Bisoprolol Viatris 5 mg film-coated tablets

Лечение на артериална хипертония.

Лечение на хронична исхемична болест на сърцето (ангина пекторис).

Възрастни

Лечение на хипертония и хронична исхемична болест на сърцето

Дозировката трябва да бъде индивидуализирана. Препоръчваната начална доза е 5 mg дневно. Обикновено дозата е 10 mg веднъж дневно, а препоръчвана максимална доза е 20 mg дневно.

Пациенти с увредена функция на бъбреците или на черния дроб

При пациенти с увреждане на бъбреците в тежка степен (креатининов клирънс < 20 ml/min) и при пациенти с увреждане на функциите на черния дроб в тежка степен дозата не трябва да надвишава 10 mg веднъж дневно. Тази дозировка евентуално може да се раздели на два приема.

Старческа възраст

Обикновено не се налага промяна на дозировката. Препоръчва се започване на лечението да е с най- ниската възможна доза.

Педиатрична популация

Няма данни.

Преустановяване на лечение

Лечението не трябва да се спира рязко (вижте точка 4.4). Дозировката трябва да се намалява постепенно наполовина през интервал от една седмица.

За перорално приложение.

Бизопролол Майлан трябва да се взема сутрин с или без храна. Таблетките трябва да се гълтат с достатъчно количество течност и не трябва да се дъвчат.

Бизопролол Майлан е противопоказан при пациенти с:

• свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

• остра сърдечна недостатъчност или по време на декомпенсация на сърдечна недостатъчност, изискващи интравенозно лечение с инотропни лекарства

• кардиогенен шок

• AV блок от втора или трета степен

• синдром на болния синусов възел

• синоатриален блок

• симптоматична брадикардия

• симптоматична хипотония

• тежка бронхиална астма

• тежка степен на периферно артериално оклузивно заболяване или тежка форма на синдром на Рейно

• нелекуван феохромоцитом (вижте точка 4.4).

• метаболитна ацидоза

Специални предупреждения:

Освен ако не е стриктно показано, лечението с бизопролол не трябва да се прекратява внезапно, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето, тъй като това може да доведе до преходно влошаване на сърдечното заболяване (вижте точка 4.2).

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. практически не съдържа натрий.

Съдържа сънсет жълто (Е110), което може да причини алергични реакции.

Предпазни мерки:

Бизопролол трябва да се прилага с внимание при пациенти с хипертония или ангина пекторис при съпътстваща сърдечна недостатъчност (лечението на стабилна сърдечна недостатъчност с бизопролол трябва да се започва с специална титрираща фаза [за подробности вижте КХП за бизопролол, показат за лечението на стабилна сърдечна недостатъчност]).

Бизопролол трябва да се прилага с внимание при пациенти с:

• Бронхоспазъм (бронхиална астма, обструктивни заболявания на дихателните пътища)

• захарен диабет, с големи флуктуации в стойностите на захар в кръвта, симптоми на хипогликемия (напр. тахикардия, сърцебиене, изпотяване) може да се маскират.

• стриктна диета

• по време на десенсибилизираща терапия. Подобно на всички други бета-блокери, бизопролол може да повиши, както чувствителността към алергени, така и тежестта на анафилактичните реакции. Лечението с адреналин не винаги може да даде очаквания терапевтичен резултат.

• AV блок от първа степен

• ангина на Принцметал

• периферно артериално оклузивно заболяване. Може да се наблюдава засилване на оплакванията, особено в началото на лечението

• обща анестезия.

Пациенти с псориазис или анамнеза за псориазис трябва да приемат бета-блокери (напр. бизопролол) след внимателна оценка на ползата и риска.

Симптомите на тиреотоксикоза може да се маскират при лечение с бизопролол.

При пациенти с феохромоцитом бизопролол трябва да се прилага след алфа-рецепторна блокада.

При пациенти, подлежащи на обща анестезия по време на въвеждането и интубацията и постоперативния период, бета-блокадата намалява честотата на аритмии и миокардна исхемия. Препоръчва се, поддържащата бета-блокада да продължи периоперативно. Анестезиологът трябва да бъде добре запознат с бета-блокадата, поради възможността за взаимодействие с други лекарства, водещо до брадиаритмия, отслабване на рефлекторната тахикардия и намаляване на рефлекторната способност за компенсация на кръвозагубата. Ако въпреки всичко се налага преустановяване на лечението с бета-блокер преди хирургична интервенция, това трябва да става постепенно и да приключи 48 часа преди анестезията.

Въпреки, че кардиоселективните (бета1) бета-блокери може да имат по-слаб ефект върху функцията на белите дробове, отколкото неселективните бета-блокери, както и при всички бета- блокери, те трябва да се избягват при пациенти с обструктивни заболявания на дихателните пътища, освен ако не са налице наложителни клинични причини за тяхната употреба. Когато съществуват такива причини, бизопролол може да се използва с повишено внимание. При пациенти с обструктивни заболявания на дихателните пътища, лечението с бизопролол трябва да започне с най-ниската възможна доза и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за нови симптоми (например задух, умора, кашлица). Препоръчва се едновременно приложение на бронходилатиращо лечение при симптоматични пациенти с бронхиална астма или друго хронично обструктивно белодробно заболяване. Понякога, при пациенти с астма може да се прояви повишаване на резистентността на дихателните пътища, затова може да се наложи увеличаване на дозата на бета2-стимулантите.

Комбинации, които не се препоръчват:

• Калциеви антагонисти от групата на верапамил и в по-малка степен от групата на дилтиазем: Негативно влияние на контрактилността и атрио-вентрикуларната проводимост. Интравенозното приложение на верапамил при пациенти, лекувани с бета-блокери, може да доведе до тежка хипотензия и атриовентрикуларен блок.

• Централно действащи антихипертензивни продукти (напр. клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): Едновременната употреба на антихипертензивни лекарства с централно действие може да доведе до по-нататъшно намаляване на централния симпатиков тонус (и може да причини намаляване на сърдечната честота и капацитет и до вазодилатация). Внезапното прекратяване на лечението може да увеличи риска от ’’rebound hypertension”.

Комбинации, които трябва да се използват с внимание:

• Клас I антиаритмични лекарства (напр. хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): Ефектът върху времето на атрио-вентрикуларната проводимост може да се потенцира и да се повиши отрицателния инотропен ефект.

• Калциеви антагонисти от дихидропиридинов тип (напр. нифедипин, фелодипин и амлодипин):

Едновременната употреба може да увеличи риска от хипотензия, както и не може да се изключи увеличаване на риска от допълнително влошаване на вентрикуларната функция, при пациенти със сърдечна недостатъчност.

• Клас Ш антиаритмични лекарства (напр. амиодарон): Ефектът върху времето на атрио- вентрикуларната проводимост може да се потенцира.

• Бета-блокери за локално приложение (напр. капки за очи за лечение на глаукома) може да засилят системния ефект на бизопролол.

• Парасимпатикомиметични лекарства: Едновременната употреба може да увеличи атрио- вентрикуларната проводимост, както и риска от брадикардия.

• Инсулин и перорални антидиабетни лекарства: Засилване на ефекта на намаляване на захарта в кръвта. Блокирането на бета-адренорецепторите може да маскира симптомите на хипогликемия.

• Анестетици: Намаляване на рефлекторната тахикардия и повишаване на риска от хипотония (за допълнителна информация за обща анестезия вижте също точка 4.4).

• Дигиталисови глюкозиди: Увеличаване на времето на атрио-вентрикуларната проводимост, с което се забавя сърдечния ритъм.

• Нестероидни противовъзпалителни лекарствени продукти (НСПВЛП): Те може да намалят хипотензивния ефект на бизопролол.

• Бета-симпатикомиметици (напр. изопреналин, добутамин): Комбинацията с бизопролол може да намали ефекта и на двата продукта.

• Симпатикомиметици, активиращи както бета-, така и алфа-рецепторите (напр. норадреналин, адреналин): Комбинацията с бизопролол може да не прикрие вазоконстрикцията, предизвикана от алфа-адренорецепторния ефект на тези лекарства, което води до повишаване на кръвното налягане и покачване на междинната циркулация. Приема се, че такова взаимодействие е характерно по-скоро за неселективните бета- блокери.

• Симпатикомиметици: Комбинацията с бизопролол може да намали ефектите и на двете лекарства. Може да са необходими по-високи дози на епинефрин при лечение на алергични реакции.

• Едновременната употреба с антихипертензивни продукти, както и с други лекарства, които

имат потенциал за намаляване на кръвното налягане (напр. трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини), може да увеличи риска от хипотония.

Комбинации, които трябва да се обмислят:

• Мефлокин: повишен риск от брадикардия.

• МАО-инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитори): Увеличаване на хипотензивния ефект на бета-блокерите, но също риска за хипертензивна криза.

Бизопролол има фармакологични ефекти, които може да предизвикат увреждащи ефекти върху бременността и/или плода/новороденото. По принцип бета-адренорецепторните блокери намаляват плацентарната перфузия, която се свързва със забавяне на растежа, вътрематочна смърт или преждевременно раждане. Нежеланите лекарствени реакции (напр. хипогликемия и брадикардия) може да се проявят при плода и новороденото. Ако е необходимо лечение с бета- адренорецепторни блокери, за предпочитане са бета1-селективните адренорецепторни блокери.

Бизопролол не се препоръчва да се използва по време на бременност, освен ако не е изрично показано. Ако лечението с бизопролол се счита за необходимо, препоръчва се да наблюдава маточно-плацентарното кръвоснабдяване и растежа на плода. В случай на увреждащи ефекти върху бременността или плода, препоръчва се да се обмисли алтернативно лечение. Новородените трябва да се наблюдават стриктно. По принцип симптоми на хипогликемия и брадикардия се очакват през първите три дни.

Няма данни дали бизопролол се екскретира в кърмата при човек, или за безопасността на бизопролол при кърмачета. Поради това, не се препоръчва кърмене по време на лечение с бизопролол.

При клинично проучване с пациенти с исхемична болест на сърцето бизопролол не влошава способността за шофиране. Въпреки това, поради индивидуалните различия в реакциите към лечението, способността за шофиране и работа с машини може да се наруши. Това трябва да се има предвид особено при започване на лечението или при промяна на лечението, или при употреба на алкохол.

Нежеланите лекарствени реакции са подредени съгласно следната класификация на честота: Много чести (≥1/10)

Чести (≥1/100 до <1/10)

Нечести (≥1/1 000 до <1/100)

Редки (≥1/10 000 до <1/1 000)

Много редки (<1/10 000)

С неизвестна честота (Честотата не може да бъде определена от наличните данни).

Психиатрични нарушения:

Нечести: нарушения на съня, депресия.

Редки: кошмари, халюцинации.

Нарушения на нервната система:

Чести: замайване*, главоболие*.

Редки: синкоп.

Нарушения на окото:

Редки: намалено сълзоотделяне (да се има предвид при пациенти, използващи контактни лещи.

Много редки: конюнктивит.

Нарушения на ухото и лабиринта:

Редки: нарушения на слуха.

Сърдечни нарушения:

Не чести: нарушения в AV-проводимостта, влошаване на съществуваща сърдечна недостатъчност, брадикардия.

Съдови нарушения:

Чести: усещане за студ или изтръпване на крайниците, хипотония, особено при пациенти със сърдечна недостатъчност

Нечести: ортостатична хипотония

Респираторни, гръдни и меднастинални нарушения:

Нечести: бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за обструктивно заболяване на дихателните пътища.

Редки: алергичен ринит.

Стомашно-чревни нарушения:

Чести: стомашно-чревни оплаквания, като гадене, повръщане, диария, запек.

Хепато-билиарни нарушения:

Редки: хепатит.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:

Редки: реакции на свръхчувствителност, като сърбеж, зачервяване, обрив и ангиоедем.

Много редки: бета-блокерите може да провокират или да влошат псориазис или да индуцират псориазис-подобен обрив, алопеция.

Нарушения на мускуло-скелетната и съединителна тъкан:

Нечести: мускулна слабост, мускулни спазми.

Нарушения на репродуктивната система и гърдата:

Редки: нарушения на потентността.

Общи нарушения и нарушения на мястото на приложение:

Чести: умора*.

Нечести: астения.

Лабораторни изследвания:

Редки: повишени стойности на триглицериди и на чернодробните ензими (АЛАТ, АСАТ)

* Тези симптоми се проявяват особено в началото на лечението. По-принцип те са леки и често отзвучават за 1 до 2 седмици.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана

нежелана реакция чрез: Изпълнителна агенция по лекарствата, ул. „Дамян Груев“ №8, 1303 София, Тел.: +359 2 8903417, уебсайт: www.bda.bg.

Най-честите признаци, очаквани при предозиране с бета-блокери са брадикардия, хипотония, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност и хипогликемия. Има ограничен опит при предозиране на бизопролол, само няколко случая са съобщени на предозиране с бизопролол (максимално 2000 mg). Отбелязани са брадикардия и/или хипотония. Всички пациенти са се възстановили. Има широка интериндивидуална вариабилност в чувствителността към еднократна висока доза бизопролол, като пациентите със сърдечна недостатъчност вероятно са много чувствителни.

По принцип, ако настъпи предозиране, лечението с бизопролол трябва да се прекрати и се препоръчва да се назначи подпомагащо и симптоматично лечение.

Въз основа на очакваните фармакологични действия и препоръките за други бета-блокери, когато е клинично основано, следните общи мерки трябва да се имат предвид:

Брадикардия: Интравенозно приложение на атропин. Ако резултатът е незадоволителен, може внимателно да се приложи изопреналин или друг продукт с положително хронотропно действие. При същите обстоятелства трансвенозен пейсмейкър може временно да е необходим.

Хипотония: Трябва да се приложат интравенозно разтвори и вазопресори. От полза може да е интравенозното приложение на глюкагон.

AV блок (втора и трета степен): Пациентите трябва внимателно да се наблюдават и лекуват с изопреналин или интравенозно поставяне на сърдечен пейсмейкър.

Остро влошаване на сърдечна недостатъчност: Интравенозно приложение на диуретици, инотропни продукти, вазодилататори.

Бронхоспазъм: Приложение на бронходилатиращо лечение, като изопреналин, бета2- симпатикомиметични продукти и/или аминофилин.

Хипогликемия: Интравенозно приложение на глюкоза.

Ограничени данни предполагат, че бизопролол трудно се отстранява чрез диализа.