Salofalk 1500 mg zrnca s podaljšanim sproščanjem
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Salofalk 1500 mg
Za zdravljenje akutnih epizod in za ohranjanje remisije pri blagem do zmernem ulceroznem kolitisu.
Odmerjanje
Odrasli in starejši
Za zdravljenje akutnih epizod ulceroznega kolitisa
Enkrat na dan 1 vrečica zdravila Salofalk 3000 mg zrnca, 1 ali 2 vrečici zdravila Salofalk 1500 mg zrnca, 3 vrečice zdravila Salofalk 1000 mg zrnca ali 3 vrečice zdravila Salofalk 500 mg zrnca (kar ustreza 1500 mg do 3000 mg mesalazina na dan), najbolje zjutraj, odvisno od kliničnih potreb v posameznem primeru.
Če bolniku bolj ustreza, lahko jemlje predpisani dnevni odmerek v 3 deljenih odmerkih (ena 1 vrečica zdravila Salofalk 500 mg zrnca trikrat na dan ali 1 vrečica zdravila Salofalk 1000 mg zrnca trikrat na dan).
Za ohranjanje remisije ulceroznega kolitisa
Običajno ohranjanje poteka z 0,5 g mesalazina trikrat na dan (zjutraj, opoldne in zvečer), kar ustreza
celokupnemu odmerku 1,5 g mesalazina na dan.
Pri bolnikih, za katere se ve, da imajo povečano tveganje za relaps iz medicinskih razlogov ali zaradi težav z odmerjanjem trikrat na dan, se režim odmerjanja lahko prilagodi na 3,0 g mesalazina, danega kot enkratni dnevni odmerek, najbolje zjutraj.
Pediatrična populacija
Na voljo je malo dokumentacije o učinku mesalazina pri otrocih (starih 6 – 18 let).
Otroci, stari 6 let in več
Aktivna faza bolezni: Odmerjanje je treba določiti individualno, začnite z odmerkom 30 - 50 mg mesalazina /kg/dan, enkrat na dan, najbolje zjutraj, ali v deljenih odmerkih. Največji odmerek je 75 mg mesalazina /kg/dan. Celokupni odmerek ne sme preseči maksimalnega odmerka za odrasle.
Vzdrževalno zdravljenje: Odmerjanje je treba določiti individualno, začnite z odmerkom 15 - 30 mg mesalazina /kg/dan, v deljenih odmerkih. Celokupni odmerek ne sme preseči priporočenega odmerka za odrasle.
Na splošno se priporoča, da otroci s telesno maso do 40 kg lahko prejmejo polovico odmerka za odrasle, tisti s telesno maso nad 40 kg pa normalen odmerek za odrasle.
Način uporabe
Vsebine vrečk zdravila Salofalk zrnca bolnik ne sme žvečiti. Zrnca je treba položiti na jezik in pogoltniti brez žvečenja, z obilno količino tekočine.
Tako pri zdravljenju akutnih vnetnih epizod kot pri dolgotrajnem zdravljenju je treba zdravilo Salofalk zrnca uporabljati redno in brez prekinitev, da se doseže želene terapevtske učinke.
Zdravljenje akutnih epizod ulceroznega kolitisa običajno traja 8 tednov. Trajanje uporabe določi
zdravnik.
Zdravilo Salofalk zrnca je kontraindicirano v primerih:
-
preobčutljivosti na zdravilno učinkovino, salicilate ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,
-
hudo okvaro delovanja jeter ali ledvic.
Krvne preiskave (diferencialno krvno sliko, parametri delovanja jeter, kot so določanje vsebnosti ALT, AST ali kreatinina v serumu) ter status urina (testni lističi) je treba opravljati pred in med zdravljenjem, po presoji lečečega zdravnika. Kot okvirno vodilo se priporoča nadaljnja testiranja 14 dni po začetku zdravljenja ter nato še dva do tri testiranja v 4-tedenskih časovnih intervalih.
Če so izvidi preiskav normalni, so potrebna ponovna testiranja na vsake 3 mesece, če pa se pojavijo
dodatni simptomi, morate te teste opraviti takoj.
Pri bolnikih z motnjami delovanja jeter je priporočljiva previdnost.
Mesalazin se ne sme uporabljati pri bolnikih z motnjami delovanja ledvic.
Če se med zdravljenjem delovanje ledvic poslabša, je treba pomisliti na nefrotoksičnost mesalazina. V tem primeru je treba uporabo zdravila Salofalk zrnca nemudoma prekiniti.
Pri uporabi mesalazina so poročali o primerih nefrolitiaze, vključno s kamni iz 100-odstotnega
mesalazina. Priporočljivo je, da med zdravljenjem zagotovite ustrezen vnos tekočine.
Mesalazin lahko po stiku z belilom iz natrijevega hipoklorita povzroči rdeče-rjavo obarvanje urina
(npr. v straniščih, očiščenih z natrijevim hipokloritom, ki ga vsebujejo nekatera belila).
Za mesalazin so zelo redko poročali o primerih resne krvne diskrazije. Če se pri bolnikih pojavijo
nepojasnjene krvavitve, modrice, purpura, anemija, zvišana telesna temperatura ali laringofaringealna bolečina, je treba opraviti hematološke preiskave. V primeru suma ali potrjene krvne diskrazije je treba uporabo zdravila Salofalk zrnca prekiniti.
Redko so poročali o preobčutljivostnih reakcijah srca (miokarditisu in perikarditisu), ki jih povzroči
mesalazin. V tem primeru je treba uporabo zdravila Salofalk zrnca nemudoma prekiniti.
Med zdravljenjem z mesalazinom je treba bolnike z boleznimi pljuč, predvsem z astmo, zelo skrbno spremljati.
Hudi kožni neželeni učinki
V povezavi z zdravljenjem z mesalazinom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih, vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) in toksično epidermalno nekrolizo (TEN).
Mesalazin je treba ukiniti ob prvem pojavu znakov in simptomov hudih kožnih reakcij, kot so kožni izpuščaj in lezije na sluznicah, ali drugih znakih preobčutljivosti.
Bolniki z anamnezo neželenih učinkov zaradi zdravil s sulfasalazinom morajo biti na začetku posameznega ciklusa zdravljenja z mesalazinom pod skrbnim zdravniškim nadzorom. Če zdravilo Salofalk zrnca povzroči akutne preobčutljivostne reakcije, kot so trebušni krči, akutne trebušne
bolečine, povišano telesno temperaturo, hude glavobole in izpuščaj, je treba zdravljenje nemudoma
prekiniti.
To zdravilo vsebuje 1 mg/2 mg/3 mg/6 mg aspartama v vsaki vrečici zdravila Salofalk
500 mg/1000 mg/1500 mg/3000 mg zrnca. Aspartam je vir fenilalanina. Lahko škoduje bolnikom s fenilketonurijo (PKU).
Zdravilo Salofalk zrnca vsebuje saharozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze/galaktoze ali pomanjkanjem saharoza-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na vrečico, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.
Posebnih študij medsebojnega delovanja niso izvedli.
Laktuloza ali podobni pripravki, ki znižajo pH blata: možno je zmanjšanje sproščanja mesalazina iz zrnc zaradi zmanjšanega pH kot posledice bakterijske presnove laktuloze.
Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z azatioprinom, 6-merkaptopurinom ali tiogvaninom, je potrebno
upoštevati možnost okrepitve mielosupresivnih učinkov azatioprina, 6-merkaptopurina ali tiogvanina.
Obstaja malo dokazov, da bi mesalazin lahko znižal antikoagulacijski učinek varfarina.
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi mesalazina pri nosečnicah, vendar podatki, dobljeni pri majhnem
številu nosečnic, izpostavljenih zdravilu, ne kažejo nikakršnih škodljivih učinkov mesalazina na
nosečnost oziroma na zdravje ploda ali novorojenčka. Drugi ustrezni epidemiološki podatki trenutno niso na voljo.
V enem samem primeru dolgotrajne uporabe visokih odmerkov mesalazina (2 – 4 g, peroralno) med
nosečnostjo, so poročali o odpovedi ledvic pri novorojenčku.
Študije peroralne uporabe mesalazina na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov zdravila na nosečnost, razvoj zarodka ali ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Zdravilo Salofalk zrnca se sme uporabljati v času nosečnosti samo, če morebitna korist odtehta možno
tveganje.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilna kislina, v manjši meri pa tudi mesalazin, se izločata v materino mleko. Doslej je na voljo le malo izkušenj z uporabo pri ženskah v času dojenja. Preobčutljivostnih reakcij, kot je driska pri dojenčkih, ni mogoče izključiti. Zato se sme zdravilo Salofalk zrnca med dojenjem uporabljati samo, če morebitna korist odtehta možno tveganje. Če se pri dojenčku pojavi driska, je treba dojenje prekiniti.
Mesalazin nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
| Organski sistem | Pogostnost glede na MedDRA | ||||
| pogosti(≥ 1/100do < 1/10) | občasni(≥ 1/1.000do < 1/100) | redki(≥ 1/10.000do < 1/1.00 0) | zelo redki (< 1/10.000) | Neznana pogostnost: (pogostnost i ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov) | |
| Bolezni krvi | sprememba | ||||
| in | krvne slike | ||||
| limfatičnega | (aplastična | ||||
| sistema | anemija, | ||||
| agranulocitoza, | |||||
| pancitopenija, | |||||
| nevtropenija, | |||||
| levkopenija, | |||||
| trombocitopenij | |||||
| a) | |||||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivostn e reakcije, kot so alergijski eksantem, medikamentozn a vročina, sindrom eritematoznega lupusa, pankolitis | ||||
| Bolezniživčevja | glavobol | omotica | periferna nevropatija | ||
| Srčnebolezni | miokarditis, perikarditis | ||||
| Bolezni dihal,prsnega koša in mediastinaln ega prostora | alergijska infibrotičnareakcija pljuč (vključno z dispnejo, kašljem, bronhospazmo m, alveolitisom, pljučno eozinofilijo,pljučno infiltracijo, pnevmonitisom) | ||||
| Bolezni prebavil | bolečina v trebuhu, driska, dispepsija, napenjanje, navzea, bruhanje, akutni pankreatitis | ||||
| Bolezni jeter,žolčnika in žolčevodov | holestatski hepatitis | hepatitis |
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj,pruritus | fotosenzitiv nost | alopecija | reakcija na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS),Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), toksična epidermalna nekroliza(TEN) | |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | artralgija | mialgija | |||
| Bolezni sečil | motnje delovanja ledvic, vključno z akutnim inkroničnim intersticijskim nefritisom in ledvično insuficienco | nefrolitiaza* | |||
| Motnje reprodukcije in dojk | oligospermija (reverzibilna) | ||||
| Splošne težave | astenija, utrujenost | ||||
| Preiskave | spremembe parametrov delovanja jeter (povečanje vrednosti transaminaz in parametrov holestaze), spremembe encimovtrebušne slinavke (povečanje vrednostilipaze in amilaze),povečano številoeozinofilcev |
* Za več informacij glejte poglavje 4.4
Fotosenzitivnost
Pri bolnikih z obstoječimi kožnimi obolenji, kot sta atopijski dermatitis in atopični ekcem, so poročali o resnejših reakcijah.
V povezavi z zdravljenjem z mesalazinom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih, vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) in toksično epidermalno nekrolizo (TEN) (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Salofalk 1500 mg
Farmakoterapevtska skupina: Zdravila s protivnetnim delovanjem v črevesju; aminosalicilna kislina in njeni derivati
Oznaka ATC: A07EC02
Mehanizem delovanja
Mehanizem protivnetnega delovanja zdravila ni znan. Izsledki študij in vitro kažejo, da morda igra pri tem določeno vlogo zaviranje encima lipooksigenaze.
Dokazali so tudi učinke na koncentracijo prostaglandinov v črevesni sluznici. Mesalazin
(5-aminosalicilna kislina / 5-ASA) lahko deluje tudi kot lovilec radikalov reaktivnih kisikovih spojin.
Farmakodinamični učinki
Mesalazin deluje po peroralni uporabi predvsem lokalno na črevesno sluznico in submukozno tkivo z lumenske strani črevesja, torej je pomembno, da mesalazin doseže mesta vnetja. Njegova sistemska biološka uporabnost in plazemska koncentracija zato sploh nista pomembni za njegovo terapevtsko
učinkovitost, ampak sta bolj dejavnika varnosti zdravila. Da bi to dosegli, so zrnca zdravila Salofalk rezistentna na želodčni sok in sproščajo mesalazin v odvisnosti od pH vrednosti zaradi obloge Eudragit L, podaljšano sproščanje pa je posledica matriksne strukture zrnc.
Splošne lastnosti mesalazina
Absorpcija
Absorpcija mesalazina je največja v proksimalnih delih črevesja in najmanjša v njegovih distalnih
delih.
Biotransformacija
Mesalazin se presnovi tako predsistemsko v črevesni sluznici kot v jetrih do farmakološko neaktivne N-acetil-5-aminosalicilne kisline (N-Ac-5-ASA). Zdi se, da je acetilacija neodvisna od acetilatorskega fenotipa bolnika. Nekaj acetilacije je tudi posledica delovanja bakterij v debelem črevesu. Vezava mesalazina na beljakovine je 43 %, vezava N-Ac-5-ASA pa 78 %.
Izločanje
Mesalazin in njegov presnovek N-Ac-5-ASA se izločata z blatom (večinoma), skozi ledvica (od 20 % do 50 %, odvisno od načina uporabe, farmacevtskega pripravka in načina sproščanja mesalazina) in prek žolča (manjši del). Skozi ledvice se izloča predvsem v obliki N-Ac-5-ASA. Približno 1 %
skupnega odmerka peroralno zaužitega mesalazina se izloči v materino mleko, predvsem v obliki N-Ac-5-ASA.
Specifično za zdravilo Salofalk zrnca
Porazdelitev
Zaradi velikosti zrnc približno 1 mm, je prehajanje iz želodca v tanko črevo hitro.
Kombinirana farmakoscintigrafska in farmakokinetična študija je pokazala, da spojina doseže ileocekalno regijo v približno 3 urah, ascendentni kolon pa v približno 4 urah. Skupni čas prehoda
zdravila skozi kolon je približno 20 ur. Ocenjujejo, da je v debelem črevesju, sigmoidu in rektumu na voljo približno 80 % prejetega peroralnega odmerka.
Absorpcija
Sproščanje mesalazina iz zrnc zdravila Salofalk se začne po fazi zakasnitve približno 2 – 3 ure, največja plazemska koncentracija pa je dosežena po približno 4 – 5 urah. Sistemska biološka uporabnost mesalazina po peroralni uporabi je ocenjena na približno 15 % – 25 %.
Uživanje hrane zakasni absorpcijo za 1 do 2 uri, vendar ne spremeni hitrosti in obsega absorpcije.
Izločanje
Pri odmerjanju mesalazina 3 x 500 mg na dan je bilo skupno ledvično izločanje mesalazina in N-Ac-5-ASA v pogojih ravnovesja izračunano na približno 25 %. Nepresnovljeni izločeni delež
mesalazina je bil manj kot 1 % peroralnega odmerka. Končna razpolovna doba izločanja, ki so jo opazili po dajanju enkratnega odmerka 3 * 500 mg ali 3 * 1000 mg zdravila Salofalk zrnca, je bila 10,5 ure.
Farmacevtski podatki - Salofalk 1500 mg
aspartam (E 951) natrijev karmelozat celuloza, mikrokristalna citronska kislina hipromeloza magnezijev stearat
metakrilna kislina in metilmetakrilat, kopolimer 1:1 (Eudragit L 100) metilceluloza
poliakrilat, 40-odstotna disperzija (Eudragit NE 40 D, ki vsebuje 2 % nonoksinol 100) povidon K 25
silicijev dioksid, koloidni, brezvodni simetikon
sorbinska kislina smukec trietilcitrat
aroma vanilije (vsebuje saharozo)
Vrečica iz poliester/aluminij/polietilenske folije.
Ena vrečica zdravila Salofalk 500 mg zrnca vsebuje 0,913 g zrnc. Ena vrečica zdravila Salofalk 1000 mg zrnca vsebuje 1,83 g zrnc. Ena vrečica zdravila Salofalk 1500 mg zrnca vsebuje 2,74 g zrnc. Ena vrečica zdravila Salofalk 3000 mg zrnca vsebuje 5,48 g zrnc.
Velikosti pakiranj: 50 vrečic, 100 vrečic ali 300 vrečic zdravila Salofalk 500 mg zrnca.
Velikosti pakiranj: 20 vrečic, 50 vrečic, 60 vrečic, 100 vrečic ali 150 vrečic zdravila Salofalk 1000 mg zrnca.
Velikosti pakiranj: 20, 30, 35, 45, 50, 60, 70, 90, 100 ali 150 vrečic zdravila Salofalk 1500 mg zrnca.
Velikosti pakiranj: 10, 15, 20, 30, 50, 60, 90 ali 100 vrečic zdravila Salofalk 3000 mg zrnca.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.