Somatostatin Eumedica 0,25 mg prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
vehikel 1 ml / 1 ml
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Somatostatin 0,25 mg
-
Hude akutne krvavitve ulkusov na želodcu ali dvanajstniku.
-
Hude akutne krvavitve pri akutnem erozivnem ali hemoragičnem gastritisu.
-
Profilaksa pooperacijskih pankreatičnih zapletov.
-
Za zmanjšanje sekrecije pri pomožnem zdravljenju fistul v zgornjem delu tankega črevesa, fistul pankreasa in žolčnih fistul.
-
V posameznih primerih tudi pri zdravljenju krvavitev iz požiralnika ter za zavrtje sekrecije pred in po operacijah tumorjev sistema APUD (sistem privzema in dekarboksilacije prekurzorjev aminov).
Odmerjanje
Priporočeni dnevni odmerek je 3,5 µg/kg telesne mase/uro oz. 6 mg/24 ur za 75 kg težkega bolnika. Zdravilo uporabimo v stalni infuziji s hitrostjo 0,250 mg/uro. Infundiranje mora trajati 12 ur (3 mg) ali 24 ur (6 mg).
Pri krvavečih ulkusih je priporočljivo prvi odmerek uporabiti v obliki injekcije po 3,5 µg/kg telesne mase oz. okoli 0,250 mg na 70 do 75 kg telesne mase. Zdravilo raztopimo v priloženem mililitru raztopine natrijevega klorida in ga počasi intravensko apliciramo (vsaj 1 minuto). V ta namen je na voljo zdravilo Somatostatin Eumedica 0,25 mg prašek in vehikel za raztopino za injiciranje.
Neposredno zatem sledi infuzija 3,5 µg/kg telesne mase/uro.
-
Infundiranje s perfuzorjem (i. v.): 3 mg na 50 ml oz. 6 mg na 100 ml. Perfuzor se nastavi tako, da zagotavlja pretok 0,250 mg somatostatina/uro (50 ml v 12 urah).
-
V kapalni infuziji (i. v.): 3 mg na 500 ml oz. 6 mg na 1000 ml. Hitrost se nastavi tako, da infuzija zagotavlja 0,250 mg somatostatina/uro (500 ml v 12 urah).
Če so na voljo samo viale s praškom zdravila Somatostatin Eumedica 0,25 mg prašek in vehikel za raztopino za injiciranje, je treba za pripravo raztopine za infundiranje uporabiti ustrezno količino vehikla.
12 vial s praškom po 0,250 mg = 3 mg somatostatina = 3000 µg somatostatina. Zgoraj priporočene
hitrosti infundiranja veljajo za bolnike s telesno maso od 70 do 75 kg.
V spodnji tabeli je navedeno prilagajanje odmerjanja za bolnike pri različnih telesnih masah.
| Telesna masa | Odmerjanje |
| 50 kg | 170 µg/uro |
| 60 kg | 200 µg/uro |
| 75 kg | 250 µg/uro |
| 80 kg | 270 µg/uro |
Intravenska infuzija poteka glede na indikacijo:
50–60 ur: krvavitev iz ulkusa na želodcu ali dvanajstniku, erozivni oz. hemoragični gastritis.
120–140 ur: profilaksa pooperacijskih pankreatičnih zapletov.
5–14 dni: pooperacijske fistule prebavil.
Način uporabe
Somatostatin ima v plazmi kratek razpolovni čas (le 1 do 2 minuti), zato ga je treba dajati v obliki stalne intravenske infuzije.
Zdravilo Somatostatin Eumedica 0,25 mg je treba rekonstituirati tik pred uporabo, tako da se mu doda
priložen 1 ml 0,9 % (9 mg/ml) raztopine natrijevega klorida.
Zdravilo Somatostatin Eumedica 0,25 mg se uporablja se za intravensko injiciranje. Raztopino je treba pripraviti tik pred uporabo (glejte poglavji 6.3 in 6.6).
Prilagajanje odmerka pri starejših bolnikih
Prilagoditev odmerka je priporočljiva pri starejših bolnikih s hudo ledvično insuficienco (glejte
„Bolniki z močno okvarjenim delovanjem ledvic“).
Pediatrična populacija
Zaradi nezadostnih podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba zdravila Somatostatin Eumedica pri otrocih in mladostnikih ni priporočljiva.
Bolniki z močno okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina < 30 ml/min oz. < 0,5 ml/s)
Pri teh bolnikih je treba odmerjanje za stalno infuzijo in za bolusno injekcijo zmanjšati na 1,75 µg/kg telesne mase/uro.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Pri teh bolnikih odmerka ni treba prilagajati.
Preobčutljivost na zdravilno učinkovino, njene analoge ali katero koli pomožno snov, navedeno v
poglavju 6.1.
Zdravilo Somatostatin Eumedica je namenjeno za uporabo v bolnišnicah.
Bolnikom z močno okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina < 30 ml/min oz. < 0,5 ml/s)
odmerjamo polovično vrednost priporočenega odmerka.
Bolniki, zdravljeni s somatostatinom, potrebujejo stalen medicinski nadzor. Brizgajoče krvavitve iz
arterij zdravimo kirurško (endoskopska kontrola).
Bolusno injekcijo moramo dati počasi; trajati mora vsaj eno minuto.
Infuzijo moramo dajati kot stalno infuzijo.
Uporaba somatostatina lahko na začetku povzroči znižanje koncentracije glukoze v krvi, vendar je to znižanje prehodno. V 2 do 3 urah lahko preide v hiperglikemijo, ker somatostatin ne zavre le izločanje glukagona, temveč tudi izločanje insulina. Zato moramo koncentracijo sladkorja v krvi kontrolirati redno na 4 do 6 ur. Previdnost je potrebna pri vsaki sočasni uporabi sladkorja (glejte poglavje 4.5).
Somatostatin lahko povzroči naslednje farmakodinamično pogojene kardiovaskularne učinke: prehodno sistemsko zvišanje krvnega tlaka, prehodno zmanjšanje zmogljivosti srca, zvišanje pljučnega arterijskega tlaka, zvišanje centralnega venskega tlaka, znižanje sistemskega krvnega tlaka, bradikardijo in AV-blok.
Zaradi tega moramo na začetku zdravljenja s somatostatinom, še posebno po uporabi bolusne injekcije, spremljati bolnikove vitalne parametre. Previdnost je potrebna pri bolnikih s kardiovaskularno prizadetostjo ali anamnezo srčne aritmije.
Med zdravljenjem s somatostatinom se lahko zmanjšajo hitrost glomerulne filtracije, tok urina in koncentracija natrija v krvi, zato so priporočljive redne kontrole delovanja ledvic in koncentracije elektrolitov v plazmi.
Somatostatin zavre absorpcijo nekaterih hranil v črevesju. Ker zavre tudi izločanje drugih prebavnih hormonov, lahko nenadna prekinitev infuzije, še posebno pri bolnikih s fistulami povzroči nasprotni učinek. Zato moramo v prvih 48 urah po zacelitvi fistule še naprej uporabljati polovični priporočeni dnevni odmerek, da bi preprečili nasprotni učinek.
Vplive somatostatina na vitalne parametre, koncentracijo sladkorja v krvi in delovanje ledvic še naprej nadzorujemo tudi po koncu zdravljenja s somatostatinom.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na odmerek, kar v bistvu pomeni 'brez natrija'.
Zaradi številnih farmakodinamičnih vplivov somatostatina obstaja možnost za številne
farmakodinamične interakcije.
Farmakodinamične interakcije, ki so lahko klinično pomembne, so opažali posebno s snovmi, ki vplivajo na uravnavanje glukoze v krvi, koncentracijo renina v plazmi ali arterijski krvni tlak. Sočasna uporaba sladkorja (raztopine glukoze in fruktoze, pa tudi parenteralna prehrana) pripomore h glikemičnim motnjam, zato je v takšnih primerih potrebna stroga kontrola sladkorja v krvi in lahko tudi uporaba insulina.
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi somatostatina pri nosečnicah. Prav tako ni izsledkov predkliničnih reprodukcijskih raziskav. Zato se zdravila Somatostatin Eumedica med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je nujno potrebno.
Dojenje
Podatkov o farmakokinetiki zdravila Somatostatin Eumedica v obdobju dojenja iz živalskih modelov ni, zato se zdravila Somatostatin Eumedica v tem času ne sme uporabljati.
Spodaj navedeni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri zdravljenju z zdravilom Somatostatin Eumedica, so razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti takole: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100 do < 1/10); občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100); redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000; zelo redki
(< 1/10.000); neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Srčne bolezni
Občasni: bradikardija
Neznana: aritmija, ventikularna ekstrasistola, AV blok
Bolezni prebavil
Pogosti: bolečine v trebuhu, slabost
Občasni: driska
Neznana: bruhanje
Presnovne in prehranske motnje Pogosti: hiperglikemija
Občasni: hipoglikemija
Žilne bolezni
Pogosti: vročinski oblivi
Občasni: zvišanje ali znižanje krvnega tlaka
Nenadna prekinitev stalne infuzije lahko, posebno pri bolnikih s fistulo, povzroči nasproten učinek. Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno.
Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
-
Simptomi
Iz poročil o prevelikem odmerjanju zdravila Somatostatin Eumedica ni znanih drugih neželenih učinkov razen tistih, ki se lahko pojavijo tudi med uporabo v priporočenih dnevnih odmerkih.
-
Zdravljenje prevelikega odmerjanja
Priporočljivo je strogo nadziranje koncentracije glukoze v krvi, kardiovaskularnih parametrov,
delovanja ledvic in koncentracije elektrolitov v plazmi.
Po prekinitvi intravenske infuzije somatostatina v terapevtskih odmerkih je razpolovni čas v krvi
približno 2 minuti.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja je povsem simptomatsko. Specifičen antidot ni znan.
Farmakološke lastnosti - Somatostatin 0,25 mg
Farmakoterapevtska skupina: hipotalamični hormoni – sproščanje rastnega hormona zavirajoči
hormon, oznaka ATC: H01CB01
Somatostatin (SRIF = Somatotropin Release Inhibiting Factor, GIF = Growth Hormone Inhibiting
Factor) je cikličen tetradekapeptid z naslednjim zaporedjem:
| Ala | – | Gly | – | Cys | – | Lys | – | Asn | – | Phe | – | Phe | – | Trp |
| Cys | – | Ser | – | Thr | – | Phe | – | Thr | – | Lys |
Somatostatin je regulacijski peptid hipotalamusa, centralnega živčnega sistema, pankreasa in prebavil. V farmakoloških odmerkih zavre bazalno in stimulirano sproščanje gastrina, s testnim obrokom in pentagastrinom stimulirano izločanje želodčne kisline, izločanje pepsina, endokrino in eksokrino delovanje pankreasa ter zmanjša prekrvavitev v splanhničnem območju.
Med njegovimi znanimi hormonskimi učinki so še supresija endogenega rastnega hormona, ACTH in TSH, vazoaktivnega intestinalnega polipeptida (VIP), gastričnega inhibitornega polipeptida (GIP), glukagona, insulina in motilina.
Somatostatin poleg tega upočasni praznjenje želodca, zavira krčenje žolčnika in zmanjša
mioelektrično dejavnost tankega črevesja.
Bolusno injiciranje 250 µg somatostatina povzroči pri bolnikih s cirozo nenadno znižanje variksalnega tlaka požiralnika, ki je bolj izrazito kot znižanje, ki se pojavi kot posledica neprekinjene infuzije. Pri omenjenih bolnikih povzroči nepretrgana infuzija trajnejše znižanje variksalnega tlaka požiralnika.
Somatostatin naj bi vplival tudi na hemostazo. Pri diabetičnih bolnikih, odvisnih od insulina, so med zdravljenjem s somatostatinom opažali krožeče trombocitne agregate.
-
Splošno
Somatostatin je lahko topna snov. Ker je peptid in ima zelo kratek razpolovni čas, ga je treba uporabiti v stalni infuziji. Čeprav po eni strani kaže, da kronična jetrna insuficienca ne vpliva na presnovni očistek somatostatina, so po drugi strani pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic v končnem stadiju opažali od odmerka odvisno zmanjšanje očistka. Po aplikaciji se somatostatin hitro spremeni v ekvipotentno, sorodno molekulo des-Ala1-somatostatin.
-
Splošne značilnosti učinkovine po njeni uporabi
Absorpcija
Ker je somatostatin peptid, je terapevtsko primeren izključno za intravensko uporabo. Absorpcija in
biološka uporabnost sta zato skoraj 100 %.
Pri stalni infuziji je največja koncentracija v plazmi dosežena v 15 minutah. Povprečna koncentracija v
plazmi je odvisna od hitrosti infundiranja in je ob priporočeni hitrosti 0,250 mg/uro med 300 in 3000 pg/ml.
Po subkutani aplikaciji bolusne injekcije je maksimalna koncentracija somatostatina dosežena v petih minutah. Koncentracija somatostatina v plazmi je nižja kot pri enakem odmerku, apliciranem intravensko.
Porazdelitev
Prehod iz plazme v mišice, kožo in prebavila je zelo hiter. Nato se somatostatin iz zunajžilnih tkiv počasi sprošča v plazmo.
Somatostatin naj bi bil delno zaščiten pred protolitsko razgradnjo zaradi vezave na plazemske
proteine, ki ovirajo njegovo radioimunološko določanje.
Biotransformacija
Kot je znano, se somatostatin hitro spremeni v sorodno molekulo, des-Ala1-somatostatin. Ta je glede delovanja ekvipotentna somatostatinu (zmanjša sproščanje insulina, glukagona in rastnega hormona). Že 2 minuti po dajanju se 40 % uporabljenega somatostatina spremeni v des-Ala1-somatostatin.
Jetra v presnovi somatostatina nimajo pomembne vloge, so pa v presnovni očistek vključene ledvice.
Izločanje
Pri zdravih preiskovancih se somatostatin hitro izloči iz plazme z razpolovnim časom približno 2 minuti (od 1,1 do 3,0 minute), dokler ne doseže izhodiščne vrednosti (10 do 35 pg/ml). V teh okoliščinah je presnovni očistek približno 2000 ml/minuto.
Pri bolnikih s kompenzirano cirozo in pri diabetikih tipa II očistek ni spremenjen. Pri bolnikih s kronično ledvično insuficienco v končnem stadiju so ugotovili od odmerka odvisno zmanjšanje očistka.
Podatkov o izločanju somatostatina ni. Ker gre za naraven peptid, eliminacija verjetno poteka po normalni poti razgradnje beljakovin.
-
Posebne skupine bolnikov Bolniki z boleznimi ledvic
Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina < 10 ml/min oz. < 0,17 ml/s) se je
presnovni očistek zmanjšal, plazemska koncentracija v ravnotežnem stanju pa se je podvojila.
Bolniki z boleznimi jeter
Kot kaže, kronična jetrna insuficienca nima bistvenega vpliva na presnovni očistek somatostatina.
Bolniki z diabetesom
Pri diabetikih, ki niso adipozni in niso odvisni od insulina, je kinetika podobna kot pri zdravih preiskovancih.
Farmacevtski podatki - Somatostatin 0,25 mg
Zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili razen s tistimi, ki so omenjena v poglavjih 6.3 in 6.6.
2 leti
Rekonstituirana raztopina somatostatina v 1 ml izotonične raztopine natrijevega klorida za parenteralno uporabo: kemijska in fizikalna stabilnost je bila ob uporabi dokazana 24 ur pri temperaturi od 15 °C do 25 °C.
Z mikrobiološkega stališča mora biti rekonstituirana raztopina somatostatina uporabljena takoj. Če ni uporabljena takoj, je za čas in pogoje shranjevanja pred uporabo odgovoren uporabnik in to običajno ne sme biti dlje kot 24 ur pri temperaturi od 2 °C do 8 °C, razen če je rekonstitucija/redčenje potekalo v nadzorovanih in preverjeno aseptičnih pogojih.
Shranjujte v hladilniku (2 °C – 8 °C).
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Za pogoje shranjevanja po rekonstituciji zdravila glejte poglavje 6.3.
Prašek: viala iz brezbarvnega stekla (Ph. Eur., vrsta I) z bromobutilnim gumijastim zamaškom in zaporko.
Vehikel: ampula iz brezbarvnega stekla (Ph.Eur. vrsta I). Zdravilo je pakirano v škatlo z eno ampulo in eno vialo.
Prašek za raztopino za injiciranje je treba pred uporabo pripraviti s priloženim vehiklom tako, da iz ampule v vialo dodamo 1 ml 0,9 % (9 mg/ml) raztopine natrijevega klorida za parenteralno uporabo in premešamo. Po pripravi mora biti raztopina bistra in brezbarvna.
Zdravilo Somatostatin Eumedica se sme mešati le z raztopinami, omenjenimi v poglavju 6.3.