Rapibloc 20 mg/2 ml koncentrat za raztopino za injiciranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC

Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Rapibloc 20 mg/2 ml
Landiolol je indiciran pri odraslih za zdravljenje:
-
supraventrikularne tahikardije in hitri nadzor ventrikularnega ritma pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo ali atrijsko undulacijo perioperativno, postoperativno ali v drugih okoliščinah, ko je zaželen kratkotrajni nadzor frekvence prekatov z zdravilom s kratkotrajnim delovanjem;
-
nekompenzacijske sinusne tahikardije, če hitra frekvenca srca po zdravnikovi presoji zahteva
specifično ukrepanje.
Landiolol ni namenjen za kronično uporabo.
Odmerjanje
Landiolol je namenjen za intravensko uporabo v nadzorovanih okoliščinah. Landiolol sme dati le
dobro usposobljen zdravstveni delavec. Odmerjanje landiolola je treba prilagoditi individualno.
Dajte intravensko bolusno injekcijo od 0,1 do 0,3 mg/kg telesne mase. Priporočeni začetni odmerek je od 0,1 do 0,2 mg/kg telesne mase. Bradikardni učinek lahko traja od 5 do 20 minut. Če učinkovitost ni zadostna, povečajte odmerek na 0,2 ali 0,3 mg/kg telesne mase.
Če je treba, je mogoče bolusno dajanje ponoviti do največjega dnevnega odmerka
100 mg/bolnika/dan. Ta odmerek je mogoče dodatno razdeliti na 5 do 15 odmerkov na dan (5 × 20 mg/bolnika/odmerek; to ustreza 5 × 0,3 mg/kg telesne mase do 15 × 7 mg/bolnika/odmerek oziroma 15 × 0,1 mg/kg telesne mase).
Za dolgotrajnejšo uporabo uporabite infuzijo landiolola, pripravljeno iz zdravila Rapibloc prašek za
raztopino za infundiranje.
V primeru neželenih učinkov (glejte poglavje 4.8) je treba dodatne odmerke zdravila Rapibloc koncentrat zmanjšati ali se jim sploh izogniti, bolniki pa morajo biti deležni ustrezne zdravstvene obravnave, če je potrebna. Pri bolnikih z nizkim sistoličnim krvnim tlakom je pri prilagajanju odmerka potrebna dodatna previdnost.
Posebne skupine bolnikov
Starejša populacija (≥ 65 let) Prilagoditev odmerka ni potrebna. Ledvična okvara
Prilagajanje odmerka ni potrebno (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Jetrna okvara
Podatki o zdravljenju pri bolnikih z jetrno okvaro so omejeni (glejte poglavje 5.2). Pri bolnikih s katero koli stopnjo okvare jeter mora biti odmerjanje previdno in priporočljivo je začeti z uporabo manjših odmerkov.
Zdravilo Rapibloc koncentrat vsebuje alkohol (glejte poglavji 2 in 4.4)
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost landiolola pri otrocih, starih 0 do 18 let, še nista bili dokazani. Zdravilo Rapibloc koncentrat vsebuje etanol, zato ga ni priporočljivo uporabljati pri pediatrični populaciji (glejte poglavje 4.4). Za uporabo pri tej populaciji je lahko primernejša druga farmacevtska oblika (tj. zdravilo Rapibloc prašek za raztopino za infundiranje). Podatki, ki so trenutno na voljo za to obliko, so opisani v poglavju 5.2, a priporočil za odmerjanje ni mogoče dati.
Način uporabe
Ampule Rapibloc koncentrata so samo za enkratno uporabo. Zdravilo je treba pred uporabo redčiti (za navodila glejte poglavje 6.6).
Landiolola ne smemo mešati z drugimi zdravili razen s tistimi, ki so omenjena v poglavju 6.6.
Landiolol je treba dajati intravensko. Preprečiti je treba subkutano, perivaskularno vensko ali intaarterijsko injiciranje. Da bi preprečili tveganje za lokalne toksične učinke, je treba intravenski landiolol injicirati neposredno v veliko centralno ali periferno veno skozi veliko iglo ali po intravenskem katetru. Landiolola se ne sme dajati po isti intravenski liniji kot druga zdravila (glejte poglavje 6.6).
-
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
-
Huda bradikardija (manj kot 50 utripov na minuto).
-
Bolezen sinusnega vozla.
-
Hude motnje prevajanja skozi atrioventrikularni (AV) vozel (brez srčnega spodbujevalnika):
AV blok 2. ali 3. stopnje
-
Kardiogeni šok.
-
Huda hipotenzija.
-
Dekompenzirano srčno popuščanje.
-
Pljučna hipertenzija.
-
Nezdravljen feokromocitom.
-
Akuten napad astme.
-
Huda metabolična acidoza, ki je ni mogoče korigirati.
Zdravilo Rapibloc koncentrat je treba pred uporabo redčiti (glejte poglavje 6).
Najpogosteje opaženi neželeni učinek je hipotenzija, ki po zmanjšanju odmerka ali prenehanju dajanja
zdravila hitro reverzibilna.
Spremljanje
Zdravilo Rapibloc koncentrat za raztopino za injiciranje je hiperosmolarno in lahko povzroči tveganje za tromboflebitis, zato je treba mesto injiciranja nadzirati. Ekstravazacijo je treba preprečiti, če pa se pojavi, jo je treba ustrezno zdraviti. V primeru naključnega zunajžilnega injiciranja je treba uporabiti drugo mesto injiciranja.
Vsem bolnikom, ki prejemajo landiolol, je priporočljivo stalno kontrolirati krvni tlak in EKG.
Sindrom preekscitacije
Uporabi antagonistov adrenergičnih receptorjev beta se je treba izogibati pri bolnikih, ki imajo sindrom preekscitacije in ob tem atrijsko fibrilacijo. Pri takšnih bolnikih lahko blokada adrenergičnih receptorjev beta atrioventrikularnega vozla poveča prevajanje skozi akcesorno pot in sproži ventrikularno fibrilacijo.
Srčni blok prve stopnje
Zaradi negativnega vpliva na čas atrioventrikularnega prevajanja je treba antagoniste adrenergičnih receptorjev beta pri bolnikih s srčnim blokom prve stopnje uporabljati previdno (glejte tudi poglavje 4.3).
Prinzmetalova angina pektoris
Zaradi neovirane vazokonstrikcije koronarnih arterij, ki jo uravnavajo adrenergični receptorji alfa, lahko antagonisti adrenergičnih receptorjev beta povečajo število in trajanje napadov angine pektoris pri bolnikih s Prinzmetalovo angino pektoris (vazospastična angina pektoris). Pri teh bolnikih se neselektivnih antagonistov adrenergičnih receptorjev beta ne sme uporabljati, selektivne antagoniste adrenergičnih receptorjev beta-1 pa je dovoljeno uporabljati le skrajno previdno.
Pri kongestivnem srčnem popuščanju blokado adrenergičnih receptorjev beta spremlja možna nevarnost za dodatno poslabšanje kontraktilnosti miokarda in sprožitev dodatnega srčnega popuščanja. Ob prvem znaku ali simptomu pretečega srčnega popuščanja ne smemo dajati nadaljnih odmerkov landiolola, bolniki pa morajo biti deležni ustrezne zdravstvene obravnave.
Srčno popuščanje in hemodinamsko oslabljeni bolniki
Landiolol je treba za nadzor ventrikularnega odziva pri bolnikih s supraventrikularnimi motnjami srčnega ritma uporabljati previdno, če je bolnik hemodinamsko oslabljen ali če jemlje kakšna druga zdravila, ki zmanjšajo periferni upor, miokardno polnitev, krčljivost miokarda ali širjenje električnih impulzov v miokardu.
Sočasna uporaba
Sočasna uporaba landiolola z verapamilom ali diltiazemom ni priporočljiva pri bolnikih z motnjami atrioventrikularega prevajanja (glejte tudi poglavje 4.5).
Bolniki s sladkorno boleznijo
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo in v primeru hipoglikemije je treba landiolol uporabljati previdno.
Resnost hipoglikemije je večja pri antagonistih adrenergičnih receptorjev beta, ki so manj
kardioselektivni. Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko prikrijejo prodromske simptome hipoglikemije, npr. tahikardijo, ne vplivajo pa nujno na omotico in znojenje.
Ledvična okvara
Glavni presnovek landiolola (M1) se izloča skozi ledvice in se pri bolnikih z okvaro ledvic verjetno kopiči. Ta presnovek sicer niti v odmerkih, 200-krat večjih od odmerka matičnega zdravila, ne deluje kot antagonist adrenergičnih receptorjev beta, vendar je treba landiolol pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic kljub temu uporabljati previdno.
Rezultati klinične študije kažejo, da posebni previdnostni ukrepi pri uporabi landiolola pri bolnikih, ki prejemajo ledvično nadomestno zdravljenje, niso potrebni.
Feokromocitom
Pri bolnikih s feokromocitomom je treba landiolol uporabljati previdno in le po predhodnem zdravljenju z antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa (glejte tudi poglavje 4.3).
Bronhospazmična bolezen
Bolniki z bronhospazmično boleznijo praviloma ne smejo prejemati antagonistov adrenergičnih receptorjev beta. Zaradi velike relativne selektivnosti za receptorje beta-1- in možnosti titriranja je landiolol pri takšnih bolnikih mogoče uporabljati, toda previdno. Landiolol je treba skrbno prilagoditi, da bi dosegli čim manjši še učinkoviti odmerek. V primeru bronhospazma ne smemo dajati nadaljnih odmerkov landiolola in po potrebi uporabiti agoniste receptorjev beta-2,. Če bolnik že prejema kakšno zdravilo, ki stimulira adrenergične receptorje beta-2, utegne biti potrebna ponovna ocena odmerka takšnega zdravila.
Motnje perifernega krvnega obtoka
Pri bolnikih z motnjami perifernega krvnega obtoka (Raynaudova bolezen ali sindrom, intermitentna klavdikacija) je treba antagoniste adrenergičnih receptorjev beta uporabljati zelo previdno, ker se jim te motnje lahko poslabšajo.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo občutljivost za alergene in stopnjujejo resnost anafilaktičnih reakcij. Bolniki, ki uporabljajo antagoniste adrenergičnih receptorjev beta, so lahko neodzivni na običajne odmerke adrenalina, ki se uporabljajo za zdravljenje anafilaktičnih reakcij (glejte tudi poglavje 4.5).
Zdravilo Rapibloc koncentrat vsebuje 672 mg etanola (96 %) na največji enkratni odmerek (preračunano za 70 kg bolnika), kar ustreza manj kot 17 ml piva ali 7 ml vina na odmerek.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija in manj kot 1 mmol (39 mg) kalija na ampulo,
kar v bistvu pomeni ‘brez natrija in kalija’.
Zaviralci kalcijevih kanalčkov
Zaviralci kalcijevih kanalčkov, na primer dihidropiridinski derivati (npr. nifedipin), lahko povečajo tveganje za hipotenzijo. Pri bolnikih z insuficienco srca sočasno zdravljenje z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči srčno popuščanje. Priporočljiva sta skrbno prilagajanje landiolola in ustrezen hemodinamski nadzor.
Antiaritmiki
Dajanje landiolola je treba previdno prilagoditi, če je uporabljen sočasno z verapamilom, diltiazemom, antiaritmiki I. skupine, amiodaronom ali pripravki digitalisa, ker lahko sočasna uporaba prekomerno zavre delovanje srca in/ali povzroči motnje atrioventrikularnega prevajanja.
Landiolola se ne sme uporabljati sočasno z verapamilom ali diltiazemom pri bolnikih z nepravilnostmi atrioventrikularnega prevajanja (glejte poglavje 4.4).
Antidiabetiki
Sočasna uporaba landiolola in insulina ali peroralnih antidiabetikov lahko vpliva na njihov učinek na znižanje krvnega sladkorja. V primeru sočasne uporabe teh zdravil je treba pozornost nameniti koncentraciji krvnega sladkorja, ker lahko blokada adrenergičnih receptorjev beta prikrije znake hipoglikemije, npr. tahikardijo.
Zdravila, ki se uporabljajo med anestezijo
Nadaljevanje uporabe antagonistov adrenergičnih receptorjev beta med indukcijo narkoze, intubacijo
in končevanjem narkoze zmanjša tveganje za motnje srčnega ritma.
Če je stanje bolnikovega znotrajžilnega volumna negotovo, ali če so sočasno z landiololom uporabljeni antihipertenzivi (vključno z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta), je refleksna tahikardija lahko oslabljena in poveča se tveganje za hipotenzijo.
Hipotenzivni učinki inhalacijskih anestetikov se lahko v prisotnosti landiolola povečajo. Odmerjanje enega ali drugega zdravila je mogoče prilagoditi, kot je potrebno, da se ohrani želena hemodinamika.
Dajanje landiolola je treba previdno titrirati, če je uporabljen sočasno z anestetiki, ki imajo bradikarden učinek, substrati esteraz (npr. suksametonijevim kloridom) ali zaviralci holinesteraze (npr. neostigminom), ker lahko sočasna uporaba povzroči močnejši bradikarden učinek ali podaljša trajanje delovanja landiolola.
Študija s človeško plazmo in vitro je pokazala, da lahko sočasna uporaba suksametonija poveča največjo koncentracijo landiololijevega klorida v krvi za približno 20 %. Antagonistično zavrtje lahko tudi podaljša trajanje živčnomišične blokade s suksametonijevim kloridom.
Nesteroidna protivnetna zdravila
NSAID (nesteroidna protivnetna zdravila) lahko zmanjšajo hipotenzivni učinek antagonistov
adrenergičnih receptorjev beta.
Posebna previdnost je potrebna pri sočasni uporabi floktafenina z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta.
Zdravila z antihipertenzivnim učinkom (vključno z antidepresivi, antipsihotiki itd.)
Sočasna uporaba landiolola z tricikličnimi antidepresivi, barbiturati, fenotiazini ali antihipertenzivi lahko povzroči večje znižanje krvnega tlaka. Odmerjanje landiolola je treba skrbno prilagoditi, da bi preprečili nepričakovano hipotenzijo. Pri sočasni uporabi amisulprida je potrebna posebna previdnost.
Kombinacija landiolola z ganglijskimi zaviralci lahko poveča hipotenzivni učinek.
Simpatikomimetična zdravila
Sočasna uporaba simpatikomimetičnih zdravil, ki delujejo beta-agonistično, lahko izniči učinek landiolola. Odmerek enega ali drugega zdravila je lahko potrebno prilagoditi glede na bolnikov odziv, ali pa razmisliti o uporabi drugega zdravila.
Zdravila, ki znižajo vrednosti kateholamina
Zdravila, ki znižajo vrednosti kateholamina ali antisimpatotoniki (npr. rezerpin, klonidin, deksmedetomidin) imajo lahko med sočasno uporabo z landiololom aditiven učinek. Bolnike, ki sočasno prejemajo takšna zdravila, je treba natančno nadzirati glede znakov hipotenzije ali izrazite bradikardije.
Sočasna uporaba klonidina in antagonistov adrenergičnih receptorjev beta poveča tveganje za ponovitev hipertenzije ("rebound"). Po 24-urni uporabi landiolola sicer niso opažali ponovitve hipertenzivnega učinka, vendar pa takšnega učinka ni mogoče izključiti, če je landiolol uporabljen v kombinaciji s klonidinom.
Heparin
Če so bolnikom med srčno-žilnimi operacijami med infundiranjem landiolola dali heparin intravensko, se je koncentracija landiolola v plazmi zmanjšala za 50 %, ob tem se je pojavilo s heparinom
povzročeno znižanje krvnega tlaka in podaljšanje časa landiolola v obtoku. Srčna frekvenca se v teh okoliščinah ni spremenila.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pri bolnikih, ki jemljejo antagoniste adrenergičnih receptorjev beta, so lahko anafilaktične reakcije, ki jih povzročijo druga zdravila, resnejše. Ti bolniki so lahko odporni na zdravljenje z adrenalinom v normalnem odmerku, učinkovito pa je intravensko injiciranje glukagona (glejte tudi poglavje 4.4).
Možnost za medsebojno delovanje landiololovih presnovkov M1 in M2 s sočasno uporabljenimi zdravili ni znana. Farmakodinamični učinki teh presnovkov ne veljajo za klinično pomembne (glejte poglavje 5.2).
Nosečnost
Podatkov o uporabi zdravila Rapibloc koncentrat pri nosečnicah je malo. V edini s placebom nadzorovani klinični študiji pri 32 bolnicah z načrtovanim carskim rezom je landiolol v odmerku 200 mikrogramov/kg, ki so ga dali v času indukcije anestezije, oslabil hemodinamski odziv, ki ga je povzročila intubacija sapnika. O neželenih učinkih niso poročali. Pri bolnicah, zdravljenih z
landiololom, in nezdravljenih bolnicah niso opazili razlik v ocenah po Apgarjevi lestvici za plod po 1 in 5 minutah. Zaradi visoke selektivnosti za beta-1 landiolol ni vplival na krčenje maternice. Študije na živalih ne kažejo klinično pomembnih učinkov, kar zadeva toksične vplive na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3).
Iz previdnosti se je uporabi landiolola med nosečnostjo bolje izogniti. Glede na farmakološko delovanje antagonistov adrenergičnih receptorjev beta je treba v poznejšem obdobju nosečnosti upoštevati neželene učinke na plod in novorojenčka (zlasti hipoglikemijo, hipotenzijo in bradikardijo).
Če je zdravljenje z landiololom potrebno, je treba nadzirati utero-placentni krvni pretok in plodovo
rast. Novorojenčka je treba natančno nadzirati.
Zdravilo Rapibloc koncentrat vsebuje alkohol (glejte poglavji 2 in 4.4). Dojenje
Ni znano, ali se landiolol/presnovki izločajo v materino mleko. Farmakokinetični podatki, ki so na voljo pri živalih, so pokazali izločanje landiolola v materinem mleku. Tveganja za dojene otroke ni mogoče izključiti. Odločiti se je treba bodisi za prenehanje dojenja bodisi za prenehanje/prekinitev zdravljenja z landiololom, upoštevaje koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja za žensko.
Zdravilo Rapibloc koncentrat vsebuje alkohol (glejte poglavji 2 in 4.4). Plodnost
Študije na živalih niso pokazale vpliva landiolola na plodnost (glejte poglavje 5.3).
-
Povzetek varnostnega profila
Najpogosteje opažena neželena učinka landiolola, opisana v objavljeni literaturi iz kliničnih preskušanj (2382 bolnikov) in v študijah izida zdravljenja/uporabe po prihodu zdravila na trg (1257 bolnikov), sta bili hipotenzija in bradikardija (od ≥ 1 do < 10 %).
Neželeni učinki so navedeni v spodnji preglednici po organskih sistemih in pogostnosti; zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1000 do < 1/100), redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000), zelo redki (< 1/10 000) in neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)>.
-
Tabelarični pregled neželenih učinkov
Infekcijske in parazitske bolezni občasni: pljučnica*redki: mediastinitis* Bolezni krvi inlimfatičnega sistema občasni: trombocitopenija* Presnovne in prehranske motnje občasni: hiponatriemija*redki: hiperglikemija Bolezni živčevja občasni: možganska ishemija*, glavobolredki: možganski infarkt, cerebrovaskularni insult, napad epilepsije Srčne bolezni pogosti: bradikardijaobčasni: atrijska fibrilacija, srčni zastoj*, sinusni zastoj, tahikardija* redki: miokardni infarkt*, ventrikularna tahikardija*, sindrom majhnega minutnega volumna srca*, atrioventrikularni blok*, desnokračni blok*,supraventrikularne ekstrasistole, ventrikularne ekstrasistole Žilne bolezni pogosti: hipotenzijaobčasni: hipertenzija*redki: šok*, vročinski obliv* Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora občasni: edem pljučredki: astma*, dihalna stiska*, bolezen dihal*, bronhospazem, dispneja*, hipoksija* Bolezni prebavil občasni: bruhanje, navzearedki: nelagodje v trebuhu, izcedek iz ust, zadah Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov občasni: bolezen jeter*, hiperbilirubinemija* Bolezni kože in podkožja redki: eritem, hladen znoj* Bolezni mišično-skeletnega sistema invezivnega tkiva redki: mišični spazmi Bolezni sečil redki: ledvična odpoved*, akutna ledvična okvara, oligurija Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije redki: pireksija*, mrzlica*, nelagodje v prsnem košu*, bolečina na mestudajanjaneznana: bolečina na mestu aplikacije, reakcija na mestu injiciranja,občutek pritiska Preiskave pogosti: znižan krvni tlakobčasni: nenormalne vrednosti alanin-aminotransferaze (ALT/GPT)*, nenormalne vrednosti aspartat-aminotransferaze (AST/GOT)*, zvišane vrednosti transferaze, nenormalno število rdečih krvnih celic*, nenormalne vrednosti hemoglobina*, nenormalna vrednost hematokrita*, nenormalno število trombocitov, nenormalne vrednosti laktat-dehidrogenaze v krvi, nenormalne vrednosti sečnine v krvi*, zvišane vrednosti kreatinina v krvi*, nenormalne vrednosti kreatin fosfokinaze v krvi*, nenormalne vrednosti celokupnega proteina*, nenormalne vrednosti albumina v krvi*, nenormalne vrednosti kalija v krvi*, nenormalne vrednosti holesterola v krvi*, nenormalno število belih krvnih celic*redki: spust ST spojnice na elektrokardiogramu, inverzija T vala na elektrokardiogramu*, podaljšan QRS kompleks na elektrokardiogramu, zvišan tlak v pljučni arteriji*, znižan parcialni tlak kisika*, zvišane vrednosti sečnine v urinu*, nenormalno število nevtrofilcev, nenormalne vrednosti alkalne fosfataze v krvi*, nenormalne koncentracija levkocitnealkalne fosfataze*, nenormalne vrednosti prostih maščobnih kislin, nenormalne vrednosti klorida v krvi, glukoza v urinu*, nenormalne vrednosti trigliceridov v krvi*, prisotnost beljakovin v urinu* * Pogostnost temelji na združeni analizi 42 študij (tj. s placebom nadzorovanih študij, z zdravilno učinkovino nadzorovanih študij, študij, nadzorovanih z nezdravljeno skupino, in nenadzorovanih študij), v katerih se je 2264 bolnikov zdravilo z landiololom.
-
Opis izbranih neželenih učinkov
V študijah izida zdravljenja/uporabe landiolola v obdobju trženja zdravila g so hipotenzijo opažali pri 0,8 % in bradikardijo pri 0,7 % (od 1257) bolnikov. Vsi primeri hipotenzije in bradikardije, povezani z uporabo landiolola so v opisanih študijah minili ali so se izboljšali brez ukrepanja oziroma v nekaj minutah po prenehanju dajanja landiolola in/ali dodatnih zdravil.
Resni neželeni učinki na podlagi kliničnih študij/raziskav uporabe v obdobju trženja zdravila: pri enem bolniku s hudo krvavitvijo so v kliničnem preskušanju med perioperativno uporabo poročali o šoku zaradi prekomerne hipotenzije (učinek je minil v 10 minutah po prenehanju dajanja landiolola, prostaglandina in izoflurana). Zapleti kot so zastoj srca, popolni AV blok, sinusni zastoj in huda bradikardija so se pojavili predvsem pri starejših bolnikih oziroma pri bolnikih s hipertenzijo ali boleznimi srca.
Ukrepi, potrebni v primeru teh specifičnih neželenih učinkov, so opisani v poglavju 4.2.
-
Druge posebne skupine bolnikov
V študiji LANDI-SEP pri bolnikih s sepso so neželeni učinki, povezani z landiololom, vključevali
hipotenzijo (5 dogodkov pri 98 [5,1 %] bolnikih), bradikardijo (3 dogodki pri 98 [2 %] bolnikih) ali
znižan srčni utrip (1 dogodek pri 98 [1 %] bolnikih), srčno disfunkcijo (1 dogodek pri 98 [1 %] bolnikih), sindrom majhnega minutnega volumna srca (1 dogodek pri 98 [1 %] bolnikih), zvišane vrednosti jetrnih encimov (1 dogodek pri 98 [1 %] bolnikih), zvišane vrednosti mlečne kisline v krvi (1 dogodek pri 98 [1 %] bolnikih) in poliurijo (1 dogodek pri 98 [1 %] bolnikih).
Podatki o varnosti uporabe landiolola pri starejših osebah so omejeni. Upoštevati je treba negotovosti v zvezi z varnostnim profilom, saj so lahko neželeni učinki tudi posledica sočasne uporabe drugih zdravil ali anestezije.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo huda hipotenzija, huda bradikardija, AV blok, srčna insuficienca, kardiogeni šok, zastoj srca, bronhospazem, respiratorna insuficienca, izguba zavesti do kome, konvulzije, navzea, bruhanje, hipoglikemija, hiperkaliemija.
V primeru prevelikega odmerjanja ne smemo dajati nadaljnih odmerkov landiolola.
Čas, ki je potreben da simptomi po prevelikem odmerjanju izginejo, je odvisen od količine uporabljenega landiolola. Čeprav zmanjšanje srčne frekvence zaradi landiolola po koncu uporabe hitro izgine, lahko to traja več kakor 30 minut dlje kot po prenehanju uporabe terapevtskih odmerkov.
Na podlagi opaženih kliničnih učinkov je treba razmisliti o naslednjih splošnih ukrepih:
-
Bradikardija: Intravensko je treba dati atropin ali drugo antiholinergično zdravilo, nato pa stimulant beta-1-adrenergičnih receptorjev (dobutamin itn.). Če bradikardije ni mogoče ustrezno obvladati, je lahko potreben srčni spodbujevalnik.
-
Bronhospazem: Bolniku je treba dati inhalacijske simpatikomimetike adrenergičnih receptorjev beta-2 –za nebulator. Če takšno zdravljenje ne zadošča, pride v poštev intravenska uporaba simpatikomimetikov adrenergičnih receptorjev beta-2- ali aminofilina.
-
Simptomatska hipotenzija: Bolnik mora dobiti tekočino in/ali zdravila za zvišanje krvnega
pritiska intravensko.
-
Srčno-žilna depresija ali kardiogeni šok: Uporabiti je mogoče diuretike (v primeru pljučnega edema) ali simpatikomimetike. Odmerek simpatikomimetikov (odvisno od simptomov, npr. dobutamin, dopamin, noradrenalin, adrenalin itn.) je odvisen od terapevtskega učinka. Če je potrebno nadaljnje zdravljenje, je treba intravensko dati atropin, inotropna zdravila in kalcijeve ione.
Farmakološke lastnosti - Rapibloc 20 mg/2 ml
Farmakoterapevtska skupina: Selektivni antagonisti adrenergičnih receptorjev beta,
oznaka ATC: C07AB14
Mehanizem delovanja/farmakodinamični učinki
Landiolol je zelo selektiven antagonist adrenergičnih receptorjev beta-1 (selektivnost za blokado adrenergičnih receptorjev beta-1 je 255-krat večja kot za blokado receptorjev beta-2), ki zavira pozitivne kronotropne učinke kateholaminov adrenalina in noradrenalina na srce, kjer se pretežno nahajajo adrenergični receptorji beta-1. Tako kot drugi antagonisti adrenergičnih receptorjev beta domnevno tudi landiolol zmanjša simpatično stimulacijo in tako zmanjša srčno frekvenco, zmanjša spontano proženje ektopičnih fokusov, upočasni prevajanje in podaljša refraktarno periodo AV vozla. V kliničnih študijah je landiolol nadzoroval tahikardijo z ultrakratkim delovanjem, s hitrim začetkom in koncem delovanja, ter je deloval antiishemično in kardioprotektivno
Klinična učinkovitost
Na podlagi podatkov 21 objavljenih kliničnih študij so z landiololom zdravili 1369 bolnikov s perioperativnimi ali paroksizmalnimi supraventrikularnimi tahiaritmijami (SVT). Opazovani dogodek učinkovitosti je bila upočasnitev srčne frekvence in/ali konverzija v sinusni ritem (za zdravljenje sinusne tahikardije ali SVT). Za preprečevanje perioperativne atrijske fibrilacije in za zdravljenje ali preprečevanje neželenih hemodinamskih in drugih odzivov na specifične dražljaje, povezane z invazivnimi posegi, je landiolol prejemalo 3039 bolnikov. Glavni parameter učinkovitosti v teh študijah je bil nadzor srčne frekvence in krvnega tlaka. Pri bolnikih, ki so prejemali landiolol, so ugotovili bistveno zmanjšanje srčne frekvence oziroma preprečitev porasta srčne frekvence.
Pediatrična populacija
Uporaba zdravila Rapibloc koncentrat pri pediatrični populaciji ni priporočljiva (glejte poglavje 4.2).
Podatkov o uporabi landiolola za zdravljenje supraventrikularnih tahiaritmij z različnimi oblikami landiolola (npr. prašek za raztopino za infundiranje) pri otrocih je malo in temeljijo na objavljeni literaturi. Stalna infuzija landiolola v odmerku 4 mikrograme/kg telesne mase/min je zmanjšala srčno frekvenco in dosegla vrnitev v normalen sinusni ritem pri 3-mesečnem otroku s postoperativno junkcijsko ektopično tahikardijo (JET).
Z landiololom so zdravili štiri bolnike, stare od 14 dni do 2 let, ki se jim je perioperativno pojavila
JET. Pri vseh bolnikih so srčno frekvenco uspešno nadzorovali z landiololom v odmerku od 1,0 do
10,0 mikrogramov/kg telesne mase/min. Zabeležili niso nobenih neželenih učinkov, na primer
bradikardije, hipotenzije ali hipoglikemije.
Opravljena je bila retrospektivna analiza 12 bolnikov, starih od 4 dni do 9 let z diagnozo postoperativne tahiaritmije, ki so jih za znižanje srčne frekvence ali konverzijo v sinusni ritem zdravili z landiololom (povprečni vzdrževalni odmerek je bil 6,8 ± 0,9 mikrograma/kg telesne mase/min).
Konverzija tahiaritmije v sinusni ritem je bila dosežena v 70,0 % primerov in povprečni čas, potreben za znižanje srčne frekvence, je bil 2,3 ± 0,5 ure. Bradikardijo so opazili pri enem bolniku, zdravljenem z landiololom v odmerku 10 mikrogramov/kg telesne mase/min.
Absorpcija
Srednja vrednost maksimalne koncentracije landiolola v plazmi po enkratnem bolusnem odmerku 0,1 mg/kg, 0,2 mg/kg ali 0,3 mg/kg je bila 316 ng/ml, 847 ng/ml in 1269 ng/ml pri zdravih
prostovoljcih po 15, 30 in 45 sekundah. Zaradi molekulskih značilnosti landiolola (majhna molekulska masa približno 0,5 kDa in majhna zmožnost vezave na beljakovine) ni pričakovati pomembne reabsorpcije z aktivnim transportom preko ledvičnih prevzemnih prenašalcev OAT1, OAT3 ali OCT2.
Porazdelitev
Po enkratnem bolusnem odmerku od 100 do 300 mikrogramov/kg oziroma v stanju dinamičnega ravnovesja med infuzijo landiolola od 20 do 80 mikrogramov/kg/min je bil volumen porazdelitve landiolola od 0,3 do 0,4 l/kg.
Vezava landiolola na beljakovine je majhna (< 10 %) in odvisna od odmerka.
Biotransformacija
Landiolol se presnavlja s hidrolizo estrske skupine landiolola. Podatki in vitro in in vivo kažejo, da se
landiolol glavnem presnavlja v plazmi, in sicer s psevdoholinesterazami in karboksilesterazami. Hidroliza sprosti ketal (alkoholno komponento), ki se nato razcepi v glicerol in aceton, in karboksilkislinsko komponento (presnovek M1), ki se nato z beta-oksidacijo spremeni v presnovek M2 (substituirana benzojska kislina). Zaviralno delovanje landiololovih presnovkov M1 in M2 na adrenergične receptorje beta-1 je 1/200 ali manj v primerjavi z delovanjem matične spojine; to kaže na zanemarljiv vpliv na farmakodinamiko, če upoštevamo največji priporočeni odmerek landiolola.
Ne landiolol ne njegova presnovka M1 in M2 in vitro niso zavirali presnovnega delovanja različnih molekulskih vrst citokroma P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ali 3A4). Ponavljajoča se intravenska uporaba landiolola pri podganah ni vplivala na vsebnost citokroma P450. Podatkov o možnem vplivu landiolola ali njegovih presnovkov na indukcijo CYP P450 ali časovno odvisno zavrtje ni na voljo.
Izločanje
Pri človeku je glavna pot izločanja landiolola izločanje z urinom. Po intravenski uporabi se približno 75 % uporabljenega odmerka izloči v 4 urah (54,4 % kot presnovek M1 in 11,5 % kot presnovek M2). Primarna pot izločanja/odstranjevanja landiolola je z urinom; delež izločanja landiolola in njegovih glavnih presnovkov M1 in M2 z urinom je > 99 % v 24 urah.
Celotni telesni očistek landiolola je bil 66,1 ml/kg/min, 57,3 ml/kg/min in 54,1 ml/kg/min po enkratnem bolusnem odmerku 0,1 mg/kg, 0,2 mg/kg ali 0,3 mg/kg zdravim prostovoljcem. Razpolovni čas izločanja landiolola je bil 3,20 – 3,63 minute po enkratnem bolusnem odmerku 0,1 mg/kg, 0,2 mg/kg ali 0,3 mg/kg.
Linearnost/nelinearnost
Landiolol je imel v razponu priporočenih odmerkov linearno razmerje odmerek-plazemska koncentracija.
Posebne skupine bolnikov
Jetrna okvara
Vpliv delovanja jeter na farmakokinetiko landiolola so proučili pri šestih bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter (5 bolnikov s Child-Pugh A, en bolnik s Child-Pugh B, srednja vrednost koncentracije holinesteraze v plazmi -62 %) in šestih zdravih prostovoljcih. Bolniki z okvaro jeter so imeli zmanjšan volumen porazdelitve landiolola in višjo koncentracijo landiolola v plazmi za 40 %. Razpolovni čas in izločanje landiolola nista različna kot pri zdravih odraslih.
Ledvična okvara
Farmakokinetika pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro ledvic ni bila ocenjena. Farmakokinetične značilnosti landiolola so preučevali pri bolnikih (n = 7) s septičnim šokom, ki so prejemali ledvično nadomestno zdravljenje. Prispevek dializnega očistka k celokupnemu očistku landiolola je bil približno 2 % in so ga označili kot zanemarljivega. Prispevek dializnega očistka k celokupnemu očistku presnovka M1 landiolola je bil približno 30 %. V 8-urnem študijskem obdobju niso opazili kopičenja landiolola in njegovega presnovka M1. Rezultati klinične študije kažejo, da posebni previdnostni ukrepi pri dajanju landiolola bolnikom, ki prejemajo ledvično nadomestno zdravljenje ledvic, niso potrebni.
Kavkaška in azijska populacija
Med pripadniki populacije kavkaškega in japonskega porekla niso opazili večjih razlik v
farmakokinetiki landiolola.
Farmacevtski podatki - Rapibloc 20 mg/2 ml
hidroksipropilbetadeks makrogol 300
96-odstotni etanol natrijev klorid kalijev klorid dinatrijev fosfat
kalijev dihidrogenfosfat voda za injekcije
Zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili razen s tistimi, ki so omenjena v poglavju 6.6.
18 mesecev
Po redčenju so kemijsko in fizikalno obstojnost med uporabo dokazali za 24 ur pri 25 °C. Z mikrobiološkega vidika je treba pripravljeno zdravilo uporabiti takoj. Če zdravila ne uporabimo takoj, je za čas shranjevanja med uporabo in pogoje shranjevanja pred uporabo odgovoren uporabnik. Ne zamrzujte.
Shranjujte v hladilniku (2 °C – 8 °C). Za pogoje shranjevanja po redčenju zdravila glejte poglavje 6.3.
3 ml ampula iz brezbarvnega stekla (tipa 1), ki vsebuje 2 ml koncentrata za raztopino za injiciranje.
Pakiranje s petimi ampulami na škatlo.
Zdravila Rapibloc koncentrat ne smemo dati brez redčenja.
Samo za enkratno uporabo.
Navodila za uporabo
Raztopino 2 mg/ml pripravite z redčenjem 2 ml koncentrata z 8 ml ene izmed naslednjih raztopin:
-
raztopino natrijevega klorida 9 mg/ml (0,9 %),
-
raztopina glukoze 50 mg/ml (5 %),
-
Ringerjevo raztopino,
-
raztopino Ringerjevega laktata.
Podatki o pH in osmolalnosti raztopin landiolola pripravljenih za uporabo:
Landiololijev klorid 20 mg/2 ml koncentrat redčen z pH Osmolalnost [Osm/kg] Redčena raztopina (brez vidnih delcev) raztopino natrijevega klorida 9 mg/ml (0,9 %) 6,3 1,896 raztopina glukoze 50 mg/ml (5 %) 6,4 1,918 Ringerjevo raztopino 6,3 1,799 raztopino Ringerjevega laktata 6,4 1,802 Redčeno raztopino je treba pregledati glede vidnih delcev in spremembe barve. Uporabiti smete le
bistre in brezbarvne raztopine.
Neuporabljeno zdravilo ali odpadni material zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.