Selegos 5 mg tablets

Когато се прилага като монотерапия в ранната фаза на болестта на Паркинсон, селегилин отсрочва включването на леводопа и може да предотврати появата на „on-off” периода, като дава възможност пациентът да запази пълна или частична работоспособност. При едновременно приложение с леводопа селегилин има адитнвен ефект, усилва и удължава ефекта на леводопа, позволява редуцуране на дозата на леводопа с около 30%.

Възрастни:

При болест на Паркинсон обичайната дневна доза е 10 mg сутрин, в някои случаи дозата се разпределя на 2 приема сутрин и рано следобед. В случай на комбинирано лечение, по- ранната доза на леводопа се намалява с около 30% (вижте точка 4.4).

Специални популации

Чернодробни увреждания

Няма данни за коригиране на дозата при пациенти с умерени чернодробни увреждания.

Бъбречни увреждания

Няма данни за коригиране на дозата при пациенти с умерени бъбречни увреждания.

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

Селегилин не трябва да се използва едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (СИОЗС (SSRI)), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин (СИОЗСН (SSNRI)) (венлафаксин), трициклични антидепресанти, симпатикомиметици, моноаминооксидазни инхибитори (т.е. линезолид), опиоиди (петидин) (вижте точка 4.5).

Селегилин не трябва да се прилага при пациенти с активна язва на стомаха или дванадесетопръстника.

Всяка форма на психоза.

По време на бременност и кърмене (вижте точка 4.4).

Едновременното приложение на селегилин с леводопа е противопоказано при пациенти с хипертония, тиреотоксикоза, феохромоцитом, аденом на простатата, тахикардия, аритмии и остри форми на ангина пекторис, психотични разстройства, депресии, екстрапирамндни състояния, несвързани с допаминов дефицит.

При едновременно прилжение на селегилин и леводопа, противопоказанията, които се отвасят за леводопа, трябва да се вземат предвид.

Тъй като селегилин потенциира ефекта на леводопа, нежеланите реакции от леводопа могат да са по-изразени, особено ако пациентът е лекуван с високи дози леводопа. Тези пациенти трябва да бъдат мониторирани. Прибавянето на селегилин към лечението с леводопа може да провокира неволеви движения и/ или превъзбуда на пациента. Тези нежелани реакции се преустановяват с намаляване на дозата на леводопа. Дозата на леводопа може да се редуцира с около 30% при едновременното прилагане на селегилин.

Ако селегилин се прилага в дози по-високи от препоръчваните (10 mg), може да изгуби своята МАО-В селекгивност и, поради тази причина, рискът от хипертония се повишава.

Не е известна точната доза, при която селегилин губи своята селективност, но е от порядъка на 30 - 40 mg/ден.

Селегилин трябва да бъде предписван с особено внимание на пациенти с нестабилна хипертония, аритмия, тежка ангина пекторис, психози или анамнеза за образуване на стомашни язви, тъй като могат да се получат усложнения на тези състояния по време на лечение.

Селегилин трябва да се използва с повишено внимание при тежки чернодробни и бъбречни нарушения.

Трябва да се прилага с внимание при пациенти, приемащи МАО инхибитори, по време на обща анестезия при хирургични операции. МАО инхибиторите, включително селегилин, могат да потенциират ефектите на депресантите на ЦНС, използвани при обща анестезия. Преходно потискане на дихателната и сърдечно-съдовата дейност, хипотония и кома са били докладвани (вижте точка 4.5).

Някои проучвания правят заключение, че има повишен риск от смъртност при пациенти, приемащи едновременно селегилин и леводопа, в сравнение с тези, които примат само леводопа. Трябва да се отбележи обаче, че в тези проучвания са открити многобройни методологични отклонения и, че при мета-анализа и при големи кохортни проучвания заключенията са, че няма значителна разлика в смъртността при пациентите, лекувани със селегилин, и тези, лекувани с подобни лекарства или в комбинация от селегилин/леводопа.

Проучванията показват връзка между риска от увеличение на хипотензивния отговор при едновременно прилагане на селегилин и леводопа при пациенти със сърдечно-съдов риск.

Добавянето на селегилин към леводопа може да не е от полза при такива пациенти, които имат непостоянен клиничен отговор, който не е дозозависим.

Изисква се повишено внимание, когато селегилин се прилага в комбинация с други централно действащи лекарствени продукти или субстанции. Едновременната употреба на алкохол трябва да се избягва.

Селегос съдържа лактоза. Пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp-лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Противопоказани взаимодействия (вижте точка 4.3):

Симпатикомиметици

Поради риск от хипертония едновременното приложение на селегилин и симпатикомиметици е противопоказано.

Петидин

Едновременното приложение на селективния МАО-В инхибитор селегилин и петидин е противопоказано.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (СИОЗС) и инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин (СИОЗНС)

Поради риск от възникване на обърканост, хипомания, халюцинации и манийни епизоди, възбуда, миоклонус, хиперрефлексия, некоординираност, потръпване, тремор, гърчове, атаксия, обилно изпотяване, диария, треска, хипертония, които могат да бъдат част от серотониновия синдром, едновременното приложение на СИОЗС и СИОЗСН е противопоказано

Прилагането на флуоксетин не трябва да се започва в рамките на 14 дни след прекратяване на лечението със селегилин. Тъй като флуоксетин има много по-дълъг полуживот на елиминиране, терапия със селегилин може да започне най-малко 5 седмици след спиране на флуоксетин. Подобен е и клиничният опит при едновременно приложенние на сертралин, пароксетин и други инхибитори на обратното захващане на серотонин.

Трициклични антидепресанти

В случай на комбиниране на селегилин и трициклични антидепресанти, при някои пациенти са съобщавани тежки токсични ефекти от страна на централната нервна система (серотонинов синдром), понякога с хипертония, хипотония и обилно изпотяване. Поради тази причина, едновременното приложение на селегилин и трициклични антидепресанти е противопоказано.

МАО инхибитори

Едновременното приложение на селегилин и МАО инхибитори може да причини нарушения на дихателната и сърдечно-съдовата система (вижте точка 4.4).

Едновременно приложение не се препоръчва при:

Перорални контрацептиви

Комбинацията от селегилин и перорални контрацептиви трябва да се избягва, тъй като тази комбинация може да повиши бионаличността на селегилин.

Едновременното лечение с лекарствени продукти с тесен терапевтичен индекс като дигиталис и/или антикоагуланти изисква повишено внимание и внимателно проследяване.

Взаимодействие с храни:

Тъй като селегилин е специфичен МАО-В инхибитор, в случай на прием на храна, съдържащи тирамин, не са били докладвани случаи на предизвикани реакции на връхчувствителност при лечение с препоръчваната доза (т.нар. “cheese effect” или „ефект на сиренето“).

Ето защо в подобни случаи не се налага специален хранителен режим.

Въпреки това, ако се налага комбиниране на селегилин с конвенционален МАО инхибитор или МАО-А инхибитор се препоръчва спазване на диета (избягване на храни с високо съдържание на тирамин като отлежали сирена, храни, съдържащи мая).

Много ограничени данни са известни от използването на селегилин при бременни пациентки.

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност само при многократно завишени дози от тези, прилагани при хора.

Като предпазна мярка, за предпочитане е да се избягва употребата на селегилин в случай на бременност.

Няма достатъчно данни относно преминаването на селегилин в майчиното мляко.

Преминаването на селегилин в кърмата не е проучвано при животни. Физико-химичните данни за селегилин сочат за преминаване в майчиното мляко, затова рискът при кърмачетата не може да бъде изключен.

Селегилин не трябва да се използва по време на кърмене.

Тъй като селегилин може да предизвика замаяност, пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират и да не работят с машини, ако получат тази нежелана реакция по време на лечението.

Във всяка група нежеланите лекарствени реакции са представени по честота с намаляваща сериозност.

Много чести (≥1/10), Чести (≥1/100 до <1/10), Нечести (≥1/1 000 до <1/100), Редки (≥1/10 000 до <1/1 000), Много редки (< 1/10 000), С неизвестна честота (честотата не може да бъде установена от наличните данни).

Психични нарушения

Нечести: промяна в настроението.

С неизвестна честота: повишена сексуалност.

Нарушения на нервната система

Чести: главоболие, замаяност.

Нечести: леки преходни нарушения на съня.

Сърдечни нарушения

Чести: брадикардия.

Нечести: суправентрикуларна тахикардия.

Съдови нарушения

Редки: ортостатична хипотония.

Стомашно-чревни нарушения

Чести: гадене.

Нечести: сухота в устата.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Редки: кожни реакции

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

С неизвестна честота: ретенция на урина.

Изследвания

Чести: леко повишение на чернодробните ензими.

В комбинация с леводопа

Тъй като селегилин потенциира ефекта на леводопа, нежеланите реакции на леводопа (безпокойство, хиперкинезия, неволеви движения, превъзбуденост, обърканост, тревожност, халюцинации, ортостатична хипотония, сърдечни аритмии) могат да се усилят в случай на комбинирано лечение (обикновено леводопа трябва да се приема заедно с периферни декарбоксилазни инхибитори). При комбинирането със селегилин, дозата леводопа може да се намали с около 30%.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/ риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване:

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул. „Дамян Груев” № 8

1303 София

Тел.: +359 2 890 3417

уебсайт: www.bda.bg

Предозирането няма специфична клинична картина. Тъй като селективното МАО-В инхибиране със селегилин се постига само с дози, препоръчвани за лечението на болестта на Паркинсон (5 до 10 mg дневно), предозирането може да наподобява такова, наблюдавано при неселкивни МАО инхибитори (нарушения на централната нервна и сърдечно-съдова система). Симптомите на предозиране при неселективни МАО инхибитори могат да продължават над 24 часа и да включват превъзбуда, тремор, редуващо се високо и ниско кръвно налягане, потискане на дишането, тежки мускулни спазми, необичайно висока температура, кома и конвулсии.

Няма специфичен антидот и лечението трябва да е симптоматично.

При съмнение за предозиране, пациентът трябва да бъде наблюдаван в продължение на 2448 часа.