OPERIL 0,5 mg/ml kapljice za nos, raztopina
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - OPERIL 0,5 mg/ml
Zdravilo OPERIL uporabljamo pri:
-
akutnem rinitisu,
-
alergijskem rinitisu,
-
rinosinusitisu,
-
endoskopskih kirurških posegih v nosu za zmanjšanje edema in krvavitve,
-
vnetju srednjega ušesa za izboljšanje delovanja evstahijeve cevi.
Odrasli in otroci, stari nad 7 let: 1 do 2 kapljici zdravila OPERIL kanemo v vsako nosnico dvakrat do trikrat na dan; pri tem naj bolnik nagne glavo nazaj in diha normalno.
Pri prvi uporabi zdravila je potrebno odstraniti varnostni obroček zaporke.
Maksimalni dnevni odmerek zdravila OPERIL za vsako nosnico je 2 kapljici trikrat na dan. Priporočenega odmerka ne smete preseči.
Za samozdravljenje se lahko zdravilo OPERIL uporablja največ pet do sedem dni.
Če se stanje v treh dneh ne izboljša ali se poslabša, se je treba posvetovati z zdravnikom. Ta lahko po presoji predpiše daljše zdravljenje.
-
preobčutljivost na oksimetazolinijev klorid ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,
-
atrofijsko vnetje nosne sluznice,
-
anamneza transsfenoidalne hipofizektomije ali drugih kirurških posegov, pri katerih je izpostavljena dura mater.
Za samozdravljenje naj tega zdravila ne bi uporabljali bolniki s srčnim popuščanjem, motnjami srčnega ritma, zvišanim krvnim tlakom, ozkokotnim glavkomom, hipertrofijo prostate, porfirijo, hipertiroidizmom in sladkorno boleznijo. Ti bolniki ga smejo uporabljati le pod zdravniškim nadzorom.
Pogosti in dolgotrajni uporabi tega zdravila se je treba izogibati, saj se lahko zmanjša terapevtski učinek, pojavi se reakcijska kongestija nosne sluznice. Nepretrgano se sme uporabljati največ dva do tri tedne, za samozdravljenje pa ne dlje kot pet do sedem dni, in to le v navedenih odmerkih.
Zdravila OPERIL ne dajemo otrokom do sedmega leta starosti.
Zdravilo OPERILje namenjeno le enemu bolniku. Zaradi tveganja prenosa okužbe ga ne smejo uporabljati tudi drugi.
Po vsaki uporabi je treba obrisati kapalni nastavek s čistim robčkom.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila OPERIL
1 ml tega zdravila vsebuje 0,055 mg benzalkonijevega klorida. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči edem nosne sluznice.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na 1 ml, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.
V primeru prevelikega odmerjanja ali peroralnega vnosa raztopine oksimetazolina lahko pride do absorbcije le tega, pri čemer se lahko pri bolnikih, ki hkrati jemljejo triciklične antidepresive ali maprotilin, zveča njegov učinek na krvni tlak. Pri bolnikih, ki hkrati dobivajo zaviralce MAO, lahko v takem primeru povzroči celo hipertenzijsko krizo.
Nosečnost in dojenje
Podatki, zbrani pri 250 nosečnicah, ki so dobile oksimetazolin, ne kažejo na možnost škodljivih vplivov oksimetazolina na nosečnost ali zdravje zarodka/novorojenca. Doslej ni na voljo drugih pomembnih epidemioloških podatkov.
Pri predpisovanju zdravila nosečnicam in doječim materam je potrebna previdnost. Nosečnice in doječe matere naj zdravila ne uporabljajo za samozdravljenje.
Plodnost
O vplivu oksimetazolina na plodnost pri človeku ni podatkov.
Študij o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja strojev niso izvedli.
V priporočljivih odmerkih naj oksimetazolin ne bi vplival na sposobnost upravljanja vozil in strojev.
Razvrstitev neželenih učinkov po organskih sistemih glede na klasifikacijo MedDRA in pogostnost pojavljanja po posameznih organskih sistemih. V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
| Zelo pogosti | ≥ 1/10 |
| Pogosti | ≥ 1/100 do < 1/10 |
| Občasni | ≥ 1/1.000 do <1/100 |
| Redki | ≥ 1/10.000 do < 1/1.000 |
| Zelo redki | < 1/10.000 |
| Neznana | ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov |
-
Bolezni živčevja
redki: omotičnost, glavobol, nespečnost, vznemirjenost
-
Srčne bolezni
občasni: palpitacije, reakcijska bradikardija
-
Žilne bolezni
občasni: zvišan krvni tlak
-
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
redki: pri občutljivih bolnikih se lahko prehodno pojavijo alergijske ali preobčutljivostne reakcije (npr. suhost in pekoč občutek v nosu, suho žrelo in kihanje)
neznana: pri dolgotrajni, prepogosti uporabi in tudi uporabi velikih odmerkov se lahko pojavi reaktivna kongestija (medikamentni rinitis)
-
Bolezni prebavil
redki: pri občutljivih bolnikih se lahko prehodno pojavijo suha usta neznana: navzea
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco
Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Po uporabi prevelikih odmerkov se lahko prehodno pojavi pekoč občutek v nosu, nosna sluznica se izsuši in pojavi se kihanje. Lahko se pojavijo tudi nespečnost, glavobol, tahikardija ali bradikardija in hipertenzija. Težave navadno izginejo, če se odmerek zmanjša.
V primeru nenamernega zaužitja zdravila je potrebno le-tega nemudoma odstraniti z uporabo medicinskega oglja in izpiranjem želodca. Prizadetemu nudimo umetno dihanje s kisikom.
Znaki akutne zastrupitve so: zoženje zenic, hipertenzija, ki ji sledi hipotenzija, bradikardija, hipotermija in motnje zavesti. Znaki navadno izzvenijo v 12 do 36 urah po dogodku.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatično.
Farmakološke lastnosti - OPERIL 0,5 mg/ml
Farmakoterapevtska skupina: dekongestivi in druga zdravila za lokalno zdravljenje nosne sluznice;
simpatikomimetiki, enokomponentna zdravila
Oznaka ATC: R01AA05
Oksimetazolin se uporablja kot nazalni dekongestiv. Zaradi skrčenja arteriol in v manjši meri kapilar zmanjšuje nabreklost nosne sluznice in sekrecijo. Tako lajša dihanje skozi nos, odpira vhode v nosne in obnosne votline (sinuse), izboljša prehodnost evstahijeve cevi ter blaži spremljajoče znake nahoda. Pri bolnikih, starejših od 12 let, trajanje nahoda skrajša za eno tretjino (2 dneva).
Z in vitro študijami na celičnih kulturah je bilo dokazano, da oksimetazolin deluje protivirusno, saj inaktivira adenovirus tipa 3. Protivirusni učinek nastopi že po 15 minutah in traja najmanj 8 ur. Opažen pa je bil tudi padec titra virusa parainfluence tipa 1.
Protivirusno delovanje, opaženo v predklinični študiji, podpira tudi klinična študija, v kateri je 34 okuženih oseb prejelo 0,05 % oksimetazolin hidroklorida, 38 drugih pa fiziološko raztopino. Rezultati so pokazali, da se je v skupini, ki je prejemala oksimetazolin, virus izločal 3,3 dni, pri skupini, ki je prejemala fiziološko raztopino, pa 3,4 dni. Srednji titer virusa je bil pri bolnikih, ki so prejemali oksimetazolin, drugi dan znatno nižji kot pri prejemnikih fiziološke raztopine. Med drugim in tretjim dnem so v nosnem izpirku oseb, ki so prejemale fiziološko raztopino, zabeležili največjo koncentracijo virusa, v skupini, ki je prejemala oksimetazolin, pa porasta koncentracije ni bilo. Razlik v srednjem titru virusa med 3. in 5. dnem po inokulaciji med skupinama ni bilo, klinični simptomi prehlada so bili primerljivi med obema skupinama.
V različnih predkliničnih študijah so potrdili tudi protivnetno in antioksidativno delovanje oksimetazolina, predvsem na nivoju metabolitov arahidonske kisline.
Antioksidativno delovanje oksimetazolina je bilo pokazano v in vitro študijah:
-
z merjenjem sposobnosti inhibicije mikrosomalne lipidne peroksidacije,
-
z merjenjem sposobnosti odstranjevanja hidroksilnih radikalov.
Protivnetno delovanje oksimetazolina je bilo dokazano z zaviranjem provnetnega encima 5-lipoksigenaza (5-LO), ki je odgovoren za nastajanje levkotrienov (LTB4), zaviranja protivnetnega encima 15-LO pa ni bilo opaziti. Oksimetazolin je v modelu z alveolarnimi makrofagi zaviral nastajanje LTB4 in z delci povzročeni oksidativni stres, aktivnost encima fosfolipaze (PLA2) in sinteza eikozanoidov (PGE2 in 15-HETE) pa nista bili spremenjeni. Prav tako so v študijah dokazali, da oksimetazolin v klinično uporabljenih koncentracijah deluje zaviralno na aktivacijo inducibilnega encima NOS (iNOS), ki običajno povzroča eksacerbacije vnetnih procesov.
Študije, v katerih so kot celični sistem uporabili človeške nevtrofilce, so pokazale, da nastanek protivnetno usmerjenega eikozanoida lipoksina A4 (LXA4), ki ga inducira oksimetazolin, zaustavi nadaljnjo migracijo nevtrofilcev, kar konča vnetje. LXA4 je najbolj pomemben zaradi svoje sposobnosti, da v vnetem tkivu znova vzpostavi homeostazo. V tem smislu lahko z
oksimetazolinom povzročeno zvišanje in ohranjanje ravni LXA4 pospeši prenehanje z rinitisom pogojenega vnetja in tako pomembno prispeva k skrajšanju trajanja bolezni.
V klinični študiji z 247 bolniki, starejšimi od 12 let, so preučevali vpliv oksimetazolina na trajanje akutnega rinitisa v primerjavi s fiziološko raztopino. Vsi preučevani parametri so pokazali, da je bil oksimetazolin bistveno učinkovitejši kot fiziološka raztopina. Zdravljenje z oksimetazolinom je znatno skrajšalo trajanje rinitisa za eno tretjino (2 dneva).
Oksimetazolin je simpatikomimetični amin s sorazmerno selektivnim delovanjem na adrenergične receptorje α2. Pri preučevanju podtipov receptorjev α2 so ugotovili, da je oksimetazolin selektivni agonist receptorjev α2. Oksimetazolin je tudi močan agonist serotoninskih receptorjev (5-HT1A, 5-HT1B in 5-HT1D).
Oksimetazolin ne deluje na adrenergične receptorje beta, histaminske receptorje in prostaglandine.
Pri študijah na ljudeh se je že pet minut po topikalni uporabi 60 mikrogramov oksimetazolina na nosni sluznici pretok krvi zmanjšal za skoraj 50 odstotkov.
S histaminom izzvana eksudacija plazme v nosni sluznici je pomembna za lokalno obrambno reakcijo pri vnetju oziroma okužbi, zato so preučevali tudi učinek oksimetazolina na kongestijo nosne sluznice, ki so jo povzročili s histaminom. Tudi po uporabi odmerkov, pri katerih se je pretok krvi zmanjšal za 50 odstotkov, se eksudacija plazme, ki jo je povzročil histamin, ni zmanjšala, kar je seveda pomembno za lokalno obrambno reakcijo.
S pomočjo oglenega prahu (standardna metoda) so merili tudi učinek na mukociliarni prenos, ki je pomemben za čiščenje nosne sluznice v fizioloških in patoloških pogojih. Po topikalni uporabi oksimetazolina se je prenos progresivno upočasnil, vendar je učinek že po 30 minutah popolnoma izginil.
Oksimetazolin začne delovati že po nekaj minutah, njegov učinek pa traja do 12 ur.
Po intranazalni uporabi so ugotovili samo delno, vendar hitro absorpcijo v plazmo oziroma koncentracijo oksimetazolina v njej. Koncentracije so bile vedno zelo majhne, izločanje v plazmi oziroma zmanjševanje njene koncentracije pa zelo dolgo (5 do 8 dni).
Tudi po večkratni uporabi oksimetazolina je ostala njegova plazemska koncentracija zelo majhna.
Po absorpciji se oksimetazolin veže na plazemske beljakovine in prodira v tkiva, iz katerih se počasi sprošča. Presnovi se samo v manjši meri, 30 odstotkov se ga nespremenjenega izloči s sečem in 10 odstotkov z blatom.
Farmacevtski podatki - OPERIL 0,5 mg/ml
benzalkonijev klorid
natrijev hidroksid (za uravnavanje pH)
natrijev dihidrogenfosfat dihidrat (za uravnavanje pH) natrijev hidrogenfosfat dihidrat (za uravnavanje pH) prečiščena voda
Škatla s polietilenskim vsebnikom z 10 ml raztopine. Stična ovojnina:
-
vsebnik iz polietilena visoke gostote z navojem
-
kapalni nastavek iz polietilena
-
zaščitna zaporka z varnostnim obročkom