KENTERA 3,9 mg/ 24 h transdermalni obliž
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
- △
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC

Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - KENTERA 3,9 mg/ 24 h
Zdravljenje simptomov urgentne inkontinence in/ali povišane pogostosti uriniranja ter urgentnosti, ki se lahko pojavi pri odraslih bolnikih z nestabilnim mehurjem.
Odmerjanje
Priporočen odmerek je 3,9 mg transdermalnega obliža dvakrat tedensko (vsake 3 do 4 dni).
Starejši bolniki
Na podlagi izkušenj iz kliničnega preskušanja velja, da odmerka pri tej populaciji ni treba prilagajati. Kljub temu je treba pri starejših bolnikih zdravilo Kentera uporabljati previdno, ker so lahko občutljivejši za učinke antiholinergikov s centralnim delovanjem in lahko pri njih obstajajo razlike v farmakokinetiki (glejte poglavje 4.4).
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Kentera v pediatrični populaciji še nista bili dokazani. Uporaba zdravila Kentera pri pediatrični populaciji ni priporočljiva. Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v
poglavju 4.8, vendar priporočil o odmerjanju ni mogoče dati. Način uporabe
Po odstranitvi zaščitne vrečice transdermalni obliž takoj namestimo na suho, nepoškodovano kožo na trebuhu, bokih ali zadnjici. Za vsak nov obliž izberite novo mesto namestitve. Obliža 7 dni ne nameščajte na isto mesto. Obliža ne smete razdeliti ali razrezati na več delov. Poškodovanih obližev ne smete uporabiti.
Preobčutljivost za učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Zdravilo Kentera je kontraindicirano pri bolnikih z zastojem urina, hudim gastrointestinalnim obolenjem, hudo miastenijo ali ozkokotnim glavkomom ter pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje teh obolenj.
Priporočamo previdnost pri uporabi obliža Kentera pri bolnikih z ledvičnimi boleznimi ali okvaro jeter. Uporabo obliža Kentera pri bolnikih z ledvičnimi boleznimi ali okvaro jeter skrbno nadzirajte. Druge vzroke pogostega uriniranja (nezadostno delovanje srca ali ledvične bolezni) je potrebno oceniti pred začetkom zdravljenja z obližem Kentera. V primeru okužbe sečil je treba začeti z ustrezno antibiotično terapijo.
Zastoj urina: Priporočamo previdnost pri uporabi antiholinergičnih zdravil pri bolnikih s klinično
pomembno obstrukcijo vratu mehurja zaradi tveganja zastajanja urina.
Pri starejših bolnikih je treba zdravilo Kentera uporabljati previdno, ker so lahko občutljivejši za učinke
antiholinergikov s centralnim delovanjem in lahko pri njih obstajajo razlike v farmakokinetiki.
Skupaj je bilo zdravilu Kentera v randomiziranih, dvojno slepih, s placebom nadzorovanih, 12-tedenskih in 14-tedenskih podaljšanih študijah varnosti izpostavljenih 496 bolnikov. Med temi je bilo 188 bolnikov (38 %) starih 65 let in več; pri teh se v primerjavi z mlajšimi bolniki ni pokazala splošna razlika v varnosti ali učinkovitosti. Zato velja, da na podlagi trenutnih kliničnih dokazov odmerka ni treba prilagajati.
Z uporabo oksibutinina, zlasti pri starejših bolnikih, so povezani antiholinergični dogodki na duševno zdravje in centralni živčni sistem, kot so motnje spanja (npr. nespečnost) in kognitivne motnje. Pri dajanju oksibutinina sočasno z drugimi antiholinergičnimi zdravili je potrebna previdnost (glejte tudi
poglavje 4.5). Če se pri bolniku pojavijo takšni dogodki, je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja.
Med obdobjem trženja so poročali tudi o drugih psihiatričnih dogodkih, ki kažejo na antiholinergični
mehanizem (glejte poglavje 4.8).
Peroralno dajanje oksibutinina je lahko vzrok za varnostne napotke, opisane v nadaljevanju, čeprav taka stanja niso bila opažena med kliničnimi preskušanji z obližem Kentera:
Bolezni prebavil: Antiholinergična zdravila lahko zmanjšajo gastrointestinalno gibljivost, zato jih je treba
pri bolnikih z gastrointestinalnimi obstrukcijami dajati previdno zaradi tveganja želodčnega zastajanja. Enako velja za stanja kot je ulcerozni kolitis in črevesno atonijo. Antiholinergična zdravila je treba pazljivo uporabljati pri bolnikih, ki imajo hiatusno kilo/gastro-ezofagealni refluks in/ali trenutno jemljejo zdravila (kot so bisfosfonati), ki lahko povzročijo ali poslabšajo ezofagitis.
Previdnost pri jemanju antiholinergičnih zdravil je potrebna pri bolnikih, ki imajo avtonomno nevropatijo, zmanjšane kognitivne sposobnosti ali Parkinsonovo bolezen.
Bolnike je treba informirati, da lahko pride do vročinske kapi (zvišana telesna temperatura in vročinska kap zaradi zmanjšanega znojenja) pri uporabi antiholinergikov, kot je oksibutinin, v zelo vročem okolju. Oksibutinin lahko poslabša simptome hipertiroidizma, koronarnih srčnih bolezni, kongestivne zmanjšane zmogljivosti srca, srčne aritmije, tahikardije, hipertenzije in hipertrofije prostate.
Oksibutinin lahko vpliva na izločanje žleze slinavke, kar lahko povzroči zobno gnilobo, paradentozo ali
ustno kandidiazo.
Sočasno jemanje oksibutinina z drugimi antiholinergičnimi zdravili ali z drugimi učinkovinami, ki
tekmujejo za encim presnove CYP3A4 lahko zvišajo pogostost ali resnost suhih ust, zaprtja in zaspanosti.
Antikolinergične učinkovine lahko spremenijo absorpcijo določenih zdravil, ki se jemljejo sočasno, zaradi antikolinergičnega učinka na gastrointestinalno gibljivost. Ker oksibutinin presnavlja citokromski P 450 izoencim CYP3A4, medsebojnega delovanja z zdravili, ki inhibirajo ta izoencim, ni mogoče izključiti. To je treba upoštevati pri sočasni uporabi azolnih antimikotikov (npr. ketokonazola) ali makrolidnih antibiotikov (npr. eritromicina) z oksibutininom.
Antikolinergično delovanje oksibutinina je povečano ob sočasnem jemanju drugih antikolinergikov ali zdravil z antikolinergičnim delovanjem, kot so na primer amantadin ali druga antikolinergična antiparkinsonska zdravila (npr. biperiden, levodopa), antihistaminiki, antipsihotiki (npr. fenotiazini, butirofenoni, klozapin), kvinidin, triciklični antidepresivi, atropin in sorodne učinkovine, kot so atropinski spazmolitiki, dipiridamol.
Bolnike je treba obvestiti, da alkohol lahko poveča dremavost, ki jo povzročajo antiholinergične zdravilne učinkovine, kot je oksibutinin (glejte poglavje 4.7).
Oksibutinin lahko nevtralizira vpliv prokinetske terapije.
Nosečnost
Ustreznih podatkov glede uporabe oksibutininskega transdermalnega obliža pri nosečih ženskah ni. Študije na živalih so pokazale manj pomemben vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Obliža Kentera ne uporabljajte med nosečnostjo, razen če je to nujno potrebno.
Dojenje
Pri uporabi oksibutinina med dojenjem se manjša količina izloča v materino mleko. Uporabo oksibutinina
med dojenjem zato odsvetujemo.
Študij o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja strojev niso izvedli.
Zdravilo Kentera lahko povzroča dremavost, zaspanost ali zamegljen vid, zato je treba bolnikom
svetovati, naj bodo pozorni, kadar vozijo ali upravljajo stroje (glejte poglavje 4.5).
Povzetek varnostnega profila
Najpogostejši neželeni učinki na zdravilo so bile reakcije na mestu uporabe, ki so se pojavile pri 23,1 %
bolnikov. Druge pogoste neželene reakcije, o katerih so poročali, so bile suha usta (8,6 %), zaprtje (3,9 %), driska (3,2 %), glavobol (3,0 %), omotičnost (2,3 %) in zamegljen vid (2,3 %).
Preglednica z neželenimi učinki
Spodaj so navedeni neželeni učinki iz kliničnih študij 3. in 4. faze glede na organski sistem in pogostnost. Pogostnost je opredeljena kot: zelo pogosti (≥1/10), pogosti (≥1/100 do <1/10), občasni (≥1/1.000 do
<1/100), redki (≥1/10.000 do <1/1.000) in zelo redki (<1/10.000). V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti. Vključeni so tudi neželeni učinki iz obdobja trženja, ki jih v kliničnih preskušanjih niso opazili.
| Organski sistem po MedDRA | Pogostnost | Neželeni učinek |
| Infekcijske in parazitske bolezni | pogosti | okužbe sečil |
| občasni | okužbe zgornjih dihal, glivične okužbe | |
| Psihiatrične motnje | občasni | tesnoba, zmedenost, živčnost, vznemirjenost, nespečnost |
| redki | panična reakcija#, delirij#, halucinacije#,dezorientiranost# | |
| Bolezni živčevja | pogosti | glavobol, zaspanost |
| redki | motnje spomina#, amnezija#, letargija#, motnje pozornosti# | |
| Očesne bolezni | pogosti | zamegljen vid |
| Ušesne bolezni, vključnoz motnjami labirinta | pogosti | omotica |
| Srčne bolezni | občasni | palpitacije |
| Žilne bolezni | občasni | urtikarija, vročinski oblivi |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnegaprostora | občasni | rinitis |
| Bolezni prebavil | pogosti | suha usta, obstipacija, diareja, navzea, bolečine vtrebuhu |
| občasni | nelagoden občutek v trebuhu, dispepsija | |
| Bolezni mišično- skeletnega sistema invezivnega tkiva | občasni | bolečine v hrbtu |
| Bolezni sečil | občasni | retencija urina, dizurija |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | zelo pogosti | pruritus na mestu aplikacije |
| pogosti | eritem na mestu aplikacije, reakcije na mestuaplikacije, izpuščaj na mestu aplikacije | |
| Poškodbe in zastrupitve in zapleti pri posegih | občasni | poškodbe |
# neželeni učinki iz obdobja trženja samo iz poročil iz obdobja trženja (ki jih v kliničnih preskušanjih niso opazili), s pogostnostjo, ki so jo ocenili na podlagi podatkov o varnosti iz kliničnih preskušanj, in o katerih so poročali v povezavi z lokalno uporabo oksibutinina (učinki razreda antiholinergikov).
Neželeni učinki, za katere se meni, da so na splošno povezani z antiholinergično terapijo ali so jih opazili pri peroralnem dajanju oksibutinina, ne pa še tudi v kliničnih preskušanjih z zdravilom Kentera ali v obdobju trženja, so anoreksija, bruhanje, refluksni ezofagitis, zmanjšano znojenje, vročinski udar, zmanjšano solzenje, midriaza, tahikardija, aritmija, nočne more, nemir, konvulzije, intraokularna hipertenzija in indukcija glavkoma, paranoja, preobčutljivost za svetlobo, erektilna disfunkcija.
Pediatrična populacija
V obdobju trženja so pri tej starostni skupini poročali o primerih halucinacij (povezanih s pojavom tesnobe) in motenj spanja, ki so bili v korelaciji z oksibutininom. Otroci so morda občutljivejši za učinke tega zdravila, zlasti za neželene učinke na centralni živčni sistem in psihiatrične neželene učinke.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno.
Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih
delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni
center za poročanje, ki je naveden v Prilogi V.
Koncentracija oksibutinina v plazmi pade v 1 do 2 urah po odstranitvi transdermalnega sistema / sistemov. Bolnike nadzorujemo, dokler simptomi ne prenehajo. Preveliko odmerjanje oksibutinina lahko vodi do antikolinergičnega učinka vključno z razdraženostjo centralnega živčnega sistema (CŽS), vročinskih valov, zvišane telesne temperature, dehidracije, srčne aritmije, bruhanja in zastajanja urina. Peroralno jemanje 100 mg oksibutinin klorida v povezavi z alkoholom pri 13-letnem fantu je pokazalo izgubo spomina, pri 34-letni ženski pa se je pojavil stupor, ki mu je sledila motnja orientacije in vznemirjenost, ko se je zbudila, razširjene zenice, srčna aritmija in zastoj urina. Oba bolnika sta si povsem opomogla po zdravljenju simptomov.
Primeri s prevelikim odmerjanjem zdravila Kentera niso znani.
Farmakološke lastnosti - KENTERA 3,9 mg/ 24 h
Farmakoterapevtska skupina: urospazmolitiki, oznaka ATC: G04B D04. Mehanizem delovanja
Oksibutinin deluje kot kompetitivni antagonist acetilholina na postganglijske muskarinske receptorje, ki
povzročijo sprostitev gladkih mišic mehurja.
Farmakodinamični učinek
Pri bolnikih z bolj aktivnim mehurjem, za katere je značilna nestabilnost detruzorske mišice ali povišana refleksivnost, so cistometrične študije pokazale, da oksibutinin poviša največjo kapaciteto urinskega mehurja in volumen poveča do prvega skrčenja detruzorja. Oksibutinin zato zmanjša potrebo po uriniranju ter s tem pogostost inkontinenčnih epizod ter hotnega uriniranja.
Oksibutinin je racemna (50:50) zmes R- in S-izomerov. Antimuskarinsko delovanje je predvsem prisotno v R-izomeru. Oksibutininov R-izomer izkazuje večjo selektivnost za podtipe muskarina M1 in M3 (prevladujejo v mišici detruzorja mehurja in obušesni žlezi) v primerjavi s podtipom M2 (prevladuje v srčnem tkivu). Aktiven metabolit, N-dezetiloksibutinin, farmakološko vpliva na mišico detruzorja pri človeku, kar je podobno kot učinek oksibutinina pri študijah in vitro, vendar pa je njegova afiniteta za obušesno tkivo večja kot pri oksibutininu. Prosta osnovna oblika oksibutinina je farmakološko ekvivalentna oksibutininijevemu kloridu.
Klinična učinkovitost
V treh kontroliranih študijah je sodelovalo skupaj 957 bolnikov z urgentno urinarno inkontinenco v primerjavi zdravila Kentera s placebom, peroralnim oksibutininom in/ali kapsulami tolterodina s podaljšanim sproščanjem. Ocenjeno je bilo zmanjšanje tedenskih inkontinenčnih epizod, pogostost uriniranja ter volumen izpraznjenega urina. Uporaba zdravila Kentera je konsistentno izboljšala simptome hiperaktivnega mehurja v primerjavi s placebom.
Absorpcija
Koncentracija oksibutinina v obližu Kentera je zadostna za vzdrževanje stalnega prenosa učinkovine med
3- do 4-dnevnimi intervali uporabe. Oksibutinin se prenaša skozi nepoškodovano kožo v krvni obtok s
pasivno difuzijo preko stratuma corneuma. Po nanosu obliža Kentera naraste koncentracija oksibutinina v plazmi za približno 24 do 48 ur in doseže povprečno maksimalno koncentracijo od 3 do 4 ng/ml. Stanje dinamičnega ravnovesja je doseženo pri drugi aplikaciji transdermalnega obliža. Nato se stalna koncentracija vzdržuje do 96 ur. Razlika med AUC in Cmax oksibutinina in aktivnega metabolita N- dezetiloksibutinina po nanosu transdermalnega obliža Kentera na trebuh, zadnjico ali boke ni klinično relevantna.
Porazdelitev
Oksibutinin se po absorpciji preko krvnega obtoka na široko porazdeli v tkivu telesa. Ocenjen volumen porazdelitve je 193 l po intravenskem odmerjanju 5 mg oksibutininijevega klorida.
Biotransformacija
Peroralno zaužit oksibutunin v glavnem presnavljajo citokromski encimski sistemi P450, še posebej CYP3A4, ki ga najdemo v glavnem v jetrih in steni drobovja. Med metaboliti sta tudi fenilcikloheksilglikolna kislina, ki je farmakološko neaktivna, in N-dezetiloksibutinin, ki je farmakološko aktiven. Transdermalna aplikacija oksibutinina se presnavlja v zgornjem gastrointestinalnem traktu in jetrih ter zmanjšuje nastajanje metabolita N-dezetil.
Izločanje
Oksibutinin v veliki meri presnovijo jetra, manj kot 0,1 % odmerka se je izločilo z urinom v
nespremenjeni obliki. Manj kot 0,1 % odmerka se izloči kot metabolit N-dezetiloksibutinin.
Farmacevtski podatki - KENTERA 3,9 mg/ 24 h
Hrbtna plast
prozoren polietilen/etilenvinilacetata (PET/EVA)
Vmesna plast triacetin
Akrilna kopolimerna lepljiva raztopina vsebuje 2-etilheksil akrilat N-vinil pirolidon in heksametileneglikol dimetakrilatni polimer.
Plast za sproščanje učinkovine
silikonizirani poliester
Transdermalni obliži so posamično pakirani v poliamidne/polietilenske/aluminijaste/polietilen- tereftalatne/papirnate laminatne vrečice in zloženi v škatlice s koledarji s po 2, 8 ali 24 obližev.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.
Nanesite takoj po odstranitvi zaščitne vrečice. Po uporabi obliž še vedno vsebuje znatne količine učinkovine, ki škodljivo vplivajo na organizme v vodnem okolju. Zato uporabljen obliž prepognite na pol z lepljivo stranjo navznoter, tako da prekrijete membrano za sproščanje in ga položite v originalno zaščitno vrečico. Odstranite varno, izven dosega otrok. Vse uporabljene ali neuporabljene obliže zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi ali jih vrnite v lekarno. Uporabljenih obližev ni dovoljeno splakniti v kanalizacijo ali odstraniti v sistem tekočih odpadkov.
Dejavnosti, ki vodijo do prekomernega znojenja ali izpostavljenost vodi oz. skrajnim temperaturam, lahko vplivajo na lepljivost. Obliža ne izpostavljajte soncu.