Macugen 0,3 mg raztopina za injiciranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
- △
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Macugen 0,3 mg
Zdravilo Macugen je indicirano za zdravljenje neovaskularne (vlažne) starostne degeneracije makule (AMD – age-related macular degeneration) pri odraslih (glejte poglavje 5.1).
Zdravilo nima več dovoljenja za promet
Zdravilo Macugen sme aplicirati le oftalmolog, ki ima izkušnje z injiciranjem v steklovino. Odmerjanje
Pred izvedbo intravitrealnega postopka je treba skrbno preučiti bolnikovo anamnezo
preobčutljivostnih reakcij (glejte poglavje 4.4).
Priporočeni odmerek je 0,3 mg pegaptaniba, kar ustreza 90 mikrolitrom, in se aplicira enkrat na šest tednov (9 injekcij na leto), in sicer z injiciranjem v steklovino bolnega očesa.
Po injiciranju so pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Macugen, zabeležili prehodno zvišanje očesnega tlaka. Zato je treba nadzirati perfundiranost glave vidnega živca in očesni tlak. Poleg tega je treba bolnike dva tedna po injekciji natančno nadzirati glede krvavitve v steklovino in endoftalmitisa.
Bolnikom je treba naročiti, naj nemudoma povedo za vsak simptom, ki bi lahko nakazoval ti dve stanji (glejte poglavje 4.4).
Če pri bolniku po 2 zaporednih prejetih injekcijah zdravila Macugen na pregledu v 12. tednu ni opazne koristi zdravljenja (izguba ostrine vida za manj kot 15 črk), je treba razmisliti o prekinitvi ali začasni prekinitvi zdravljenja z zdravilom Macugen.
Posebne populacije
Starejši
Posebna pazljivost ni potrebna.
Okvara jeter
Zdravila Macugen niso preučevali pri bolnikih z okvaro jeter, vendar posebna pazljivost pri tej populaciji ni potrebna (glejte poglavje 5.2).
Okvara ledvic
Zdravila Macugen niso zadostno preučili pri bolnikih s hudo ledvično okvaro. Prilagoditev odmerka pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro ledvic ni priporočena (glejte poglavje 5.2).
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Macugen pri otrocih, mlajših od 18 let, še nista bili dokazani. Podatkov ni na voljo.
Način uporabe
Samo za intravitrealno uporabo.
Pri zdravilu Macugen je treba pred uporabo vizualno preveriti prisotnost delcev in obarvanje (glejte poglavje 6.6).
Postopek injiciranja moramo opraviti v aseptičnih pogojih, kar vključuje kirurško dezinfekcijo rok, uporabo sterilnih rokavic, sterilnega pokritja in sterilnega spekuluma za veke (ali drugega ustreznega instrumenta) ter dosegljivost sterilne paracenteze (če je potrebno). Pred injiciranjem mora bolnik dobiti ustrezno anestezijo in širokospektralni lokalni antibiotik.
Napolnjena injekcijska brizga vsebuje odvečni volumen zdravila. Injiciranje celotnega volumna napolnjene injekcijske brizge lahko povzroči preveliko odmerjanje (glejte poglavji 4.8 in 4.9). Za navodila glede odstranitve odvečnega volumna pred injiciranjem glejte poglavje 6.6.
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Aktivna okužba očesa, okolice očesa ali sum na okužbo teh predelov.
Zdravilo nima več dovoljenja za promet
Endoftalmitis
Postopke intravitrealnega injiciranja spremlja tveganje za endoftalmitis. V kliničnih preskušanjih zdravila Macugen je bila pogostnost endoftalmitisa 0,1 % na injekcijo (glejte poglavje 4.2).
Zvišanje očesnega tlaka
Pojavi se lahko prehodno zvišanje očesnega tlaka, kot je mogoče pričakovati pri vseh injiciranjih v steklovino. Zato je treba preverjati perfundiranost glave vidnega živca, zvišanje očesnega tlaka pa po injiciranju ustrezno obvladovati.
V opazovalni študiji v obdobju trženja zdravila so prav tako poročali o majhnem tveganju za počasno ter vztrajno zvišanje očesnega tlaka (glejte poglavje 4.8).
Intraviteralne krvavitve
Po injiciranju pegaptaniba se lahko pojavijo takojšnje (na dan injiciranja) in zapoznele intravitrealne krvavitve (glejte poglavje 4.2).
Preobčutljivostne reakcije
V izkušnjah v obdobju trženja zdravila so v nekaj urah po intravitrealni uporabi pegaptaniba opažali primere anafilaksije/anafilaktoidnih reakcij, vključno z angioedemom. Direktna povezava z zdravilom Macugen, drugimi zdravljenji, ki se uporabljajo pri postopku priprave na injiciranje, ali z drugimi faktorji v teh primerih ni bila dokazana.
Sistemski učinki
Po intravitrealnem injiciranju zaviralcev VEGF so poročali o sistemskih neželenih dogodkih, med drugim o izvenočesnih krvavitvah in arterijskih trombemboličnih dogodkih. Obstaja teoretično tveganje, da je to povezano z zavrtjem VEGF. Podatki o varnosti pri bolnikih z anamnezo možganske
kapi ali prehodnimi ishemičnimi napadi so omejeni. Pri zdravljenju takih bolnikov je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.8, pod naslovom „Na skupino zdravil vezani neželeni učinki“).
Odvečni volumen
Injiciranje celotnega volumna napolnjene injekcijske brizge lahko povzroči resne neželene učinke, zato je treba pred injiciranjem odvečni volumen odstraniti (glejte poglavji 4.8 in 6.6).
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na odmerek, kar v bistvu pomeni „brez natrija“.
Študij medsebojnega delovanja z zdravilom Macugen niso izvedli. Presnova pegaptaniba poteka z nukleazami, zato interakcije z zdravili prek citokroma P450 niso verjetne.
Zgodnji klinični študiji pri bolnikih, ki so dobili zdravilo Macugen samo in v kombinaciji s fotodinamično terapijo, nista pokazali očitnih razlik v plazemski farmakokinetiki pegaptaniba.
Nosečnost
Pri nosečnicah pegaptaniba niso preučevali. Študije na živalih niso bile zadostne, vendar so pokazale toksične učinke na sposobnost razmnoževanja pri veliki sistemski izpostavljenosti (glejte
poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano. Pričakovana sistemska izpostavljenost pegaptanibu po očesni aplikaciji je zelo majhna. Kljub temu je dovoljeno zdravilo Macugen med nosečnostjo uporabiti le, če možna korist za mater upravičuje potencialno tveganje za plod.
Dojenje
Zdravilo nima več dovoljenja za promet
Ni znano, ali se zdravilo Macugen pri človeku izloča v materino mleko. Uporaba zdravila Macugen med dojenjem ni priporočljiva.
Plodnost
Podatkov o vplivu zdravila Macugen na plodnost pri človeku ni na voljo. Pri študijah na živalih niso opazili nobenih vplivov na plodnost mišjih samcev ali samic. Glejte poglavje 5.3.
Zdravilo Macugen ima blag vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev, saj je po injiciranju zdravila Macugen v steklovino možna prehodna zameglitev vida. Bolnikom je treba naročiti, da ne smejo voziti ali upravljati strojev, dokler to ne mine.
Povzetek varnostnega profila
Večina neželenih učinkov, o katerih so poročali po aplikaciji zdravila Macugen, je povezanih s postopkom intraviteralnega injiciranja.
V kliničnih preskušanjih so po injiciranju zdravila Macugen najpogosteje poročali o naslednjih očesnih neželenih učinkih: vnetje sprednjega prekata, bolečina v očesu, zvišan očesni tlak, točkasti
keratitis, motnjave v steklovini in delci v steklovini. Med manj pogostimi resnimi očesnimi neželenimi učinki so bili endoftalmitis, mrežnična krvavitev, krvavitev v steklovino in odstop mrežnice.
Tabelarični seznam neželenih učinkov
V nadaljevanju opisani podatki o varnosti povzemajo vse neželene učinke, potencialno povezane s postopkom injiciranja in z zdravilom, pri 295 bolnikih v skupini, ki je dobivala odmerek 0,3 mg. Neželeni učinki so našteti po organskem sistemu in pogostnosti: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (od ≥ 1/100 do < 1/10), občasni (od ≥ 1/1.000 do < 1/100) in neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
Zdravilo nima več dovoljenja za promet
Podatki iz obdobja trženja zdravila so navedeni v ležeči pisavi.
| Organski sistem po MedDRA | Neželeni učinek |
| Bolezni imunskega sistema | |
| neznana | anafilaktična reakcija* |
| Psihiatrične motnje | |
| občasni | nočna mora, depresija |
| Bolezni živčevja | |
| pogosti | glavobol |
| Očesne bolezni | |
| zelo pogosti | vnetje sprednjega prekata, bolečina v očesu, zvišan očesnitlak, točkasti keratitis, motnjave v steklovini in delci v steklovini |
| pogosti | nenormalen občutek v očesu, katarakta, veznična krvavitev, veznična hiperemija, edem veznice, konjunktivitis, distrofija roženice, okvara roženičnega epitelija, obolenja roženičnega epitelija, edem roženice, suho oko, endoftalmitis, izcedek iz očesa, vnetje očesa, draženje očesa, srbenje očesa, pordelost očesa, oteklost očesa, edem veke, močnejše solzenje, degeneracija makule, midriaza, nelagodje v očesu, očesna hipertenzija, periorbitalni hematom, fotofobija, fotopsija, mrežnična krvavitev, zamegljen vid, zmanjšanje ostrine vida, motnje vida, odstop steklovine in obolenja steklovine |
| občasni | astenopija, blefaritis, alergijski konjunktivitis, odložki v roženici, očesna krvavitev, srbenje vek, keratitis, krvavitev v steklovino, okvarjen zenični refleks, abrazija roženice, mrežnični eksudati, ptoza veke, mrežnična brazgotina, halazij, erozija roženice, znižan očesni tlak, reakcija na mestu injiciranja, mehurčki na mestu injiciranja, odstop mrežnice, obolenja roženice, zapora mrežnične arterije, pretrganje roženice, ektropij, motnja gibanja očesa, draženje veke, hifema, obolenja zenice, obolenja šarenice, očesni ikterus, sprednji uveitis, očesni odložki, iritis, uvlek vidnega živca, deformacija zenice, zapora mrežnične vene in prolaps steklovine |
| Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta | |
| občasni | gluhost, poslabšanje Ménièrove bolezni, vrtoglavica |
| Srčne bolezni | |
| občasni | palpitacije |
| Žilne bolezni | |
| občasni | hipertenzija, anevrizma aorte |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | |
| pogosti | rinoreja |
| občasni | nazofaringitis |
| Bolezni prebavil | |
| občasni | bruhanje, dispepsija |
| Bolezni kože in podkožja | |
| občasni | kontaktni dermatitis, ekcem, spremembe barve las, izpuščaj,pruritus, nočno znojenje |
| neznana | angioedem* |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | |
| občasni | bolečine v hrbtu |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | |
| občasni | utrujenost, mrzlica, bolečnost, bolečina v prsnem košu, gripipodobna bolezen |
| Preiskave | |
| občasni | zvišanje aktivnosti gama-glutamiltransferaze |
| Poškodbe in zastrupitve in zapleti pri posegih | |
| občasni | abrazija |
* Izkušnje v obdobju trženja zdravila; glejte „Opis izbranih neželenih učinkov“.
Opis izbranih neželenih učinkov
Pri bolnikih so v nekaj urah po uporabi pegaptaniba skupaj z različnimi zdravili, ki so del postopka priprave na injiciranje, poročali o primerih anafilaksije/anafilaktoidnih reakcij, vključno z angioedemom (glejte poglavji 4.2 in 4.4).
Zdravilo nima več dovoljenja za promet
Poročali so o primerih resnega zvišanja očesnega tlaka, kadar pred injiciranjem iz napolnjene injekcijske brizge ni bil odstranjen odvečni volumen.
Po večkratnem intravitrealnem odmerjanju v opazovalni študiji v obdobju trženja zdravila so poročali tudi o vztrajnem majhnem zvišanju očesnega tlaka. Obeti za zvišan očesni tlak so se po vsakem dodatnem injiciranju povečali za faktor 1,128 (p = 0,0003). V incidenci zvišanega očesnega tlaka med bolniki z zvišanim očesnim tlakom ali glavkomom v anamnezi in bolniki brez njiju niso ugotovili nobene statistične razlike.
Na skupino zdravil vezani neželeni učinki
V kliničnem preskušanju se je skupna pogostnost izvenočesnih krvavitev, neželenega dogodka, ki bi bil lahko povezan s sistemskim zavrtjem VEGF (žilnega endotelijskega rastnega faktorja), rahlo povečala pri bolnikih po intravitrealni uporabi zaviralcev VEGF, vendar pa med različnimi krvavitvami ni bilo doslednega vzorca. Arterijski trombembolični dogodki sodijo med neželene dogodke, ki bi lahko bili povezani s sistemskim zavrtjem VEGF. Po intravitrealni uporabi zaviralcev VEGF obstaja teoretično tveganje za arterijske trombembolične dogodke, vključno z možgansko kapjo in miokardnim infarktom.
V kliničnih preskušanjih pegaptaniba pri bolnikih z AMD in diabetičnim edemom makule so opazili nekaj primerov arterijskih trombemboličnih dogodkov. Med skupino, zdravljeno s pegaptanibom, in kontrolno skupino ni bilo večjih razlik.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o kateremkoli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje, ki je naveden v Prilogi V.
V kliničnih preskušanjih zdravila Macugen o prevelikem odmerjanju niso poročali.
Preveliko odmerjanje, ki je posledica injiciranja večje količine injekcijske raztopine (npr. kadar pred injiciranjem ne odstranimo odvečnega volumna v napolnjeni injekcijski brizgi), lahko povzroči zvišanje očesnega tlaka (glejte poglavje 4.8). Zdravnik mora vedno odstraniti odvečni volumen raztopine v skladu z navodili v poglavju 6.6.
V primeru prevelikega odmerjanja je treba spremljati očesni tlak in uvesti primerno zdravljenje, če zdravnik presodi, da je to potrebno.
Farmakološke lastnosti - Macugen 0,3 mg
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje očesno žilnih bolezni, oznaka ATC: S01LA03 Mehanizem delovanja
Pegaptanib je pegiliran modificiran oligonukleotid, ki se zelo specifično in z veliko afiniteto veže na
zunajcelični žilni endotelijski rastni faktor (VEGF165; VEGF – vascular endothelial growth factor) in zavre njegovo delovanje. VEGF je secernirana beljakovina, ki inducira angiogenezo, žilno prepustnost in vnetje. Vse to domnevno pripomore k napredovanju neovaskularne (vlažne) oblike AMD.
Farmakodinamični učinki
VEGF165 je izooblika VEGF, ki je vpletena predvsem v patološko neovaskularizacijo v očesu. Selektivno zavrtje s pegaptanibom je patološko neovaskularizacijo pri živalih zavrlo enako učinkovito kot splošno zavrtje VEGF, le da pegaptanib pri tem ni prizadel normalnega žilja, medtem ko ga splošno zavrtje VEGF je.
Zdravilo nima več dovoljenja za promet
Pri bolnikih z AMD, ki so dobivali zdravilo Macugen, so ugotovili manjši porast srednje celotne velikosti lezije, manjšo horoidno neovaskularizacijo in manjše izstopanje fluoresceina.
Klinična učinkovitost in varnost
Pegaptanib so pri bolnikih z neovaskularno AMD raziskali v dveh kontroliranih, dvojno slepih in enako zasnovanih randomiziranih študijah (EOP1003, EOP1004). Skupaj je bilo zdravljenih 1.190 bolnikov (892 jih je dobivalo zdravilo Macugen in 298 placebo (kontrolno snov)); mediana starost je bila 77 let. Bolniki v vseh krakih študije so v prvem letu dobili povprečno 8,4–8,6 odmerkov od skupno možnih 9.
Bolniki so bili randomizirani na prejemanje kontrolne snovi (placebo) ali 0,3 mg, 1 mg ali 3 mg pegaptaniba v intravitrealnih injekcijah vsakih 6 tednov v obdobju 48 tednov. Pri bolnikih s pretežno klasičnimi lezijami je bila dovoljena fotodinamična terapija z verteporfinom (PDT – photodynamic therapy) po presoji raziskovalcev.
Preskušanji sta vključevali bolnike z vsemi podvrstami lezij neovaskularne AMD (25 % pretežno klasičnih, 39 % prikritih brez klasičnih in 36 % osnovnih klasičnih), velikostjo lezij do 12 površin diskusa, od katerih jih je bilo lahko do 50 % zapletenih s podmrežnično krvavitvijo in/ali do 25 % s fibrotičnim brazgotinjenjem ali atrofično okvaro. Bolniki so imeli do eno predhodno PDT in izhodiščno ostrino vida na proučevanem očesu med 20/40 in 20/320.
Po enem letu je pegaptanib v odmerku 0,3 mg v obeh preskušanjih pokazal statistično pomembno korist zdravljenja, kar zadeva učinkovitost kot primarni opazovani dogodek, tj. delež bolnikov, ki se jim je ostrina vida zmanjšala za manj kot 15 črk (vnaprej določena kumulativna analiza, pegaptanib 0,3 mg 70 %, placebo 55 %, p = 0,0001; EOP1003 pegaptanib 0,3 mg 73 %, placebo 59 %,
p = 0,0105; EOP1004 pegaptanib 0,3 mg 67 %, placebo 52 %, p = 0,0031).
Povprečna sprememba ostrine vida (VA – visual acuity) v 1. letu; populacija, ki so jo želeli zdraviti (ITT – intent-to-treat) (zadnje izvedeno opazovanje (LOCF – last observation carried forward))
0.3 mg N=265
5
povprečna sprememba VA od tedna 0 (črke)
0,3 mg N=265
0
Sham N=272
placebo N=272
-5
-10
-15
-20
-25
0 6 12 18 24 30 36 42 48 54
tedni
N: število vključenih bolnikov
Zdravljenje s pegaptanibom v odmerku 0,3 mg je koristilo ne glede na vrsto izhodiščne lezije, velikost lezije ali ostrino vida in prav tako ne glede na starost, spol, pigmentacijo šarenice ter predhodno in/ali izhodiščno PDT.
Zdravilo nima več dovoljenja za promet
Na koncu prvega leta (54. teden) so približno 1.053 bolnikov ponovno randomizirali, bodisi na nadaljevanje zdravljenja ali na njegovo prekinitev do 102. tedna.
V povprečju se je korist zdravljenja ohranila do 102. tedna z nadaljnjo ohranitvijo ostrine vida pri bolnikih, ponovno randomiziranih na nadaljevanje zdravljenja s pegaptanibom. Bolnikom, ki so bili ob ponovni randomizaciji po enem letu razvrščeni za prekinitev zdravljenja s pegaptanibom, se je ostrina vida v drugem letu zmanjšala.
Povzetek povprečne spremembe VA od začetka do tedna 6, 12, 54 in 102 (zadnje izvedeno opazovanje)
| EOP 1003 | EOP 1004 | |||||
| 0,3-0,3 | 0,3-prekinitev | placebo- placebo/placebo+prekinitev | 0,3-0,3 | 0,3-prekinitev | placebo- placebo/placebo+prekinitev | |
| N | 67 | 66 | 54 | 66 | 66 | 53 |
| Povprečna | -1,9 | -0,0 | -4,4 | -1,9 | -2,0 | -3,4 |
| sprememba VA v tednu | ||||||
| 6 | ||||||
| Povprečna | ||||||
| sprememba | -4,3 | -2,0 | -4,8 | -2,8 | -2,2 | -4,7 |
| VA v tednu | ||||||
| 12 | ||||||
| Povprečna | ||||||
| sprememba | -9,6 | -4,3 | -11,7 | -8,0 | -7,6 | -15,6 |
| VA v tednu | ||||||
| 54 | ||||||
| Povprečna | ||||||
| sprememba VA v tednu | -10,8 | -9,7 | -13,1 | -8,0 | -12,7 | -21,1 |
| 102 | ||||||
Podatki iz dveletnega obdobja kažejo, da je treba zdravljenje z zdravilom Macugen začeti čim prej. V primeru napredovale bolezni je treba pri odločitvi za začetek ali nadaljevanje zdravljenja z zdravilom Macugen upoštevati potencial uporabnega vida na očesu.
Zdravilo nima več dovoljenja za promet
Zdravljenje z zdravilom Macugen na obeh očesih hkrati ni raziskano.
Varnost in učinkovitost zdravila Macugen pri terapiji, daljši od dveh let, nista bili dokazani. Pediatrična populacija
Evropska agencija za zdravila je odstopila od zahteve za predložitev rezultatov študij z zdravilom
Macugen pri vseh podskupinah pediatrične populacije s starostno degeneracijo makule. Glejte poglavje 4.2 za informacije o pediatrični uporabi.
Absorpcija:
Po intravitrealni aplikaciji se pegaptanib pri živalih iz očesa počasi absorbira v sistemski obtok. Hitrost absorpcije iz očesa je stopnja, ki omejuje hitrost izločanja pegaptaniba pri živalih; verjetno je tako tudi pri človeku. Pri človeku je navidezni razpolovni čas pegaptaniba v plazmi (povprečje ± standardni odklon) po odmerku 3 mg (kar je 10-kratni priporočeni odmerek) v eno oko 10 ± 4 dni.
Povprečna največja plazemska koncentracija približno 80 ng/ml se pri človeku pojavi v 1–4 dneh po odmerku 3 mg v eno oko. Ob tem odmerku je povprečna površina pod krivuljo plazemske koncentracije po času (AUC) približno 25 µg∙h/ml. Ob intravitrealni uporabi vsakih 6 tednov se pegaptanib ne kopiči v plazmi. Če so odmerki manjši od 0,5 mg/oko, ni verjetno, da bi koncentracija pegaptaniba v plazmi presegla 10 ng/ml.
Absolutna biološka uporabnost pegaptaniba po aplikaciji v steklovino pri človeku ni ocenjena. Pri kuncih, psih in opicah znaša približno 70–100 %.
Pri živalih, ki so dobile pegaptanib v odmerkih do 0,5 mg/oko v obe očesi, je koncentracija v plazmi znašala 0,03–0,15 % tiste v steklovini.
Porazdelitev, biotransformacija in izločanje:
Pri miših, podganah, kuncih, psih in opicah se pegaptanib porazdeli predvsem v plazemski volumen in se po intravenski uporabi ne porazdeli izdatno v periferna tkiva. Štiriindvajset ur po aplikaciji radioaktivno označenega odmerka pegaptaniba v steklovino obeh očes pri kuncih se je radioaktivnost porazdelila predvsem v steklovini, mrežnici in prekatni vodki. Po intravitrealni in intravenski
aplikaciji radioaktivno označenega pegaptaniba kuncem je zdravilo doseglo največjo koncentracijo v ledvicah (če izvzamemo oko pri intravitrealni uporabi). Pri kuncih je mogoče po enem intravenskem in intravitrealnem odmerku radioaktivno označenega zdravila Macugen najti sestavni nukleotid,
2'-fluorouridin, v plazmi in urinu. Pegaptanib presnavljajo endo- in eksonukleaze. Pri kuncih se pegaptanib izloča kot matično zdravilo in v obliki presnovkov, predvsem v urin.
Posebne populacije:
Farmakokinetika pegaptaniba je podobna pri bolnikih ženskega in moškega spola, starih od 50 let do 90 let.
Natrijev pegaptanib ni ustrezno raziskan pri bolnikih z očistkom kreatinina pod 20 ml/min. Zmanjšanje očistka kreatinina do 20 ml/min lahko spremlja do 2,3-kratno povečanje AUC pegaptaniba. Pri bolnikih, ki imajo očistek kreatinina nad 20 ml/min in dobivajo priporočeni odmerek 0,3 mg pegaptaniba, niso potrebni posebni previdnostni ukrepi.
Farmakokinetike pegaptaniba pri bolnikih z okvaro jeter niso preučevali. Po pričakovanju naj bi bila sistemska izpostavljenost pri bolnikih z okvaro jeter v območju, ki ga bolniki dobro prenesejo, saj so dobro prenašali do 10-krat večji odmerek (3 mg/oko).
Farmacevtski podatki - Macugen 0,3 mg
natrijev klorid
natrijev dihidrogenfosfat monohidrat natrijev hidrogenfosfat heptahidrat natrijev hidroksid (za prilagoditev pH) klorovodikova kislina (za prilagoditev pH) voda za injekcije
Zaradi pomanjkanja študij kompatibilnosti zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili.
Shranjujte v hladilniku (2–8 °C). Ne zamrzujte.
Injekcijska raztopina mora biti pred injiciranjem segreta na sobno temperaturo (do 25 °C).
Če je bilo zdravilo shranjeno na sobni temperaturi več kot dva tedna, ga morate zavreči. Da bi preprečili kontaminacijo, injekcijske brizge ne smete vzeti iz vrečke, dokler bolnik ni pripravljen na injiciranje.
Ena škatla vsebuje vrečko z napolnjeno 1-ml injekcijsko brizgo iz stekla tipa I, z že vstavljenim potisnim batom in gumijastim tesnilom (bromobutilna guma). Potisni bat drži na mestu plastični zatič. Injekcijska brizga ima že nameščen zaskočni nastavek „luer lock“ iz polikarbonatne plastike, na vrhu pa je zaprta z gumijasto zaporko (bromobutil/sintetični izopren).
Ena napolnjena injekcijska brizga vsebuje približno 0,25–0,27 ml raztopine.
Ena škatla vsebuje eno napolnjeno injekcijsko brizgo v vrečki (enoodmerno pakiranje). Pakiranje ne vsebuje igle.
Zdravilo Macugen je namenjeno samo za enkratno uporabo. Če je raztopina motna, so v njej vidni delci ali je injekcijska brizga poškodovana ali če plastičnega zatiča ni oziroma ni pritrjen na brizgo, tega odmerka zdravila Macugen ne smete uporabiti.
Zdravilo nima več dovoljenja za promet
Pred apliciranjem z injekcijske brizge odstranite plastični zatič in z vrha injekcijske brizge snemite zaporko. Za aplikacijo zdravila morate na nastavek „luer lock“ namestiti iglo 27 G ali 30 G (glejte sliko 1 spodaj).
OPOZORILO: Ker napolnjena injekcijska brizga vsebuje večji volumen zdravila
(250-270 mikrolitrov) od priporočenega odmerka (90 mikrolitrov), je treba del volumna v injekcijski brizgi zavreči pred aplikacijo zdravila. Sledite spodnjim navodilom za odstranitev odvečnega volumna pred injiciranjem.
Slika 1. Pred odstranitvijo zračnih mehurčkov in odvečnega zdravila
Odmerna črta
Tretje rebro (zgornji rob)
(Dejanska prisotnost zračnih mehurčkov lahko variira.)
Injekcijsko brizgo obrnite z iglo navzgor in preverite, ali so v brizgi prisotni mehurčki. Če so, s prstom rahlo trkajte po injekcijski brizgi, dokler ne izplavite mehurčkov na vrh.
POČASI potisnite bat, da odstranite vse zračne mehurčke in odvečni volumen zdravila, tako da je zgornji rob tretjega rebra na gumijastem tesnilu poravnan z natisnjeno črno odmerno črto (glejte sliko 2 spodaj). Gumijastega tesnila ne smete potegniti nazaj.
Slika 2. Po odstranitvi zračnih mehurčkov in odvečnega zdravila
Odmerna črta in zgornji rob tretjega rebra sta poravnana
Preostalo vsebino injekcijske brizge se sedaj lahko injicira.
Neuporabljeno zdravilo ali odpadni material zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.