Feksofenadin Lek 120 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Feksofenadin 120 mg
Odrasli in otroci, stari 12 let in več
Priporočeni odmerek feksofenadinijevega klorida za odrasle in otroke, stare 12 let in več, je 120 mg enkrat na dan.
Tableto je treba pogoltniti z zadostno količino tekočine (npr. z enim kozarcem vode).
Otroci, mlajši od 12 let
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba feksofenadinijevega klorida pri otrocih, mlajših od 12 let, ni priporočljiva.
Posebno ogrožene skupine (Starejši bolniki, bolniki z zmanjšanim delovanjem ledvic) Prilagajanje odmerkov pri teh bolnikih ni potrebno (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Pri starejših ljudeh in pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic je izločanje feksofenadina zmanjšano. Pri teh posebnih skupinah je treba feksofenadinijev klorid uporabljati previdno (glejte poglavje 5.2).
Bolnike, ki imajo ali so v preteklosti imeli srčnožilno bolezen, je treba opozoriti na to, da so bili antihistaminiki kot skupina zdravil povezani s pojavom neželenih učinkov in sicer s tahikardijo in palpitacijami (glejte poglavje 4.8).
To zdravilo vsebuje laktozo monohidrat. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Uporaba antacida, ki vsebuje gele aluminijevega in magnezijevega hidroksida, 15 minut pred uporabo feksofenadinijevega klorida, je povzročila zmanjšanje biološke uporabnosti, najverjetneje zaradi vezave v prebavilih. Priporočljivo je, da med dajanjem feksofenadinijevega klorida in antacidov, ki vsebujejo aluminijev in magnezijev hidroksid, pretečeta dve uri.
Feksofenadin se v jetrih ne presnavlja, zato ne prihaja do medsebojnih delovanj z drugimi zdravili preko jetrnih mehanizmov. Feksofenadin je substrat P-gp in OATP. Ugotovili so, da ima sočasno dajanje feksofenadinijevega klorida skupaj z eritromicinom, ketokonazolom, itrakonazolom, lopinavirom, ritonavirom ali verapamilom za posledico povečano raven feksofenadina v plazmi. Zato lahko pride do okrepitve neželenih učinkov feksofenadina.
Alergološki testi: z uporabo feksofenadinijevega klorida je treba prenehati tri dni pred izvedbo alergoloških testov (subkutano vbodno testiranje).
Nosečnost
O uporabi feksofenadinijevega klorida pri nosečnicah ni dovolj podatkov. Omejene raziskave pri živalih ne nakazujejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov kar zadeva vplive na nosečnost, razvoj zarodka oziroma ploda, potek kotitve, ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3). Feksofenadinijevega klorida se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če to ni nujno potrebno.
Dojenje
Podatkov o vsebnosti feksofenadinijevega klorida v materinem mleku po uporabi zdravila ni. Vendar pa je bilo pri uporabi terfenadina pri doječih materah ugotovljeno, da feksofenadin prehaja v materino mleko. Zato uporaba feksofenadinijevega klorida pri materah, ki svoje otroke dojijo, ni priporočljiva.
To zdravilo nima nikakršnega ali le zanemarljiv vpliv na sposobnost za vožnjo in upravljanje s stroji. Kljub temu pa je, zaradi razpoznavanja občutljivih ljudi, ki na zdravila reagirajo neobičajno, priporočljivo pred vožnjo ali izvajanjem zapletenih dejavnosti preveriti posameznikov odziv na zdravilo.
Neželeni učinki so razvrščeni po pogostnosti pojavljanja, pri čemer so najprej navedeni tisti, ki se pojavljajo najpogosteje, pri tem pa velja naslednji dogovor: zelo pogosti ( 1/10); pogosti ( 1/100 do < 1/10); občasni ( 1/1,000 do < 1/100); redki ( 1/10,000 do < 1/1,000); zelo redki (< 1/10,000); ni znano (iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
Znotraj vsake skupine z določeno pogostnostjo pojavljanja so neželeni stranski učinki razvrščeni po zmanjšujoči se resnosti.
Srčne bolezni
Redko: tahikardija, palpitacije
Bolezni živčevja
Pogosto: glavobol, zaspanost, vrtoglavica.
Bolezni prebavil Pogosto: navzeja Redko: driska
Bolezni kože in podkožja
Redko: koprivnica, izpuščaji, srbenje
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije Občasno: utrujenost
Bolezni imunskega sistema
Redko: preobčutljivostne reakcije s pojavi kot so angionevrotski edem, stiskanje v prsnem košu, dispneja, rdečica in sistemska anafilaksa
Psihiatrične motnje
Redko: nespečnost, živčnost, motnje spanja ali paronirija, na primer nočne more.
Simptomi: Ob prevelikem odmerjanju feksofenadinijevega klorida so poročali o pojavu omotice, zaspanosti, utrujenosti in suhih ust. Zdravim ljudem so dajali posamične odmerke do 800 mg in odmerke do 690 mg dvakrat na dan v obdobju enega meseca, ter odmerek 240 mg enkrat na dan v obdobju enega leta, ne da bi se v primerjavi s placebom pojavili klinično pomembni neželeni učinki. Največji odmerek feksofenadinijevega klorida, ki ga bolniki še prenašajo, ni bil ugotovljen.
Zdravljenje: Za odstranitev neabsorbiranega zdravila iz telesa pridejo v poštev standardni ukrepi. Priporočljivo je simptomatsko in podporno zdravljenje. S hemodializo ni mogoče učinkovito odstraniti feksofenadinijevega klorida iz krvi.
Farmakološke lastnosti - Feksofenadin 120 mg
Farmakoterapevtska skupina: Drugi antihistaminiki za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC: R06AX26.
Feksofenadinijev klorid je H1-antihistaminik, ki nima pomirjevalnega učinka. Feksofenadin je farmakološko aktiven presnovek terfenadina.
Raziskave pri s histaminom povzročenih izpuščajih in rdečini pri ljudeh so po uporabi feksofenadinijevega klorida enkrat in dvakrat na dan pokazale, da ima zdravilo
antihistaminski učinek, ki se začne v eni uri, doseže vrh po šestih urah, traja pa 24 ur. Po 28 dneh uporabe niso ugotovili nobenih znakov tolerance za te učinke. Ugotovljeno je bilo, da ob peroralnih odmerkih od 10 do 130 mg obstaja pozitivna zveza med odmerkom in odzivom. Pri tem modelu antihistaminskega delovanja je bilo ugotovljeno, da so bili za dosleden učinek, ki se je ohranil 24 ur, potrebni odmerki, ki so znašali vsaj 130 mg.
Največje zaviralno delovanje na predele s kožnimi izpuščaji in rdečino so ugotovili v obsegu več kot 80%. Klinične raziskave, izvedene pri sezonskem alergijskem rinitisu, so pokazale, da za 24-urno učinkovitost zadošča odmerek 120 mg.
Pri bolnikih s sezonskim alergijskim rinitisom, ki so dobivali do 240 mg feksofenadinijevega klorida dvakrat na dan dva tedna, v primerjavi s placebom niso opazili pomembnih razlik v QTc intervalih. Prav tako v primerjavi s placebom niso opazili pomembne spremembe pri QTc intervalih pri zdravih preiskovancih, ki so dobivali do 60 mg feksofenadinijevega klorida dvakrat na dan v obdobju šestih mesecev, 400 mg dvakrat na dan 6,5 dni, in 240 mg enkrat na dan eno leto. Feksofenadin v koncentracijah, ki so bile 32-krat večje od terapevtske koncentracije pri ljudeh, ni vplival na odloženi usmerjevalni +K+ kanalček, kloniran iz človeškega srca.
Pri senzibiliziranih budrah je feksofenadinijev klorid (5–10 mg/kg peroralno) zavrl z antigenom izzvan bronhospazem in je v supraterapevtskih koncentracijah (10–100 µM) zavrl sproščanje histamina iz peritonealnih tkivnih bazofilcev.
Absorpcija
Feksofenadinijev klorid se po peroralnem dajanju v telesu hitro absorbira, pri čemer do Tmaks pride 1 do 3 ure po dajanju odmerka. Po dajanju 120 mg odmerka enkrat na dan je povprečna Cmaks znašala približno 427 ng/ml, po dajanju 180 mg odmerka enkrat na dan pa je znašala približno 494 ng/ml.
Porazdelitev
60 do 70 odstotkov feksofenadina je vezanega na beljakovine v plazmi.
Biološka pretvorba
Feksofenadin se presnavlja (v jetrih ali zunaj njih) v zanemarljivem obsegu, saj je bil feksofenadin edina v pomembnejšem obsegu prisotna snov, ki so jo dokazali v seču in blatu pri živalih in ljudeh.
Izločanje
Spreminjanje koncentracije feksofenadina v plazmi poteka z bieksponentnim upadanjem, s končnim razpolovnim časom izločanja od 11 do 15 ur po večkratnem odmerjanju.
Linearnost/nelinearnost
Farmakokinetika po dajanju posamičnih in večkratnih odmerkov feksofenadina je pri peroralni uporabi odmerkov do 120 mg dvakrat na dan linearna. Odmerek 240 mg dvakrat na dan je površino pod krivuljo v stanju dinamičnega ravnovesja povečal malo bolj kot sorazmerno (8,8%), kar kaže, da je farmakokinetika feksofenadina pri odmerkih od 40 do
240 mg, uporabljenih dnevno, praktično linearna. Domnevni najpomembnejši način odstranjevanja iz telesa je izločanje z žolčem, medtem ko se do 10% zaužitega odmerka nespremenjenega izloči s sečem.
Posebne skupine bolnikov
Pri starejših osebah (starih 65 let), so bile koncentracije feksofenadina v plazmi 99% večje od koncentracij, ki so jih ugotovili pri mlajših ljudeh (starih < 65 let). Povprečni razpolovni časi izločanja feksofenadina so bili podobni časom, ki so jih ugotovili pri mlajših osebah.
Pri osebah z blago do zmerno okvaro ledvic (očistek kreatinina 41 do 80 ml/min) in pri osebah s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina 11 do 40 ml/min) so bile največje koncentracije feksofenadina v plazmi za 87% oziroma 111% večje, povprečni razpolovni časi izločanja pa so bili za 59% oziroma 72% daljši od tistih, ki so jih ugotovili pri zdravih osebah. Največje koncentracije v plazmi pri osebah na dializi (očistek kreatinina 10 ml/min) so bile za 82% večje, razpolovni čas izločanja pa je bil za 31% daljši od tistega, ki so ga ugotovili pri zdravih osebah.
Farmakokinetika feksofenadina pri osebah z obolenji jeter se ni znatneje razlikovala od farmakokinetike, ki so jo ugotovili pri zdravih osebah.
Farmacevtski podatki - Feksofenadin 120 mg
Jedro:
laktoza monohidrat hidroksipropilceluloza, nizko substituirana koruzni škrob
magnezijev stearat
Filmska obloga:
Opadry Pink 03B54819*
* Opadry Pink 03B54819 vsebuje: hipromelozo (E464)
titanov dioksid (E171) makrogol 400
rumeni železov oksid (E172) rdeči železov oksid (E172)