Pentoxifyllin - Tchaikapharma 400 mg prolonged-release tablets

Пентоксифилин е показан при:

• нарушения на периферната артериална циркулация (макро- и микроциркулация), дължащи се на атеросклероза, диабет и съдови спазми (claudicatio intermittens, диабетна макро- и микроангиопатия, синдром на Reynaud);

• нарушения на венозната циркулация (пост-тромботичен синдром, язви на краката);

• смущения на мозъчната циркулация (преходни исхемични кризи, последици от инсулт, хронична мозъчно-съдова недостатъчност);

• нарушения на очната циркулация (остри и хронични състояния, дължащи се на недостатъчно кръвоснабдяване на ретината).

Дозировката зависи от тежестта на заболяването.

Препоръчителната начална доза пентоксифилин е по 1 таблетка от 400 mg 3 пъти дневно.

Дневните дози, надвишаващи 1200 mg нямат по-благоприятен лечебен ефект. След подобряване на клиничното състояние, дневната дозировка може да се намали до 1 таблетка от 400 mg два пъти дневно.

В по-леки случаи може да се започне с 1 таблетка от 400 mg два пъти на ден. При поява на нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт или ЦНС, дневната доза пентоксифилин трябва да се понижи, ако и след това те персистират, лечението с пентоксифилин трябва да се прекрати.

Въпреки, че благоприятното действие се наблюдава още през 2 до 4 седмица на лечението, то трябва да продължи поне 8 седмици, за да се прецени ефективността.

Бъбречно увреждане:

При пациенти с креатининов клирънс под 10 ml/min (0.16 ml/s) се прилага 50 до 70% от обичайната доза.

При пациентите на хемодиализа, лечението започва с 400 mg пентоксифилин дневно и постепенно, в интервали не по-малки от 4 дни, дозата се повишава до обичайната

Чернодробно увреждане:

При пациенти с чернодробна цироза, бионаличността и плазмените концентрация на пентоксифилин и метаболитите му се повишават, полу-животът на пентоксифилин се удължава, плазменият клирънс намалява. Все пак изглежда, че при пациенти с функционална чернодробна недостатъчност не се налага адаптиране на дозата, тъй като пентоксифилин се метаболизира не само в черния дроб.

При пациенти в старческа възраст също не се налага адаптиране на дозите.

Педиатрична популация

Пентоксифилин не е подходящ за употреба при деца. Безопасността на пентоксифилин при деца и юноши под 18-годишна възраст не е установена.

Пентоксифилин е противопоказан при:

• свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества изброени в точка 6.1;

• свръхчувствителност към подобни лекарствени продукти, субстрати от групата на ксантиновите производни, например теофилин, кофеин, холинов теофилинат, аминофилин или теобромин;

• при пациенти с остър инфаркт на миокарда и тежки сърдечни аритмии;

• Интрацеребрално кървене или друго значимо кървене;

• Хеморагична диатеза;

• Кръвоизлив в ретината;

• Болестни състояния (язва в стомаха и/или в областта на червата) с висок риск от кръвоизливи.

Пентоксифилин трябва да се прилага внимателно при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, ритъмни нарушения, тежка сърдечносъдова и мозьчносъдова атеросклероза поради възможност от развитие на стенокардия, артериална хипотония и аритмии.

До сега не са извършени изследвания за установяване ефективността и безопасността на употребата на Пентоксифилин при пациенти на възраст под 18 години.

Дозировката трябва да се редуцира при пациенти с ниско или нестабилно кръвно налягане поради възможност от поява на хипотония и в изолирани случаи може д а доведе до намаляванена перфузията на коронарната артерия (стенокардия). При пациенти с други заболявания и състояния, свързани с кървене (състояния след хирургична интервенция, пептична язва), трябва да бъдат проследявани протромбиновото време (INR), хематокрита и хемоглобина.

Бъбречна недостатъчност

Необходимо е внимателно наблюдение при пациенти с нарушена бъбречна функция. При пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min може да се наложи да се редуцира дневната доза пентоксифилин 400 mg от една или две таблетки, за да се избегне акумулиране.

Чернодробно увреждане

При пациенти със силно нарушена чернодробна функция може да се наложи дозирането да бъде редуцирано.

Необходимо е внимателно наблюдение:

• При пациенти, лекуващи едновременно с пентоксифилин и анти-витамин К или инхибитори на агрегацията на тромбоцитите (вж. също точка 4.5).

• При пациенти, лекувани едновременно с пентоксифилин и антидиабетни средства (вж. съшо точка 4.5).

• При пациенти, лекувани едновременно с пентоксифилин и ципрофлоксацин (вж, тоакч 4.5)

• При пациенти, лекувани едновременно с пентоксифилин и теофилин (вж. също точка 4.5).

Педиатрична популация

Безопасността на пентоксифилин при деца и юноши под 18 годишна възраст не са доказани.

Едновременното приложение на пентоксифилин и антихипертензивни лекарствени продукти засилва действието на антихипертензивните средства затова тяхната дозировка трябва да се коригира.

Антикоагуланти, антиагреганти

Едновременното приложение на пентоксифилин и антикоагуланти или антиагреганти може да повиши риска от хеморагии, затова се изисква по-често проследяване на протромбиновото време (INR).

Потенциален адитивен ефект с инхибитори на тромбоцитнага агрегация: поради повишен риск от кървене, при едновременното приложение на инхибитори на агрегацията на тромбоцитите (като клопидогрел, ептифибатид, тирофибан, епопростенол, илопрост, абцикцимаб, анагрелид, НСПВС, различни от селективни СОХ-2 инхибитори, ацетилсалицилати (ASA/LAS), тиклопидин и дипиридамол) с пентоксифилин е необходимо повишено внимание.

Циметидин

Серумните концентрации на пентоксифилин значително се повишават при едновременно приложение с циметидин. Трябва да се обърне внимание на признаците на предозиране с пентоксифилин при пациенти. Другите Н2-рецепторни антагонисти (фамотидин, ранитидин и низатидин) имат слаб ефект върху метаболизма на пентоксифилин.

Теофилин

Едновременното приложение на пентоксифилин и теофилин може да доведе до повишаване на серумните нива на теофилин. Затова серумните нива на теофилин трябва да се мониторират и дозировката му съответно да се намали, ако е необходимо.

Кеторолак, мелоксикам

Едновременното приложение на пентоксифилин и кеторолак може да доведе до удължаване на протромбиновото време и да повиши риска от хеморагии. Повишаване на риска от хеморагии може да се получи и при едновремнното приложение на пентоксифилин и мелоксикам.

Едновременно лечение с тези лекарствени продукти не се препоръчва.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин потиска метаболизма на пентоксифилин в черния дроб и затова едновременното приложение на пентоксифилин и ципрофлоксацин може да доведе до повишаване на серумните концентрации на пентоксифилин. Ако не може да се избегне едновремнното приложение на пентоксифилин и ципрофлоксацин, дозировката на пентоксифилин трябва да се намали на половина.

Инсулин и перорални антидиабетни лекарствени продукти

Пентоксифилин може да повлияе хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните антидиабетни лекарствени продукти, затова пациентите с диабет трябва да бъдат проследявани.

Педиатрична популация

Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрастни

Безопасността на пентоксифилин по време на бременност и кърмене не е доказана. Той не се препоръчва за употреба по време на бременност.

Пентоксифилин се екскретира в кърмата в малки количества, затова потенциалната полза за майката и потенциалният риск за кърмачето трябва да бъдат преценени, преди да се даде пентоксифилин на кърмеща майка.

Пентоксифилин има незначителен или няма ефект върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, пентоксифилин може да причини замайване при индивидуални пациенти и така индиректно да повлияе способността за шофиране и работа с машини. Докато пациентите не установят как отговарят на лечението, те не трябва да шофират или работят с машини.

В зависимост от честотата, нежеланите реакции могат да бъдат:

Много чести (>1/10), чести (>1/100 до <1/10), нечести (>1/1 000 до <1/100), редки(>1/10 000 до <1/1000), много редки (<1/10 000, включително единични случаи), с неизвестна честота (от наличните данни не може да се направи оценка на честотата).

Преглед на нежеланите реакции по системи

*Съобщенията за асептичен менингит са били предимно при пациенти с основни нарушения на съединителната тъкан

**Съобщавани са няколко много редки събития на кървене (напр. кожа, лигавица) при пациенти, лекувани с пентоксифилин с и без антикоагуланти или инхибитори на агрегацията на тромбоцитите. Сериозните случаи са концентрирани предимно при големи стомашно-чревни, пикочо-полови и хирургични рани и са свързани с рискови фактори на кървене. Причинна връзка между терапията с пентоксифилин и кървенето не е установена. Тромбоцигопенията е възникнала в изолирани случаи.

Повечето от нежеланите лекарствени реакции са дозо-зависими. При намаляване на дозата, нежеланите реакции стават по-слаби или изчезват напълно.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване:

Изпълнителна Агенция по Лекарствата

ул., Дамян Груев“ №8

1303 София

Тел.:+ 359 2890 34 17

уебсайт: www.bda.bg

В резултат на предозиране, могат да се наблюдават: зачервяване на лицето, хипотония, сънливост, загуба на съзнание, повръщане, треска, безпокойство или гърчове.

При пациентите, които са приели голямо количество от лекарствения продукт и са в съзнание трябва да се предизвика повръщане и да се извика лекар веднага. При необходимост, лекарят ще приложи промивка на стомаха и симптоматично лечение: поддържане на кръвното налягане и дишането, и притивогърчово лечение.