Cetirizin Lek 10 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Cetirizin 10 mg
Zdravilo Cetirizin Lek je indicirano pri odraslih in otrocih, starih 6 let in več:
-
za lajšanje nosnih in očesnih simptomov sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa.
-
za lajšanje simptomov kronične idiopatske urtikarije.
Odmerjanje
Odrasli in mladostniki, starejši od 12 let:
10 mg enkrat na dan (1 tableta)
Pediatrična populacija
Tablete se ne smejo uporabljati pri otrocih, mlajših od 6 let, saj ne omogočajo ustrezne prilagoditve odmerka.
Otroci, stari 6 do 12 let:
5 mg dvakrat na dan (polovica tablete dvakrat na dan)
Starejši bolniki:
Podatki ne kažejo, da bi bilo treba pri starejših osebah odmerek zmanjšati, če je njihovo delovanje ledvic normalno.
Ledvična okvara
Ni podatkov, s katerimi bi lahko potrdili razmerje med učinkovitostjo in varnostjo pri bolnikih z ledvično okvaro. Glede na to, da se cetirizin v glavnem izloča skozi ledvice (glejte poglavje 5.2) in če ni na voljo nobenega alternativnega zdravljenja, se mora odmerni interval prilagoditi posamezniku glede na ledvično funkcijo. V spodnji preglednici je navedeno prilagajanje odmerka. Za uporabo te preglednice je potrebno predhodno oceniti bolnikov očistek kreatinina (CLcr) v ml/min. CLcr v ml/min je mogoče oceniti iz koncentracije kreatinina v serumu (mg/dl) po formuli:
CLcr =[140 - starost(leta)] x telesna masa(kg) 72 x konc. kreatinina v serumu (mg/dl)
(x 0.85 za ženske)
Prilagoditev odmerka pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic
| skupina | očistek kreatinina(ml/min) | odmerek in pogostnost |
| normalno delovanje ledvic | ≥ 80 | 10 mg enkrat na dan |
| blaga ledvična okvara | 50–79 | 10 mg enkrat na dan |
| zmerna ledvična okvara | 30–49 | 5 mg enkrat na dan |
| huda ledvična okvara | < 30 | 5 mg enkrat na vsaka 2 dni |
| končna ledvična odpoved - bolniki na dializi | < 10 | kontraindicirano |
Pri otrocih z ledvično okvaro je potrebno odmerek prilagoditi posamezniku in pri tem upoštevati bolnikov ledvični očistek, njegovo starost in njegovo telesno maso.
Jetrna okvara
Odmerka ni potrebno prilagoditi za bolnike, ki imajo samo jetrno okvaro. Pri bolnikih z jetrno in ledvično okvaro je priporočljivo prilagoditi odmerek (glejte zgoraj »Ledvična okvara«).
Način uporabe:
Tablete je treba zaužiti s kozarcem tekočine.
Preobčutljivost na zdravilno učinkovino, hidroksizin, kateri koli derivat piperazina ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Bolniki s hudo ledvično okvaro z očistkom kreatinina manj kot 10 ml/min.
Pri jemanju terapevtskih odmerkov se niso pokazale klinično pomembne interakcije z alkoholom (pri koncentraciji alkohola v krvi 0,5 g/l). Vendar pa ob sočasnem uživanju alkohola priporočamo previdnost.
Previdnost je potrebna pri bolnikih s predispozicijskimi dejavniki za retenco urina (npr. lezija hrbtenjače, hiperplazija prostate), ker lahko cetirizin poveča tveganje za retenco urina.
Pri bolnikih z epilepsijo in pri bolnikih s povečanim tveganjem za nastanek krčev, se priporoča previdnost.
Antihistaminiki ovirajo rezultate odziva kožnih testov na alergije. Pred izvajanjem testov se zahteva obdobje čiščenja telesa (3 dni).
Pruritus in/ali urtikarija se lahko pojavita, ko prenehamo z jemanjem cetirizina, čeprav pred začetkom zdravljenja nista bila prisotna. V nekaterih primerih sta lahko simptoma intenzivna in je zaradi njiju potreben ponoven začetek zdravljenja. Simptoma morata ob ponovnem začetku zdravljenja izzveneti.
Pediatrična populacija
Pri otrocih, mlajših od 6 let, ni priporočljiva uporaba filmsko obloženih tablet, ker ta oblika ne dopušča ustrezne prilagoditve odmerka. Priporoča se uporaba pediatrične oblike cetirizina.
Pomožne snovi
To zdravilo vsebuje 77,7 mg laktoze na tableto. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Zaradi farmakokinetičnega in farmakodinamičnega profila ter profila tolerance cetirizina ni pričakovati interakcij s tem antihistaminikom. V izvedenih študijah medsebojnega delovanja z drugimi zdravili, še posebej s psevdoefedrinom ali teofilinom (400 mg/dan), niso poročali o farmakodinamičnih in pomembnih farmakokinetičnih interakcijah.
Obseg absorpcije cetirizina se zaradi hrane ne zmanjša, čeprav se zmanjša hitrost absorpcije.
Pri občutljivih bolnikih lahko sočasna uporaba alkohola ali drugih zaviralcev centralnega živčnega sistema dodatno zmanjša zbranost in poslabša delovno storilnost, čeprav cetirizin ne okrepi učinka alkohola (0,5 g/L v krvi).
Nosečnost
Za cetirizin prospektivno zbrani podatki o izidih v nosečnosti ne kažejo na možnost za toksičnost za mater ali plod/zarodek nad priporočenimi vrednostmi.
Študije na živalih ne kažejo na neposredne ali posredne škodljive vplive na
nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod in postnatalni razvoj. Pri predpisovanju zdravila nosečnicam je potrebna previdnost.
Dojenje
Cetirizin prehaja v mleko v koncentracijah, ki predstavljajo od 25 % do 90 % tistih, ki so izmerjene v plazmi, odvisno od časa vzorčenja po uporabi. Zato je pri predpisovanju cetirizina doječim materam potrebna previdnost.
Plodnost
O plodnosti pri ljudeh je na razpolago omejeno število podatkov, vendar varnostnih pomislekov niso identificirali.
Podatki dobljeni pri živalih ne kažejo nevarnosti za razmnoževanje pri ljudeh.
Objektivna merjenja sposobnosti vožnje, nagnjenosti k zaspanosti in storilnosti za tekočim trakom pri priporočenem odmerku 10 mg niso pokazala klinično pomembnih učinkov.
Vendar se morajo bolniki, ki izkusijo somnolenco, vzdržati vožnje, ukvarjanja s potencialno nevarnimi aktivnostmi ali upravljanja s stroji. Ti bolniki ne smejo preseči priporočenega odmerka in morajo upoštevati svoj odziv na zdravilo.
Klinične študije
Pregled
Klinične študije so pokazale, da cetirizin pri jemanju priporočenih odmerkov povzroča manj pomembne neželene učinke na centralni živčni sistem, vključno s somnolenco, utrujenostjo, omotico in glavobolom. V nekaterih primerih so poročali o paradoksni stimulaciji centralnega živčnega sistema.
Čeprav je cetirizin selektivni antagonist perifernih receptorjev H1 in nima antiholinergičnega delovanja, so poročali o posameznih primerih težav pri mikciji, motenj akomodacije očesa in pojava suhih ust.
Poročali so tudi o nenormalnem delovanju jeter s porastom jetrnih encimov in bilirubina. V glavnem so težave odpravljene s prenehanjem zdravljenja s cetirizinijevim dikloridom.
Seznam neželenih učinkov
Dvojno slepa, nadzorovana klinična preskušanja, v katerih so primerjali cetirizin s placebom ali drugimi antihistaminiki v priporočenih odmerkih (za cetirizin 10 mg na dan), za katere so na razpolago izmerjeni podatki o varnosti, so zajela več kot 3.200 oseb, ki so dobivale cetirizin.
Iz zbira podatkov v s placebom nadzorovanih preskušanjih so ugotovili, da so se pri uporabi 10 mg cetirizina pojavili naslednji neželeni učinki pri 1,0 % ali več bolnikov:
| Neželeni učinek (WHO-ART) | Cetirizin 10 mg(n = 3.260) | Placebo (n = 3.061) |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije Utrujenost | 1,63 % | 0,95 % |
| Bolezni živčevjaOmotičnost Glavobol | 1,10 %7,42 % | 0,98 %8,07 % |
| Bolezni prebavil Bolečine v želodcu Suha ustaNavzea | 0,98 %2,09 %1,07 % | 1,08 %0,82 %1,14 % |
| Psihiatrične motnje Somnolenca | 9,63 % | 5,00 % |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostoraFaringitis | 1,29 % | 1,34 % |
Čeprav je bila statistično somnolenca pri cetirizinu bolj pogosta kot pri placebu, je bila v večini primerov blaga do zmerna. Objektivni testi drugih študij so pokazali, da ob priporočenem dnevnem odmerku pri zdravih mladih prostovoljcih ni vpliva na vsakodnevne aktivnosti.
Pediatrična populacija
Pri 1 % ali več otrok, starih od 6 mesecev do 12 let, ki so bili vključeni v s placebom nadzorovana klinična preskušanja, so se pojavili naslednji neželeni učinki:
| Neželeni učinki (WHO-ART) | Cetirizin (n = 1.656) | Placebo (n = 1.294) |
| Bolezni prebavil Driska | 1,0 % | 0,6 % |
| Psihiatrične motnje Somnolenca | 1,8 % | 1,4 % |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostoraRinitis | 1,4 % | 1,1 % |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije Utrujenost | 1,0 % | 0,3 % |
Izkušnje po prihodu zdravila na trg
Poleg neželenih učinkov, o katerih so poročali med kliničnimi študijami in so navedeni zgoraj, so iz izkušenj po prihodu zdravila na trg poročali o sledečih neželenih učinkih.
Neželeni učinki so razvrščeni po MedDRA klasifikaciji organskih sistemov in po oceni pogostnosti dobljeni na podlagi izkušenj v obdobju po prihodu zdravila na trg.
Pogostnosti so definirane sledeče: zelo pogosti (≥1/10); pogosti (≥1/100 do <1/10); občasni (≥1/1.000 do <1/100); redki (≥1/10.000 do <1/1.000); zelo redki (<1/10.000); neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Bolezni krvi in limfatičnega sistema
Zelo redki: trombocitopenija
Bolezni imunskega sistema
Redki: preobčutljivost
Zelo redki: anafilaktični šok
Presnovne in prehranske motnje
Neznana: povečan apetit
Psihiatrične motnje
Občasni: agitacija
Redki: agresivnost, zmedenost, depresija, halucinacije, nespečnost Zelo redki: tiki
Neznana: samomorilne misli, nočne more
Bolezni živčevja Občasni: parestezija Redki: konvulzije
Zelo redki: motnje okušanja, sinkopa, tremor, distonija, diskinezija Neznana: amnezija, okvara spomina
Očesne bolezni
Zelo redki: motnje akomodacije, zamegljen vid, krožno obračanje očesnih zrkel
Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta
Neznana: vrtoglavica
Srčne bolezni
Redki: tahikardija
Bolezni prebavil
Občasni: diareja
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Redki: nenormalno delovanje jeter (zvišanje transaminaz, alkalne fosfataze, γ-glutamiltransferaze in bilirubina)
Neznana: hepatitis
Bolezni kože in podkožja Občasni: pruritus, izpuščaj Redki: urtikarija
Zelo redki: angionevrotičen edem, z zdravilom povezane kožne erupcije Neznana: akutna generalizirana eksantematozna pustuloza
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Neznana: artralgija
Bolezni sečil
Zelo redki: dizurija, enureza Neznana: retenca urina
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Občasni: astenija, splošno slabo počutje Redki: edem
Preiskave
Redki: povečanje telesne mase
Opis izbranih neželenih učinkov
Po prenehanju jemanja cetirizina so poročali o pruritusu (močnem srbenju) in/ali urtikariji.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke, Sektor za farmakovigilanco, Nacionalni center za farmakovigilanco, Slovenčeva ulica 22, SI-1000 Ljubljana, Tel: +386 (0)8 2000 500,
Faks: +386 (0)8 2000 510, e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si, spletna stran: www.jazmp.si.
Simptomi
Simptomi, ki so jih opazili pri prevelikem odmerjanju cetirizina, so v glavnem povezani z učinki na centralni živčni sistem ali z učinki, ki bi lahko kazali na antiholinergičene učinek.
Po zaužitju najmanj petkratnega priporočenega dnevnega odmerka poročajo o pojavu sledečih neželenih učinkov: zmedenost, diareja, omotica, utrujenost, glavobol, splošno slabo počutje, midriaza, pruritus, nemir, sedacija, somnolenca, stupor, tahikardija, tremor in retencija urina.
Ukrepi
Znanega specifičnega antidota za cetirizin ni.
Če pride do prevelikega odmerjanja, priporočamo simptomatsko ali podporno zdravljenje. Če je od zaužitja prevelikega odmerka minil kratek čas, je treba razmisliti o izpiranju želodca.
S hemodializo cetirizina ne odstranimo učinkovito.
Farmakološke lastnosti - Cetirizin 10 mg
Farmakoterapevtska skupina: antihistaminiki za sistemsko zdravljenje, derivati piperazina, oznaka ATC: R06A E07
Mehanizem delovanja
Cetirizin, človeški presnovek hidroksizina, je močan in selektiven antagonist perifernih receptorjev H1. In vitro študije vezave na receptor niso pokazale merljive afinitete za druge receptorje razen za H1.
Farmakodinamični učinki
Cetirizin ima poleg svojega antihistaminskega delovanja tudi protialergijski učinek: pri odmerku 10 mg enkrat ali dvakrat na dan zavira pozno fazo zbiranja eozinofilcev, v koži in očesni veznici atopičnih subjektov, podvrženih alergenom.
Klinična učinkovitost in varnost
Študije na zdravih prostovoljcih so pokazale, da cetirizin v odmerkih po 5 in 10 mg močno zavira rdečino in oteklino, povzročeno z zelo veliko koncentracijo histamina, apliciranega v kožo, vendar povezava z učinkovitostjo ni dokazana.
V šest-tedenski s placebom nadzorovani študiji, v katero je bilo vključenih 186 bolnikov z alergijskim rinitisom in sočasno blago do zmerno astmo, je 10 mg cetirizina enkrat na dan izboljšalo simptome rinitisa in ni spremenilo pljučne funkcije. Ta študija podpira varnost dajanja cetirizina bolnikom z alergijo in blago do zmerno astmo.
V s placebom nadzorovani študiji, cetirizin, ki so ga sedem dni dajali v odmerku 60 mg na dan, ni povzročil statistično pomembnega podaljšanja QT intervala.
Ugotovili so, da cetirizin v priporočenih odmerkih izboljša kakovost življenja bolnikom s celoletnim in sezonskim alergijskim rinitisom
Pediatrična populacija
V 35-dnevni študiji pri otrocih, starih od 5 do 12 let, niso ugotovili tolerance za antihistaminski učinek (zmanjšanje otekline in rdečine) cetirizina. Po prenehanju večkratnega dajanja cetirizina koža v 3 dneh ponovno privzame svoje normalno reagiranje na histamin.
Absorpcija
Največja plazemska koncentracija v stanju dinamičnega ravnotežja je približno 300 ng/ml in je dosežena v času 1,0 ± 0,5 ure. Po 10 dnevnem jemanju dnevnega odmerka 10 mg cetirizina niso opazili njegovega kopičenja.
Porazdelitev farmakokinetičnih parametrov, kot sta največja plazemska koncentracija (Cmax) in površina pod krivuljo (AUC), je pri ljudeh prostovoljcih unimodalna.
Obseg absorpcije cetirizina se zaradi hrane ne zmanjša, čeprav se zmanjša njena hitrost.
Obseg biološke uporabnosti je podoben, če se cetirizin jemlje v obliki raztopine, kapsul ali tablet.
Porazdelitev
Navidezni volumen porazdelitve je 0,50 l/kg. Vezava cetirizina na plazemske beljakovine je 93 ± 0,3 %.
Cetirizin ne spremeni vezave varfarina na beljakovine. Biotransformacija
Cetirizin ni podvržen obsežni presnovi ob prvem prehodu skozi jetra.
Izločanje
Končna razpolovna doba je približno 10 ur in po 10 dnevnem jemanju dnevnega odmerka 10 mg cetirizina niso opazili njegovega kopičenja. Približno dve tretjini odmerka se izloči nespremenjenega z urinom.
Linearnost/nelinearnost
Cetirizin ima linearno kinetiko v odmerkih od 5 do 60 mg. Posebne populacije
Starejši:
Po enkratnem peroralnem odmerku 10 mg se je pri 16 starejših posameznikih, v primerjavi z zdravimi posamezniki, razpolovna doba zvečala za okoli 50 %, očistek pa zmanjšal za 40 %. Manjši očistek cetirizina pri teh starejših prostovoljcih je bil videti povezan z zmanjšanim delovanjem ledvic.
Pediatrična populacija
Razpolovna doba cetirizina je bila pri otrocih, starih od 6 do 12 let, okoli 6 ur, pri otrocih, starih od 2 do 6 let, pa 5 ur. Pri dojenčkih, starih od 6 do 24 mesecev, je zmanjšana na 3,1 ure.
Ledvična okvara
Farmakokinetika zdravila je bila pri bolnikih z blago ledvično okvaro (očistek kreatinina večji od 40 ml/min) in zdravih prostovoljcih podobna. Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro je bila razpolovna doba trikrat večja, očistek pa 70 % manjši kot pri zdravih prostovoljcih.
Pri bolnikih na hemodializi (očistek kreatinina manjši od 7 ml/min), ki so dobili enkraten peroralni odmerek 10 mg cetirizina, je bila razpolovna doba trikrat večja, očistek pa 70
% manjši kot pri zdravih preiskovancih.
Cetirizin se je s hemodializo slabo izločil. Pri bolnikih z zmerno ali hudo ledvično okvaro je potrebno prilagajanje odmerka (glejte poglavje 4.2).
Jetrna okvara
Pri bolnikih s kronično jetrno boleznijo (hepatocelularna, holestatična in biliarna ciroza), ki so dobivali po 10 ali 20 mg cetirizina v enkratnem odmerku, je bila razpolovna doba za 50 % večja, očistek pa 40 % manjši kot pri zdravih preiskovancih.
Prilagajanje odmerka je potrebno samo pri tistih bolnikih z jetrno okvaro, ki imajo hkrati prisotno tudi ledvično okvaro.
Farmacevtski podatki - Cetirizin 10 mg
Jedro tablete mikrokristalna celuloza laktoza monohidrat magnezijev stearat
brezvodni koloidni silicijev dioksid
Filmska obloga hipromeloza laktoza monohidrat makrogol 4000 titanov dioksid
Za shranjevanje zdravila ni posebnih temperaturnih omejitev. Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
PVC pretisni omot z aluminijasto prekrivno folijo: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 50, 60, 98, 100 tablet ali 50x1 (enkratni odmerek)
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.