LEKADOL 40 mg/ml peroralna suspenzija

Zdravilo LEKADOL je indicirano za kratkotrajno simptomatsko zdravljenje blage do zmerne bolečine (npr. glavobola, zobobola in dismenoreje) in/ali povišane telesne temperature.

Zdravilo LEKADOL je indicirano pri dojenčkih (starejših od 3 mesecev), otrocih, mladostnikih in odraslih (vključno s starejšimi).

Pediatrična populacija (dojenčki starejši od 3 mesecev, otroci in mladostniki mlajši od 18 let)
Nujno je treba upoštevati navodila za odmerjanje zdravila LEKADOL glede na telesno maso otroka in tako izbrati ustrezni odmerek v mililitrih peroralne suspenzije.

Priporočeni enkratni odmerek zdravila je običajno 10–20 mg paracetamola/kg telesne mase.
Največjega dnevnega odmerka 60 mg paracetamola/kg telesne mase se ne sme preseči. Enkratne odmerke se lahko odmerja v presledkih na 6-8 ur, do 3- do 4- krat na dan, ob upoštevanju da največji dnevni odmerek ni presežen.

1 ml peroralne suspenzije vsebuje 40 mg paracetamola.
5 ml peroralne suspenzije vsebuje 200 mg paracetamola.

Pri otrocih, mlajših od 3 mesece, se paracetamol lahko uporablja le po nasvetu zdravnika.

Pri otrocih s telesno maso manjšo od 7 kg (6 mesecev starosti) je treba razmisliti o uporabi svečk, če so te na voljo, razen v primerih, ko uporaba te farmacevtske oblike zdravila ni mogoča zaradi zdravstvenega stanja (npr. driska).

Odrasli (stari 18 let in več), vključno s starejšimi
Priporočeni enkratni odmerek je 500 mg do 1000 mg paracetamola.
Zdravilo se lahko ponovno vzame v presledkih 6 do 8 ur. Če je potrebno, je presledek lahko tudi krajši, vendar ne manj kot 4 ure..
Dnevni odmerek zdravila (odmerek v 24 urah) pri odraslih ne sme biti večji od 3 gramov (3.000 mg) paracetamola.

Odrasli

Največjega dnevnega odmerka se ne sme preseči zaradi tveganja za resne jetrne okvare (glejte poglavji 4.4 in 4.9).
V primeru močno zvišane telesne temperature, znakih sekundarne okužbe ali vztrajanja simptomov več kot 2 dni, je treba bolniku/skrbniku svetovati posvet z zdravnikom (glejte poglavje 4.4).

Za otroke, ki tehtajo več kot 40 kg (starejši od 12 let), mladostnike in odrasle je na voljo paracetamol v drugih primernejših farmacevtskih oblikah.

Bolniki z okvaro jeter
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je potrebna previdnost pri dajanju tega zdravila.
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter ali z Gilbertovim sindromom (družinsko ne-hemolitično zlatenco) je treba odmerek zmanjšati ali podaljšati razmik med odmerki.
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter ali z Gilbertovim sindromom dnevni učinkoviti odmerek ne sme presegati 60 mg paracetamola na kilogram telesne mase na dan (do največ 2 g na dan).

Bolniki z okvaro delovanja ledvic
Pri bolnikih z okvaro ledvic je treba paracetamol uporabljati previdno. V primeru hude okvare ledvic (očistek kreatinina pod 10 ml/min) mora biti presledek med odmerki najmanj 8 ur.

Bolniki na dializi: po hemodializi je treba dati vzdrževalni odmerek, vendar ne po peritonealni dializi.

Starejši bolniki
V skladu s farmakokinetičnimi podatki, prilagoditev odmerka ni potrebna, vendar je treba upoštevati, da so starejši bolniki bolj nagnjeni k primerom ledvične in/ali jetrne insuficience.

Peroralna uporaba.
Zdravilo LEKADOL je peroralna suspenzija, ki je že pripravljena za uporabo in se lahko vzame s hrano in pijačo.
Uživanje hrane ni vplivalo na učinek zdravila, vendar pa jemanje paracetamola po obrokih lahko zakasni pričetek delovanja.
Steklenico je treba pred uporabo dobro pretresti.
Natančno količino zdravila LEKADOL je treba odmeriti z brizgo, ki je priložena v kartonski škatli.
Brizgo za odmerjanje je treba po uporabi večkrat izprati pod tekočo vodo (jo napolniti z vodo in izprazniti).

Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.

Dolgotrajna ali pogosta uporaba sta odsvetovani.

V primeru močno zvišane telesne temperature, znakih sekundarne okužbe ali kadar simptomi vztrajajo več kot 2 dni ali se poslabšajo, je treba bolniku/skrbniku svetovati posvet z zdravnikom.

Največjega dnevnega odmerka paracetamola se ne sme preseči.

Enkraten odmerek nekajkratnega največjega dnevnega odmerka lahko hudo poškoduje jetra.

V teh primerih se ne pojavi nezavest, vendar je treba, zaradi tveganja za hude, kasnejše in nepovratne poškodbe jeter, v primeru prevelikega odmerjanja takoj poiskati zdravniško pomoč, čeprav se bolnik počuti dobro (glejte poglavje 4.9).

Dolgotrajna uporaba paracetamola lahko povzroči okvaro ledvic.

Po dolgotrajnem zdravljenju (> 3 mesece) z analgetiki, vsak drugi dan ali pogosteje, se lahko pojavi ali

poslabša glavobol. Glavobola, ki ga povzroča pretirana uporaba analgetikov (MOH – medication-overuse-headache), se ne sme zdraviti s povečanjem odmerka. V takih primerih je treba ob posvetu z zdravnikom prekiniti uporabo analgetikov.

Nenadna prekinitev po dolgotrajni nepravilni uporabi velikih odmerkov analgetikov lahko povzročita glavobole, utrujenost, bolečine v mišicah, živčnost in vegetativne simptome. Ti odtegnitveni simptomi izginejo v nekaj dneh. Do takrat se je treba izogibati nadaljnji uporabi analgetikov, prav tako pa se jih ne sme začeti znova jemati brez posveta z zdravnikom.

Pri uporabi paracetamola je pri naslednjih bolnikih svetovana previdnost:

• zmerna in huda ledvična okvara,

• jetrna okvara,

• Gilbertov sindrom,

• akutni hepatitis,

• pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze,

• hemolitična anemija,

• zloraba alkohola,

• dehidracija,

• huda podhranjenost,

• bolezni, povezane z zmanjšano ravnijo glutationa, na primer sladkorna bolezen, okužbe z virusom HIV, cistična fibroza, Downov sindrom, tumorji, anoreksija ali zmanjšan indeks telesne mase,

sepsa (uporaba paracetamola lahko zveča tveganje za metabolično acidozo). Morda bo potrebna prilagoditev odmerka.

Pri uporabi paracetamola je potrebna previdnost tudi pri bolnikih, ki se zdravijo z drugimi zdravili, ki vplivajo na delovanje jeter (glejte poglavje 4.5).

Med zdravljenjem s paracetamolom bolniki ne smejo uživati alkohola (glejte poglavje 4.5).

Tveganje za preveliko odmerjanje je večje pri bolnikih z alkoholno boleznijo jeter brez ciroze. Pri kroničnem alkoholizmu je potrebna previdnost. V takih primerih dnevni odmerek ne sme preseči 2 gramov.

Pri astmatičnih bolnikih, ki so občutljivi na acetilsalicilno kislino, je potrebna previdnost, saj so pri uporabi paracetamola poročali o bronhospazmih.

Pediatrična populacija

Pri otrocih in mladostnikih, ki so prejemali dnevni odmerek paracetamola 60 mg/kg, kombiniranje z drugim antipiretikom ni upravičeno, razen če zdravilo ni učinkovito.

Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila LEKADOL

Vsebuje saharozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze/galaktoze ali pomanjkanjem saharoze-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila. Odmerki, večji od 10 ml peroralne suspenzije, vsebujejo več kot 5 g saharoze na odmerek. To morajo upoštevati sladkorni bolniki.

Vsebuje metilparahidroksibenzoat (E218) in propilparahidroksibenzoat (E216). Lahko povzročita alergijske reakcije (lahko zapoznele).

To zdravilo vsebuje majhne količine etanola (alkohola), in sicer manj kot 100 mg na 25 ml peroralne suspenzije.

To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na 25 ml peroralne suspenzije, kar v bistvu pomeni

»brez natrija«.

Paracetamol se obsežno presnavlja v jetrih, zato lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, ki se presnavljajo po istih presnovnih poteh ali z zdravili, ki lahko inhibirajo ali inducirajo te presnovne poti. Nekateri njegovi presnovki so hepatotoksični, zato lahko sočasna uporaba z močnimi induktorji encimov (kot so zdravila za zdravljenje tuberkuloze rifampicin in izoniazid, nekateri sedativi in antikonvulzivi, na primer fenobarbital, fenitoin, karbamazepin) povzroči hepatotoksične reakcije, zlasti pri uporabi velikih odmerkov paracetamola. Hepatotoksičnost paracetamola se lahko stopnjuje s kronično uporabo ali količinsko velikim vnosom alkohola.

V nadaljevanju so navedene nekatere izmed najpomembnejših interakcij, ki vplivajo na uporabo paracetamola:

V nadaljevanju so navedene nekatere izmed najpomembnejših interakcij, ki klinično pomembno vplivajo na uporabo drugih zdravil:

Interakcije z diagnostičnimi testi:

Nosečnost

Velika količina zbranih podatkov pri nosečnicah potrjuje odsotnost malformacijske toksičnosti ali feto/neonatalne toksičnosti. Epidemiološke študije o razvoju živčevja pri otrocih, izpostavljenih paracetamolu in utero, kažejo nejasne rezultate. Če je klinično potrebno, se paracetamol med nosečnostno lahko uporablja, vendar je treba uporabiti najmanjši učinkoviti odmerek in najkrajši možen čas ter z

najmanjšo možno pogostnostjo odmerjanja. Dojenje

Po peroralni uporabi se paracetamol izloča v materino mleko, a ne v klinično pomembnih količinah. Do danes še niso poročali o neželenih učinkih na dojenčke. Doječe matere lahko uporabljajo paracetamol, če ne presežejo priporočenega odmerka.

Paracetamol nima vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja strojev, vendar je treba upoštevati možnost pojava blage somnolence in vrtoglavice kot neželenih učinkov zdravljenja s paracetamolom.

Pogostnost spodaj navedenih neželenih učinkov je razvrščena na naslednji način: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000), neznana pogostnost (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).

* V primeru preobčutljivostne reakcije je treba zdravljenje s paracetamolom prekiniti.

** Bolj verjetno se pojavi pri bolnikih, ki so preobčutljivi na acetilsalicilno kislino ali druge NSAR (analgetična astma).

*** O teh učinkih niso poročali v povezavi s terapevtskimi odmerki, razen ob dolgotrajni uporabi.

**** Ne glede na metodološke napake, izgleda da epidemiološki podatki kažejo na to, da dolgotrajna uporaba analgetikov lahko povzroči te neželene učinke, povezane z ledvicami.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke, Sektor za farmakovigilanco,

Nacionalni center za farmakovigilanco, Slovenčeva ulica 22, SI-1000 Ljubljana, Tel: +386 (0) 8 2000

500, Faks: +386 (0) 8 2000 510, e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si, spletna stran: www.jazmp.si.

Zaužitje velikih odmerkov paracetamola lahko povzroči znake zastrupitve z zamikom od 24 do 48 ur. Pri bolnikih se lahko pojavijo jetrna disfunkcija, hepatocelularna nekroza in jetrna koma (ki je lahko usodna). Kot posledica jetrne insuficience ali redko v njeni odsotnosti se lahko pojavi akutna ledvična insuficienca. Pri bolnikih, ki prejemajo induktorje encimov ali bolnikih z alkoholizmom v anamnezi, je dovzetnost za pojav hepatotoksičnosti večja.

Pri odraslih, ki vzamejo 10 g ali več paracetamola (več kot 150 mg paracetamola/kg telesne mase), lahko pride do poškodbe jeter. Zaužitje odmerka 5 g ali več paracetamola lahko povzroči poškodbe jeter pri bolnikih, pri katerih so prisotni dejavniki tveganja (glejte spodaj).

Odmerki 20–25 g ali večji so lahko usodni.

Pri odmerkih manjših od 15 g paracetamola so smrtni primeri redki.

Dejavniki tveganja:

Če:

1. bolnik dolgotrajno jemlje karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampicin, šentjanževko ali druga zdravila, ki inducirajo jetrne encime

   ali

2. bolnik redno uživa količine etanola, ki so večje od priporočenih ali

3. je verjetno, da bo imel bolnik pomanjkanje glutationa, npr. če ima motnje hranjenja, cistično fibrozo, okužbo z virusom HIV, če je izstradan ali ima kaheksijo.

se lahko pojavijo naslednji simptomi prevelikega odmerjanja paracetamola. Simptomi:

• v I. fazi, ki traja od 12 do 14 ur po prevelikem odmerku, se pri bolnikih lahko pogosto pojavijo

  navzea, bruhanje, znojenje, somnolenca in splošno slabo počutje;

• v II. fazi, po 24 do 48 urah je vidno subjektivno izboljšanje simptomov, vendar se začnejo pojavljati prvi znaki poškodb jeter: blaga bolečina v trebuhu, hepatomegalija, zvišanje ravni transaminaz in bilirubina, podaljšanje protrombinskega časa in oligurija;

• v III. fazi, po 48 urah, ravni transaminaz dosežejo največjo vrednost, z zlatenico, koagulopatijo, hipoglikemijo in napredovanjem v jetrno komo.

Poročali so o pojavu srčnih aritmij. Zdravljenje:

Za ustrezno obvladanje posledic prevelikega odmerka paracetamola je potrebno takojšnje zdravljenje.

Bolnike je treba takoj odpeljati na oddelek za nujno medicinsko pomoč kljub odsotnosti zgodnjih simptomov.

Če je do zastrupitve prišlo pred manj kot 4 urami in če je bil odmerek enak ali večji od 10 g, nujno zdravljenje prevelikega odmerjanja paracetamola vključuje praznjenje želodca z aspiracijo ali izpiranjem in dajanje aktivnega oglja (samo če se antidot daje intravensko, ker pri peroralnem dajanju antidota aktivno oglje prepreči njegovo absorpcijo).

Ker je količina zaužitega paracetamola ponavadi neznana in zato ni zanesljiva za določitev terapevtskega ukrepanja, je treba čim prej določiti koncentracijo paracetamola v plazmi, vendar nikoli manj kot 4 ure po zaužitju (da se prepričate, da je bila največja koncentracija že dosežena). Če je od zaužitja minilo manj

kot 24 ur, je treba specifično zdravljenje z antidotom acetilcisteinom začeti takoj (ne sme se čakati na laboratorijske rezultate pred začetkom zdravljenja zastrupitve). Rezultati so dobri, če se acetilcistein uporabi v prvih 16 urah, še posebej v prvih 8 urah, vendar obstajajo poročila o uspešnem zdravljenju tudi, kadar so zdravljenje z acetilcisteinom začeli 36 ur po zaužitju paracetamola. Če bolnik ni zmožen zadržati acetilcisteina zaradi bruhanja, se lahko dajanje acetilcisteina omogoči s sondo v dvanajstniku. Druga možnost je uporaba metionina per os, če bolnik ne bruha in če je pri zavesti.

Bolnikom z jetrno okvaro je treba intravensko dajati raztopino glukoze, da se prepreči hipoglikemija.