Salofalk 4 g rektalna suspenzija
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Salofalk 4 g
Odmerjanje
Odrasli
Na splošno veljajo naslednje smernice za odmerjanje:
Bolniki s simptomi akutnega vnetja naj si v črevo aplicirajo vsebino 1 vsebnika rektalne suspenzije (60 ml suspenzije), in sicer enkrat na dan pred spanjem.
Pediatrična populacija
Na voljo je malo izkušenj in samo omejena dokumentacija o učinku mesalazina pri otrocih.
Starejši
Pri starejših bolnikih odmerjanja ni potrebno prilagajati.
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja določi bolnikov zdravnik.
Vsi bolniki
Najboljše rezultate dosežemo, če bolnik pred aplikacijo zdravila Salofalk izprazni črevo.
Želeni rezultat zdravljenja bo lahko dosežen le, če bo bolnik uporabljal zdravilo Salofalk redno in dosledno.
Način uporabe
Priprava:
-
Vsebnik stresajte 30 sekund.
-
Potem snemite zaščitni pokrovček aplikatorja.
-
Vsebnik držite od strani.
Pravilen položaj za aplikacijo zdravila je naslednji:
-
Bolnik naj leži na levem boku z iztegnjeno levo nogo in skrčenim desnim kolenom. To bo olajšalo aplikacijo rektalne suspenzije in povečalo njeno učinkovitost.
Aplikacija rektalne suspenzije:
-
Vrh aplikatorja naj si bolnik vstavi globoko v zadnjik.
-
Vsebnik naj nagne rahlo navzdol in jo počasi stiska.
-
Ko je vsebnik izpraznjen, naj počasi umakne aplikator iz zadnjika.
-
V tem položaju naj leži najmanj 30 minut, da se bo rektalna suspenzija lahko razširila po vsem rektumu.
-
Če je le mogoče, naj bolnik pusti rektalno suspenzijo, da učinkuje vso noč.
Zdravilo Salofalk je kontraindicirano pri bolnikih s:
-
preobčutljivostjo na učinkovino, salicilate ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,
-
hudo okvaro delovanja jeter ali ledvic.
Krvne preiskave (diferencialno krvno sliko, parametri delovanja jeter, kot so določanje ALT, AST ali kreatinina v serumu) ter status urina (testni lističi) je treba opravljati pred in med zdravljenjem, po presoji lečečega zdravnika. Kot okvirno vodilo se priporoča nadaljnja testiranja 14 dni po
začetku zdravljenja ter nato še dva do tri testiranja s 4-tedenskimi časovnimi intervali.
Če so izvidi preiskav normalni, so potrebna ponovna testiranja na vsake 3 mesece, če pa se pojavijo dodatni simptomi, morate te teste opraviti takoj.
Pri bolnikih z motnjami delovanja jeter je priporočljiva previdnost.
Mesalazina ne smeteuporabljati pri bolnikih z motnjami delovanja ledvic. Če se med zdravljenjem pri bolniku delovanje ledvic poslabša, je treba pomisliti na možnost nefrotoksičnosti mesalazina. V tem primeru je treba uporabo zdravila Salofalk 4 g rektalna pena nemudoma prekiniti.
Pri uporabi mesalazina so poročali o primerih nefrolitiaze, vključno z ledvičnimi kamni s 100-odstotno vsebnostjo mesalazina. Priporočljivo je, da med zdravljenjem zagotovite ustrezen vnos tekočine.
Mesalazin lahko po stiku z belilom iz natrijevega hipoklorita povzroči rdeče-rjavo obarvanje urina (npr. v straniščih, očiščenih z natrijevim hipokloritom, ki ga vsebujejo nekatera belila).
Za mesalazin so zelo redko poročali o primerih resne krvne diskrazije. Če se pri bolnikih pojavijo nepojasnjene krvavitve, modrice, purpura, anemija, zvišana telesna temperatura ali laringofaringealna bolečina, je treba opraviti hematološke preiskave. V primeru suma ali potrjene krvne diskrazije je treba uporabo zdravila Salofalk 4 g rektalna pena prekiniti.
Redko so poročali o preobčutljivostnih reakcijah srca (miokarditisu in perikarditisu), ki jih povzroči mesalazin. V tem primeru je treba uporabo zdravila Salofalk 4 g rektalna pena nemudoma prekiniti.
Med zdravljenjem z mesalazinom je treba bolnike s pljučnimi boleznimi, predvsem z astmo, zelo skrbno spremljati.
Hudi kožni neželeni učinki
V povezavi z zdravljenjem z mesalazinom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih, vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) in toksično epidermalno nekrolizo (TEN).
Mesalazin je treba ukiniti ob prvem pojavu znakov in simptomov hudih kožnih reakcij, kot so kožni izpuščaj in lezije na sluznicah, ali drugih znakih preobčutljivosti.
Idiopatska intrakranialna hipertenzija
Pri bolnikih, ki so prejemali mesalazin, so poročali o idiopatski intrakranialni hipertenziji (pseudotumor cerebri). Bolnike je treba opozoriti na znake in simptome idiopatske intrakranialne
hipertenzije, vključno s hudim ali ponavljajočim se glavobolom, motnjami vida ali tinitusom. Če se pojavi idiopatska intrakranialna hipertenzija, je treba razmisliti o ukinitvi mesalazina.
Bolniki z anamnezo neželenih učinkov zaradi zdravil s sulfasalazinom morajo biti na začetku posameznega ciklusa zdravljenja z mesalazinom pod skrbnim zdravniškim nadzorom. Če zdravilo Salofalk povzroči reakcije akutne intolerance kot so trebušni krči, akutne trebušne bolečine,
povišano telesno temperaturo, hude glavobole in izpuščaj, je treba zdravljenje nemudoma prekiniti. To zdravilo vsebuje pomožno snov natrijev benzoat (E 211), ki lahko povzroči lokalno draženje.
Študij medsebojnega delovanja niso izvedli.
Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo tudi z azatioprinom, 6-merkaptopurinom ali tiogvaninom, je treba upoštevati možnost okrepitve mielosupresivnih učinkov azatioprina, 6-merkaptopurina ali tiogvanina.
Obstaja malo dokazov, da bi mesalazin lahko znižal antikoagulacijski učinek varfarina.
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi mesalazina pri nosečnicah, vendar podatki, dobljeni pri omejenem številu nosečnic izpostavljenih zdravilu, ne kažejo nikakršnih škodljivih učinkov mesalazina na
nosečnost oziroma na zdravje ploda ali novorojenčka. Trenutno tudi ni na voljo nobenih drugih ustreznih epidemioloških podatkov. Poročali so o enem samem primeru ledvične odpovedi pri novorojenčku matere, ki je v času nosečnosti dlje časa prejemala velike odmerke mesalazina (od 2 do 4 g, peroralno).
Študije peroralne uporabe mesalazina na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov zdravila na nosečnost, razvoj zarodka ali ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Zdravilo Salofalk se sme uporabljati v času nosečnosti samo, če pričakovane koristi odtehtajo možno tveganje.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilna kislina, v manjši meri pa tudi mesalazin, prehajata v materino mleko. Doslej so na voljo le omejene izkušnje z uporabo zdravila v času dojenja in ni mogoče izključiti pojava preobčutljivostnih reakcij, kot je driska pri dojenčkih. Zdravilo Salofalk sme doječa mati uporabljati samo, če njegove pričakovane koristi odtehtajo možno tveganje. Če se pri dojenčku pojavi driska, je treba dojenje prekiniti.
Pri jemanju zdravila Salofalk lahko pride do naslednjih neželenih učinkov.
| Organski sistem | Pogostnost glede na MedDRA | |||
| pogosti(≥ 1/100 do < 1/10) | redki(≥ 1/10.000 do <1/1.000) | zelo redki(< 1/ 10.000) | Neznana pogostnost: (pogostnosti nimogoče oceniti izrazpoložljivih podatkov) | |
| Bolezni krvi in limfatičnega sistema | sprememba krvne slike (aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija) | |||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivostne reakcije kot so alergijski eksantem, medikamentozna vročina, sindrom eritematoznega lupusa, pankolitis | |||
| Bolezni živčevja | glavobol, omotica | periferna nevropatija | idiopatska intrakranialna hipertenzija (glejtepoglavje 4.4) | |
| Srčne bolezni | miokarditis, perikarditis | |||
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | alergijska infibrotična reakcija pljuč (vključno z dispnejo, kašljem, bronhospazmom, alveolitisom,pljučno eozinofilijo,pljučno infiltracijo, pnevmonitisom) | |||
| Bolezni prebavil | bolečina v trebuhu, driska, napenjanje, navzea, bruhanje | akutni pankreatitis | ||
| Bolezni jeter, žolčnika inžolčevodov | spremembe parametrovdelovanja jeter | |||
| (povečanje vrednosti transaminaz in parametrov holestaze), hepatitis, holestatski hepatitis | ||||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj, pruritus | fotosenzitivnost | alopecija | reakcija na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), toksična epidermalna nekroliza(TEN) |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema invezivnega tkiva | mialgija, artralgija | |||
| Bolezni sečil | motnje delovanja ledvic, vključno zakutnim in kroničnim intersticijskim nefritisom in ledvično insuficienco | nefrolitiaza* | ||
| Motnje reprodukcije in dojk | oligospermija (reverzibilna) |
* Za več informacij glejte poglavje 4.4 Fotosenzitivnost
Pri bolnikih z obstoječimi kožnimi obolenji, kot sta atopični dermatitis in atopični ekcem, so poročali o resnejših reakcijah.
V povezavi z zdravljenjem z mesalazinom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih, vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) in toksično epidermalno nekrolizo (TEN) (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o neželenih učinkih
Če opazite katerega koli izmed neželenih učinkov, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Posvetujte se tudi, če opazite neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno na
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco
Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si
spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Salofalk 4 g
Farmakoterapevtska skupina: Zdravila s protivnetnim delovanjem v črevesju, aminosalicilna kislina in njeni derivati, oznaka ATC: A07EC02
Mehanizem protivnetnega delovanja mesalazina ni znan. Študije in vitro so pokazale, da ima lahko določeno vlogo pri tem zavora encima lipooksigenaze.
Dokazali so tudi vpliv na količino prostaglandinov v črevesni sluznici. Mesalazin (5-aminosalicilna kislina, 5-ASA) lahko deluje tudi kot lovilec prostih radikalov reaktivnih kisikovih spojin.
Rektalno uporabljen mesalazin ima predvsem lokalno delovanje iz črevesnega lumna na črevesno sluznico in submukozno tkivo.
Splošne farmakokinetične lastnosti mesalazina
Absorpcija
Absorpcija mesalazina je največja v proksimalnem delu črevesja in najmanjša v distalnih predelih.
Porazdelitev
43 % mesalazina in 78 % N-Ac-5-ASA je vezano na plazemske beljakovine.
Biotransformacija
Mesalazin se razgradi, še preden vstopi v sistemski obtok, in sicer v črevesni sluznici in v jetrih, do farmakološko neaktivne N-acetil-5-aminosalicilne kisline (N-Ac-5-ASA). Videti je, da je njegovo acetiliranje neodvisno od bolnikovega fenotipa in nekaj ga acetilirajo tudi bakterije v debelem črevesju.
Izločanje
Mesalazin in njegov presnovek N-Ac-5-ASA se izločata predvsem z blatom, pa tudi s sečem (med 20 in 50 %, kar je odvisno od načina uporabe zdravila, odmerne oblike in načina sproščanja mesalazina) ter v majhni meri z žolčem. S sečem se izloča predvsem v obliki N-Ac-5-ASA.
Približno 1 % peroralno zaužitega odmerka mesalazina prehaja v materino mleko v obliki N-Ac-5-ASA.
Specifične farmakokinetične lastnosti zdravila Salofalk
Porazdelitev
Študija slikanja pri bolnikih z blagim do zmernim akutnim ulceroznim kolitisom je pokazala, da se na začetku zdravljenja in v času remisije po 12 tednih rektalna suspenzija porazdeli predvsem po rektumu in sigmoidnem kolonu ter v manjši meri tudi po kolonu.
Absorpcija in izločanje
V študiji pri bolnikih z ulceroznim kolitisom v času remisije so bile največje plazemske koncentracije 0,92 µg/ml za 5-ASA in 1,62 µg/ml za N-Ac-5-ASA v pogojih ravnovesnega stanja
dosežene po približno 11 do 12 urah. Hitrost izločanja zdravila je bila približno 13 % (vrednost za 45 ur), večina (približno 85 %) pa se ga je izločilo v obliki presnovka, N-Ac-5-ASA.
Plazemska koncentracija 5-ASA v stanju dinamičnega ravnovesja pri otrocih s kroničnimi vnetnimi boleznimi črevesja, ki so se zdravili z zdravilom Salofalk, je znašala od 0,5 do 2,8 µg/ml, plazemska koncentracija N-Ac-5-ASA pa od 0,9 do 4,1 µg/ml.
Farmacevtski podatki - Salofalk 4 g
Karbomer, kalijev acetat (E 261), kalijev metabisulfit (E 224), natrijev benzoat (E 211), dinatrijev edetat, prečiščena voda, ksantanski gumi (E 415).
Za shranjevanje zdravila niso potrebna posebna navodila.
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Vsebniki:
Okrogli, beli, ploščati vsebniki iz LDPE z zeleno zaščitno zaporko iz LDPE.
Velikosti pakiranj:
Škatla s 7 vsebniki po 60 ml suspenzije (7 x 1 vsebnik v pretisnem omotu).