TAMLOS 0,4 mg trde kapsule s prirejenim sproščanjem
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - TAMLOS 0,4 mg
Odmerjanje
Ena kapsula na dan po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku.
Bolniki z okvaro ledvic
Pri okvari ledvic prilagajanje odmerka ni potrebno.
Bolniki z okvaro jeter
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter prilagajanje odmerka ni potrebno (glejte poglavje 4.3).
Pediatrična populacija
Primernih indikacij za uporabo tamsulozinijevega klorida pri otrocih ni.
Varnost in učinkovitost tamsulozina pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani. Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v poglavju 5.1.
Način uporabe
za peroralno uporabo
Kapsulo je treba pogoltniti celo in se je ne sme gristi ali žvečiti, ker bi to vplivalo na prirejeno sproščanje učinkovine.
-
Preobčutljivost na učinkovino, vključno z zdravilom povzročenim angioedemom, ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
-
Ortostatska hipotenzija v anamnezi.
-
Huda jetrna insuficienca.
Med zdravljenjem z zdravilom TAMLOS se lahko, tako kot pri drugih antagonistih adrenergičnih receptorjev α1, pri posameznih bolnikih pojavi znižanje krvnega tlaka, ki ima redko za posledico sinkopo. Ob prvih znakih ortostatske hipotenzije (omotica, slabost) se mora bolnik usesti ali uleči, dokler simptomi ne izginejo.
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom TAMLOS je treba bolnika pregledati, da izključimo prisotnost drugih bolezni, ki lahko povzročijo enake simptome kot benigna hiperplazija prostate. Pred in v rednih presledkih med zdravljenjem je treba opraviti digitalni rektalni pregled prostate in po potrebi določiti za prostato specifični antigen (PSA).
Zdravljenju bolnikov s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina < 10 ml/min) je treba pristopiti previdno,
saj zdravila pri teh bolnikih niso preskušali.
Pri nekaterih bolnikih, ki so pred operacijo sive mrene in glavkoma prejemali tamsulozinijev klorid, se lahko med operacijo pojavi oblika sindroma majhne zenice, t. i. ohlapna šarenica (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome). IFIS lahko poveča tveganje za očesne komplikacije med in po operaciji.
Prenehanje jemanja tamsulozinijevega klorida 1–2 tedna pred operacijo sive mrene ali glavkoma bi lahko bilo koristno, vendar pa koristnost prekinitve zdravljenja ni bila dokazana. Pojav IFIS so prav tako opazili pri bolnikih, ki so prenehali z jemanjem tamsulozina v daljšem obdobju pred operacijo.
Začetek zdravljenja s tamsulozinijevim kloridom pri bolnikih z načrtovano operacijo sive mrene ali glavkoma ni priporočljiv. Pri predoperativnem pregledu sive mrene ali glavkoma morajo kirurgi in oftalmologi ugotoviti, če se je bolnik, napoten na operacijo sive mrene ali glavkoma, v preteklosti zdravil ali se še vedno zdravi s tamsulozinom, da lahko zagotovijo izvedbo ustreznih ukrepov, če se med operacijo pojavi IFIS.
Pri bolnikih, ki fenotipsko slabo presnavljajo preko CYP2D6, tamsulozinijevega klorida ne smemo dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. ketokonazol).
Tamsulozinijev klorid je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi (npr. ketokonazol) in zmernimi (npr. eritromicin) zaviralci CYP3A4 (glejte poglavje 4.5).
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na kapsulo, kar v bistvu pomeni ''brez natrija''.
Študije medsebojnega delovanja so izvedli le pri odraslih.
Pri sočasnem jemanju tamsulozinijevega klorida z atenololom, enalaprilom ali teofilinom niso opazili medsebojnega delovanja.
Sočasna uporaba cimetidina povzroči dvig, sočasna uporaba furosemida pa padec plazemske koncentracije tamsulozina, vendar koncentracije ostanejo v normalnem razponu, zato odmerjanja ni treba spreminjati.
In vitro niti diazepam niti propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin ne spremenijo proste frakcije tamsulozina v človeški plazmi. Prav tako tamsulozin ne spremeni prostih frakcij diazepama, propranolola, triklormetiazida in klormadinona.
Diklofenak in varfarin lahko povečata hitrost izločanja tamsulozina.
Sočasno jemanje tamsulozinijevega klorida z močnimi zaviralci CYP3A4 lahko vodi do povečane izpostavljenosti tamsulozinijevemu kloridu. Sočasno jemanje s ketokonazolom (znan močan zaviralec CYP3A4) je povzročilo povečanje AUC tamsulozinijevega klorida za 2,8-krat in Cmax za 2,2-krat.
Bolniki, ki fenotipsko slabo presnavljajo preko CYP2D6, tamsulozinijevega klorida ne smejo jemati v
kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. ketokonazol).
Tamsulozinijev klorid je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi (npr. ketokonazol) in
zmernimi (npr. eritromicin) zaviralci CYP3A4.
Sočasno jemanje tamsulozinijevega klorida in paroksetina, močnega zaviralca CYP2D6, je povzročilo povečanje Cmax tamsulozina za 1,3-krat in AUC za 1,6-krat, vendar se ta zvišanja smatrajo kot klinično nepomembna.
Sočasna uporaba z drugimi antagonisti adrenergičnih receptorjev α1 lahko vodi do hipotenzivnih učinkov.
Zdravilo TAMLOS ni indicirano za uporabo pri ženskah.
V kratkotrajnih in dolgotrajnih kliničnih študijah s tamsulozinom so opazili motnje ejakulacije. V obdobju trženja zdravila so poročali o primerih motnje ejakulacije, retrogradni ejakulaciji in nezmožnosti ejakulacije.
Ni podatkov glede vpliva zdravila TAMLOS na sposobnost vožnje in upravljanja strojev. Vendar pa se
morajo bolniki zavedati, da se lahko pojavijo zamegljen vid, omotica in sinkopa.
| Organski sistem | Pogosti≥ 1/100 do | Občasni≥ 1/1.000 do | Redki≥ 1/10.000 | Zelo redki< 1/10.000 | Neznana(ni mogoče |
| < 1/10 | < 1/100 | do < 1/1.000 | oceniti izrazpoložljivih | ||
| podatkov) | |||||
| Bolezni živčevja | omotica (1,3 %) | glavobol | sinkopa | ||
| Očesne bolezni | zamegljen vid*, motnje vida* |
| Srčne bolezni | palpitacije | ||||
| Žilne bolezni | ortostatskahipotenzija | ||||
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | rinitis | epistaksa* | |||
| Bolezni prebavil | zaprtje, driska, navzea, bruhanje | suha usta* | |||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj, pruritus, koprivnica | angioedem | Stevens-Johnsonov sindrom | multiformni eritem*, eksfoliativni dermatitis* | |
| Motnje reprodukcije in dojk | motnje ejakulacije, vključno z retrogradno ejakulacijo in nezmožnostjo ejakulacije | priapizem | |||
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | astenija |
*opaženo v obdobju trženja
Med spremljanjem v obdobju trženja so ugotovili, da se pri operaciji sive mrene in glavkoma pojavi stanje majhne zenice, poznano kot IFIS, kar povezujejo z zdravljenjem s tamsulozinom (glejte tudi poglavje 4.4).
Izkušnje v obdobju trženja: poleg zgoraj navedenih neželenih učinkov so v povezavi z uporabo tamsulozina poročali tudi o atrijski fibrilaciji, aritmiji, tahikardiji in dispneji. Ker gre za spontana poročila iz svetovne baze podatkov o izkušnjah v obdobju trženja, pogostnosti teh učinkov in vloge tamsulozina pri njihovem razvoju ne moremo zanesljivo določiti.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
tel.: +386 (0)8 2000 500
faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Simptomi
Preveliko odmerjanje tamsulozinijevega klorida lahko povzroči hude hipotenzivne učinke. Hude
hipotenzivne učinke so opazili pri različnih količinah prekomernih odmerkov.
Zdravljenje
V primeru akutne hipotenzije po prevelikem odmerjanju je treba nuditi srčno-žilno podporo. Krvni tlak in srčni utrip se lahko povrneta na normalne vrednosti, če bolnika damo v ležeč položaj. Če to ne pomaga, je treba dati sredstva za povečanje volumna in po potrebi vazopresorna zdravila.
Spremljati je treba delovanje ledvic in nuditi splošne podporne ukrepe.
Dializa verjetno ne bo imela učinka, ker se tamsulozin v zelo veliki meri veže na beljakovine v plazmi.
Z ukrepi, kot je bruhanje, lahko oviramo (upočasnimo) absorpcijo. Pri zaužitju večjih količin se lahko
uporabi izpiranje želodca in da aktivno oglje in osmotsko odvajalo, npr. natrijev sulfat.
Farmakološke lastnosti - TAMLOS 0,4 mg
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje benigne hipertrofije prostate, antagonisti
adrenergičnih receptorjev alfa, oznaka ATC: G04CA02
Mehanizem delovanja
Tamsulozin se selektivno in kompetitivno veže na postsinaptične receptorje α1, predvsem na podtipe α1A in α1D, kar sprosti gladko mišičje v prostati in uretri.
Farmakodinamični učinki
Zdravilo TAMLOS poveča največji pretok urina. S sproščanjem gladkega mišičja zmanjšuje obstrukcijo v prostati in uretri in tako izboljša simptome mikcije.
Izboljša tudi iritativne simptome in obstrukcijo, pri katerih igra pomembno vlogo nestabilnost sečnega mehurja.
Učinki na shranjevanje urina in mikcijo se ohranijo tudi pri dolgotrajnem zdravljenju. Potreba po operaciji ali katetrizaciji se pomembno odloži.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev α1 lahko znižajo krvni tlak z zmanjšanjem perifernega upora. V
študijah s tamsulozinom niso opazili klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.
Pediatrična populacija
Pri otrocih z nevropatskim mehurjem so izvedli dvojno slepo, randomizirano, s placebom nadzorovano študijo različnih odmerkov. Skupno 161 otrok (starih med 2 in 16 let), ki so jih randomizirali v skupine in zdravili z enim od treh odmerkov tamsulozina (majhen [0,001 do 0,002 mg/kg], srednji [0,002 do 0,004 mg/kg] in velik [0,004 do 0,008 mg/kg]) ali placebom. Primarni cilj študije je bilo ugotoviti število bolnikov, ki se jim je detruzorski tlak uhajanja (LPP – Leak Point Pressure) znižal pod 40 cm H2O, na osnovi dveh vrednotenj v enem dnevu. Sekundarni cilji so bili: dejanska in odstotna sprememba detruzorskega tlaka uhajanja glede na izhodiščno vrednost, izboljšanje ali stabilizacija hidronefroze in hidrouretra in sprememba v volumnu urina, pridobljenega s pomočjo katetrizacije, ter številu mokrenj v času katetrizacije, kot je zabeleženo v dnevnikih katetrizacije. Tako pri primarnem kot sekundarnih ciljih
študija ni pokazala nobenih statistično pomembnih razlik med skupino, ki je prejemala placebo in 3 skupinami, ki so prejemale tamsulozin. Odziva na odmerek niso opazili pri nobenem odmerku.
Absorpcija
Tamsulozinijev klorid se absorbira iz črevesja in je skoraj v celoti biološko razpoložljiv. Nedaven obrok zmanjša absorpcijo tamsulozinijevega klorida.
Enakomernost absorpcije lahko povečamo tako, da bolnik zdravilo TAMLOS vzame vsak dan po enakem
obroku.
Po enkratnem odmerku kapsul tamsulozina s prirejenim sproščanjem na poln želodec tamsulozin doseže največjo koncentracijo v plazmi po približno 6 urah. V stanju dinamičnega ravnovesja, ki je pri večkratnem odmerjanju doseženo 5. dan, je Cmax pri bolnikih približno dve tretjini večji kot tisti, dosežen po enkratnem odmerku. Čeprav so to opazili pri starejših bolnikih, pričakujejo podobno ugotovitev tudi pri mlajših.
Med bolniki so precejšnje razlike v plazemskih koncentracijah tako pri enkratnem kot pri večkratnem
odmerjanju.
Porazdelitev
Pri moških je približno 99 % tamsulozina vezanega na beljakovine v plazmi. Volumen porazdelitve je
majhen (približno 0,2 l/kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima majhen učinek prvega prehoda in se presnavlja počasi. V plazmi je prisoten predvsem v obliki nespremenjenega zdravila. Presnavlja se v jetrih.
Pri podganah so opazili le malenkostno indukcijo mikrosomalnih jetrnih encimov, povzročeno s
tamsulozinom.
Rezultati in vitro študij kažejo, da sta v presnovo vključena CYP3A4 in tudi CYP2D6, z možnim manjšim prispevkom presnove tamsulozinijevega klorida preko drugih izoencimov CPY. Zaviranje encimov CYP3A4 in CYP2D6, ki presnavljata zdravila, lahko povzroči povečano izpostavljenost tamsulozinijevemu kloridu (glejte poglavji 4.4 in 4.5).
Noben od presnovkov ni aktivnejši od originalne učinkovine.
Izločanje
Tamsulozin in njegovi presnovki se v glavnem izločajo z urinom, pri čemer se približno 9 % odmerka izloči v obliki nespremenjenega zdravila.
Po enkratnem odmerku kapsul tamsulozina s prirejenim sproščanjem na poln želodec in v stanju
dinamičnega ravnovesja so pri bolnikih izmerili razpolovni čas izločanja približno 10 ur oziroma 13 ur.
Linearnost/nelinearnost
Tamsulozin kaže linearno kinetiko.
Farmacevtski podatki - TAMLOS 0,4 mg
Vsebina kapsule:
mikrokristalna celuloza (E460)
kopolimer metakrilne kisline in etilakrilata 1:1, ki vsebuje:
polisorbat 80 (E433)
natrijev lavrilsulfat trietilcitrat
smukec
Ovojnica kapsule:
rdeči železov oksid (E172) titanov dioksid (E171) rumeni železov oksid (E172) indigotin (E132)
črni železov oksid (E172)
želatina
Kapsule so pakirane v pretisni omot iz PVC/PE/PVDC/Al, vsak pretisni omot pa vsebuje 10 kapsul. Kartonska škatla vsebuje 30 kapsul (3 pretisne omote) ali 100 kapsul (10 pretisnih omotov) in navodilo za uporabo.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.