Naltrekson Walter Ritter 50 mg filmsko obložene tablete

Za uporabo kot dodatno zdravljenje v okviru celovitega terapevtskega programa, ki vključuje psihološko svetovanje, za detoksificirane bolnike, ki so bili zasvojeni z opioidi (glejte poglavji 4.2 in 4.4).

Zdravljenje z zdravilom Naltrekson Walter Ritter morajo uvesti in spremljati ustrezno usposobljeni zdravniki.

Če se zdravilo Naltrekson Walter Ritter daje osebam zasvojenim z opioidi, lahko povzroči smrtno nevarne odtegnitvene simptome. Dajanje zdravila Naltrekson Walter Ritter se ne sme začeti, dokler ni pridobljen negativen rezultat provokacijskega testa z naloksonom (glejte poglavje 4.4).

Zdravljenje z zdravilom Naltrekson Walter Ritter pride v poštev samo pri bolnikih, ki že najmanj 7–

10 dni ne jemljejo opioidov.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Naltrekson Walter Ritter je treba potrditi odsotnost opioidov s presejalno preiskavo urina.

Odmerjanje

Uporaba pri odraslih

Zdravljenje je treba začeti z majhnimi odmerki naltreksona skladno z načrtom uvajanja zdravila.

Priporočeni začetni odmerek naltreksonijevega hidroklorida je 25 mg (pol tablete), ki mu sledi odmerek 50 mg na dan (ena tableta).

Za izboljšanje skladnosti z razporedom odmerjanja trikrat na teden se režim odmerjanja lahko spremeni tako: dajanje 2 tablet (= 100 mg naltreksonijevega hidroklorida) v ponedeljek in sredo ter 3 tablet (= 150 mg naltreksonijevega hidroklorida) v petek.

Izpuščen odmerek se lahko nadomesti z jemanjem 1 tablete na dan do naslednjega rednega

načrtovanega odmerka.

Uporaba odmerka, večjega od 150 mg, na kateri koli posamezen dan ni priporočena, ker bi lahko povzročila večjo pojavnost neželenih učinkov.

Uporaba pri otrocih in mladostnikih

Zdravilo Naltrekson Walter Ritter se ne priporoča pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Varnost uporabe pri otrocih ni dokazana.

Uporaba pri starejših

Varnost uporabe za zdravljenje zasvojenosti z opiati pri starejših bolnikih ni dokazana. Način uporabe

Zdravilo Naltrekson Walter Ritter 50 mg filmsko obložene tablete je treba jemati s tekočino.

Trajanje zdravljenja

Ker se zdravilo Naltrekson Walter Ritter uporablja kot dodatno zdravljenje in se celoten proces okrevanja pri bolnikih, zasvojenih z opioidi, razlikuje med posamezniki, ni mogoče navesti standardnega trajanja zdravljenja; upoštevati je treba trimesečno začetno obdobje. Morda bo potrebno dolgotrajno dajanje zdravila.

Zdravilo Naltrekson Walter Ritter je kontraindicirano:

• pri bolnikih, ki so razvili preobčutljivost na naltreksonijev hidroklorid ali katero koli pomožno

  snov, navedeno v poglavju 6.1;

• pri bolnikih z akutnim hepatitisom ali okvaro jeter;

• pri bolnikih s hudo okvaro ledvic;

• pri bolnikih, ki so trenutno zasvojeni z opioidi, ker lahko nastopi akutni odtegnitveni sindrom;

• pri vseh bolnikih, ki imajo pozitiven presejalni test za opioide ali neuspešno opravijo

  provokacijski test z naloksonom;

• za uporabo v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo opioide;

• v kombinaciji z metadonom (glejte poglavje 4.5).

Skladno z nacionalnimi smernicami mora zdravljenje uvesti in spremljati zdravnik, ki ima izkušnje z

zdravljenjem bolnikov, zasvojenih z opioidi in alkoholom.

Ker se zdravilo Naltrekson Walter Ritter obsežno presnavlja v jetrih in izloča v glavnem z urinom, je potrebna previdnost pri dajanju tega zdravila bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic. Pred zdravljenjem in med njim je treba opravljati preiskave delovanja jeter.

Poročali so o nepravilnih vrednostih preiskav delovanja jeter pri debelih in starejših bolnikih, ki jemljejo naltrekson in v preteklosti niso zlorabljali zdravil/drog. Pred zdravljenjem in med njim je treba opraviti preiskave delovanja jeter.

Okvarjeno delovanje jeter ni redkost pri posameznikih, ki zlorabljajo opioide. Tudi pri ljudeh, ki zlorabljajo alkohol, spremenjeno delovanje jeter ni neobičajno. Pri debelih starejših bolnikih, ki so prejemali naltrekson v odmerkih, večjih od priporočenih (do 300 mg/dan), za zdravljenje alkoholizma, so opisali spremembe v rezultatih preiskav delovanja jeter. Preiskave delovanja jeter je treba opravljati pred začetkom zdravljenja in v rednih presledkih med zdravljenjem.

Pri bolnikih, zasvojenih z opioidi, lahko zdravilo Naltrekson Walter Ritter pospeši nastop odtegnitvenega sindroma; znaki in simptomi se lahko razvijejo že v 5 minutah in trajajo do 48 ur. Zdravljenje mora biti simptomatsko in lahko vključuje dajanje opioidov.

V nujnih okoliščinah, ko je pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Naltrekson Walter Ritter, potrebna uporaba opioidnih analgetikov, se za dosego enakega terapevtskega učinka lahko uporabi odmerek opioidnih analgetikov, ki je večji od običajnega. Posledična respiratorna depresija je lahko globlja in traja dlje, pojavijo pa se lahko tudi učinki, pri katerih ne posredujejo receptorji (npr. otekanje obraza, pruritus, generalizirani eritem, diaforeza ter drugi dermalni in sluznični simptomi, ki verjetno nastanejo zaradi sproščanja histamina). V teh okoliščinah mora bolnika skrbno spremljati usposobljeno osebje v bolnišničnem okolju.

Med zdravljenjem z zdravilom Naltrekson Walter Ritter se smejo bolečine lajšati samo z neopioidnimi

analgetiki.

Bolnike je treba opozoriti, da lahko poskusi premagovanja blokade z velikimi odmerki opioidov povzročijo akutno zastrupitev z opioidi, ki se pojavi po prenehanju učinka naltreksona in je lahko smrtno nevarna. Če se med zdravljenjem z zdravilom Naltrekson Walter Ritter vzame velika količina opioidov, lahko to povzroči smrtno nevarno zastrupitev z opioidi zaradi okvare dihal in krvnega obtoka.

Bolnikom je treba med zdravljenjem z naltreksonom odsvetovati sočasno uporabo opioidov (npr. opioidi v zdravilih proti kašlju, opioidi v simptomatskih zdravilih za zdravljenje prehlada, opioidi v zdravilih proti driski itd.) (glejte poglavje 4.3).

Za preverjanje prisotnosti opioidov se priporoča provokacijski test z naloksonom; odtegnitveni sindrom, ki ga sproži naloksonijev hidroklorid, traja krajši čas od tistega, ki ga povzroči zdravilo Naltrekson Walter Ritter.

Provokacijski test z naloksonijevim hidrokloridom se ne sme opraviti pri bolnikih s klinično

pomembnimi odtegnitvenimi simptomi in bolnikih s pozitivnim urinskim testom prisotnosti opioidov.

Priporočeni postopek je naslednji:

Test z naloksonom

• Intravenski:

  Bolniku dajte intravenski odmerek naloksona 0,2 mg. Če se po 30 sekundah ne pojavi nobena neželena reakcija, mu dajte še drugi intravenski odmerek naloksona 0,6 mg. Nato 20 minut opazujte, ali se pri bolniku pojavijo znaki odtegnitve.

• Subkutani:

Bolniku dajte subkutani odmerek naloksona 0,8 mg. Nato 20 minut opazujte, ali se pri bolniku pojavijo znaki in simptomi odtegnitve.

Če se pojavijo kakršni koli simptomi odtegnitve, se zdravljenje z naltreksonom ne sme začeti. Če je rezultat testa negativen, se zdravljenje lahko začne.

Potrditev testa: Če imate o odsotnosti opioidov pri bolniku kakršne koli dvome, morate zdravljenje z zdravilom Naltrekson Walter Ritter odložiti za 24 ur. V tem primeru morate test ponoviti z 1,6 mg naloksona.

Če se po tem ne pojavi nobena reakcija, lahko bolniku daste 25 mg naltreksonijevega hidroklorida.

Zdravljenje z naltreksonom se sme začeti šele, ko preteče dovolj časa po prenehanju uporabe opioidov (približno 5–7 dni za heroin in najmanj 10 dni za metadon).

Pri ljudeh, ki zlorabljajo snovi, se poveča tveganje za samomor, ne glede na to, ali imajo sočasno

depresijo ali ne. Zdravljenje z zdravilom Naltrekson Walter Ritter tega tveganja ne odpravi. Bolniki so po zdravljenju z naltreksonom lahko občutljivejši za zdravila, ki vsebujejo opioide.

Laktoza: Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Trenutno je na voljo malo kliničnih izkušenj in eksperimentalnih podatkov o vplivu naltreksona na farmakokinetiko drugih snovi. Sočasno zdravljenje z naltreksonom in drugimi zdravili je treba izvajati previdno ter bolnika skrbno spremljati.

Študij medsebojnega delovanja niso izvedli.

Študije in vitro so pokazale, da niti naltreksona niti njegovega glavnega presnovka, 6-ß-naltreksola, ne presnavljajo človeški encimi CYP450. Zato ni verjetno, da bi zdravila, ki zavirajo encime citokroma P450, vplivala na farmakokinetiko naltreksona.

Sočasna uporaba ni priporočena: derivati opioidov (analgetiki, antitusiki, substitucijska zdravila),

antihipertenzivi z delovanjem na osrednje živčevje (alfa-metildopa). Sočasno dajanje naltreksona z zdravili, ki vsebujejo opioide, se odsvetuje.

Metadon pri substitucijskem zdravljenju. Obstaja tveganje odtegnitvenega sindroma.

Sočasna uporaba, pri kateri je potrebna previdnost: barbiturati; benzodiazepini, anksiolitiki, ki niso benzodiazepini (tj. meprobamat), hipnotiki, sedativni antidepresivi (amitriptilin, doksepin, mianserin, trimipramin), sedativni antihistaminiki H1, nevroleptiki (droperidol).

Po sočasni uporabi naltreksona in tioridazina so poročali o primerih letargije in somnolence.

Do zdaj niso opisali nikakršnega medsebojnega delovanja med kokainom in naltreksonijevim

hidrokloridom.

Podatki iz študije varnosti in prenašanja sočasne uporabe naltreksona z akamprosatom pri posameznikih, ki so bili zasvojeni z alkoholom in se niso odločili za zdravljenje, kažejo, da je uporaba naltreksona pomembno zvišala plazemsko raven akamprosata.

Medsebojnega delovanja z drugimi psihofarmakološkimi učinkovinami (npr. disulfiram, amitriptilin, doksepin, litij, klozapin, benzodiazepini) niso raziskali.

Medsebojno delovanje naltreksona in alkohola ni znano.

Sočasna uporaba z zdravili, ki vsebujejo opioide, je kontraindicirana (glejte poglavji 4.3 in 4.4).

Nosečnost:

O uporabi naltreksonijevega hidroklorida v nosečnosti ni kliničnih podatkov. Podatki iz študij na živalih so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Podatkov je premalo za presojo o klinični pomembnosti. Morebitno tveganje za ljudi ni znano. Naltrekson se sme dajati nosečnicam samo, če po presoji lečečega zdravnika možne koristi odtehtajo možno tveganje.

Uporaba naltreksona pri nosečnicah, ki so zasvojene z alkoholom in prejemajo dolgotrajno zdravljenje z opiati ali substitucijsko zdravljenje z opiati, ali pri nosečnicah, ki so zasvojene z opioidi, povzroča tveganje za akutni odtegnitveni sindrom, ki bi lahko imel resne posledice za mater in plod (glejte

poglavje 4.4). Če se bolnici predpišejo opiatni analgetiki, je treba uporabo naltreksona prekiniti (glejte

poglavje 4.5).

Dojenje:

O uporabi naltreksonijevega hidroklorida v obdobju dojenja ni kliničnih podatkov. Ni znano, ali se naltrekson ali 6-beta-naltreksol izločata v materino mleko. Med zdravljenjem z zdravilom Naltrekson Walter Ritter dojenje ni priporočljivo.

Zdravilo Naltrekson Walter Ritter lahko vpliva na umske in/ali telesne sposobnosti, potrebne za

opravljanje potencialno nevarnih dejavnosti, kot sta vožnja avtomobila ali upravljanje strojev.

Naslednji neželeni učinki so razvrščeni glede na organski sistem in pogostost: Zelo pogosti (≥ 1/10)

Pogosti (≥ 1/100 do < 1/10) Občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100) Redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000) Zelo redki (< 1/10.000)

Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

Pri alkoholikih in bolnikih, odvisnih od opioidov, so opazili podobne neželene učinke naltreksona. Resni neželeni učinki se pojavijo redko.

Bolezni krvi in limfatičnega sistema Občasni: limfadenopatija

Redki: idiopatska trombocitopenična purpura

Psihiatrične motnje

Zelo pogosti: živčnost, anksioznost, nespečnost Pogosti: razdražljivost, afektivne motnje

Občasni: halucinacije, zmedenost, depresija, paranoja, motnje orientacije, nočne more, agitacija, motnje libida, nenormalne sanje

Redki: samomorilne misli, poskus samomora

Bolezni živčevja

Zelo pogosti: glavobol, nemirnost Pogosti: omotica

Občasni: tremor, somnolenca

Očesne bolezni

Pogosti: povečano solzenje

Občasno: zamegljen vid, draženje oči, fotofobija, otekanje oči, bolečine v očesu ali astenopija

Srčne bolezni

Pogosti: tahikardija, palpitacije, sprememba elektrokardiograma

Žilne bolezni

Občasni: nihanje krvnega tlaka, rdečica

Bolezni dihal

Pogosti: bolečine v prsnem košu

Občasni: nosna kongestija, neprijeten občutek v nosu, rinoreja, kihanje, bolečina v ustih in žrelu,

povečanje sputuma, bolezen sinusov, dispneja, disfonija, kašelj, zehanje

Bolezni prebavil

Zelo pogosti: bolečine v trebuhu, navzea in/ali bruhanje

Pogosti: driska, zaprtost

Občasni: flatulenca, hemoroidi, razjeda, suha usta

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Občasni: bolezen jeter, zvišana raven bilirubina v krvi, hepatitis (Med zdravljenjem lahko pride do zvišane ravni jetrnih transaminaz. Po prenehanju jemanja zdravila Naltrekson Walter Ritter se je raven transaminaz v nekaj tednih znižala nazaj na izhodiščno vrednost.)

Bolezni kože in podkožja Pogosti: izpuščaj

Občasni: seboreja, pruritus, akne, alopecija

Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva Zelo pogosti: artralgija, mialgija

Občasni: bolečina v dimljah

Zelo redki: rabdomioliza

Motnje reprodukcije in dojk

Pogosti: zapoznela ejakulacija, erektilna disfunkcija

Bolezni sečil

Občasni: polakiurija, dizurija

Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta

Občasni: neprijeten občutek v ušesu, bolečina v ušesu, tinitus, vrtoglavica

Infekcijske in parazitske bolezni

Občasni: oralni herpes, tinea pedis

Presnovne in prehranske motnje

Pogosti: zmanjšan apetit

Splošne težave

Zelo pogosti: astenija

Pogosti: žeja, zvišana raven energije, mrazenje, hiperhidroza

Občasni: povečan apetit, zmanjšanje telesne mase, povečanje telesne mase, povišana telesna

temperatura, bolečina, občutek mraza v okončinah, vročinski oblivi

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:

Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Simptomi

Klinične izkušnje o prevelikim odmerjanjem zdravila Naltrekson Walter Ritter pri bolnikih so omejene. Pri prostovoljcih, ki so sedem dni prejemali 800 mg/dan, ni bilo znakov toksičnosti.

Zdravljenje

Če pride do prevelikega odmerjanja, je treba bolnike spremljati in simptomatsko zdraviti v natančno

nadzorovanem okolju.