Bioprazol 20 mg gastro-resistant hard capsules

Възрастни

• Дуоденална язва

• Стомашна язва

• Лечение и профилактика на доброкачествени стомашни, дуоденални язви, гастро-дуоденални ерозии, причинени от употребата на НСПВС;

• Рефлуксна езофагеална болест;

• Облекчаване на рефлуксоподобна симптоматика /парене зад гръдната кост/ и епигастрална болка, свързани с киселиннообусловена диспепсия.

• Облекчаване на диспептична симптоматика.

• Ерадикация на Helicobacter pylori - Биопразол в комбинация с антибиотици при пептична язвена болест.

• Синдром на Zollinger - Ellison

• Профилактика при аспирация на кисело стомашно съдържимо.

Педиатрична употреба

Деца на възраст над 1 година и с тегло≥10kg

• Лечение на рефлукс-езофагит

• Симптоматично лечение на парене зад гръдната кост и рефлукс на стомашна киселина при гастроезофагеална рефлуксна болест.

Деца и юнощи на възраст над 4 години

В комбинация с антибиотици - за лечение на дуоденална язва, причинена от Helicobacter pylori.

Дозировка

• Дуоденална и бенигнена стомашна язва. Обичайната доза е 20mgдневно. При дуоденална язва се препоръчва 4 седмично лечение. При бенигнена стомашна язва - 8 седмици. При остри случаи дозата се увеличава на 40mgдневно. За профилактика на рецидиви -10mg дневноСтомашна. дуоденална язва и гастродуоденални ерозии при лечение с НСПВС. Обичайната доза е 20 mg дневно, което обикновено води до бързо отзвучаване на симптомите и излекуване в срок от 4 седмици. Ако това не се постигне лечението да продължи още 4 седмици. За профилактика на рецидив се препоръчва доза от 20 mg дневно.

• Езофагеална рефлуксна болест, включително рефлукс-езофагит.

• Обичайната доза е 20 mg дневно. Повечето пациента с рефлукс-езофагит се излекуват след 4 седмично лечение, а облекчаване на симптомите се постига бързо. При пациентите, които все още не са излекувани, лечението продължава още 4-8 седмици. При пациенти, които не са се поддали на друго лечение, терапията се провежда с 40 mg дневно в продължение на 8 седмици.
• Киселинно обусловена диспепсия. Обичайната доза е 10 до 20 mg дневно в продължение на 2-4 седмици в зависимост от симптомите.
• Ерадикация на Helicobacter pylori при пептична язвена болест. Прави се курс с 40 mg веднъж на ден или 20 mg два пъти дневно в комбинация с антибиотици.

Тройна комбинация за лечение на дуоденална язва:

2 капсули Биопразол 20 mg + 3 пъти дневно по 500 mg Амоксицилин + 3 пъти дневно по 400 mg Метронидазол в продължение на 1 седмица или:

2 капсули Биопразол 20 mg + 2 пъти дневно по 250 mg Кларитромицин + 2 пъти дневно по 400 mg Метронидазол в продължение на 1 седмица или:

2 капсули Биопразол 20 mg + 2 пъти дневно по 1000 mg Амоксицилин + 2 пъти по 500 mg Кларитромицин в продължение на 1 седмица.

Двойна комбинация за лечение на дуоденална язва:

2 капсули х 20 mg Биопразол + 2 пъти по 750 mg до 1000 mg Амоксицилин в продължение на 2 седмици

2 капсули х 20 mg Биопразол + Зпъти по 500 mg Кларитромицин в продължение на 3 седмици

Двойна комбинация за лечение на стомашна язва:

2 капсули х 20 mg Биопразол + 2 пъти по 750 mg до 1000 mg Амоксицилин в продължение на 2 седмици

• Синдром наZollinger-Ellison, Обичайна доза 60 mg дневно. Лечението трябва да бъде индивидуално и с продължителност в зависимост от клиничното протичане. Повечето пациенти, неповлияли се от друга терапия се контролират ефективно с Биопразол в доза от 20 до 120 mg омепразол дневно. При доза, по-голяма от 80 mg омепразол, приемът трябва да е двукратен.

• Протективно при риск от аспирация на кисело стомашно съдържимо. Препоръчва се 40 mg вечерта преди операцията и 40 mg 2 до 6 часа непосредствено преди операцията.

Педиатрична популация

Деца на възраст над 1 година и с тегло≥10kg

• Лечение на рефлукс-езофагит
• Симптоматично лечение на парене зад гръдната кост и рефлукс на стомашна киселина при гастроезофагеална рефлуксна болест.

Препоръчителните дозировки са, както следва:

Рефлукс-езофагит: Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

Симптоматично лечение на парене зад гръдната кост и рефлукс на стомашна киселина при гастроезофагеална рефлуксна болест. Продължителността на лечението е 2-4 седмици. Ако след 2-4 седмици симптомите не са овладени, при пациента трябва да се проведат допълнителни изследвания.

Деца и юноши на възраст над 4 години

Лечение на дуоденална язва, причинена отHelicobacter pylori.

При избора на подходящата комбинирана терапия трябва да се имат предвид официалните национални, регионални и локални препоръки, касаещи бактериалната резистентност, продължителността на лечението (най-често 7 дни, но понякога до 14 дни) и умесността на приложението на антибактериални продукти.

Лечението трябва да е под контрола на специалист.

Препоръките за дозировката са, както следва:

Специфични популации

При пациенти с увредена бъбречна функция: няма изисквания за дозировката на Биопразол при такива пациенти.

При пациенти с увредена чернодробна функция: тъй като в такива случаи бионаличността и полуживотът на препарата могат да се увеличат се препоръчва употреба на Биопразол с максимална доза 20 mg дневно.

Пациенти в старческа възраст (> 65 години)

При пациенти в старческа възраст не се налага корекция на дозата.

Начин на приложение

Препоръчва се капсулите Биопразол да се приемат сутрин, за предпочитане на гладно, като се поглъщат цели с половин чаша вода. Капсулите не трябва да се дъвчат или стриват. При затруднено преглъщане капсулата може да се отвори и съдържанието да се разтвори в плодов сок или кисело мляко.

Свръхчувствителност към омепразол, субституирани бензимидазоли или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

Омепразол, подобно на останалите инхибитори на протонната помпа (ИПП) не трябва да се приема едновременно с нелфинавир (вж. точка 4.5)

В присъствието на алармиращи симптоми(напр. значителна непреднамерена загуба на тегло, рецидивиращо повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена )и когато се подозира или е доказана стомашна язва, трябва да се изключи злокачествено новообразувание, понеже лечението може да облекчи симптомите и да забави поставянето на диагноза.

Не се препоръчва едновременното приложение на атазанавир с инхибитори на протонната помпа (вж.точка 4.5). Ако се прецени, че не може да се избегне едновременното приложение на атазанавир с инхибитори на протонната помпа , при комбинации сповишаване на дозата на атазанавир до 400 mg със 100 mg ритонавир се препоръчва стриктен клиничен контрол(напр. на вирусно натоварване), дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg.

Омепразол, както всички лекарствени вещества, потискащи киселинната секреция, може да предизвика намаляване на резорбцията на витамин В12(цианкобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти с намалени резерви или с наличие на рискови фактори за намалена резорбция на витамин В12, които са на продължително лечение.

Омепразол е инхибитор на CYPC19. При започване и прекратяване на лечението с омепразол трябва да

се има предви опасността от взаимодействия с лекарствени вещества, метаболизирани от CYPC19 Наблюдавано е взаимодействие между клопидогрел и омепразол (вж. точка 4.5). Клиничната значимост на това взаимодействие не е ясна. Като предпазна мярка едновременният прием на омепразол и клопидогрел трябва да се избягва.

Лечението с инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от инфекции на гастроинтестиналния тракт, напр. причинени от Salmonella и Campylobacter (вж. точка 5.1).

Както при всяко продължително лечение, особено ако продължава над 1 година, пациентите трябва да са под редовен контрол.

При някои деца с хронично заболяване може да се налага продължително лечение, въпреки че такова не се препоръчва.

Повлияване на лабораторните резултати

Повишеното ниво на хромогранин A (CgA) може да повлияе на изследванията за невроендокринни тумори. За да се избегне това взаимодействие, лечението с Биопразол трябва да се спре временно най- малко за 5 дни преди определянето на CgA (вж. точка 5.1). Ако нивата на CgA и гастрина не са се възстановили в референтните си граници след началното определяне, измерването трябва да бъде повторено 14 дни след спиране на лечението с инхибитор на протонната помпа.

Хипомагнезиемия

При пациенти, лекувани с инхибитори на протонната помпа, като омепразол, в продължение на не по- малко от три месеца и в повечето случаи за една година е наблюдавана тежка форма на хипомагнезиемия. Симптомите на хипомагнезиемията, като умора, тетания, делириум. Гърчове, виене на свят и камерна аритмия могат де бъдат сериозни, като в началото могат да бъдат слабо изразени и да се пренебрегнат. При най-засегнатите пациенти, хипомагнезиемията отзвучава след замесгителна терапия с магнезий и прекратяване на терапията с ИПП.

За пациенти, при които се очаква провеждане на продължително лечение или които приемат инхибитори на протонната помпа едновременно с дигоксин или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (напр. диуретици) медицинският пресовал трябва да разгледа възможността за определяне стойностите на магнезий преди започване не лечение с ИПП и периодично по време на лечението.

Инхибиторите на протонната помпа, особено ако се използват във високи дози и за продължителен период от време (> 1 година) могат слабо да повишат риска от фрактури на бедрената кост, костите на китката и прешлените на гръбначния стълб, предимно при пациенти в старческа възраст или при наличието на други признати рискови фактори. Обсервационни проучвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да повишат като риска от фрактури с 10-40%. Част от това увеличение може да се дължи на други рискови фактори. Пациенти с повишен риск от остеопороза трябва да бъдат наблюдавани и лекувани в съответствие с настоящите клинични ръководства и да приемат витамин D и калций в адекватни дози.

Субакутен кожен лулус еритематодес(SСLЕ)

Инхибиторите на протонната помпа са свързани с много редки случаи на SCLE. Ако се появят лезии, особено в участъци от кожата, изложени на слънчеви лъчи и ако те са съпроводени с болки в ставите, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ и медицинският специалист следва да обмисли спиране на приема на омепразол. SCLE, настъпил след предходно лечение с инхибитор на протонната помпа, може да увеличи риска от SCLE при употреба на други инхибитори на протонната помпа.

Този продукт съдържа захар. Пациенти с редки наследствени заболявания като непоносимост към фрукгоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захаразо-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат този лекарствен продукт.

Влияние на омепразол върху Фармакокинетиката на други активни субстанции

Активни субстанции сpH-зависима резорбция

Понижената стомашна киселинност по време на лечението с омепразол може да повиши или понижи резорбцията на субстанции сpH-зависима стомашна резорбция.

Нелфинавир, атазанавир

При едновременното приложение с омепразол плазмените концентрации на нелфинавир и атазанавир се понижават.

Едновременното приложение на омепразол с нелфинавир е противопоказано (вж, точка 4,3).

Едновременното приложение с омепразол (40mgеднократно дневно) намалява средно експозицията на нелфинавир с приблизително 40%, а средната експозиция на Фармакологично активния му метаболит М8 - с приблизително 75-90%, Взаимодействието може да включва и инхибиране наCYPC19.

Едновременното приложение на омепразол с атазанавир не се препоръчва (вж. точка 4.4). При здрави доброволци едновременното приложенние на омепразол (40mgеднократно дневно) и атазанавир 300mg/ритонавир 100mgводи до понижаване със 75% на експозицията на атазанавир. Повишаването на дозата на атазанавир до 400mgне компенсира ефекта на омепразол върху експозицията на атазанавир. При здрави доброволци едновременното приложенние на омепразол (20mgеднократно дневно) и атазанавир 400mg/ритонавир 100 води до понижаване с приблизитално 30% на експозицията на атазанавир в сравнение с приема на и атазанавир 300mg/ритонавир 100mgеднократно дневно.

Дигоксин

При здрави доброволци едновременният прием на омепразол (20mgдневно) и дигоксин води до увеличаване на бионаличността на дигоксин с 10%. Има редки съобщения за дигоксинова токсичност. Все пак, когато омепразол се дава във високи дози на пациенти с старческа възраст, трябва да се подхожда с повишено внимание, В тези случаи терапевтичният лекарствен мониторинг на дигоксин трябва да е по-интензивен.

Клопидогрел

В кръстосано клинично изпитване клопидогрел (300mgнатоварваща доза, последвана от 75mg/дневно) е прилаган самостоятелно и с омепразол (80mgедновременно с клопидогрел) в продължение на 5 дни. При едновременен прием на клопидогрел и омепразол експозицията на активния метаболит на клопидогрел се понижава с 46% (ден 1) и с 42% (ден 5), При едновременен прием на клопидогрел и омепраол средното инхибиране на тромбоцитната агрегапия (ИТА) се понижава с 47% (на 24-ия час) и с 30 % (ден 5). Друго изпитване показва, че приемът на клопидогрел и омепразол по различно време не предотвратява развитието на взаимодействие, което вероятно се дължи на инхибиращия ефект на омепразол по отношение наCYPC19.От обсеовапионни и клинични изпитвания има нееднозначни по отнишение на значимите сърдечно-съдови инциденти данни за това фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие.

Други активни субстанции

Резорбцията на позаконазол. ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол намалява значително и по този начин може да се наруши клиничната им ефикасност. При позаконазол и ерлотиниб трябва да се избягва едновременното приложение.

Активни субстанции, които се метаболизират отCYPC19

Омепразол инхибира в умерена степенCYPC19- основният ензим, който го метаболизира. Поради това метаболизирането на приемани с него активни вещества, които също се метаболизират отCYPC19.може да се подтисне и системната експозиция на тези вещества да се увеличи. Примери за такива лекарства саR-варфарин и други натагонисти на витамин К. цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

Омепразол, прилаган при здрави доброволци в кръстосано изпитване в доза 40mg,повишава СmaxиAUCна цилостазол съответно с 18% и 26%, а на един от активните му метаболити - съответно с 29% и 69%.

Фенитоин

По време на първите две седмици след започване на лечение с омепразол се препоръчва контрол на плазмената концентрация на фенитоин и. ако се прави корекция на дозата на Фенитоина. след края на лечението с омепразол плазмената концентрация на фенитоин трябва да се проследи отново и дозата му да се коригира.

Неизвестен механизъм

Саквинавир

Едновременното приложение на омепразол и саквинавир/ритонавир води до повишаване на плазмената концентрация на саквинавир с до приблизително 70%. като при инфектирани сHIVпациенти това е свързано с добра поносимост.

Такролимус

Има съобщения, че едновременният прием с омепразол повишава серумните стойности на такролимус. Необходим е по-интензивен мониторинг на концентрациите на такролимус. като трябва да се следи и бъбречната Функция (креатининов клирънс), а при нужда дозата на такролимус трябва да се коригира.

Метпотрексат

Когато се прилага заедно с инхибитори на протонната помпа, стойностите на метотрексат се повишават при някои пациенти. При прием на високи дози метотрексат може да се наложи временно прекратяване на лечението с омепразол.

Влияние на други активни субстанции върху Фармакокинетиката на омепразол

Инхибитори наCYPC19и/илиCYP3A4

Понеже омепразол се метаболизира отCYPC19 и СYP3А4, активни субстанции, за които е известно, че инхибиратCYPC19илиCYP3A4(като кларитромицин и вориконазол) могат да предизвикат повишаване на серумните нива на омепразол чрез потискане на метаболизирането му. Едновременният прием с вориконазол увеличава експозицията на омепразол. Понеже високите дози омепразол се понасят добре, като цяло не се налага корекция на дозата му. Все пак при пациенти с тежко чернодробно увреждане, както и ако се налага продължително лечение, трябва да се има предвид корекция на дозата,

Индуктори наCYPC19и/илиCYP3A4

Активните субстанции, за които е известно, че са индуктори на СYPC19 или СYP3А4 или и на двата ензима (като рифампицин и жълт кантарион), могат да предизвикат понижаване на серумните нива на омепразол чрез ускоряване на метаболизирането му.

Резултатите от три проспективни епидемиологични изпитвания (над 1 000 случая на експозиция) показват, че омепразол няма нежелани ефекти върху бременността или здравето на фетуса/новороденото дете. Омепразол може да се използва по време на бременност.

Омепразол се излъчва в кърмата, но при приложението му в терапевтични дози не се очаква да окаже влияние върху детето.

Не се очаква омепразол да повлияе способността за шофиране или работа с машини, Могат да се развият нежелани лекарствени реакции като замайване и нарушения на зрението (вж. точка 4.8). Ако се явят такива реакции, пациентите не трябва да шофират или да работят с машини.

Най-честите нежелани лекарствени реакции (1-10% от пациентите) са: главоболие, болка в областта на корема, констипация, диария, флатуленция и гадене/повръщане.

Изброените по-долу нежелани лекарствени реакции са установени или развитието им е заподозряно в клиничните изпитвания на омепразол и в постмаркетинговия период. За нито една не е установено да е дозозависима.

Изброените по-долу нежелани лекарствени реакции са класифицирани според честотата и системо- органния клас (СОК). Категориите за честота са дефинирани съгласно следната конвенция: Много чести (≥1/10), Чести (≥1/100 до <1/10), Нечести (≥1/1 000 до <1/100), Редки (≥1/10 000 до <1/1000), Много редки (<1/10 000), С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Педиатрична популация

Безопасността на омепразол е оценена при общо 310 деца с киселинно-обусловени заболявалия на възраст от 0 до 16 години. Налице са ограничени данни за безопасността от продължително приложение при 46 деца на поддържащо лечение с омепразол по време на клинично изпитване за лечение на тежък ерозивен езофагит с максимална продължителност до 749 дни. Профилът на нежелани събития като цяло е същият като при възрастни при краткотрайно, както и при продължително лечение. Не са налични дългосрочни данни за ефектите на омепразол върху пубертета и растежа.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване:

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул. „Дамян Груев" № 8

1303 София

тел.: + 359 2 890 34 17

уебсайт: wvvw.bda.bg

Налице е ограничена информация на ефектите на предозирането на омепразол при хора. В литературата са описани дози до 560 mg, като има и единични съобщения за еднократни перорално дози до 2 400 mg омепразол (120 пъти по-високи от препръчителната клинична доза). Има съобщения за гадене, повръщане, замайване, болки в корема. Диария и глабоболие. Също така в отделни случаи са описани апатия, депресия и обърканост.

Описаните симптоми са преходни и няма съобщения за сериозни последствия. С повишаване на дозата скоростта на елиминация остава непроменена (кинетика от първи порядък).

Ако се налага лечение, то трябва да е симптоматично.