Esmocard LYO 2500 mg prašek za koncentrat za raztopino za infundiranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Esmocard 2500 mg
Esmocard LYO je indiciran za zdravljenje supraventrikularne tahikardije (razen za pre-eksitacijske sindrome) in za hitri nadzor ventrikularnega ritma pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo ali atrijsko undulacijo v perioperativnih, pooperativnih ali drugih pogojih, kjer je zaželen kratkotrajen nadzor ventrikularnega ritma z zdravilom kratkotrajnega delovanja.
Esmocard LYO je indiciran tudi za tahikardijo in hipertenzijo v perioperativnem obdobju ter nekompenzirano sinusno tahikardijo, ko je po presoji zdravnika zaradi hitrega srčnega utripa potrebno posebno posredovanje.
Zdravilo Esmocard LYO ni indicirano za uporabo pri otrocih, mlajših od 18 let (glejte poglavje 4.2).
Esmocard LYO ni namenjen uporabi pri kroničnih težavah.
Zdravila Esmocard LYO 2500 mg prašek za koncentrat za raztopino za infundiranje NE SMETE UPORABLJATI, NE DA BI GA PREJ PRIPRAVILI/RAZREDČILI.
Pripravljeno/razredčeno raztopino za infundiranje morate uporabiti takoj po odprtju (glejte poglavji 4.4 in 6).
Uporaba nepravilno pripravljenega/razredčenega izdelka Esmocard LYO lahko povzroči smrt (glejte poglavje 4.4).
Odmerjanje
SUPRAVENTRIKULARNA TAHIARITMIJA
Odmerek Esmocard LYO morate določiti za vsakega bolnika posebej. Potreben je začetni odmerek, ki mu sledi vzdrževalno odmerjanje.
Učinkovit odmerek Esmocard LYO je v razponu od 50 do 200 mikrogramov/kg/min, čeprav so uporabili tudi višje odmerke - 300 mikrogramov/kg/min. Pri redkih bolnikih je bil učinkovit povprečen odmerek 25 mikrogramov/kg/min.
Shema začetnega in vzdrževalnega zdravljenja
Infundiranje začetnega odmerka
500 mikrogramov/kg/min v 1 minuti,
NATO 50 mikrogramov/kg/min v 4 minutah
Odziv
Infundiranje vzdrževalnega odmerka 50 mikrogramov/kg/min
Neustrezen odziv v 5 minutah
Ponovno infundiranje odmerka 500 mikrogramov/kg/min v 1 minuti
Infundiranje zvečanega vzdrževalnega odmerka do 100 mikrogramov/kg/min v 4 minutah
Odziv
Infundiranje vzdrževalnega odmerka 100 mikrogramov/kg/min
Neustrezen odziv v 5 minutah
Ponovno infundiranje odmerka 500 mikrogramov/kg/min v 1 minuti
Infundiranje zvečanega vzdrževalnega odmerka do 150 mikrogramov/kg/min v 4 minutah
Odziv
Infundiranje vzdrževalnega odmerka 150 mikrogramov/kg/min
Neustrezen odziv
Ponovno infundiranje odmerka 500 mikrogramov/kg/min v 1 minuti
Infundiranje zvečanega vzdrževalnega odmerka do 200 mikrogramov/kg/min in njegovo vzdrževanje
Ko se približate želeni hitrosti srčnega utripa ali varni končni vrednosti (npr. znižan krvni tlak), PRENEHAJTE začetno infundiranje in zmanjšajte zvečan odmerek v vzdrževalni infuziji s 50 mikrogramov/kg/min na 25 mikrogramov/kg/min ali manj. Interval med titracijskimi koraki lahko po potrebi povečate s 5 na 10 minut.
Opomba: vzdrževalni odmerki, večji od 200 mikrogramov/kg/min, niso pokazali pomembnega izboljšanja, varnost odmerkov nad 300 mikrogramov/kg/min pa ni bila raziskovana.
Če pride do neželenega učinka, lahko odmerek Esmocard LYO zmanjšate ali zdravljenje prekinete. Farmakološki neželeni učinki bi morali izginiti v 30 minutah.
Če se pojavi reakcija na mestu infundiranja, uporabite drugo mesto za infundiranje in pazite, da ne pride do ekstravazacije.
Infundiranje Esmocard LYO, daljše od 24 ur, ni bilo temeljito ocenjeno. Infundiranje, daljše od 24 ur, lahko izvajate le s posebno previdnostjo.
Nenadna prekinitev Esmocard LYO pri bolnikih ni izzvala odtegnitvenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri nenadni prekinitvi zdravljenja z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta pri kronični uporabi pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo (KAB). Vendar je pri nenadni prekinitvi infundiranja Esmocard LYO pri bolnikih s KAB vseeno potrebna previdnost.
PERIOPERATIVNA TAHIKARDIJA IN HIPERTENZIJA
Pri perioperativni tahikardiji in hipertenziji se lahko režim odmerjanja spreminja na naslednji način:
-
za intraoperativno uporabo – med anestezijo, kadar je potreben takojšen nadzor, morate z bolusno injekcijo odmeriti 80 mg v 15 do 30 sekundah in nato nadaljevati infundiranje 150 mikrogramov/kg/min. Hitrost infundiranja titrirajte po potrebi do 300 mikrogramov/kg/min;
-
med bujenjem iz anestezije je treba infundirati 500 mikrogramov/kg/min v največ štirih minutah, nato pa 300 mikrogramov/kg/min;
-
v pooperativnem obdobju, ko je na voljo čas za titracijo, dajte polnilni odmerek 500 mikrogramov/kg/min v eni minuti pred vsakim titracijskim korakom, da dosežete hitro delovanje. Uporabite titracijske korake od 50, 100, 150, 200, 250 in 300 mikrogramov/kg/min v štirih minutah. Titriranje prekinite, ko dosežete želeni terapevtski učinek.
Zamenjava zdravljenja z Esmocard LYO z zdravljenjem z alternativnimi zdravili
Potem, ko bolniki dosežejo ustrezen nadzor hitrosti srčnega utripa in stabilno klinično stanje, lahko preidemo na alternativna zdravila (kot so antiaritmiki ali zaviralci kalcijevih kanalčkov).
Zmanjšanje odmerka:
Ko je treba Esmocard LYO nadomestiti z alternativnimi zdravili, mora zdravnik natančno oceniti odmerjanje izbranega alternativnega zdravila in zmanjšati odmerke Esmocard LYO kot sledi:
-
v prvi uri po prvem odmerku alternativnega zdravila zmanjšajte hitrost infundiranja Esmocard LYO za polovico (50 %);
-
po drugem odmerku alternativnega zdravila nadzorujte odziv bolnika in če je doseženo stanje bolnika v prvi uri zadovoljivo, prekinite infundiranje Esmocard LYO.
Dodatne informacije o odmerjanju: ko se približujete želenemu terapevtskemu učinku ali varni končni vrednosti (npr. znižan krvni tlak), izpustite začetni odmerek in zmanjšajte zvečani odmerek v infuziji na 12,5 – 25 mikrogramov/kg/min. Če je potrebno, povečajte interval med titracijskimi koraki s petih na deset minut.
Z zdravilom Esmocard LYO je treba prekiniti, če se srčni utrip ali krvni tlak hitro približujeta ali presežeta varne vrednosti. Ko se srčni utrip ali krvni tlak vrneta na sprejemljivo raven začnite ponovno z manjšim odmerkom, brez začetnega odmerka.
Posebne populacije
Starejši bolniki
Starejše bolnike je treba zdraviti previdno, začenši z manjšim odmerkom. Posebnih študij pri starejših bolnikih še niso izvedli. Vendar analiza podatkov 252 bolnikov, starih več kot 65 let, ni pokazala nobenih razlik v farmakodinamičnih učinkih v primerjavi s podatki bolnikov starih manj kot 65 let.
Bolniki z insuficienco ledvic
Kisli presnovek Esmocard LYO se izloča skozi ledvice, zato morate biti pri bolnikih z insuficienco ledvic pri infundiranju Esmocard LYO previdni. Izločanje kislega presnovka se pri bolnikih z boleznijo ledvic pomembno zmanjša. Razpolovna doba izločanja se poveča za približno desetkrat, koncentracije v plazmi pa so tudi bistveno zvečane.
Bolniki z insuficienco jeter
Pri insuficienci jeter niso potrebni posebni previdnostni ukrepi, saj imajo osrednjo vlogo pri presnovi Esmocard LYO esteraze v eritrocitih.
Pediatrična populacija (mlajši od 18 let)
Varnost in učinkovitost zdravila Esmocard LYO pri otrocih, starih do 18 let, še nista bili dokazani. Zato Esmocard LYO ni indiciran za uporabo pri pediatrični populaciji (glejte poglavje 4.1).
Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v poglavjih 5.1 in 5.2, vendar priporočil o odmerjanju ni mogoče dati.
Način uporabe zdravila
Prašek morate pred uporabo pripraviti/razredčiti. Pripravljen/razredčen prašek lahko dajete v dveh različnih koncentracijah in v dveh različnih volumnih:
-
Standardna koncentracija je 10 mg/ml, končni volumen pa 250 ml.
-
V nekaterih primerih, ko potrebujete manjši volumen, lahko pripravite višjo koncentracijo (50 mg/ml), pri čemer prašek razredčite na volumen 50 ml in raztopino aplicirate z uporabo PERFUZORJA/INFUZIJSKE ČRPALKE. Število kliničnih izkušenj o uporabi te višje koncentracije je omejeno. Višjo koncentracijo morate infundirati izključno v veliko veno ali centralni kateter, pri čemer uporabite perfuzijsko črpalko (glejte poglavje 4.4).
Za način priprave glejte poglavje 6.6.
TABELE ZA PRETVORBO STOPNJE INFUZIJE (mikrogram/kg/min → ml/min) za
razredčeno raztopino za infundiranje (10 mg/ml), aplicirano s STANDARDNO INFUZIJO:
| Tabela za pretvorbo: mikrogram/kg/min → ml/min (esmolol, razredčen do jakosti 10 mg/ml) | |||||||
| 500 | 50 | 100 | 150 | 200 | 250 | 300 | |
| μg/kg/min | μg/kg/min | μg/kg/min | μg/kg/min | μg/kg/min | μg/kg/min | μg/kg/min | |
| samo 1 minuta | |||||||
| kg | ml/min | ml/min | ml/min | ml/min | ml/min | ml/min | ml/min |
| 40 | 2 | 0,2 | 0,4 | 0,6 | 0,8 | 1 | 1,2 |
| 45 | 2,25 | 0,225 | 0,45 | 0,675 | 0,9 | 1,125 | 1,35 |
| 50 | 2,5 | 0,25 | 0,5 | 0,75 | 1 | 1,25 | 1,5 |
| 55 | 2,75 | 0,275 | 0,55 | 0,825 | 1,1 | 1,375 | 1,65 |
| 60 | 3 | 0,3 | 0,6 | 0,9 | 1,2 | 1,5 | 1,8 |
| 65 | 3,25 | 0,325 | 0,65 | 0,975 | 1,3 | 1,625 | 1,95 |
| 70 | 3,5 | 0,35 | 0,7 | 1,05 | 1,4 | 1,75 | 2,1 |
| 75 | 3,75 | 0,375 | 0,75 | 1,125 | 1,5 | 1,875 | 2,25 |
| 80 | 4 | 0,4 | 0,8 | 1,2 | 1,6 | 2 | 2,4 |
| 85 | 4,25 | 0,425 | 0,85 | 1,275 | 1,7 | 2,125 | 2,55 |
| 90 | 4,5 | 0,45 | 0,9 | 1,35 | 1,8 | 2,25 | 2,7 |
| 95 | 4,75 | 0,475 | 0,95 | 1,425 | 1,9 | 2,375 | 2,85 |
| 100 | 5 | 0,5 | 1 | 1,5 | 2 | 2,5 | 3 |
| 105 | 5,25 | 0,525 | 1,05 | 1,575 | 2,1 | 2,625 | 3,15 |
| 110 | 5,5 | 0,55 | 1,1 | 1,65 | 2,2 | 2,75 | 3,3 |
| 115 | 5,75 | 0,575 | 1,15 | 1,725 | 2,3 | 2,875 | 3,45 |
| 120 | 6 | 0,6 | 1,2 | 1,8 | 2,4 | 3 | 3,6 |
| Tabela za pretvorbo: mikrogram/kg/min → ml/uro (esmolol, razredčen do jakosti 10 mg/ml) | |||||||
| 500μg/kg/min | 50μg/kg/min | 100μg/kg/min | 150μg/kg/min | 200μg/kg/min | 250μg/kg/min | 300μg/kg/min | |
| samo 1 minuta | |||||||
| kg | ml/uro | ml/uro | ml/uro | ml/uro | ml/uro | ml/uro | ml/uro |
| 40 | 120 | 12 | 24 | 36 | 48 | 60 | 72 |
| 45 | 135 | 13,5 | 27 | 40,5 | 54 | 67,5 | 81 |
| 50 | 150 | 15 | 30 | 45 | 60 | 75 | 90 |
| 55 | 165 | 16,5 | 33 | 49,5 | 66 | 82,5 | 99 |
| 60 | 180 | 18 | 36 | 54 | 72 | 90 | 108 |
| 65 | 195 | 19,5 | 39 | 58,5 | 78 | 97,5 | 117 |
| 70 | 210 | 21 | 42 | 63 | 84 | 105 | 126 |
| 75 | 225 | 22,5 | 45 | 67,5 | 90 | 112,5 | 135 |
| 80 | 240 | 24 | 48 | 72 | 96 | 120 | 144 |
| 85 | 255 | 25,5 | 51 | 76,5 | 102 | 127,5 | 153 |
| 90 | 270 | 27 | 54 | 81 | 108 | 135 | 162 |
| 95 | 285 | 28,5 | 57 | 85,5 | 114 | 142,5 | 171 |
| 100 | 300 | 30 | 60 | 90 | 120 | 150 | 180 |
| 105 | 315 | 31,5 | 63 | 94,5 | 126 | 157,5 | 189 |
| 110 | 330 | 33 | 66 | 99 | 132 | 165 | 198 |
| 115 | 345 | 34,5 | 69 | 103,5 | 138 | 172,5 | 207 |
| 120 | 360 | 36 | 72 | 108 | 144 | 180 | 216 |
TABELE ZA PRETVORBO STOPNJE INFUZIJE (mikrogram/kg/min → ml/min) za koncentrirano
raztopino za infundiranje (50 mg/ml), aplicirano s PERFUZORJEM/INFUZIJSKO ČRPALKO:
Tabela za pretvorbo: mikrogram/kg/min → ml/min (esmolol, razredčen do jakosti 50 mg/ml)
| 500µg/kg/min | 50µg/kg/min | 100µg/kg/min | 150µg/kg/min | 200µg/kg/min | 250µg/kg/min | 300µg/kg/min | |
| samo 1 minuta | |||||||
| kg | ml/min | ml/min | ml/min | ml/min | ml/min | ml/min | ml/min |
| 40 | 0,4 | 0,04 | 0,08 | 0,12 | 0,16 | 0,2 | 0,24 |
| 45 | 0,45 | 0,045 | 0,09 | 0,135 | 0,18 | 0,225 | 0,27 |
| 50 | 0,5 | 0,05 | 0,1 | 0,15 | 0,2 | 0,25 | 0,3 |
| 55 | 0,55 | 0,055 | 0,11 | 0,165 | 0,22 | 0,275 | 0,33 |
| 60 | 0,6 | 0,06 | 0,12 | 0,18 | 0,24 | 0,3 | 0,36 |
| 65 | 0,65 | 0,065 | 0,13 | 0,195 | 0,26 | 0,325 | 0,39 |
| 70 | 0,7 | 0,07 | 0,14 | 0,21 | 0,28 | 0,35 | 0,42 |
| 75 | 0,75 | 0,075 | 0,15 | 0,225 | 0,3 | 0,375 | 0,45 |
| 80 | 0,8 | 0,08 | 0,16 | 0,24 | 0,32 | 0,4 | 0,48 |
| 85 | 0,85 | 0,085 | 0,17 | 0,255 | 0,34 | 0,425 | 0,51 |
| 90 | 0,9 | 0,09 | 0,18 | 0,27 | 0,36 | 0,45 | 0,54 |
| 95 | 0,95 | 0,095 | 0,19 | 0,285 | 0,38 | 0,475 | 0,57 |
| 100 | 1 | 0,1 | 0,2 | 0,3 | 0,4 | 0,5 | 0,6 |
| 105 | 1,05 | 0,105 | 0,21 | 0,315 | 0,42 | 0,525 | 0,63 |
| 110 | 1,1 | 0,11 | 0,22 | 0,33 | 0,44 | 0,55 | 0,66 |
| 115 | 1,15 | 0,115 | 0,23 | 0,345 | 0,46 | 0,575 | 0,69 |
| 120 | 1,2 | 0,12 | 0,24 | 0,36 | 0,48 | 0,6 | 0,72 |
| Tabela za pretvorbo: mikrogram/kg/min →ml/uro (esmolol, razredčen do jakosti 50 mg/ml) | |||||||
| 500µg/kg/min | 50µg/kg/min | 100µg/kg/min | 150µg/kg/min | 200µg/kg/min | 250µg/kg/min | 300µg/kg/min | |
| samo 1 minuta | |||||||
| kg | ml/uro | ml/uro | ml/uro | ml/uro | ml/uro | ml/uro | ml/uro |
| 40 | 24 | 2,4 | 4,8 | 7,2 | 9,6 | 12 | 14,4 |
| 45 | 27 | 2,7 | 5,4 | 8,1 | 10,8 | 13,5 | 16,2 |
| 50 | 30 | 3 | 6 | 9 | 12 | 15 | 18 |
| 55 | 33 | 3,3 | 6,6 | 9,9 | 13,2 | 16,5 | 19,8 |
| 60 | 36 | 3,6 | 7,2 | 10,8 | 14,4 | 18 | 21,6 |
| 65 | 39 | 3,9 | 7,8 | 11,7 | 15,6 | 19,5 | 23,4 |
| 70 | 42 | 4,2 | 8,4 | 12,6 | 16,8 | 21 | 25,2 |
| 75 | 45 | 4,5 | 9 | 13,5 | 18 | 22,5 | 27 |
| 80 | 48 | 4,8 | 9,6 | 14,4 | 19,2 | 24 | 28,8 |
| 85 | 51 | 5,1 | 10,2 | 15,3 | 20,4 | 25,5 | 30,6 |
| 90 | 54 | 5,4 | 10,8 | 16,2 | 21,6 | 27 | 32,4 |
| 95 | 57 | 5,7 | 11,4 | 17,1 | 22,8 | 28,5 | 34,2 |
| 100 | 60 | 6 | 12 | 18 | 24 | 30 | 36 |
| 105 | 63 | 6,3 | 12,6 | 18,9 | 25,2 | 31,5 | 37,8 |
| 110 | 66 | 6,6 | 13,2 | 19,8 | 26,4 | 33 | 39,6 |
| 115 | 69 | 6,9 | 13,8 | 20,7 | 27,6 | 34,5 | 41,4 |
| 120 | 72 | 7,2 | 14,4 | 21,6 | 28,8 | 36 | 43,2 |
-
Preobčutljivost na učinkovino,
-
huda sinusna bradikardija (manj kot 50 utripov na minuto),
-
sindrom »bolnega sinusa«; huda motnja prevodnosti atrioventrikularnega vozla (brez spodbujevalnika); atrioventrikularni blok 2. ali 3. stopnje,
-
kardiogeni šok,
-
huda hipotenzija,
-
napredovalo srčno popuščanje,
-
sočasna ali nedavna intravenska uporaba verapamila. Zdravila Esmocard LYO se ne sme dajati v 48 urah po prekinitvi prejemanja verapamila (glejte poglavje 4.5);
-
nezdravljen feokromocitom,
-
pljučna hipertenzija,
-
akutni astmatični napad,
-
metabolična acidoza.
Opozorila
Esmocard LYO 2500 mg prašek za koncentrat za raztopino za infundiranje morate pripraviti/ razredčiti in uporabiti takoj po odprtju (glejte poglavje 6).
Nepravilno redčenje zdravila Esmocard LYO lahko privede do hudega predoziranja. To lahko povzroči smrt ali trajno invalidnost (glejte poglavje 4.9).
Priporočamo, da infundiranje zaključite postopoma, saj se sicer lahko ponovi tahikardija.
Pri vseh bolnikih, zdravljenih z zdravilom Esmocard LYO, je priporočljivo kontinuirano spremljanje krvnega tlaka in EKG. V primeru padca krvnega tlaka je treba zmanjšati hitrost infundiranja ali, če je potrebno, infundiranje prekiniti.
Previdnost je potrebna pri uporabi zdravila Esmocard LYO za nadzor ventrikularnega odziva pri bolnikih s supraventrikularno aritmijo, ko so bolniki hemodinamsko ogroženi ali jemljejo druga zdravila, ki zmanjšujejo katero koli ali vse od naslednjega: periferni odpor, miokardno polnjenje, miokardno kontraktilnost ali širjenje električnega impulza v miokardiju. Kljub hitremu nastopu in prenehanju učinkov zdravila Esmocard LYO se lahko pojavijo hude reakcije, vključno z izgubo zavesti, kardiogenim šokom, srčnim zastojem. Poročali so o številnih smrtnih primerih v zapletenih kliničnih stanjih, kjer se je Esmocard LYO verjetno uporabljal za nadzor ventrikularne hitrosti.
Najpogostejši opaženi neželeni učinek je hipotenzija, ki je povezana z odmerkom, in se lahko pojavi pri katerem koli odmerku. To je lahko hudo. V primeru pojava hipotenzije je treba hitrost infundiranja zmanjšati ali, če je potrebno, prekiniti. Hipotenzija je običajno reverzibilna (v 30 minutah po prekinitvi uporabe zdravila Esmocard LYO). V nekaterih primerih so morda potrebni dodatni ukrepi za ponovno vzpostavitev krvnega tlaka. Pri bolnikih z nizkim sistoličnim krvnim tlakom je potrebna previdnost med prilagajanjem odmerka in infundiranjem vzdrževalne infuzije.
Bradikardija, vključno s hudo bradikardijo in srčnim zastojem, se je pojavila pri uporabi zdravila Esmocard LYO. Zdravilo Esmocard LYO je treba uporabljati posebno previdno pri bolnikih z nizko srčno frekvenco pred zdravljenjem in le, če so morebitne koristi prevladale nad tveganjem.
Zdravilo Esmocard LYO je kontraindicirano pri bolnikih s predhodno hudo sinusno bradikardijo (glejte poglavje 4.3). Če se hitrost pulza zmanjša na manj kot 50-55 utripov
na minuto v mirovanju in pri bolniku pride do simptomov, povezanih z bradikardijo, je treba odmerek zmanjšati ali ustaviti dajanje zdravila.
Starejše bolnike morate zdraviti previdno, začeti pa je treba z manjšim odmerkom, čeprav starejši bolniki zdravilo običajno dobro prenašajo.
Za podporo cirkulatorne funkcije pri kongestivnem srčnem popuščanju je potrebna stimulacija simpatičnega živčevja. Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta predstavljajo potencialno tvegaje za nadaljnje upadanje kontraktilnosti miokarda ter poslabšanje srčnega popuščanja.
Neprekinjeno zaviranje miokarda z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko sčasoma v posameznih primerih privede do srčnega popuščanja.
Pri uporabi zdravila Esmocard LYO pri bolnikih z zmanjšano srčno funkcijo je potrebna previdnost. Ob prvih znakih ali simptomih pretečega srčnega popuščanja morate zdravljenje z Esmocard LYO prekiniti. Čeprav prekinitev zdravljenja z Esmocard LYO zaradi njegove kratke razpolovne dobe lahko zadostuje, morate včasih razmisliti tudi o možnost specifičnega zdravljenja (glejte poglavje 4.9). Zdravilo Esmocard LYO je kontraindicirano pri bolnikih z napredovalim srčnim popuščanjem (glejte poglavje 4.3).
Zaradi negativnega učinka na čas prevodnosti je treba antagoniste adrenergičnih receptorjev beta dajati previdno pri bolnikih s srčnim blokom prve stopnje ali pri drugih motnjah srčnega prevajanja (glejte poglavje 4.3).
Zdravilo Esmocard LYO je treba uporabljati previdno in le po predhodni terapiji z antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa pri bolnikih s feokromocitomom (glejte poglavje 4.3).
Pri uporabi zdravila Esmocard LYO je potrebna previdnost pri zdravljenju hipertenzije, ki ji sledi inducirana hipotermija.
Bolniki z bronhospazmično boleznijo na splošno ne smejo prejemati antagonistov adrenergičnih receptorjev beta. Esmocard LYO morate zaradi njegove relativne selektivnosti za receptorje beta-1 in možnosti titriranja pri bolnikih z bronhospazmičnimi boleznimi uporabljati previdno. Ker pa selektivnost za receptorje beta-1 ni absolutna, morate Esmocard LYO, da dobite najmanjši še učinkovit odmerek, previdno titrirati. Če pride do bronhospazma, morate infundiranje takoj prekiniti in po potrebi bolniku dati agonist adrenergičnih receptorjev beta-2.
Če bolnik že prejema učinkovino, ki spodbuja receptorje beta-2, boste morda morali ponovno določiti odmerek te učinkovine.
Esmocard LYO morate uporabljati previdno pri bolnikih, ki imajo v anamnezi oteženo dihanje in astmo.
Previdnostni ukrepi
Zdravilo Esmocard LYO je treba uporabljati previdno pri diabetikih ali v primeru, da obstaja sum dejanske hipoglikemije.
Resnost hipoglikemije je manjša kot pri manj kardio selektivnih antagonistih adrenergičnih receptorjev beta. Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko prikrijejo prodromalne simptome hipoglikemije, kot je tahikardija, vendar ne povzročijo vrtoglavice in znojenja. Sočasna uporaba antagonistov adrenergičnih receptorjev beta in antidiabetikov lahko poveča učinek antidiabetičnih učinkovin (znižanje glukoze v krvi) (glejte poglavje 4.5).
Infuzije koncentracij 20 mg/ml so povezane z znatnim venskim draženjem in tromboflebitisom pri živalih in človeku. Ekstravazacija 20 mg/ml lahko privede do resne lokalne reakcije in možne nekroze kože.
Po infuziji koncentracij 10 mg/ml so poročali tudi o lokalnih reakcijah. Zato se je treba izogibati infundiranja v majhne žile ali skozi kateter v obliki metuljčka. Raztopino 50 mg/ml je treba izključno infundirati v veliko veno ali v osrednji kateter samo s črpalko perfuzorja.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo število in trajanje anginalnih napadov pri bolnikih s Prinzmetalovo angino pektoris zaradi neovirane vazokonstrikcije koronarne arterije, posredovane z antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa. Za te bolnike se ne sme uporabljati neselektivnih antagonistov adrenergičnih receptorjev beta, selektivne antagoniste adrenergičnih receptorjev beta 1 pa je treba uporabljati samo z največjo previdnostjo.
Pri hipovolemičnih bolnikih lahko Esmocard LYO zmanjša refleksno tahikardijo in poveča tveganje za kolaps krvnega obtoka. Zato je pri teh bolnikih treba zdravilo Esmocard LYO uporabljati previdno.
Pri bolnikih z motnjami perifernega krvnega obtoka (Raynaudova bolezen ali sindrom, prekinitvene klavdikacije) je treba antagoniste adrenergičnih receptorjev beta uporabljati zelo previdno, saj lahko pride do poslabšanja teh motenj.
Nekateri antagonisti adrenergičnih receptorjev beta, še posebej tisti, ki se dajejo intravensko, vključno z zdravilom Esmocard LYO, so bili povezani s povečanjem koncentracije kalija v serumu in hiperkalemije. Tveganje se poveča pri bolnikih z dejavniki tveganja, kot so okvara ledvic, in tistih na hemodializi.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo občutljivost za alergene in resnost anafilaktičnih reakcij. Bolniki, ki uporabljajo antagoniste adrenergičnih receptorje beta, se morda ne odzivajo na običajne odmerke adrenalina, ki se uporabljajo za zdravljenje anafilaktičnih ali anafilaktoidnih reakcij (glejte poglavje 4.5).
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta so bili povezani z razvojem luskavice ali psoriasiformnimi izbruhi in s poslabšanjem psoriaze. Bolnikom z osebno ali družinsko anamnezo psoriaze je treba dajati antagoniste adrenergičnih receptorjev beta šele po skrbnem upoštevanju predvidenih koristi in tveganj.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta, kot sta propranolol in metoprolol, lahko prikrijejo nekatere klinične znake hipertiroidizma (npr. tahikardijo). Nenadna prekinitev obstoječe terapije z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta pri bolnikih s tveganjem ali pri bolnikih pri katerih obstaja sum za razvoj tirotoksikoze, lahko povzroči tiroidno krizo. Te bolnike je treba skrbno spremljati.
Uporaba pri pediatrični populaciji (mlajši od 18 let)
Varnost in učinkovitost Esmocard LYO pri otrocih nista bili dokazani.
Potrebna je pozornost, kadar se zdravilo Esmocard LYO uporablja z drugimi antihipertenzivi ali drugimi zdravili, ki lahko povzročijo hipotenzijo ali bradikardijo: učinki zdravila Esmocard LYO se lahko okrepijo ali pa se lahko poslabšajo neželeni učinki hipotenzije ali bradikardije.
Zaviralci kalcijevih kanalčkov, kot je verapamil in v manjšem obsegu diltiazem, negativno vplivajo na kontraktilnost in AV prevodnost. Te kombinacije ne smete uporabljati pri bolnikih z motnjami prevajanja, zdravila Esmocard LYO pa ne smete dajati prej kot v 48 urah po prekinitvi zdravljenja z verapamilom (glejte poglavje 4.3).
Zaviralci kalcijevih kanalčkov, kot so derivati dihidropiridina (npr. nifedipin), lahko povečajo tveganje za hipotenzijo. Pri bolnikih s srčno insuficienco, ki prejemajo zaviralce kalcijevih kanalčkov, lahko zdravljenje z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta vodi v srčno popuščanje. Priporočamo skrbno titriranje zdravila Esmocard LYO in ustrezno nadziranje hemodinamike.
Sočasna uporaba Esmocard LYO in antiaritmikov skupine I (kot npr. dizopiramid, kinidin) in amiodarona ima lahko učinek na čas atrijskega prevajanja in povzroči negativen inotropni učinek.
Sočasna uporaba Esmocard LYO in insulina ali peroralnih antidiabetikov lahko okrepi učinek na znižanje sladkorja v krvi (zlasti neselektivni antagonisti adrenergičnih receptorjev beta). Zaviranje adrenergičnih receptorjev beta lahko prepreči pojav znakov hipoglikemije (tahikardija), vendar pa drugih znakov kot sta vrtoglavica in znojenje ne prikrije.
Anestetiki
Kadar je bolnikov volumski status negotov ali bolnik sočasno uporablja antihipertenzive, lahko pride do zmanjšanja refleksne tahikardije in do povečanega tveganja za pojav hipotenzije. Nadaljnja uporaba antagonistov adrenergičnih receptorjev beta zmanjša tveganje za pojav aritmije med indukcijo in intubacijo. Anesteziologa morate obvestiti, če bolnik poleg Esmocard LYO prejema tudi antagoniste adrenergičnih receptorjev beta. Esmocard LYO lahko poveča hipotenzivni učinek inhalacijskih anestetikov. Morda boste morali spremeniti odmerjanje vsakega zdravila, da bi ohranili želeno hemodinamiko.
Kombinacija zdravila Esmocard LYO z ganglijskimi zaviralci lahko ojača hipotenzivni učinek.
NSAID (nesteroidna protivnetna zdravila) lahko zmanjšajo hipotenzivne učinke antagonistov adrenergičnih receptorjev beta.
Posebno previdni morate biti pri sočasni uporabi floktafenina ali amisulprida ter antagonistov adrenergičnih receptorjev beta.
Sočasna uporaba tricikličnih antidepresivov (kot npr. imipramin in amitriptilin), barbituratov in fenotiazinov (kot je klorpromazin), ter drugih antipsihotikov (kot je klozapin) lahko okrepi učinek zniževanja krvnega tlaka. Odmerjanje zdravila Esmocard LYO je potrebno znižati, da se izognete morebitni hipotenziji.
Pri uporabi antagonistov adrenergičnih receptorjev beta so lahko bolniki, pri katerih obstaja tveganje za anafilaktične reakcije, bolj odzivni na izpostavljenost alergenom (naključna, diagnostična ali terapevtska). Bolniki, ki uporabljajo antagoniste adrenergičnih receptorjev
beta, se morda ne odzivajo na običajne odmerke adrenalina, ki se uporabljajo za zdravljenje anafilaktičnih ali anafilaktoidnih reakcij (glejte poglavje 4.4).
Pri sočasnem dajanju zdravila Esmocard LYO in simpatomimetikov z agonističnim beta-adrenergičnim učinkom, se lahko učinki zmanjšajo. Morda bo treba odmerek katerega koli zdravila prilagoditi glede na odziv bolnika ali razmisliti o uporabi alternativnih terapevtskih zdravil.
Zdravila, ki izpraznijo zaloge kateholamina, npr. reserpin, imajo lahko dodaten učinek, če jih uporabljate skupaj z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta. Pri bolnikih, ki jih sočasno zdravite z zdravilom Esmocard LYO in zdravilom, ki izprazni zaloge kateholamina, morate pozorno opazovati morebitne znake hipotenzije ali znatne bradikardije, ki se kažejo kot vrtoglavica, sinkopa ali posturalna hipotenzija.
Uporaba antagonistov adrenergičnih receptorjev beta z moksonidinom ali alfa-2-agonisti (npr. klonidin) poveča tveganje za ponovitev hipertenzije. Če se klonidin ali moksonidin uporabljata v kombinaciji z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta in je treba obe zdravljenji prekiniti, je potrebno najprej prekiniti terapijo z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta, s klonidinom ali moksonidinom pa po nekaj dneh.
Uporaba antagonistov adrenergičnih receptorjev beta z ergot derivati lahko povzroči hudo periferno vazokonstrikcijo in hipertenzijo.
Podatki o medsebojnem delovanja zdravila Esmocard LYO in varfarina so pokazali, da sočasna uporaba zdravila Esmocard LYO in varfarina ne spremeni koncentracije varfarina v plazmi. Vendar je bila pri sočasni uporabi z varfarinom koncentracija zdravila Esmocard LYO dvoumno višja.
Sočasna uporaba digoksina in zdravila Esmocard LYO intravensko je pri zdravih prostovoljcih za določen čas povečala koncentracijo digoksina v krvi za 10 do 20 %. Kombinacija glikozidov digitalisa in zdravila Esmocard LYO lahko poveča čas AV prevajanja. Digoksin ne vpliva na farmakokinetiko zdravila Esmocard LYO.
Študije medsebojnega delovanja morfina in zdravila Esmocard LYO po intravenski uporabi pri zdravih osebah niso pokazale vpliva esmolola na koncentracijo morfina v krvi.
Ravnovesne koncentracije zdravila Esmocard LYO so bile v prisotnosti morfina povečane za 46 %, vendar se farmakokinetični parametri niso spremenili.
Učinek zdravila Esmocard LYO na trajanje živčno-mišične blokade, ki jo povzroči suksametonijev klorid ali mivakurij so preučevali pri bolnikih na operacijah. Zdravilo Esmocard LYO ni vplivalo na nastanek nevromuskularne blokade s suksetametijevim kloridom, vendar se njeno trajanje podaljša s 5 na 8 minut. Zdravilo Esmocard LYO je zmerno podaljšalo klinično trajanje (18,6%) in indeks RI (recovery index) (6,7%) mivakurija.
Čeprav medsebojno delovanje z varfarinom, digoksinom, morfinom, suksametonijevim kloridom ali mivakurijem, opaženo v študijah, nima večjega kliničnega pomena, morate zdravilo Esmocard LYO titrirati pazljivo pri bolnikih, ki sočasno prejemajo varfarin, digoksin, morfin, suksametonijev klorid ali mivakurij.
Nosečnost
Podatki o uporabi esmololijevega klorida pri nosečnicah so omejeni. Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost (glejte poglavje 5.3).
Uporaba esmololijevega klorida med nosečnostjo ni priporočljiva.
O uporabi esmololijevega klorida med nosečnostjo ni zadostnih podatkov o morebitnih škodljivih učinkih. Do zdaj ni indikacij za povečano tveganje za nastanek okvar človeškega ploda. Možno tveganje za človeka ni znano. Na podlagi farmakološkega delovanja morate v poznejšem obdobju nosečnosti upoštevati morebitne neželene učinke na plod in novorojenca (zlasti hipoglikemijo, hipotenzijo in bradikardijo).
Če je zdravljenje z esmololijevim kloridom nujno, morate spremljati uteroplacentalni krvni pretok in fetalno rast. Novorojenca morate skrbno spremljati.
Dojenje
Esmololijevega klorida se med dojenjem ne sme uporabljati.
Ni znano, ali se esmololijev klorid / presnovki izločajo v materino mleko. Tveganja za novorojenčke / dojenčke ni mogoče izključiti.
Plodnost
Ni nobenih podatkov o vplivu esmololijevega klorida na plodnost.
V primeru pojava neželenih učinkov lahko odmerek Esmocard LYO zmanjšate ali zdravljenje prekinete.
Opaženi neželeni učinki so bili večinoma blagi in prehodni. Najpomembnejši neželeni učinek je bil hipotenzija.
Naslednji neželeni učinki so razvrščeni glede na organski sistem po MedDRA klasifikaciji (MedDRA SOCs) in njihovo pogostnost.
Opomba
Pogostnost pojavljanja neželenih učinkov je razvrščena takole: zelo pogosti (≥ 1/10)
pogosti (≥ 1/100 do < 1/10) občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100) redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000) zelo redki (< 1/10.000)
neznana pogostnost (pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
-
| Frekvenca |
| Organski sistem (MedDRA) | Zelo pogosti | Pogosti | Občasni | Zelo redki | Neznani |
| Presnovne in prehranske motnje | anoreksija | hiperkalemija, metabolna acidoza | |||
| Psihiatrične motnje | depresija, anksioznost | nenormalno razmišljanje | |||
| Bolezni živčevja | vrtoglavica 1, somnolenca, glavobol, paraestezija, motnje pozornosti, zmedenost, vznemirjenost | sinkopa, krči,motnje govora | |||
| Očesne bolezni | okvara vida | ||||
| Srčne bolezni | bradikardija, atrioventrikularni blok,povečan pljučni arterijski tlak, srčno popuščanje, ventrikularni ekstrasistoli nodalni ritem, angina pectoris | sinusni zastoj, asistola | pospešeni idioventrikularni ritem, koronarni arteriospazem,srčni zastoj. | ||
| Žilne bolezni | hipotenzija | periferna ishemija, bledica, rdečica | tromboflebitis2 |
- 1 Omotičnost in diaforeza sta povezana s simptomatsko hipotenzijo. 2 V povezavi z reakcijami na mestu injiciranja in infundiranja.
| Organski sistem (MedDRA) | Frekvenca | ||||
| Zelo pogosti | Pogosti | Občasni | Zelo redki | Neznani | |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | dispneja, pljučni edem,bronhospazem, | ||||
| sopenje, | |||||
| zamašenost nosu, | |||||
| hropenje, | |||||
| poki pri dihanju | |||||
| Bolezni prebavil | slabost, bruhanje | sprememba okusa, dispepsija,zaprtje,suha usta, bolečine v trebuhu | |||
| Bolezni kože in podkožja | znojenje1 | razbarvanje kože 2rdečina 2 | nekroza kože 2(zaradi ekstravazac ije) | psoriaza 3, angioedem,urtikarija | |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | mišično-skeletna bolečina 4 | ||||
| Bolezni sečil | zadrževanje urina | ||||
| Splošne težave in spremembe na mestu uporabe | astenija,utrujenost,reakcija na mestu injiciranja,reakcija na mestu infundiranj a,vnetje na mestu infundiranja,zadebeljeno st na mestu infundiranja | mrzlica, pireksija, edem 2,bolečina 2 ,,pekoč občutek namestu infundiranjaekhimoza na mestu infundiranja,bolečina v prsnem košu | flebitis na mestu infundiranja, mehurčki na mestu infundiranja,mehurji 2 |
-
1 Omotičnost in diaforeza sta povezana s simptomatsko hipotenzijo. 2 V povezavi z reakcijami na mestu injiciranja in infundiranja.
-
3 Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta kot zdravilo lahko v nekaterih situacijah povzročijo psoriazo ali pa jo poslabšajo. 4 Vključno z bočno bolečino in kostohondritisom
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco
Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Pojavili so se primeri masovnega nenamernega prevelikega odmerjanja koncentriranih raztopin Esmocard LYO. Nekateri primeri prevelikega odmerjanja so bili smrtni, drugi pa so povzročili trajno invalidnost. Polnilni odmerki v intervalu od 625 mg do 2,5 g (12,5 – 50 mg/kg) so bili smrtni.
Simptomi
V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo naslednji simptomi: huda hipotenzija, sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok, srčna insuficienca, kardiogeni šok, srčni zastoj, bronhospazem, respiratorna insuficienca, izguba zavesti ali koma, konvulzije, navzea, bruhanje, hipoglikemija in hiperkalemija.
Zdravljenje
Zaradi kratkega razpolovnega časa izločanja zdravila Esmocard LYO (približno 9 minut) je prvi ukrep pri zastrupitvi prekinitev zdravljenja. Čas, ki je potreben, da simptomi po prevelikem odmerjanju izginejo, je odvisen od količine prejetega zdravila Esmocard LYO. Ta čas je lahko daljši od 30 minut, kar so opazili po prekinitvi dajanja terapevtskih odmerkov Esmocard LYO. Morda bo potrebno umetno dihanje. Na osnovi kliničnih učinkov, ki so jih opazovali, morate upoštevati še naslednje ukrepe:
Bradikardija: intravensko morate dati atropin ali drugo antiholinergično zdravilo. Kadar bradikardije ne morete ustrezno zdraviti, je morda potreben spodbujevalnik.
Bronhospazem: dati morate beta-2-simpatikomimetike v obliki razpršila. Če to ne zadostuje, lahko uporabite intravensko obliko beta-2-simpatikomimetika ali aminofilina.
Simptomatska hipotenzija: intravensko morate dati tekočine in/ali zdravila za zvišanje krvnega tlaka.
Kardiovaskularni zastoj ali kardiogeni šok: uporabite lahko diuretike ali simpatikomimetike. Odmerek simpatikomimetikov (odvisno od simptomov: dobutamin, dopamin, noradrenalin, izoprenalin itn.) je odvisen od terapevtskega učinka.
Če je potrebno nadaljnje zdravljenje lahko, glede na klinično stanje bolnika in po presoji lečečega zdravnika, intravensko uporabite naslednje učinkovine:
-
atropin: 0,5 – 2 mg,
-
inotropna zdravila,
-
kalcijeve ione.
Farmakološke lastnosti - Esmocard 2500 mg
Farmakoterapevtska skupina: selektivni antagonisti adrenergičnih receptorjev beta. Oznaka ATC: C07AB09
Esmololijev klorid je beta-selektivni (kardioselektivni) antagonist adrenergičnih receptorjev.
Esmololijev klorid v terapevtskih odmerkih nima pomembnega intrinzičnega simpatikomimetičnega učinka (ISA = intrinsic sympathicomimetic activity) ali vpliva na stabilizacijo membran.
Esmololijev klorid, aktivna sestavina zdravila Esmocard LYO, je kemično povezan s fenoksi propanolaminskim razredom antagonistov adrenergičnih receptorjev beta.
Zaradi farmakoloških lastnosti esmololijev klorid deluje hitro in zelo kratkotrajno, kar omogoča hitro prilagajanje odmerka:
- Ob uporabi ustreznega polnilnega odmerka se v 5 minutah doseže ravnovesno stanje v krvi. Vendar je terapevtski učinek dosežen hitreje od stabilne plazemske koncentracije. Nato se s prilagajanjem hitrosti infundiranja doseže želen farmakološki učinek.
Esmololijev klorid ima znan hemodinamični in elektrofiziološki učinek antagonistov adrenergičnih receptorjev beta:
-
zmanjšanje hitrosti srčnega utripa v mirovanju in med fizično dejavnostjo;
-
zmanjšanje povečane hitrosti srčnega utripa, ki ga povzroči izoprenalin;
-
povečanje časa obnavljanja SA (sinusno – atrialnega) vozla;
-
upočasnitev AV prevodnosti;
-
podaljšanje AV intervala z normalnim sinusnim ritmom in med atrijsko stimulacijo brez upočasnitve v His- Purkinjevem tkivu;
-
podaljšanje intervala PQ, indukcija AV bloka II. stopnje;
-
podaljšanje funkcionalnega refraktarnega obdobja atrijev in ventriklov;
-
negativni inotropni učinek z zmanjšanim iztisnim deležem;
-
znižanje krvnega tlaka.
Otroci
Nenadzorovana študija farmamokinetike in učinkovitosti je bila izvedena pri 26 pediatričnih bolnikih s supraventrikularno tahikardijo (SVT), starih od 2 - 16 let. Začetnemu odmerku 1000 mikrogramov/kg esmololijevega klorida je sledila neprekinjena infuzija 300 mikrogramov/kg/min. SVT je prenehala pri 65 % bolnikov v času 5 minut od začetka dajanja esmololijevega klorida.
V randomizirani, toda nenadzorovani študiji primerjave odmerkov so ocenjevali učinkovitost pri 116 pediatričnih bolnikih s hipertenzijo po operaciji prirojenega zoženja aorte, starih od 1 tedna do 7 let. Bolniki so prejeli začetno infuzijo 125 mikrogramov/kg, 250 mikrogramov/kg ali 500 mikrogramov/kg, ki ji je sledila neprekinjena infuzija 125 mikrogramov/kg /min, 250 mikrogramov/kg/min ali 500 mikrogramov/kg /min. Med 3 skupinami, ki so prejemale različne odmerke, ni bilo pomembne razlike v hipotenzivnem učinku. Za doseganje zadostnega nadzora krvnega tlaka je 54 % bolnikov potrebovalo drugo zdravilo. Glede tega med skupinami, ki so prejemale različne odmerke, ni bilo razlik.
Pri zdravih odraslih je kinetika esmololijevega klorida linearna, plazemska koncentracija pa sorazmerna z odmerkom. Če začetni odmerek ni uporabljen, ampak so uporabljeni odmerki od 50 do 300 mikrogramov/kg na minuto, so koncentracije v krvi v stanju ravnovesja dosežene v 30 minutah.
Razpolovni čas porazdelitve esmololijevega klorida je zelo kratek, približno dve minuti.
Volumen porazdelitve je 3,4 l/kg.
Esmololijev klorid se s pomočjo esteraz presnavlja v kislinski presnovek (ASL-8123) in metanol. Presnova poteka s hidrolizo esterske skupine s pomočjo esteraz v eritrocitih.
Presnova esmololijevega klorida je neodvisna pri odmerkih med 50 in 300 mikrogrami/kg/min.
Vezava esmololijevega klorida na beljakovine v plazmi je 55-odstotna v primerjavi z vezavo kislinskega presnovka, ki je samo 10-odstotna.
Po intravenskem odmerjanju je razpolovna doba izločanja približno 9 minut.
Skupni očistek je 285 ml/kg/min; neodvisen je od krvnega obtoka v jetrih ali katerem koli drugem organu. Esmololijev klorid se izloča skozi ledvice, delno nespremenjen (manj kot 2 % uporabljenega odmerka), delno pa kot kislinski presnovek, ki ima šibek (manj kot 0,1 % esmolola) beta zaviralni učinek. Kislinski presnovek se izloča z urinom in ima razpolovni čas približno 3,7 ure.
Otroci
Študijo farmakokinetike so izvedli pri 22 pediatričnih bolnikih, starih od 3 - 16 let. Bolniki so prejeli začetni odmerek 1000 mikrogramov/kg esmololijevega klorida, ki mu je sledila neprekinjena infuzija 300 mikrogramov/kg/min. Opazovani povprečni skupni očistek je bil 119 ml/kg/min, povprečni volumen porazdelitve 283 ml/kg in povprečni razpolovni čas izločanja 6,9 minute, kar kaže, da je kinetika esmololijevega klorida pri otrocih podobna kinetiki pri odraslih. Vendar so opazili velike razlike med posamezniki.
Farmacevtski podatki - Esmocard 2500 mg
Zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili razen s tistimi, ki so omenjena v poglavju 6.6.
60 mesecev.
Pripravljeno raztopino shranjujte pri temperaturi do 25 °C.
Odprto, pripravljeno in razredčeno zdravilo je fizikalno in kemično stabilno 24 ur pri 25 °C. Z mikrobiološkega stališča morate zdravilo porabiti takoj po odprtju in razredčenju. V primeru, da to ni storjeno, je za uporabo odgovoren uporabnik. Čas uporabe je običajno manj kot 24 ur pri 2 – 8 °C, razen če so bili odpiranje, priprava in redčenje opravljeni v nadzorovanih in potrjenih aseptičnih pogojih.
Za shranjevanje zdravila niso potrebna posebna navodila.
Za pogoje shranjevanja pripravljenega zdravila glejte poglavje 6.3.
Prozorna, brezbarvna 50 ml steklena viala z zamaškom iz bromobutilne gume in prekrivnim dvižnim pokrovčkom, ki vsebuje 2500 mg praška za pripravo koncentrata raztopine za infundiranje. Viala je pakirana v kartonsko škatlo.
Velikost pakiranja: 1 viala v škatli.
Zdravila Esmocard LYO 2500 mg prašek za koncentrat za raztopino za infundiranje NE SMETE DAJATI, NE DA BI GA PREJ RAZREDČILI.
Prašek morate pred uporabo pripraviti/razredčiti. Pripravljen/razredčen prašek lahko dajete v dveh različnih koncentracijah in v dveh različnih volumnih (glejte poglavje 4.2).
-
Prašek lahko dajete kot razredčeno raztopino za infundiranje (10 mg/ml) v volumnu 250 ml in s STANDARDNO INFUZIJO
ALI
-
Prašek lahko dajete kot koncentrirano raztopino za infundiranje (50 mg/ml) v volumnu 50 ml in z uporabo PERFUZORJA/INFUZIJSKE ČRPALKE. Število kliničnih izkušenj glede uporabe višje koncentracije je omejeno. To višjo koncentracijo morate s perfuzijsko črpalko infundirati izključno skozi veliko veno ali centralni kateter (glejte poglavje 4.4).
-
NAVODILA ZA UPORABO razredčene raztopine za infundiranje (10 mg/ml), aplicirane s STANDARDNO INFUZIJO:
oblika volumen topila, ki ga morate dodati končna koncentracija pripravljene/ razredčene raztopine končen volumen pripravljene/ razredčene raztopine uporaba 1. korak prašek Esmolol 2500 mg Pripravite eno vialo s 50 ml ene od spodaj navedenih raztopin.2. korakPripravljeno vsebino 10 mg/ml 250 ml Standardna infuzija s prostornino 250 ml viale (50 ml) takoj razredčite na 250 ml z eno od spodaj navedenih raztopin. -
NAVODILA ZA UPORABO koncentrirane raztopine za infundiranje (50 mg/ml), aplicirane z uporabo PERFUZORJA/INFUZIJSKE ČRPALKE:
| oblika | volumen topila, ki ga morate dodati | končna koncentracija pripravljene raztopine | končen volumen pripravljene raztopine | uporaba |
| prašek Esmolol 2500 mg | Pripravite eno vialo s 50 ml ene od spodaj navedenih raztopin.Nadaljnje redčenje ni več potrebno. | 50 mg/ml | 50 ml | Uporabite perfuzor/ infuzijsko črpalko z brizgami s 50 ml prostornine |
Ustrezne raztopine za pripravo in redčenje so:
9 mg/ml raztopina NaCl (0,9 %)
50 mg/ml raztopina glukoze (5 %)
50 mg/ml raztopina glukoze (5 %) v Ringerjevi raztopni
50 mg/ml raztopina glukoze (5 %) v 9 mg/ml raztopini NaCl (0,9 %) 50 mg/ml raztopina glukoze (5 %) v raztopini Ringerjevega laktata raztopina Ringerjevega laktata
Topila za pripravo končne raztopine za infundiranje so običajno tekočine namenjene za intravensko infundiranje v steklenicah in plastenkah.
Bel do skoraj bel liofiliziran prašek se bo po pripravi popolnoma raztopil. Rahlo mešajte, dokler raztopina ne postane bistra.
Pripravljeno raztopino morate pred uporabo pregledati in preveriti, ali so v njej delci in če je obarvana. Uporabite lahko le bistro in brezbarvno raztopino.
Odprto, pripravljeno in razredčeno zdravilo je fizikalno in kemično stabilno 24 ur pri 25 °C. Z mikrobiološkega stališča morate zdravilo porabiti takoj. V primeru, da to ni storjeno, je za uporabo in dajanje odgovoren uporabnik. Čas uporabe je običajno manj kot 24 ur pri 2 – 8 °C, razen če so bili odpiranje, priprava in redčenje opravljeni v nadzorovanih in potrjenih aseptičnih pogojih.
Vsako neuporabljeno raztopino in embalažo morate odstraniti skladno z lokalnimi predpisi.