Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Salofalk 250 mg
Akutno zdravljenje in profilaksa ponovitev ulceroznega kolitisa, ki je omejen le na rektum.
Odrasli
Za zdravljenje akutnih epizod ulceroznega kolitisa:
Odvisno od individualnih kliničnih potreb naj si bolnik trikrat na dan vstavi v rektum po 2 svečki zdravila Salofalk ali po 1 svečko zdravila Salofalk (kar ustreza 1500 mg mesalazina na dan).
Profilaksa ponovitev ulceroznega kolitisa:Trikrat na dan po ena svečka zdravila Salofalk (kar ustreza 750 mg mesalazina na dan).
Pediatrična populacijaNa voljo je malo izkušenj in samo omejena dokumentacija o učinku mesalazina pri otrocih.
StarejšiPri starejših bolnikih odmerjanja ni potrebno prilagajati.
Način uporabe:Pri uporabi zdravila Salofalk trikrat na dan naj si bolnik vstavi v anus po eno svečko zjutraj, opoldne in zvečer.
Zdravljenje z zdravilom Salofalk mora biti redno in dosledno, ker lahko le tako dosežemo uspešno zacelitev sprememb na črevesu.
Trajanje uporabe zdravila določi zdravnik.
Akutna epizoda ulceroznega kolitisa običajno mine v 8 do 12 tednih, trajanje uporabe zdravila pa določi zdravnik.
Zdravilo Salofalk je kontraindicirano pri bolnikih s:
-
preobčutljivostjo na učinkovino, salicilate ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,
-
hudo okvaro delovanja jeter ali ledvic.
Krvne preiskave (diferencialno krvno sliko, parametri delovanja jeter, kot so določanje ALT, AST ali kreatinina v serumu) ter status urina (testni lističi) je treba opravljati pred in med zdravljenjem, po presoji lečečega zdravnika. Kot okvirno vodilo se priporoča nadaljnja testiranja 14 dni po začetku zdravljenja ter nato še dva do tri testiranja s 4-tedenskimi
časovnimi intervali.
Če so izvidi preiskav normalni, so potrebna ponovna testiranja na vsake 3 mesece, če pa se pojavijo dodatni simptomi, morate te teste opraviti takoj.
Pri bolnikih z motnjami delovanja jeter je priporočljiva previdnost.
Mesalazina ne smete uporabljati pri bolnikih z motnjami delovanja ledvic. Če se med zdravljenjem pri bolniku delovanje ledvic poslabša, je treba pomisliti na možnost
nefrotoksičnosti mesalazina. V tem primeru je treba uporabo zdravila Salofalk 250 mg svečke nemudoma prekiniti.
Pri uporabi mesalazina so poročali o primerih nefrolitiaze, vključno z ledvičnimi kamni s 100-odstotno vsebnostjo mesalazina. Priporočljivo je, da med zdravljenjem zagotovite ustrezen vnos tekočine.
Mesalazin lahko po stiku z belilom iz natrijevega hipoklorita povzroči rdeče-rjavo obarvanje urina (npr. v straniščih, očiščenih z natrijevim hipokloritom, ki ga vsebujejo nekatera belila).
Za mesalazin so zelo redko poročali o primerih resne krvne diskrazije. Če se pri bolnikih
pojavijo nepojasnjene krvavitve, modrice, purpura, anemija, zvišana telesna temperatura ali laringofaringealna bolečina, je treba opraviti hematološke preiskave. V primeru suma ali potrjene krvne diskrazije je treba uporabo zdravila Salofalk 250 mg svečke prekiniti.
Redko so poročali o preobčutljivostnih reakcijah srca (miokarditisu in perikarditisu), ki jih povzroči mesalazin. V tem primeru je treba uporabo zdravila Salofalk 250 mg svečke nemudoma prekiniti.
Med zdravljenjem z mesalazinom je treba bolnike s pljučnimi boleznimi, predvsem z astmo, zelo skrbno spremljati.
Hudi kožni neželeni učinki
V povezavi z zdravljenjem z mesalazinom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih, vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) in toksično epidermalno nekrolizo (TEN).
Mesalazin je treba ukiniti ob prvem pojavu znakov in simptomov hudih kožnih reakcij, kot so kožni izpuščaj in lezije na sluznicah, ali drugih znakih preobčutljivosti.
Idiopatska intrakranialna hipertenzija
Pri bolnikih, ki so prejemali mesalazin, so poročali o idiopatski intrakranialni hipertenziji (pseudotumor cerebri). Bolnike je treba opozoriti na znake in simptome idiopatske intrakranialne hipertenzije, vključno s hudim ali ponavljajočim se glavobolom, motnjami vida ali tinitusom. Če se pojavi idiopatska intrakranialna hipertenzija, je treba razmisliti o ukinitvi mesalazina.
Bolniki z anamnezo neželenih učinkov zaradi zdravil s sulfasalazinom morajo biti na začetku posameznega ciklusa zdravljenja z mesalazinom pod skrbnim zdravniškim nadzorom. Če zdravilo Salofalk povzroči reakcije akutne intolerance kot so trebušni krči, akutne trebušne
bolečine, povišano telesno temperaturo, hude glavobole in izpuščaj, je treba zdravljenje nemudoma prekiniti.
Študij medsebojnega delovanja niso izvedli.
Pri bolnikih, ki poleg zdravila Salofalk sočasno jemljejo tudi azatioprin, 6-merkaptopurin ali tiogvanin, je treba upoštevati možnost okrepitve mielosupresivnih učinkov azatioprina,
6-merkaptopurina ali tiogvanina.
Obstaja malo dokazov, da bi mesalazin lahko znižal antikoagulacijski učinek varfarina.
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi mesalazina pri nosečnicah, vendar podatki, dobljeni pri
omejenem številu nosečnic izpostavljenih zdravilu, ne kažejo nikakršnih škodljivih učinkov mesalazina na nosečnost oziroma na zdravje ploda ali novorojenčka. Trenutno tudi ni na voljo nobenih drugih ustreznih epidemioloških podatkov. Poročali so o enem samem primeru ledvične odpovedi pri novorojenčku matere, ki je v času nosečnosti dlje časa prejemala velike odmerke mesalazina (od 2 do 4 g, peroralno).
Študije peroralne uporabe mesalazina na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih
škodljivih učinkov zdravila na nosečnost, razvoj zarodka ali ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Zdravilo Salofalk se sme uporabljati v času nosečnosti samo, če pričakovane koristi odtehtajo možno tveganje.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilna kislina, v manjši meri pa tudi mesalazin, prehajata v materino mleko. Doslej so na voljo le omejene izkušnje z uporabo zdravila v času dojenja in ni mogoče izključiti pojava preobčutljivostnih reakcij, kot je driska pri dojenčkih. Zdravilo Salofalk sme doječa mati uporabljati samo, če njegove pričakovane koristi odtehtajo možno tveganje. Če se pri dojenčku pojavi driska, je treba dojenje prekiniti.
Pri jemanju mesalazina lahko pride do naslednjih neželenih učinkov:
| Organski sistem | Pogostnost glede na MedDRA | |||
| pogosti(≥ 1/100 do < 1/10) | redki(≥ 1/10.000 do <1/1.000) | zelo redki(< 1/ 10.000) | neznana pogostnost: (pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivihpodatkov) | |
| Bolezni krvi inlimfatičnega sistema | sprememba krvne slike (aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija) | |||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivostne reakcije kot so alergijski eksantem, medikamentozna vročina, sindromeritematoznega lupusa, pankolitis | |||
| Bolezni živčevja | glavobol, omotica | periferna nevropatija | idiopatska intrakranialna hipertenzija (glejte poglavje4.4) | |
| Srčne bolezni | miokarditis, perikarditis | |||
| Bolezni dihal,prsnega koša in mediastinaln ega prostora | alergijska in fibrotična reakcija pljuč (vključno z dispnejo, kašljem, bronhospazmom, alveolitisom, pljučnoeozinofilijo, pljučno infiltracijo, pnevmonitisom) | |||
| Bolezni prebavil | bolečina v trebuhu, driska, napenjanje, navzea, bruhanje | akutni pankreatitis | ||
| Bolezni jeter,žolčnika in žolčevodov | spremembe parametrov delovanja jeter(povečanje vrednosti transaminaz in parametrov holestaze), hepatitis, holestatski hepatitis | |||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj, pruritus | fotosenzitivn ost | alopecija | reakcija na zdravilo z |
| eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), toksična epidermalnanekroliza (TEN) | ||||
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | mialgija, artralgija | |||
| Bolezni sečil | motnje delovanja ledvic, vključno z akutnim in kroničnim intersticijskim nefritisom in ledvično insuficienco | nefrolitiaza* | ||
| Motnje reprodukcije in dojk | oligospermija (reverzibilna) |
* Za več informacij glejte poglavje 4.4 Fotosenzitivnost
Pri bolnikih z obstoječimi kožnimi obolenji, kot sta atopični dermatitis in atopični ekcem, so poročali o resnejših reakcijah.
V povezavi z zdravljenjem z mesalazinom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih, vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) in toksično epidermalno nekrolizo (TEN) (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je
pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco
Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Salofalk 250 mg
Farmakoterapevtska skupina: Zdravila s protivnetnim delovanjem v črevesju, aminosalicilna kislina in njeni derivati, oznaka ATC: A07EC02
Mehanizem protivnetnega delovanja mesalazina ni znan. Študije in vitro so pokazale, da ima lahko določeno vlogo pri njegovem delovanju zavora encima lipooksigenaze,
poleg tega pa so dokazali vpliv na količino prostaglandinov v črevesni sluznici. Mesalazin (5-aminosalicilna kislina, 5-ASA) lahko deluje tudi kot lovilec prostih radikalov reaktivnih kisikovih spojin.
Ko pride rektalno uporabljen mesalazin v lumen črevesja, ima predvsem lokalno delovanje na črevesno sluznico in na submukozno tkivo.
Splošne farmakokinetične lastnosti mesalazina
Absorpcija
Absorpcija mesalazina je največja v proksimalnem delu črevesja in najmanjša v distalnih predelih.
Porazdelitev
43 % mesalazina in 78 % N-Ac-5-ASA je vezano na plazemske beljakovine.
Biotransformacija
Mesalazin se presnovi, še preden vstopi v sistemski obtok (v črevesni sluznici in v jetrih), in sicer do farmakološko neaktivne N-acetil-5-aminosalicilne kisline (N-Ac-5-ASA). Videti je, da je njegovo acetiliranje neodvisno od bolnikovega fenotipa in nekaj ga acetilirajo tudi bakterije v debelem črevesju.
Izločanje
Mesalazin in njegov presnovek N-Ac-5-ASA se izločata z blatom (poglavitni del), s sečem (količina v seču se giblje med 20 in 50 %, odvisno od načina uporabe zdravila, farmacevtske
oblike in vrste sproščanja mesalazina) ter z žolčem (manjši del). S sečem se izloča predvsem v obliki N-Ac-5-ASA. Približno 1 % peroralno zaužitega odmerka mesalazina prehaja v materino mleko v obliki N-Ac-5-ASA.
Specifične farmakokinetične lastnosti zdravila Salofalk svečke
Absorpcija
Največja plazemska koncentracija 5-ASA po enkratnem odmerku in tudi po večtedenskem zdravljenju s ponavljajočimi odmerki 500 mg mesalazina 3-krat na dan v obliki zdravila Salofalk svečke se je gibala med (samo) 0,1 in 1,0 µg/ml, medtem ko je bila največja plazemska koncentracija poglavitnega presnovka N-Ac-5-ASA med 0,3 in 1,6 µg/ml. V nekaterih primerih je bila največja plazemska koncentracija 5-ASA dosežena v eni uri po prejemu zdravila.
Porazdelitev
Scintigrafske študije s pomočjo zdravila Salofalk 500 mg svečke, radioaktivno označenega s tehnecijem, so pokazale, da je največja stopnja razširjanja snovi iz svečke, ki se je raztopila zaradi telesne temperature, dosežena po 2 do 3 urah. Širjenje je omejeno predvsem na rektum in
na rektosigmoidni stik, zato je zdravilo Salofalk svečke posebej primerno za zdravljenje proktitisa (ulcerozni kolitis rektuma).
Izločanje
Po enkratnem odmerku 500 mg mesalazina v obliki zdravila Salofalk svečke so po 72 urah v seču našli približno 11 % danega odmerka 5-ASA, pri večtedenskem zdravljenju s
ponavljajočimi odmerki 500 mg mesalazina 3-krat na dan v obliki zdravila Salofalk svečke pa približno 13 % danega odmerka. Približno 10 % danega odmerka se je izločilo z žolčem.
Farmacevtski podatki - Salofalk 250 mg
Shranjujte pri temperaturi do 25 °C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Dvojni trak: folija iz PVC in polietilena Velikosti pakiranj:
škatla z 10 svečkami (2 x 5 svečk v dvojnem traku) ali škatla s 30 svečkami (6 x 5 svečk v dvojnem traku.)