
Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Zdravilo Bimatroprost Accord 0,3 mg/ml je kontraindicirano pri bolnikih, ki so v preteklosti že imeli
domnevno neželeno reakcijo na benzalkonijev klorid, zaradi katere so prenehali jemati zdravilo.
Oči
Pred začetkom zdravljenja je potrebno bolnika obvestiti o možni rasti trepalnic, temnenju kože veke in povečani pigmentaciji šarenice, saj so to spremembe, ki so jih opazili med zdravljenjem z bimatoprostom. Nekatere od teh sprememb so lahko trajne in lahko vodijo do razlik v videzu oči, če je zdravljeno le eno oko. Povečana pigmentacija šarenice je lahko trajna. Pigmentacija se spremeni
zaradi povečane vsebnosti melanina v melantocitih in ne zaradi povečanega števila melantocitov.
Dolgoročni učinki povečane pigmentacije šarenice niso znani. Spremembe barve šarenice ob uporabi bimatoprosta lahko ne zaznamo nekaj mesecev ali let. Rjava pigmentacija okoli zenice se v prizadetem očesu običajno koncentrično razširi proti periferiji šarenice, ki postane v celoti ali delno bolj rjav.
Zdravljenje kot kaže ne vpliva na znamenja in pege šarenice. Po 12 mesecih je bila incidenca pigmentacije šarenice z bimatoprostom 0,3 mg/ml, kapljice za oko, raztopina, 1,5 % (glejte poglavje 4.8) in se ni povečala v naslednjih 3 letih zdravljenja. Poročali so, da je pigmentacija periorbitalnega tkiva pri nekaterih bolnikih reverzibilna.
Občasno (≥ 1/1.000 do < 1/100) so poročali o cistoidnem makularnem edemu kot posledici zdravljenja z bimatoprostom 0,3 mg/ml kapljicami za oko, raztopina. Zato je treba pri bolnikih z znanimi
dejavniki tveganja za makularne edeme (npr. bolniki z afakijo, bolniki s psevdofakijo s poškodovano posteriorno lečno kapsulo) zdravilo Bimatroprost Accord uporabljati previdno.
Pri uporabi bimatoprosta 0,3 mg/ml, kapljic za oko, raztopine, so redko spontano poročali o
reaktivaciji predhodnih infiltratov roženice ali očesnih okužbah. Pri bolnikih s pomembnimi virusnimi okužbami očesa (npr. z virusom herpes simplex) ali uveitisom/iritisom v anamnezi je treba zdravilo Bimatroprost Accord uporabljati previdno.
Zdravila Bimatroprost Accord niso preizkušali pri bolnikih z očesnimi vnetji, neovaskularnim in z
vnetjem pogojenim glavkomom zaprtega zakotja, kongenitalnim glavkomom ali glavkomom zoženega zakotja.
Koža
Na območjih, kjer je raztopina zdravila Bimatroprost Accord večkrat v stiku s površino kože, se lahko pojavi rast dlak. Zato je treba zdravilo Bimatroprost Accord uporabljati v skladu z navodili in preprečiti, da spolzi po licih ali drugih predelih kože.
Respiratorni sistem
Zdravila Bimatroprost Accord niso preizkušali pri bolnikih z oslabelim delovanjem respiratornega sistema. Čeprav je o bolnikih z anamnezo astme ali kronične obstruktivne pljučne bolezni na voljo malo podatkov, obstajajo poročila o poslabšanju astme, dispneje ali kronične obstruktivne pljučne
bolezni in poročila o astmi po prihodu zdravila na trg. Pogostnost teh simptomov ni znana. Bolnike s kronično obstruktivno pljučno boleznijo, astmo ali oslabelim delovanjem respiratornega sistema je treba zaradi drugih bolezenskih stanj zdraviti previdno.
Kardiovaskularni sistem
Zdravila Bimatroprost Accord niso preučevali pri bolnikih z obliko srčne blokade težjo kot prve stopnje ali pri nekontroliranem kongestivnem srčnem popuščanju. Pri bimatoprostu 0,3 mg/ml
kapljicah za oko, raztopini, obstaja omejeno število spontanih poročil o bradikardiji ali hipotenziji. Pri bolnikih, ki so nagnjeni k počasnemu srčnemu utripu ali nizkemu krvnemu tlaku, je treba zdravilo Bimatroprost Accord uporabljati previdno.
Druge informacije
Pri študijah, pri katerih so sodelovali bolniki z glavkomom ali okularno hipertenzijo, ki so jemali bimatoprost 0,3 mg/ml, so poročali da, lahko večkratna izpostavljenost očesa več kot enemu odmerku bimatoprosta dnevno zmanjša učinek zniževanja očesnega tlaka (glejte poglavje 4.5). Pri bolnikih, ki bimatoprost uporabljajo z drugimi analogi prostaglandina, je treba spremljati spremembe očesnega
tlaka.
Bimatoprost 0,3 mg/ml kapljice za oko, raztopina vsebuje konzervans benzalkonijev klorid, ki se lahko absorbira v mehke kontaktne leče. Zaradi prisotnosti benzalkonijevega klorida lahko pride do draženja oči in obarvanja mehkih kontaktnih leč. Kontaktne leče je potrebno pred vkapanjem odstraniti. Ponovno jih lahko vstavimo 15 minut po vkapanju.
Za benzalkonijev klorid, ki se običajno uporablja v očesnih zdravilih kot konzervans, obstajajo poročila, da povzroča točkasto keratopatijo in/ali toksično ulcerozno keratopatijo. Ker zdravilo Bimatroprost Accord vsebuje benzalkonijev klorid, je pri pogosti ali podaljšani uporabi potreben nadzor pri bolnikih s suhimi očmi ali kjer je okvarjena roženica.
V povezavi z uporabo vsebnikov z več odmerki lokalnih očesnih zdravil poročajo o nastanku bakterijskega keratitisa. Te vsebnike so nenamerno okužili bolniki, ki so v večini primerov imeli sočasne očesne bolezni. Pri bolnikih s poškodbo očesne epitelijske površine je nevarnost za pojav bakterijskega keratitisa večja.
Da se prepreči poškodba očesa in okužba raztopine, je bolnike potrebno opozoriti, da vrh kapalke ne sme priti v stik z očesom ali območjem okoli očesa.
Študij medsebojnega delovanja z drugimi zdravili niso izvedli.
Ker je sistemska koncentracija bimatoprosta pri lokalni uporabi bimatoprosta 0,3 mg/ml kapljic za oko, raztopine, na očeh izjemno nizka (manj kot 0,2 ng/ml), interakcij pri ljudeh ni pričakovati.
Bimatoprost se biotransformira s katerimkoli od številnih encimov ali poti. Pri predkliničnih študijah ni bilo opaziti učinka na jetrne encime, ki metabolizirajo zdravila.
Pri kliničnih študijah so bimatoprost 0,3 mg/ml kapljice za oko, raztopino uporabili sočasno s
številnimi drugimi očesnimi antagonisti adrenergičnih receptorjev beta, brez dokazov o interakcijah.
Sočasna uporaba zdravila Bimatroprost Accord in drugih zdravil proti glavkomu, poleg lokalnih antagonistov adrenergičnih receptorjev beta med adjuvantno terapijo glavkoma, ni bila raziskana.
Pri bolnikih z glavkomom ali okularno hipertenzijo se lahko, pri uporabi z drugimi analogi prostaglandina, zmanjša učinek zniževanja očesnega tlaka analogov prostaglandina (npr. zdravila Bimatroprost Accord; glejte poglavje 4.4).
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi bimatoprosta pri nosečnicah. Študije na živalih so pri visokih maternotoksičnih odmerkih pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Če ni nujno potrebno, se zdravila Bimatroprost Accord med nosečnostjo ne sme uporabljati.
Dojenje
Ni znano, ali se bimatoprost izloča v materino mleko pri človeku. Študije na živalih so pokazale, da se bimatoprost izloča v mleko. Treba se je odločiti, ali naj se prekine dojenje ali naj se prekine zdravljenje z zdravilom Bimatroprost Accord, pri tem pa je treba upoštevati koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja z zdravilom Bimatroprost Accord za mater.
Plodnost
Ni podatkov o učinkih bimatoprosta na plodnost pri ljudeh.
Zdravilo Bimatroprost Accord ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Tako kot pri ostalih zdravljenjih oči, če se po vkapanju pojavi začasno zamegljen vid, morajo bolniki počakati z vožnjo ali upravljanjem s stroji, dokler se vid ne zbistri.
V kliničnih študijah je bilo z bimatoprostom 0,3 mg/ml kapljice za oko, raztopina, zdravljenih prek 1800 bolnikov. S kombinacijo podatkov iz III. faze monoterapije in adjuvantne terapije z bimatoprostom 0,3 mg/ml kapljice za oko, raztopina, so bila najpogostejša poročila o neželenih
učinkih, kot posledica zdravljenja: rast trepalnic pri do 45 % bolnikov v prvem letu, z upadom števila novih poročil na 7 % pri 2 letih in 2 % pri 3 letih, hiperemija veznice (najpogosteje komaj opazna do blaga in domnevno nevnetnega izvora) pri do 44 % bolnikov v prvem letu, z upadom števila novih poročil na 13 % pri 2 letih in na 12 % pri 3 letih in okularni pruritus pri do 14 % bolnikov v prvem letu, z upadom števila novih poročil na 3 % pri 2 letih in 0 % pri 3 letih. Manj kot 9 % bolnikov je prekinilo zdravljenje zaradi kateregakoli neželenega učinka v prvem letu, s 3 % porastom števila prekinitev zdravljenja bolnikov v 2. in 3. letu.
V kliničnih preskušanjih z bimatoprostom 0,3 mg/ml kapljice za oko, raztopina, ali po prihodu zdravila na trg so poročali o naslednjih neželenih učinkih. Večina je bila blagih do zmernih učinkov na oko, noben ni bil resen:
Zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000) in neznani (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
neželeni učinki so razvrščeni po organskih sistemih v preglednici 1. Pri razvrščanju po pogostosti so neželeni učinki v vsaki skupini navedeni po padajoči resnosti.
| Organski sistem | Pogostnost | Neželeni učinek |
| Bolezni imunskega sistema | neznana | preobčutljivostna reakcija, vključno z znaki in simptomi očesne alergije in alergijskega dermatitisa. |
| Bolezni živčevja | pogosti | glavobol |
| občasni | omotica | |
| Očesne bolezni | zelo pogosti | hiperemija veznice, očesni pruritus, rasttrepalnic |
| pogosti | površinski točkasti keratitis, erozija roženice, pekoče oči, draženje očesa, alergijski konjunktivitis, blefaritis,slabšanje ostrine vida, astenopija, konjunktivni edem, občutek tujka v očesu, suhe oči, bolečine v očeh,fotofobija, solzenje, očesni izcedek, motnje vida/zamegljen vid, povečana pigmentacija irisa, temnenje trepalnic,eritem vek, pruritus vek | |
| občasni | retinalne krvavitve, uveitis, cistoidni makularni edem, iritis, blefarospazem, retrakcija vek, periorbitalni eritem, edem vek, neprijeten občutek v očesu | |
| neznana | periorbitalne spremembe in spremembe očesnih vek vključno s poglobitvijosulkusa očesne veke | |
| Žilne bolezni | pogosti | hipertenzija |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | neznani | astma, poslabšanje astme, poslabšanje kronične obstruktivne pljučne bolezni in dispneja |
| Bolezni prebavil | občasni | navzea | |
| Bolezni kože in podkožja | pogosti | pigmentacija periokularne kože | |
| občasni | hirzutizem | ||
| neznana | sprememba barve kože (periokularna) | ||
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | občasni | astenija | |
| Preiskave | pogosti | nenormalni testi jetrne funkcije |
Neželeni učinki pri kapljicah za oko, ki vsebujejo fosfate:
Pri nekaterih bolnikih z znatnimi poškodbami roženice, ki so uporabljali kapljice za oko, ki vsebujejo fosfate, so v zelo redkih primerih poročali o primerih kalcifikacije roženice.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke; Sektor za farmakovigilanco; Nacionalni center za farmakovigilanco; Slovenčeva ulica 22; SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500; Faks: +386 (0)8 2000 510; e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si; spletna stran: www.jazmp.si.
Ni poročil o primerih prevelikega odmerjanja in ni verjetno, da bi se pojavili pri lokalni uporabi na očeh.
Če se pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, naj bo zdravljenje simptomatsko in podporno. Če se bimatoprost pomotoma zaužije, je lahko koristna naslednja informacija: v dvotedenskih študijah pri peroralnem zaužitju pri podganah in miših odmerki v koncentraciji do 100 mg/kg/dan niso povzročili toksičnosti.
Ta odmerek, izražen kot mg/m2, je najmanj 70-krat višji kot nenamerno zaužiti odmerek ene plastenke bimatoprosta 0,3 mg/ml kapljice za oko, raztopina, pri otroku, ki tehta 10 kg.
Farmakološke lastnosti - Bimatoprost 0,3 mg/ml
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za očesne bolezni, analogi prostaglandina, Oznaka ATC: S01EE03.
Mehanizem delovanja
Mehanizem delovanja, pri katerem bimatoprost znižuje povišan očesni tlak pri ljudeh, je s povečanjem iztekanja prekatne vodice skozi trabekularno omrežje in povečanje uveoskleralnega iztekanja.
Zniževanje očesnega tlaka se začne približno 4 ure po prvem vkapanju. Največji učinek je dosežen v približno 8 do 12 urah in traja najmanj 24 ur.
Bimatoprost je močno delujoča učinkovina za zmanjšanje očesnega tlaka. Je sintetični prostamid, strukturno podoben prostaglandinu F2α (PGF2α), ki ne deluje preko kateregakoli znanega prostagladinskega receptorja. Bimatoprost selektivno posnema učinke pred kratkim odkritih
biosintetiziranih učinkovin, imenovanih prostamidi. Struktura prostamidnega receptorja še ni bila raziskana.
Med 12 mesečnim zdravljenjem odraslih z bimatoprostom 0,3 mg/ml v monoterapiji v primerjavi s timololom, so povprečne spremembe z osnovne vrednosti očesnega tlaka zjutraj (08:00) znašale med –
7,9 do –8,8 mmHg. Ob vsaki viziti so se povprečne vrednosti diurnalnega očesnega tlaka, merjene v več kot 12 mesečnem času študija, razlikovale za ne več kot 1,3 mmHg preko dneva in niso bile nikoli višje kot 18,0 mmHg.
V 6-mesečni primerjalni klinični študiji v kateri so bimatoprost 0,3 mg/ml primerjali z latanoprostom, so opazili statistično značilno jutranje znižanje povprečnega očesnega tlaka (v razponu od –7,6 do – 8,2 mmHg za bimatoprost v primeravi z –6,0 do –7,2 mmHg za latanoprost) pri vseh vizitah v času
študije. Hiperemija veznice, rast trepalnic in očesni pruritus so bili statistično značilno višji pri
bimatoprostu kot pri latanoprostu. Prekinitve zdravljenja zaradi neželenih učinkov so bile redke brez statistično značilnih razlik.
V primerjavi z zdravljenjem samo z antagonisti adrenenergičnih receptorjev beta, je adjuvantna terapija z antagonisti adrenenergičnih receptorjev beta in z bimatoprostom 0,3 mg/ml zmanjšala povprečni jutranji (08:00) očesni tlak za –6,5 do –8,1 mmHg.
Omenjene izkušnje so na voljo pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja s psevdoeksfoliativnim in pigmentnim glavkomom ter kroničnim glavkomom zaprtega zakotja s patentirano iridotomijo, ki uporabljajo bimatoprost.
Pri kliničnih preskušanjih niso opazili klinično pomembnih učinkov na srčni utrip in krvni tlak.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Bimatroprost Accord pri otrocih, starih od 0 do 18 let, nista bili dokazani.
Absorpcija
Bimatoprost in vitro dobro prodira v človeško roženico in beločnico. Po lokalni uporabi v očesu pri odraslih je sistemska absorbcija bimatoprosta zelo nizka in brez dolgotrajnega kopičenja. Po očesnem odmerku ene kapljice bimatoprosta v koncentraciji 0,3 mg/ml enkrat dnevno v obe očesi v dveh tednih, je koncentracija v krvi narasla v 10 minutah po odmerku in se zmanjšala pod spodnjo mejo zaznavnosti (0,025 ng/ml) v 1,5 uri po odmerku. Povprečne Cmax in AUC0-24h vrednosti so bile podobne na 7. dan približno 0,08 ng/ml in 14. dan približno 0,09 ngh/ml, kar kaže da je bila
ravnotežna koncentracija bimatoprosta dosežena v prvem tednu lokalne uporabe v očesu.
Porazdelitev
Bimatoprost se slabo porazdeljuje v telesnih tkivih. Sistemski volumen porazdelitve v stanju
dinamičnega ravnovesja pri ljudeh je bil 0,67 l/kg. V človeški krvi se bimatoprost nahaja predvsem v plazmi. Plazemski proteini vežejo približno 88 % bimatoprosta.
Biotransformacija
Pri očesnem dajanju je bimatoprost po vstopu v sistemsko cirkulacijo glavna krožeča učinkovina v krvi. Po oksidaciji, N-deetiletaciji in glukuronidaciji se tvorijo različne oblike presnovkov.
Izločanje
Bimatoprost se izloča predvsem skozi ledvice. Do 67 % vnesenega intravenskega odmerka zdravim odraslim prostovoljcem je bilo izločeno z urinom, 25 % odmerka je bilo izločeno z blatom.
Razpolovna doba izločanja, določena po intravenskem dajanju, je bila približno 45 minut. Popoln očistek krvi je dosežen v 1,5 l/h/kg.
Značilnosti pri starejših bolnikih
Po odmerjanju bimatoprosta 0,3 mg/ml kapljic za oko, raztopine dvakrat dnevno je bila povprečna AUC0-24h vrednost 0,0634 ngh/ml bimatoprosta pri starejših (osebe stare 65 let ali starejše) in torej značilno višja kot pri zdravih mlajših odraslih, kjer dosega 0,0218 ngh/ml. Vendar ti rezultati niso klinično pomembni, ker je sistemska izpostavljenost pri očesnem odmerjanju za obe starostni skupini zelo nizka.
Dolgotrajnega kopičenja bimatoprosta v krvi ni bilo. Varnostni profil je bil podoben pri starejših in
mlajših bolnikih.
Farmacevtski podatki - Bimatoprost 0,3 mg/ml
benzalkonijev klorid natrijev klorid
natrijev dihidrogenfosfat heptahidrat citronska kislina monohidrat
koncentriran natrijev hidroksid ali klorovodikova kislina (za uravnavanje pH) voda za injekcije
Bele plastenke iz polietilena nizke gostote (LDPE) z nastavkom iz naravnega LDPE in z belo zaporko iz polietilena visoke gostote (HDPE). Zaporka ima obroč, ki ščiti pred odprtjem.Vsaka plastenka ima volumen polnjenja 3 ml.
Na voljo so naslednje velikosti pakiranja: škatla, ki vsebuje 1, 3 ali 6 plastenk. Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.