Tamsulozin Mylan 0,4 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
- △
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Tamsulozin 0,4 mg
Zdravljenje simptomov spodnjega urinarnega trakta, ki so povezani z benigno hiperplazijo prostate.
Odmerjanje
Bolnik naj vzame eno kapsulo na dan po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku.
Pri bolnikih z okvaro ledvic odmerka ni potrebno prilagajati. Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter odmerka ni potrebno prilagajati (glejte poglavje 4.3 Kontraindikacije).
Pediatrična populacija
Varnosti in učinkovitosti zdravila Tamsulozin Myaln 0,4 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem pri otrocih, mlajših od 18 let niso določali. Trenutno dostopni podatki so opisani v poglavju 5.1.
Način uporabe
Bolnik mora kapsulo pogoltniti celo s kozarcem vode ter biti v tem času v stoječem ali sedečem položaju (ne sme ležati). Kapsul se ne sme lomiti ali odpirati, ker to lahko vpliva na sproščanje zdravilne učinkovine s podaljšanim sproščanjem.
-
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, vključno z zdravilom povzročenim angioedemom, ali katero koli sestavino zdravila, navedeno v poglavju 6.1.
-
Ortostatska hipotenzija v anamnezi.
-
Huda jetrna okvara.
Med zdravljenjem s tamsulozinom se lahko, tako kot pri vseh antagonistih adrenergičnih receptorjev α1, pri posameznih bolnikih pojavi znižanje krvnega tlaka. Posledica tega je redko lahko tudi sinkopa. Ob
prvih znakih ortostatske hipotenzije (omotičnost, šibkost), naj se bolnik usede ali uleže, dokler simptomi ne izzvenijo.
Pred začetkom zdravljenja s tamsulozinom je potrebno izključiti prisotnost drugih bolezni, ki lahko povzročijo enake simptome kot benigna hiperplazija prostate. Pred in v rednih presledkih med zdravljenjem je treba opraviti digitalni rektalni pregled prostate in po potrebi določiti vrednosti za prostato specifičnega antigena (PSA).
Tamsulozin je treba dajati previdno bolnikom s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina < 10 ml/min), ker ni izkušenj z uporabo tamsulozina v tej skupini bolnikov.
O angioedemu so med zdravljenjem s tamsulozinom redko poročali. V primeru angioedema je potrebno zdravljenje takoj prekiniti, bolnika pa nadzorovati, dokler simptomi ne izzvenijo. Tamsulozina ni dovoljenjo ponovno uvesti.
Med operacijo sive mrene so pri nekaterih bolnikih, ki so sočasno ali pred posegom prejemali tamsulozinijev klorid, zabeležili pojav sindroma ohlapne šarenice (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, oblika sindroma majhne zenice). Omenjeni sindrom lahko poveča tveganje za morebitne zaplete na očeh, med in po posegu.
Izkušnje kažejo, da je koristna prekinitev zdravljenja s tamsulozinijevim kloridom 1-2 tedna pred operacijo, vendar pa neposredna korist prekinitve zdravljenja pred operacijo ni potrjena. Pri bolnikih, ki so pred operacijo sive mrene za dlje časa prekinili zdravljenje s tamsulozinom, so poročali o pojavu sindroma ohlapne šarenice.
Začetek zdravljenja s tamsulozinijevim kloridom pri bolnikih, s predvideno operacijo sive mrene, ni priporočljiv. Kirurg za sivo mreno in zdravstvena ekipa za očesne bolezni morajo med predoperativno pripravo preveriti, ali bolnik, ki je predviden za operacijo sive mrene, jemlje ali je jemal tamsulozin, ter se skladno s tem ustrezno pripraviti na moreben pojav IFIS-a med posegom.
Sočasno jemanje tamsulozinijevega klorida in močnih zaviralcev CYP3A4 pri bolnikih, ki so fenotipsko šibki presnavljalci CYP2D6, ni priporočljivo.
Pri sočasnem jemanju tamsulozinijevega klorida in močnih do zmernih zaviralcev CYP3A4, je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.5).
Študije medsebojnih interakcij so izvajali le pri odraslih osebah.
Pri sočasnem jemanju tamsulozinijevega klorida z atenololom, enalaprilom ali teofilinom niso opazili medsebojnega delovanja. Sočasno jemanje tamsulozina s cimetidinom povzroči dvig plazemskih koncentracij tamsulozina, sočasno jemanje furosemida pa pa zmanjšanje plazemskih koncentracij tamsulozina, vendar koncentracije ostanejo v normalnem območju, zato odmerjanja ni treba prilagoditi.
Diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin in vitro ne spremenijo proste frakcije tamsulozina v človeški plazmi. Prav tako tamsulozin ne spremeni prostih frakcij diazepama, propranolola, triklormetiazida in klormadinona.
V in vitro študijah na mikrosomalnih frakcijah jeter (ki predstavljajo s citokromom P450 povezani presnovni encimski sistem) niso opazili medsebojnega delovanja tamsulozina z amitriptilinom, salbutamolom, glibenklamidom ali finasteridom.
Diklofenak in varfarin lahko povečata izločanje tamsulozina
Sočano jemanje tamsulozinijevega klorida z močnimi zaviralci CYP3A4 lahko vodi do povečane izpostavljenosti tamsulozinijevemu kloridu. Sočasno jemanje s ketokonazolom (znan močan zaviralec CYP3A4) poveča AUC tamsulozinijevega klorida za faktor 2,8 in Cmax za faktor 2,2.
Sočasno jemanje tamsulozinijevega klorida z močnimi zaviralci CYP3A4 pri bolnikih, ki so fenotipsko slabi presnavljalci, ni priporočljivo.
Pri sočasnem jemanju tamsulozinijevega klorida z močnimi do zmernimi zaviralci CYP3A4, je potrebna previdnost.
Sočasno jemanje tamsulozinijevega klorida s paroksetinom, močnim zaviralcem CYP2D6, poveča AUC tamsulozina za faktor 1,6 in Cmax za faktor 1,3. Omenjeni povečanji klinično nista pomembni.
Sočasna uporaba z drugimi α1-adrenergičnimi antagonisti lahko privede do znižanja krvnega tlaka.
Tamsulozinijev klorid ni namenjen uporabi pri ženskah.
Pri zdravljenju s tamsulozinom so v krajših in daljših kliničnih študijah poročali o motnjah ejakulacije, v obdobju trženja zdravila pa so poročali motnjah ejakulacije, retrogradni ejakulaciji in odsotnosti ejakulacije.
Vpliv tamsulozina na sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji ni znan. Vendar pa se morajo bolniki zavedati, da tamsulozin lahko povzroča omotičnost.
| Pogosti(>1/100,<1/10) | Občasni(>1/1.000,<1/100) | Redki(>1/10.000,<1/1.000) | Zelo redki(<1/10.000) | Neznana pogostnost (pogostnosti izrazpoložljivih podatkov ni mogoče določiti) | |
| Bolezni živčevja | omotica (1,3%) | glavobol | sinkopa | ||
| Motnje vida | zamegljen vid, oslabitev vida | ||||
| Srčne bolezni | palpitacije | ||||
| Žilne bolezni | ortostatska hipotenzija | ||||
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | rinitis | epistaksa | |||
| Bolezni prebavil | zaprtost, driska, slabost, bruhanje | Suha usta | |||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj, srbenje, urtikarija | angioedem | Stevens-Johnsonov sindrom | multiformni eritem, dermatitis z luščenjem kože | |
| Motnje reprodukcije in dojk | motnje ejakulacije, zapoznela ejakulacija, odsotnost ejakulacije | priapizem | |||
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | astenija |
Med spremljanjem v obdobju trženja so z uporabo tamsulozina povezali primere medoperacijskega sindroma ohlapne šarenice (IFIS), različice sindroma majhne zanice, ki se je pojavil med operacijo
katarakte (glejte poglavje 4.4).
Izkušnje iz obdobja trženja: poleg neželenih učinkov, navedenih v zgornji preglednici, so v povezavi z jemanjem tamsulozina poročali še o atrijski fibrilaciji, aritmiji, tahikardiji in dispneji.
Ti spontani neželeni učinki so bili poročani v okviru raziskav iz obdobja trženja, ki so potekale po celem svetu, zato pogostnosti in povezave s tamsulozinom ni mogoče zanesljivo določiti.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkihPoročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje:
Univerzitetni klinični center Ljubljana, Interna klinika Center za zastrupitve
Zaloška cesta 2 SI-1000 Ljubljana
Faks: + 386 (0)1 434 76 46
e-pošta: farmakovigilanca@kclj.si
Simptomi
Pri prevelikem odmerjanju tamsulozinijevega klorida so poročali o možnih, od odmerka odvisnih, potencialno resnih hipotenzivnih učinkih.
Zdravljenje
V primeru akutne hipotenzije po prevelikem odmerjanju je treba zagotoviti kardiovaskularno podporo. Krvni tlak je mogoče korigirati, srčno frekvenco pa normalizirati z namestitvijo bolnika v ležeč položaj. Če to ne pomaga, se lahko uporabi ekspanderje plazme, ali po potrebi vazopresorna zdravila. Treba je spremljati delovanje ledvic in uporabiti splošne podporne ukrepe. Ni verjetno, da bi dializa koristila, ker je tamsulozin v zelo veliki meri vezan na beljakovine v plazmi.
Za preprečitev absorpcije se lahko uporabijo ukrepi, kot je sprožitev bruhanja.
Če gre za zaužitje velike količine, se lahko uporabi izpiranje želodca, aktivno oglje in osmotsko odvajalo, na primer natrijev sulfat.
Farmakološke lastnosti - Tamsulozin 0,4 mg
Farmakoterapevtska skupina: Antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa. Oznaka ATC: G04CA02
Mehanizem delovanja
Tamsulozin se selektivno in kompetitivno veže na postsinaptične adrenergične receptorje α1A, preko katerih se sproži krčenje gladkih mišic in s tem pride do relaksacije gladkih mišic prostate in sečnice.
Farmakodinamični učinki
Tamsulozin povzroča relaksacijo gladkih mišic prostate in sečnice ter tako zmanjša obstrukcijo, kar poveča največjo hitrost pretoka urina.
Zdravilo tudi zmanjša simptome draženja in obstrukcije, pri katerih ima pomembno vlogo krčenje gladkih mišic spodnjega dela urinarnega trakta.
Alfaadrenergični antagonisti lahko preko zmanjšanja perifernega upora povzročajo padec krvnega tlaka. Pri bolnikih z normalnim krvnim tlakom v študijah s tamsulozinom niso opazili klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.
V času dolgotrajnega zdravljenja se učinki zdravila na simptome zadrževanja in praznjenja ohranijo, zato se lahko operativno zdravljenje precej odloži.
Pediatrična populacija
V dvojno slepi, randomizirani, s placebom nadzorovani študiji, v kateri je sodelovalo 161 otrok z nevropatskim mehurjem, starih od 2 do 16 let, ki so prejemali eno od treh velikosti odmerka tamsulozina ali placebo, so otroke naključno razdelili v skupine, ki so prejemale, bodisi enega od treh velikosti odmerkov tamsulozina (nizki [0,001 do 0,002 mg/kg], srednji [0,002 do 0,004 mg/kg] in visoki [0,004 do 0,008 mg/kg], ali placebo. Primarni opazovani dogodek je bilo število bolnikov, z zmanjšanim tlakom točke popustitve detruzorske mišice (LPP) na vrednost <40 cm H20 na osnovi dveh ocenjevanj v istem dnevu. Sekundarni opazovani dogodki so bili: dejanska in procentna sprememba od izhodiščne vrednosti tlaka točke popustitve detruzorske mišice, izboljšanje ali stabilizacija hidronefroze in hidrouretre ter sprememba voluma urina, dobljenega s kateterizacijo in število otrok z uhajanjem urina v času kateterizacije, skladno z zapisi v kateterizacijskih dnevnikih. Statistično pomembnih razlik med skupino, ki je prejemala placebo in skupinami, ki so prejemale tamsulozin v eni od treh različnih velikosti odmerkov bodisi za primarni ali sekundarni opazovani dogodek, niso opazili. Prav tako pa niso opazili od odmerka odvisnega odziva pri nobeni od skupin, ki je prejemala enega od treh velikosti odmerkov tamsulozina.
Absorpcija
Tamsulozin se iz črevesja hitro absorbira, njegova biološka uporabnost je skoraj popolna. Uživanje hrane pred aplikacijo zdravila upočasni njegovo absorpcijo. Enakomernost absorpcije lahko zagotovimo tako, da tamsulozin vedno vzamemo po zajtrku.
Tamsulozin ima linearno kinetiko.
Največje plazemske koncentracije so dosežene približno 6 ur po enkratnem odmerku tamsulozina, vzetega po polnem obroku. Stanje dinamičnega ravnovesja dosežemo v petih dneh po aplikaciji ponavljajočih se odmerkov, ko je Cmax pri bolnikih za okoli dve tretjini večji kot po enkratnem odmerku. Čeprav je bilo to dokazano samo pri starejših bolnikih, pa lahko enake rezultate pričakujemo tudi pri mlajših bolnikih.
Tako pri enkratnih kot tudi pri ponavljajočih se odmerkih je prisotna velika interindividualna variabilnost v plazemskih koncentracijah tamsulozina.
Porazdelitev
Pri ljudeh se tamsulozin v več kot 99 % veže na plazemske beljakovine, njegov volumen porazdelitve je majhen (okoli 0,2 l/kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima majhen presnovni učinek prvega prehoda. Tamsulozin večinoma najdemo v plazmi v nespremenjeni obliki. Učinkovina se presnavlja v jetrih.
V študijah na podganah so pokazali, da tamsulozin le v manjši meri povzroča indukcijo mikrosomalnih jetrnih encimov.
Presnovki so manj učinkoviti in manj toksični kot sama zdravilna učinkovina.
Izločanje
Tamsulozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom, kjer je približno 9 % odmerka prisotnega v nespremenjeni obliki.
Razpolovna doba izločanja tamsulozina je pri bolnikih približno 10 ur (če zdravilo vzamejo po obroku), v stanju dinamičnega ravnovesja pa 13 ur.
Farmacevtski podatki - Tamsulozin 0,4 mg
Vsebina kapsule
mikrokristalna celuloza
kopolimer metakrilne kisline in etilakrilata polisorbat 80
natrijev lavrilsulfat trietilcitrat
smukec
Ovojnica kapsule
želatina indigotin (E 132)
titanov dioksid (E 171)
rumeni železov oksid (E 172) rdeči železov oksid (E 172) črni železov oksid (E 172)
Črnilo
šelak
črni železov oksid (E 172) propilenglikol
Pretisni omoti: Shranjujte v originalni ovojnini. Plastenka za tablete: Plastenka naj bo tesno zaprta.
Kartonaste škatlice po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ali 200 kapsul s podaljšanim sproščanjem v PVC/PE/PVDC/aluminijastem pretisnem omotu.
HDPE plastenke po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ali 200 kapsul s podaljšanim sproščanjem in PP varnostno zaporko.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.
Navodila za pripravo in ravnanje z zdravilom
Ni posebnih zahtev.