Lidokain Grünenthal 5 % zdravilni obliž
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Lidokain 5 %
Zdravilo Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž je namenjeno lajšanju simptomov nevropatske
bolečine, ki se pojavi po predhodni okužbi z virusom herpes zoster (postherpetična nevralgija, PHN).
Odrasli in starejši bolniki
Na bolečem področju na koži je lahko obliž prilepljen enkrat dnevno največ 12 ur v obdobju 24 ur. Uporabi se lahko le število obližev, ki so potrebni za učinkovito zdravljenje. Če je potrebno, se lahko obliži s škarjami razrežejo na manjše dele preden se odstrani zaščitna plast. Ne sme se uporabiti več kot treh obližev hkrati.
Obliž se nalepi na nepoškodovano, suho, nerazdraženo kožo (potem, ko so se mehurčki pasovca že posušili).
Obliž ne sme biti nalepljen več kot 12 ur. Preden se ponovno nalepi naslednji obliž, mora preteči vsaj 12 ur. Obliž se lahko nalepi podnevi ali ponoči.
Obliž je potrebno nalepiti na kožo takoj, ko se vzame iz vrečice in odstrani zaščitna plast s površine gela. Dlake v predelu kože, kjer želimo nalepiti obliž, je potrebno odstraniti s škarjicami in ne briti.
Izid zdravljenja naj bi se po 2-4 tednih ponovno ovrednotil. Če po tem obdobju ni odziva na zdravljenje z zdravilom Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž ali je olajšanje povezano izključno z lastnostmi obliža, da ščiti kožo, je zdravljenje potrebno prekiniti, ker so lahko v takšnem primeru
možna tveganja večja od koristi (glejte poglavje 4.4 in 5.1). Da se lahko zmanjša količina obližev, ki je potrebna za prekritje bolečega področja na koži ali podaljša obdobje brez obliža, je potrebna ponovna ocena zdravljenja v rednih časovnih presledkih.
Uporaba zdravila Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž pri bolnikih pod 18 let ni priporočljiva zaradi pomanjkanja podatkov v tej starostni skupini.
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov. Uporaba obliža je
kontraindicirana tudi pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za ostale lokalne anestetike iz amidne skupine npr. bupivakain, etidokain, mepivakain in prilokain.
Obliž se ne sme nalepiti na vneto ali poškodovano kožo kot so aktivne lezije zaradi virusa herpes zoster, atopični dermatitis ali rane.
Obliža ne lepimo na sluznice. Izogibati se je potrebno stiku z očmi.
Obliž vsebuje propilenglikol, ki lahko draži kožo. Obliž vsebuje tudi metilparahidroksibenzoat in propilparahidroksibenzoat, ki lahko povzročita alergične (možno tudi pozne) reakcije.
Obliž je potrebno previdno uporabljati pri bolnikih s hudo srčno okvaro, s hudo okvaro v delovanju ledvic ali jeter.
Eden od presnovkov lidokaina, 2,6-ksilidin, se je pri podganah pokazal kot genotoksičen in kancerogen (glejte poglavje 5.3). Sekundarni metaboliti so se pokazali kot mutageni. Klinična pomembnost te ugotovitve je še neznana. Zato je dolgotrajna terapija z zdravilom Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž upravičena le v primeru terapevtske koristi za bolnika (glejte poglavje 4.2).
Študij medsebojnega delovanja niso izvedli. V kliničnih raziskavah, kjer je bil za zdravljenje uporabljen obliž, pa niso poročali o klinično pomembnih interakcijah.
Ker so bile največje plazemske koncentracije lidokaina, izmerjene v kliničnih raziskavah z obližem, nizke (glejte poglavje 5.2), so klinično pomembne farmakokinetične interakcije malo verjetne.
Čeprav je običajno absorpcija lidokaina iz kože majhna, je obliž potrebno previdno uporabljati pri bolnikih, ki se zdravijo z antiaritmiki skupine I (npr. tokainid, meksiletin) in drugimi lokalnimi
anestetiki, ker ne moremo izključiti tveganja za aditivne sistemske učinke zdravil.
Nosečnost
Lidokain prehaja preko posteljice. Ni zadostnih podatkov o uporabi lidokaina pri nosečnicah.
Študije na živalih ne zadostujejo za oceno vpliva na nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod ali postnatalni razvoj (glejte 5.3).
Možno tveganje za ljudi ni znano. Zato zdravila Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž ne smete uporabljati med nosečnostjo, razen če je nujno potrebno.
Dojenje
Lidokain se izloča v materino mleko. Zaenkrat še ni raziskav o uporabi obliža pri doječih materah. Ker presnova lidokaina nastopi relativno hitro in skoraj v celoti poteka v jetrih, so pričakovane količine lidokaina, ki se izloči v materino mleko, zelo nizke.
Študije o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene. Učinek na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji je malo verjeten, ker je sistemska absorpcija minimalna (glejte poglavje 5.2).
V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
Neželene učinke lahko pričakujemo pri približno 16 % bolnikov. Večinoma gre za lokalizirane reakcije, ki so posledica narave zdravila.
Najpogosteje navedene neželene reakcije so na mestu uporabe obliža (npr. pekoč občutek, dermatitis, eritem, srbenje, izpuščaj, draženje kože in pojav mehurčkov).
V spodnji tabeli so navedeni neželeni učinki, o katerih so poročali iz raziskav z bolniki s
postherpetično nevralgijo, ki so prejemali obliž. Navedeni so glede na organske sisteme in pogostnost. Pogostnost je opredeljena kot zelo pogosti ( 1/10); pogosti ( 1/100 do <1/10); občasni ( 1/1000 do
<1/100); redki ( 1/10000 do <1/1000); zelo redki (< 1/10000), neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
| Organski sistem | Neželeni učinek |
| Bolezni kože in podkožja | |
| Občasni | Lezija kože |
| Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri posegih | |
| Občasni | Poškodba kože |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | |
| Zelo pogosti | Reakcije na mestu aplikacije |
Spodaj opisane učinke so zasledili pri bolnikih, ki so prejemali obliž v postmarketinških raziskavah:
| Organski sistem | Neželeni učinek |
| Poškodbe in zastrupitve in zapleti pri posegih | |
| Zelo redki | Odprta rana |
| Bolezni imunskega sistema | |
| Zelo redki | Anafilaktična reakcija,preobčutljivost |
Vsi opisani neželeni učinki so bili praviloma blagi in zmerni. Pri manj kot 5 % bolnikov so bili razlog za prekinitev zdravljenja.
Sistemski neželeni učinki so po pravilni uporabi obliža malo verjetni, ker so sistemske koncentracije lidokaina zelo nizke (glejte poglavje 5.2). Sistemski neželeni učinki pri uporabi lidokaina so po naravi podobni kot pri ostalih amidnih lokalnih anestetikih (glejte poglavje 4.9).
Preveliko odmerjanje pri zdravljenju z obližem je malo verjetno. Ni pa mogoče izključiti, da lahko nepravilna uporaba, kot npr. sočasna uporaba večjega števila obližev, podaljšan čas aplikacije obliža
ali uporaba obliža na poškodovani koži, vodi do višjih plazemskih koncentracij lidokaina kot običajno.
Morebitni znaki sistemske toksičnosti so podobni tistim, ki jih opazimo po uporabi lidokaina kot lokalnega anestetika in lahko vključujejo naslednje znake in simptome:
vrtoglavico, bruhanje, dremavost, krče, midriazo, bradikardijo, aritmijo in šok.
Pri prevelikem odmerjanju lidokaina, glede na sistemske koncentracije lidokaina, lahko postane pomembno tudi že znano medsebojno delovanje z drugimi zdravili kot so: zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci CYP3A4 (npr. derivati imidazola, makrolidi) in antiaritmiki.
Če sumimo, da gre za preveliko odmerjanje, obliž odstranimo in če je klinično potrebno, bolniku nudimo podporne ukrepe. Za lidokain ne obstaja antidot.
Farmakološke lastnosti - Lidokain 5 %
Farmakoterapevtska skupina: lokalni anestetiki, amidi Oznaka ATC: N01 BB02
Mehanizem delovanja
V raziskavah se je pokazalo, da ima lidokain pri zunanji uporabi v obliki obliža lokalni analgetični
učinek. Mehanizem njegovega delovanja temelji na stabilizaciji membran živčnih celic, kar povzroči zmanjšanje števila natrijevih kanalov in zaradi tega zmanjšanje bolečine.
Klinična učinkovitost
Obvladovanje bolečine pri PHN je težavno. Obstaja dokaz o učinkovitosti zdravila Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž pri lajšanju simptomov alodinije pri PHN v nekaterih primerih (glejte poglavje 4.2).
Učinkovitost zdravila Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž je bila potrjena v raziskavah o postherpetični nevralgiji. Zaenkrat še niso proučevali ostalih primerov nevropatske bolečine.
Narejeni sta bili dve večji kontrolirani raziskavi, kjer so ocenjevali učinkovitost zdravila Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž.
Bolnike za prvo raziskavo so pridobili iz skupine bolnikov, za katere se je smatralo, da se že odzivajo na zdravilo. Šlo je za navzkrižno raziskavo 14 dnevnega zdravljenja z zdravilom Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž in nato s placebom ali ravno obratno. Primarni končni cilj je bil čas, ko so bolniki izstopili iz raziskave, ker je bilo njihovo olajšanje bolečine dve točki nižje kot običajno po 6 točkovni lestvici (obsega stanje od najmanjšega do popolnega olajšanja bolečine). V raziskavi je sodelovalo 32 bolnikov, od katerih je 30 bolnikov raziskavo zaključilo. Srednji čas za prekinitev raziskave v skupini bolnikov, ki je prejemala placebo, je bil 4 dni in v skupini bolnikov, ki je prejemala zdravilno
učinkovino, 14 dni (p vrednost 0,001); nihče iz skupine, ki je prejemala zdravilno učinkovino, ni prekinil med 14 dnevnim obdobjem zdravljenja.
V drugo raziskavo je bilo vključenih 265 bolnikov s postherpetično nevralgijo, ki so 8 tednov prejemali zdravilo Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž. Šlo je za odprto raziskavo aktivnega zdravljenja, v kateri je približno 50 % bolnikov imelo dober odziv na zdravljenje, ki so ga ocenjevali s pomočjo 6 točkovne lestvice, kar pomeni dve točki nižje kot je njihova običajna ocena olajšanja
bolečine. 6 točkovna lestvica ocenjuje stopnjo olajšanja bolečine od najnižjega do popolnega olajšanja bolečine. 71 naključno razporejenih bolnikov je prejemalo ali placebo ali zdravilo Lidokain
Grünenthal 5% zdravilni obliž od 2 do 14 dni. Primarni končni cilj je bil definiran kot pomanjkanje
učinkovitosti po dveh zaporednih dnevih, kar je vodilo do prekinitve zdravljenja. Zaradi pomanjkanja koristi zdravljenja je iz raziskave izstopilo 9 od 36 bolnikov, ki so prejemali zdravilno učinkovino in 16 od 35 bolnikov, ki so prejemali placebo.
Post hoc analize druge raziskave so pokazale, da je začetni odziv neodvisen od trajanja že obstoječe PHN. Stališče, da imajo pacienti z dolgotrajno PHN ( 12 mesecev) večje koristi od aktivnega zdravljenja, je podprto z dejstvom, da je ta skupina bolnikov pogosteje izpadla iz raziskave zaradi
pomanjkanja učinkovitosti po prehodu na placebo med dvojno slepim izstopnim delom te raziskave.
Absorpcija
Če se zdravilo Lidokain Grünenthal 5% zdravilni obliž uporabi v največjem priporočenem odmerku (3 obliži hkrati za 12 ur), je sistemsko razpoložljivo le 3 2 % celotnega odmerka lidokaina, kar je podobno tako pri enkratni aplikaciji kot pri večkratni.
Populacijska kinetična analiza v raziskavah klinične učinkovitosti pri bolnikih s PHN je pokazala srednjo najvišjo koncentracijo lidokaina 45 ng/ml po uporabi 3 obližev hkrati 12 ur na dan po ponavljajoči se uporabi do 1 leta. Ta koncentracija je v povezavi z opažanji v farmakokinetičnih raziskavah pri bolnikih s PHN (52 ng/ml) in zdravih prostovoljcih (85 ng/ml in 125 ng/ml).
Težnja po kopičenju lidokaina in njegovih presnovkov MEGX, GX in 2,6-ksilidina ni bila opažena. Ravnotežne koncentracije so bile opažene znotraj prvih štirih dni.
Populacijska kinetična analiza je pokazala, da pri povečevanju števila obližev (od 1 do 3 obližev), ki se uporabijo hkrati, sistemska izpostavljenost narašča manj kot premosorazmerno s številom uporabljenih obližev.
Porazdelitev
Po intravenski aplikaciji lidokaina zdravim prostovoljcem je bil volumen porazdelitve 1,3 ± 0,4 l/kg (srednja vrednost ± S.D.; n = 15). Volumen porazdelitve lidokaina ni bil odvisen od starosti. Volumen porazdelitve se zmanjša pri bolnikih s srčnim popuščanjem in poveča pri bolnikih z obolenjem jeter. V plazemskih koncentracijah po uporabi obliža je približno 70 % lidokaina vezanega na plazemske beljakovine. Preko posteljice in krvno možganske pregrade prehaja lidokain najverjetneje s pasivno difuzijo.
Metabolizem
Lidokain se v jetrih hitro metabolizira v številne metabolite. Glavna metabolna pot za lidokain je N-dealkilacija do monoetilglicinksilidida (MEGX) in glicinksilidida (GX). Oba omenjena presnovka sta manj aktivna kot lidokain in se pojavljata v nizkih koncentracijah. Oba se hidrolizirata v 2,6-ksilidin, ki se pretvori v konjugiran 4-hidroksi-2,6-ksilidin.
Presnovek, 2,6-ksilidin, ima neznano farmakološko aktivnost ampak kaže karcinogeni potencial pri podganah (glejte poglavje 5.3). Populacijska kinetična analiza je pokazala srednjo najvišjo koncentracijo 2,6-ksilidina 9 ng/ml po ponavljajoči se dnevni uporabi do 1 leta. To je potrjeno s farmakokinetično raziskavo faze I. Podatki o presnovi lidokaina na koži niso znani.
Izločanje
Lidokain in njegovi presnovki se izločajo preko ledvic. Več kot 85 % odmerka se v urinu nahaja v obliki presnovkov ali zdravilne učinkovine. Manj kot 10 % odmerka lidokaina se izloči
nespremenjenega. Glavni presnovek v urinu je konjugat 4-hidroksi-2,6-ksilidina, ki predstavlja med 70 do 80 % odmerka, ki se izloči v urinu. 2,6-ksilidin se izloči v urinu v manj kot 1 % odmerka. Srednji razpolovni čas izločanja lidokaina po uporabi obliža pri zdravih prostovoljcih je 7,6 ure.
Izločanje lidokaina in njegovih presnovkov je lahko upočasnjeno pri srčnem, ledvičnem ali jetrnem popuščanju.
Farmacevtski podatki - Lidokain 5 %
Samolepilna plast:
glicerol
tekoči sorbitol, kristalizirajoči natrijev karmelozat propilenglikol (E1520)
sečnina
težki kaolin vinska kislina želatina polivinilalkohol
aluminijev glicinat dinatrijev edetat
metilparahidroksibenzoat (E218) propilparahidroksibenzoat (E216)
poliakrilna kislina natrijev poliakrilat prečiščena voda
Krovna plast:
Polietilen tereftalat (PET)
Zaščitna plast:
Polietilen tereftalat
Ne shranjujte v hladilniku ali zamrzujte.
Po prvem odprtju je potrebno vrečico hraniti tesno zaprto.
Vsaka vrečica, ki se jo lahko po odprtju ponovno zapre in je narejena iz
papirja/polietilena/aluminija/etilena in metakrilne kisline, kopolimerja, vsebuje 5 obližev. Vsaka škatla vsebuje 5, 10, 20, 25 ali 30 obližev. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
zdravila
Po uporabi obliž še vedno vsebuje zdravilno učinkovino. Ko se obliž odstrani, je potrebno uporabljeni obliž prepogniti na pol, tako da je lepilna plast na notranji strani in samolepilna plast ni vidna. Tak
obliž se odstrani.
Neuporabljeno zdravilo ali odpadni material zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.