Zdravilo Coaxil je indicirano za zdravljenje blage, zmerne ali hude depresije pri odraslih.

Odmerjanje

Odrasli:

Priporočeni odmerek je ena tableta (12,5 mg) trikrat na dan (zjutraj, opoldne in zvečer) pred glavnimi

obroki.

Posebne skupine bolnikov

Starejši ljudje

Učinkovitost in varnost tianeptina sta bili dokazani pri starejših bolnikih z depresijo (≥ 65 let) (glejte poglavje 5.1). Prilagoditev odmerka glede na starost ni potrebna.

Pri krhkih starejših bolnikih (< 55 kg) je odmerjanje omejeno na 2 tableti/dan (glejte poglavje 5.2).

Ledvična okvara

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina < 19 ml/min) je odmerjanje omejeno na 2 tableti/dan (glejte poglavje 5.2).

Okvara jeter

Pri bolnikih s hudo cirozo jeter (lestvica Child Pugh, razred C) je odmerjanje omejeno na 2 tableti/dan (glejte poglavje 5.2).

Pri kroničnih odvisnikih od alkohola, bodisi z blago ali zmerno cirozo bodisi brez ciroze, prilagoditev odmerka ni potrebna (glejte poglavje 5.2).

Pediatrična populacija

Varnost in učinkovitost tianeptina pri otrocih in mladostnikih, starih do 18 let, nista bili dokazani. Podatkov ni na voljo (glejte poglavje 4.4).

Prekinitev zdravljenja

Izogibati se je treba nenadni prekinitvi zdravljenja. Odmerjanje je treba postopoma zmanjševati v obdobju od 7 do 14 dni, da se zmanjša tveganje za odtegnitvene reakcije (glejte poglavje 4.4).

Način uporabe

Peroralna uporaba.

• Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.

• Samomor/samomorilne misli ali klinično poslabšanje

Depresija je povezana z večjim tveganjem za pojav samomorilnih misli, samopoškodovanja in samomorilnosti (samomorilno obnašanje). Takšno tveganje obstaja vse dokler ne pride do znatnega izboljšanja zdravstvenega stanja. Ker se prvih nekaj tednov zdravljenja ali dlje zdravstveno stanje morda še ne bo izboljšalo, je treba bolnike skrbno nadzirati vse dokler ne pride do izboljšanja. Splošne klinične izkušnje kažejo, da se tveganje za samomor v zgodnji fazi izboljšanja lahko poveča.

Znano je, da pri bolnikih s samomorom povezanimi dogodki v anamnezi, ali bolnikih, ki kažejo znatno stopnjo samomorilne miselnosti pred uvedbo zdravljenja, obstaja večje tveganje za pojav samomorilnih misli ali poskusov samomora in jih je treba med zdravljenjem skrbno spremljati. Metaanaliza s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanj antidepresivov pri odraslih bolnikih s psihiatričnimi motnjami je pokazala, da pri bolnikih, mlajših od 25 let, pri uporabi antidepresivov obstaja večje tveganje za pojav samomorilnega vedenja kot pri uporabi placeba.

Med zdravljenjem, še posebej po uvedbi zdravljenja in pri vsaki spremembi odmerka, je treba bolnike skrbno nadzirati. Še posebej skrbno je treba nadzirati bolnike z velikim tveganjem. Bolnike (in skrbnike bolnikov) je treba opozoriti, da morajo biti pozorni na kakršnokoli klinično poslabšanje, pojav samomorilnega vedenja, misli na samomor in pojav neobičajnih vedenjskih sprememb, ter da se morajo v primeru, da se takšni simptomi pojavijo, nemudoma posvetovati z zdravnikom.

• Kot pri drugih psihotropnih zdravilih se je med zdravljenjem s tianeptinom potrebno izogibati pitju alkohola.

• Če je potrebna splošna anestezija, je treba anestezista obvestiti o zdravljenju in prekiniti jemanje zdravila 24 ali 48 ur pred operacijo.

• Pri nujnih stanjih se lahko operacijo opravi brez vmesnega obdobja izpiranja, vendar je treba opraviti ustrezne predoperativne preglede.

• Priporočenih odmerkov se ne sme preseči.

• Zloraba/odvisnost in odtegnitveni sindrom:

  • Bolnike z anamnezo odvisnosti od zdravil ali alkohola morate zelo skrbno spremljati, da

    preprečite kakršno koli povečanje odmerjanja.

  • Po prenehanju zdravljenja s tianeptinom so pri nekaterih bolnikih poročali o odtegnitvenih simptomih. Poročali so o naslednjih neželenih dogodkih: anksioznost, bolečine v mišicah, bolečine v trebuhu, nespečnost, bolečine v sklepih. Ob začetku zdravljenja je treba bolnika obvestiti o tveganju za odtegnitveni sindrom po prenehanju zdravljenja.

  • Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba odmerjanje zdravila postopoma zmanjševati v obdobju od 7 do 14 dni, da se zmanjša tveganje za odtegnitvene reakcije (glejte poglavje 4.2)

• Kombinacija z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) ni priporočljiva: Če zaviralce monoaminooksidaze zamenjate s tianeptinom, mora biti vmes dvotedensko obdobje izpiranja. Če tianeptin zamenjate z zaviralci monoaminooksidaze, zadostuje 24-urno izpiranje.

• Hiponatriemija

  Ob uporabi tianeptina so poročali o hiponatriemiji, verjetno zaradi sindroma neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH). O večini primerov so poročali pri starejših, še posebno ob prisotni nedavni anamnezi oz. stanju s povečanim tveganjem za nastanek spremenjenega ravnovesja tekočin. Previdnost je potrebna pri bolnikih z zvečanim tveganjem za hiponatriemijo, kot so starejši, bolniki s cirozo, dehidrirani bolniki, ali tisti, ki se zdravijo z diuretiki.

• Zdravilo vsebuje saharozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze/galaktoze ali pomanjkanjem saharoza-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.

• Vsebnost natrija

  To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na filmsko obloženo tableto, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.

• Uporaba pri otrocih in mladostnikih

Tianeptin ni priporočljiv za zdravljenje depresije pri bolnikih, mlajših od 18 let, ker varnost in učinkovitost tianeptina pri tej starostni skupini nista bili dokazani. V kliničnih preskušanjih pri otrocih in mladostnikih, zdravljenih z drugimi antidepresivi, so bolj pogosto opažali s samomorom povezano vedenje (poskus samomora ali samomorilne misli) in sovražnost (pretežno agresija, nasprotovanje in jeza) kot pri tistih, zdravljenih s placebom.

Odsvetovane kombinacije

• Kombinacija z ireverzibilnimi zaviralci monoaminoksidaze (iproniazidom): tveganje kolapsa

  srčnožilnega sistema ali paroksizmalne hipertenzije, hipertermije, konvulzij in smrti.

Nosečnost

V študiji peri- in postnatalnega razvoja pri podganah so opazili povečanje izgub po implantaciji in

kotitvi pri odmerkih toksičnih za breje samice (glejte poglavje 5.3).

Podatkov o uporabi tianeptina pri nosečnicah ni oziroma so omejeni (manj kot 300 izpostavljenih nosečnosti).

Uporabi tianeptina se je zato med nosečnostjo, ne glede na teden nosečnosti, bolje izogibati.

Med nosečnostjo je priporočljivo vzdrževati ustrezno psihično ravnovesje. Če je tianeptin potreben za zagotovitev tega ravnovesja, je treba začeti ali nadaljevati zdravljenje v potrebnem odmerku skozi nosečnost, če je mogoče kot samostojno zdravljenje. Pri spremljanju novorojenčka je treba upoštevati farmakološki profil molekule.

Dojenje

Pri podganah so opazili motnje laktacije pri odmerkih toksičnih za breje samice (glejte poglavje 5.3). Triciklični antidepresivi se izločajo v materino mleko, zato dojenje med zdravljenjem ni priporočljivo.

Plodnost

Študija plodnosti pri podganah je pokazala zmanjšanje sposobnosti razmnoževanja (povečanje izgub pred implantacijo) pri odmerkih toksičnih za breje samice (glejte poglavje 5.3).

Klinični podatki pri ljudeh niso na voljo.

Zdravilo Coaxil ima blag vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev. Pri nekaterih bolnikih lahko pride do zmanjšane pozornosti. Bolnike, ki vozijo ali upravljajo s stroji, je potrebno opozoriti na tveganje za pojav zaspanosti. Te dejavnosti zato na začetku zdravljenja za določeno obdobje niso dovoljene (odvisno od posameznega bolnika).

Povzetek varnostnega profila zdravila

Neželeni učinki tianeptina, o katerih so poročali v kliničnih študijah, so bili blagi. Večinoma so se pojavljali siljenje na bruhanje, zaprtje, bolečina v trebuhu, zaspanost, glavoboli, suha usta in omotica.

Tabelarični pregled neželenih učinkov:

O naslednjih neželenih učinkih so poročali v kliničnih študijah in/ali ob uporabi tianeptina v obdobju trženja in ti so navedeni po naslednji pogostnosti: zelo pogosti (> 1/10), pogosti (> 1/100, < 1/10), občasni (> 1/1000, < 1/100), redki (> 1/10 000, < 1/1000), zelo redki (< 1/10 000), neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).

* izkušnje iz postmarketinške uporabe

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javno agencijo Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke, Sektor za farmakovigilanco, Nacionalni center za farmakovigilanco, Slovenčeva ulica 22, SI-1000 Ljubljana, tel:

+386 (0)8 2000 500, faks: +386 (0)8 2000 510, e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si, spletna stran: www.jazmp.si.

Simptomi

Izkušnje s prevelikim odmerjanjem tianeptina (največja količina je bila 2250 mg v enkratnem odmerku) kažejo na naslednje znake in simptome, ki vključujejo stanje zmedenosti, konvulzije, zaspanost, suha usta in dihalno stisko, predvsem kadar je bilo jemanje tianeptina povezano z alkoholom.

Zdravljenje

V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno zdravljenje prekiniti in bolnika skrbno spremljati.

• Izpiranje želodca se lahko izvede, če je bilo zdravilo zaužito manj kot 2 uri pred obravnavo v bolnišnici. Če je interval daljši, se lahko da aktivno oglje.

• Spremljanje delovanja srca, dihal, presnove in ledvic

• Simptomatično zdravljenje vseh kliničnih pojavov, še posebno asistirana ventilacija in odprava presnovnih in ledvičnih motenj.

Specifični antidot tianeptina ni poznan.