Xylocaine 20 mg/ml raztopina za injiciranje

Zdravilo Xylocaine se uporablja za doseganje lokalne ali regionalne anestezije z uporabo naslednjih tehnik:

• lokalna infiltracija

• manjši ali večji živčni blok

• epiduralni blok

• artroskopija

• intravenska regionalna anestezija

Odmerjanje

Odrasli in otroci, starejši od 12 let

Preglednica spodaj je vodnik po najpogosteje uporabljenih tehnikah odmerjanja pri povprečnem odraslem. Navedene številke odražajo pričakovana povprečna območja potrebnih odmerkov. Glede dejavnikov, ki vplivajo na določeno tehniko bloka, in glede zahtev posameznih bolnikov naj vam bodo v pomoč standardni priročniki.

Pri izračunu potrebnega odmerka so pomembne tudi izkušnje zdravnika specialista in poznavanje bolnikovega fizičnega stanja. Potrebno je uporabljati najmanjše priporočene odmerke (glejte poglavje 4.4). Med posamezniki obstajajo razlike v času nastopa delovanja in njegovem trajanju.

Preglednica 1: Priporočila za odmerjanje

1. Zgornja okončina ^b)

2. Spodnja okončina ^b)

   1. zažemka na stegnu

   2. zažemka na mečih

1. Odmerek vključuje testni odmerek.

2. Ne sproščajte podveze prej kot v 20 minutah po injiciranju.

3. Med obdobjem trženja zdravila so pri bolnikih, ki so po operaciji dobivali stalno intraartikularno infuzijo lokalnih anestetikov, poročali o primerih hondrolize. Zdravilo Xylocaine ni odobreno za to indikacijo (glejte tudi poglavje 4.4).

≤ = do

Otroci, stari od 1 do 12 let

Odmerki, navedeni v Preglednici 2 veljajo kot smernice za uporabo pri otrocih. Med posamezniki se pojavljajo razlike. Pri otrocih z večjo telesno maso je pogosto potrebno postopno zmanjšanje odmerka, ki naj temelji na idealni telesni masi. Glede dejavnikov, ki vplivajo na določeno tehniko bloka, in glede zahtev posameznih bolnikov naj vam bodo v pomoč standardni priročniki.

Preglednica 2: Priporočila za odmerjanje pri otrocih

Pri izračunu odmerkov upoštevajte starost in telesno maso.

Način uporabe

Xylocaine 20 mg/ml raztopina za injiciranje, ki vsebuje konzervans metilparahidroksibenzoat (E218) (metilparaben), torej tista, ki je na voljo v večodmernih vialah, ni primerna za anestezijo po intratekalnih, intracisternalnih ter intra- in retrobulbarnih poteh.

V splošnem kirurška anestezija (npr. epiduralna aplikacija) zahteva uporabo večjih koncentracij in odmerkov. Pri blokadi manjših živcev ali kadar je potreben manj intenziven blok, je indicirana uporaba manjših koncentracij. Količina zdravila bo vplivala na obseg in razširjenost anestezije.

Da se izognemo intravaskularnemu injiciranju, je potrebno aspiracijo ponoviti pred in med aplikacijo glavnega odmerka, ki ga je potrebno injicirati počasi ali v več delih s hitrostjo 100 – 200 mg/min. Ob tem je treba skrbno spremljati bolnikove življenjske funkcije in sočasno vzdrževati pogovor z bolnikom. Pri injiciranju epiduralnega odmerka je priporočljivo predhodno dati tudi testni odmerek

3 - 5 ml kratko delujočega lokalnega anestetika, ki vsebuje adrenalin. Nenamerno intravaskularno injekcijo prepoznamo po začasnem povečanju srčnega utripa, nenamerno intratekalno injiciranje pa po znakih spinalnega bloka. Pri pojavu simptomov toksičnosti je potrebno injiciranje takoj prekiniti.

• Preobčutljivost na učinkovino ali lokalne anestetike amidnega tipa ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.

• Preobčutljivost za metil in/ali propilparahidroksibenzoate (metil/propil paraben) ali njihov metabolit para amino benzojsko kislino (PABA). Farmacevtske oblike lidokaina, ki vsebujejo parabene, naj se ne uporabljajo pri bolnikih, ki so alergični na estre lokalnih anestetikov ali njihov metabolit PABA.

Regionalno ali lokalno anestezijo razen najosnovnejše, vedno izvajamo le v primerno opremljenih prostorih, kjer so takoj na voljo oprema in zdravila za oživljanje in spremljanje vitalnih funkcij. Pred izvajanjem večjega bloka intravensko vstavimo kanilo pred injiciranjem lokalnega anestetika.

Zdravniki specialisti morajo biti primerno izurjeni za postopek in morajo biti seznanjeni z diagnozo in zdravljenjem neželenih učinkov, sistemske toksičnosti ali drugih zapletov (glejte poglavje 4.8 in 4.9).

Kljub temu, da je regionalna anestezija pogosto najprimernejša tehnika v anesteziji pa moramo nekatere bolnike posebej nadzorovati, da bi zmanjšali tveganje za nevarne neželene učinke, in sicer:

• Starejše bolnike in bolnike v slabem splošnem stanju.

• Bolnike z delnim ali popolnim srčnim blokom, ker lahko lokalni anestetiki zmanjšajo miokardno prevodnost.

• Bolnike z boleznijo jeter ali hudo okvaro delovanja ledvic.

• Bolnike, ki se zdravijo z antiartimiki skupine III (npr. amiodaron), je potrebno skrbno nadzorovati in morda spremljati EKG, ker se lahko učinki na srce seštevajo (glejte poglavje 4.5).

• Bolnike z akutno porfirijo. Zdravilo Xylocaine je verjetno porfirinogeničen, zato naj se bolnikom z akutno profirijo predpisuje le pri nujnih indikacijah. Ustrezna previdnost je potrebna pri vseh bolnikih s porfirijo.

• Med obdobjem trženja zdravila so pri bolnikih, ki so po operaciji dobivali stalno intraartikularno infuzijo lokalnih anestetikov, poročali o primerih hondrolize. V večini poročanih primerov hondrolize je bil prizadet ramenski sklep. Zaradi različnih vpletenih dejavnikov in zaradi razhajanj o mehanizmu delovanja v znanstveni literaturi vzročnost ni ugotovljena. Stalno intraartikularno infundiranje ni odobrena indikacija za zdravilo Xylocaine.

  Nekatere tehnike lokalne anestezije lahko povzročijo resne neželene učinke ne glede na vrsto anestetika, ki ga uporabljamo, na primer:

• Bloki osrednjega živčnega sistema lahko povzročijo depresijo srčno-žilnega sistema, še posebej ob prisotnosti hipovolemije. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem obtočil izvajamo epiduralno anestezijo s posebno previdnostjo.

• Retrobulbarne injekcije lahko redko dosežejo subarahnoidni kranialni prostor in povzročijo začasno slepoto, srčno-žilni kolaps in apnejo, krče itd.

• Nevarnost trajne okvare delovanja očesnih mišic je pri retro- in peribulbarnem injiciranju lokalnega anestetika majhna. Glavni vzroki so poškodba oziroma lokalni toksični učinki na mišice in/ali živce. Resnost takšnih tkivnih reakcij je sorazmerna s stopnjo poškodbe, koncentracijo lokalnega anestetika in časom, ko je bilo tkivo izpostavljeno lokalnemu anestetiku, zato uporabljamo najmanjše še učinkovite koncentracije in odmerke lokalnih anestetikov.

  Vazokonstriktorji in drugi dodatki lahko poslabšajo tkivne reakcije, zato jih uporabljamo le, kadar so indicirani.

• Celo majhni odmerki, dani v predel glave in vratu, ki jih nenamerno vbrizgamo v arterijo, lahko povzročijo možganske simptome.

• Paracervikalni blok včasih lahko povzroči bradikardijo/tahikardijo plodu, zato moramo spremljati zarodkovo srčno frekvenco.

Epiduralna anestezija lahko povzroči hipotenzijo in bradikardijo. Tveganje za take učinke se lahko zmanjša, npr. z injiciranjem vazopresorja. Hipotenzijo moramo zdraviti takoj s simpatomimetikom intravensko, če je treba, injiciranje ponovimo.

Xylocaine 20 mg/ml raztopina za injiciranje, ki vsebuje konzervans metilparahidroksibenzoat (E218) (metilparaben), torej tista, ki je na voljo v večodmernih vialah, ni primerna za anestezijo po intratekalnih, intracisternalnih ter intra- in retrobulbarnih poteh.

Zdravilo Xylocaine vsebuje metilparahidroksibenzoat (E218). Lahko povzroči alergijske reakcije (lahko zapoznele) in izjemoma bronhospazem.

Lidokain je potrebno dajati previdno bolnikom, ki so prejemali druge lokalne anestetike ali zdravila, ki so strukturno sorodna lokalnim anestetikom amidnega tipa npr. nekateri antiaritmiki, kot sta meksiliten in tokainid, ker se njihovi sistemski toksični učinki seštevajo. Ker specifične študije interakcij med lidokainom in antiaritmiki skupine III (npr. amiodaron) niso bile izvedene, svetujemo previdnost (glejte tudi poglavje 4.4).

Zdravila, ki zmanjšajo očistek lidokaina (npr. cimetidin ali zaviralci receptorjev beta), lahko, v primeru, da je lidokain dan v večkratnih visokih odmerkih daljše obdobje, povzročijo potencialno toksične plazemske koncentracije. Interakcije se smatrajo za klinično nepomembne, če je lidokain dan v priporočenih odmerkih v krajšem obdobju.

Nosečnost

Utemeljeno lahko predvidevamo, da so pri velikem številu nosečnic in žensk v rodni dobi uporabljali lidokain. Do sedaj ni poročil o posebnih motnjah v reprodukciji, na primer o povečanem številu malformacij.

Neželeni učinki lokalnega anestetika na zarodek, na primer zarodkova bradikardija, so najbolj izraženi pri paracervikalnem bloku. Te učinke povzroči visoka količina anestetika, ki pride do zarodka.

Dojenje

Lidokain prehaja v materino mleko v tako majhnih količinah, da v splošnem ne predstavlja tveganja za vpliv na novorojenčka.

Poleg neposrednega anestetičnega učinka ima lahko zdravilo Xylocaine blag vpliv na psihične funkcije in koordinacijo tudi ob odsotnosti očitne toksičnosti za osrednji živčni sistem ter lahko začasno onesposobi gibanje in budnost.

Profil neželenih učinkov je pri zdravilu Xylocaine podoben profilu drugih lokalnih anestetikov amidnega tipa. Neželene učinke, ki jih povzroča zdravilo samo, je težko ločiti od fizioloških učinkov živčnega bloka (npr. zmanjšanje krvnega tlaka, bradikardija), dogodkov, ki jih neposredno

(npr. poškodba živca) ali posredno (npr. epiduralni absces) povzroča vbod z iglo.

Preglednica 3: Preglednica neželenih učinkov

Spodaj navedeni neželeni učinki so razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti takole: Zelo pogosti (≥1/10)

Pogosti (≥1/100 do <1/10) Občasni (≥1/1.000 do <1/100) Redki (≥1/10.000 do <1/1.000) Zelo redki (<1/10.000)

Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na

Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco

Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Pri nenamernem vbrizgavanju v žilo se toksični sistemski učinki pokažejo takoj (v nekaj sekundah ali nekaj minutah), medtem ko učinek prevelikega odmerka lahko opazimo kasneje (v 15 - 60 minutah), zaradi počasnejšega povečanja koncentracije lokalnega anestetika v krvi (glejte poglavje 4.8).

Akutna sistemska toksičnost

Sistemske toksične reakcije v prvi vrsti vključujejo delovanje na osrednji živčni in srčno-žilni sistem. Takšne reakcije lahko povzroči visoka koncentracija lokalnega anestetika v krvi, ki jo povzroči nenameren vbrizg v žilo ali prevelik odmerek ali izjemno hitra absorbcija iz dobro prekrvavljenega področja (glejte poglavje 4.9). Reakcije osrednjega živčnega sistema so podobne pri vseh lokalnih anestetikih amidnega tipa, medtem ko so srčno-žilne reakcije bolj odvisne od vrste in količine zdravila. Običajno toksični znaki v osrednjem živčnem sistemu nastopijo pred srčno-žilnimi sistemskimi znaki, razen tedaj, ko je bolnik v splošni anesteziji ali je močno sediran z zdravili, kot so benzodiazepini ali barbiturati.

Toksičnost osrednjega živčnega sistema se kaže kot postopni odgovor s simptomi in znaki naraščajoče resnosti neželenega učinka. Prvi simptomi so parestezija v okolici ust, odrevenelost jezika, občutek omedlevice, hiperakuzija in zvonjenje v ušesih. Motnje vida in mišični tremor so resnejši in predhodni znaki generaliziranih konvulzij. Omenjenih znakov ne smemo zamenjati z nevrotičnim obnašanjem. Sledijo lahko nezavest in konvulzije grand mal, ki lahko trajajo nekaj sekund do nekaj minut. Hipoksija in hiperkapnija se pojavita takoj za krči zaradi povečane mišične aktivnosti skupaj z motnjami v dihanju in zaporo dihalnih poti. V hudih primerih se lahko pojavi apneja. Hiperkaliemična acidoza, hipokaliemija in hipoksija povečujejo toksične učinke lokalnih anestetikov.

Okrevanje je posledica prerazporeditve lokalnega anestetika iz osrednjega živčnega sistema in njegove presnove ter izločanja. Okrevanje je hitro, razen takrat, ko je bolnik prejel zelo velik odmerek lokalnega anestetika.

V hudih primerih prevelikega odmerjanja lahko opazimo toksične učinke na srčno-žilni sistem. Običajno lahko pred pojavom srčno-žilnih reakcij opazimo svarilne toksične znake v osrednjem živčnem sistemu, razen tedaj, ko je bolnik v splošni anesteziji ali je močno sediran. Kot posledica velikih sistemskih koncentracij lokalnega anestetika se lahko pojavijo hipotenzija, bradikardija, aritmija ali celo srčni zastoj. Do srčnega zastoja je prišlo le v redkih primerih brez svarilnega učinka na osrednje živčnem sistemu.

Pri otrocih težko odkrijemo zgodnje toksične znake lokalne anestezije pri aplikaciji bloka med splošno anestezijo.

Zdravljenje akutne sistemske toksičnosti

Če se pojavijo znaki akutne toksičnosti, moramo injiciranje lokalnega anestetika takoj prekiniti, simptome osrednjega živčnega sistema (kot so konvulzija, zastoj osrednjega živčnega sistema) pa moramo nemudoma zdraviti z ustrezno ventilacijo in oksigenacijo ter z dajanjem ustreznih antikonvulzivov.

Če se pojavi zastoj krvnega obtoka, moramo takoj začeti s srčno-pljučnim oživljanjem. Življenjskega pomena pri tem so optimalna oksigenacija in ventilacija ter vzdrževanje krvnega obtoka in zdravljenje acidoze.

Ob pojavu zastoja srčno-žilnega sistema (hipotenzije, bradikardije), ustrezno zdravimo z intravenozno tekočino, vazopresorji, kronotropnimi ali inotropnimi snovmi.

Otrokom damo odmerke, ki so sorazmerni njihovi starosti in telesni masi.