Diazepam Sopharma 5 mg/ml solution for injection

• Тежки или нарушаващи трудоспособността състояния на тревога и възбуда, delirium tremens.

• Status epilepticus и други гърчове, включително и при фебрилни състояния или интоксикации.

• Повлияване на мускулни спазми, тетанус.

• Преоперативна медикация или премедикация при диагностични и терапевтични процедури (стоматология, урология, хирургия, рентгенология, сърдечна катетеризация).

Възрастни

• При тежки или нарушаващи трудоспособността състояния на тревога и възбуда и мускулни спазми дозата е 10 mg интрамускулно или интравенозно, като може да се повтори след 4 часа, ако е необходимо.

• При тетанус началната доза е от 0,1 до 0,3 mg/kg тегло интравенозно, като може да бъде повторена през интервал от 1 до 4 часа.

• При делириум тременс дозата е 10-20 mg интрамускулно или интравенозно. Дозировката може да бъде по-висока в зависимост от тежестта на симптоматиката.

• При статус епилептикус и други гърчове:

Дозата е 10-20 mg интравенозно или интрамускулно, като може да бъде повторена след 30-60 минути до максимална доза 30 mg. Тази доза може да бъде последвана от бавна интравенозна инфузия (максимално до 3 mg/kg тегло за 24 часа).

• Преоперативна медикация или премедикация при диагностични и терапевтични процедури:

Дозата е 10-20 mg (0,1-0,2 mg/kg тегло) интрамускулно или интравенозно 10-30 минути преди

процедурата или операцията.

Педиатрична поп

• При статус епилептикус и други гърчове бавно интравенозно или интрамускулно в доза 0,2 до 0,3 mg/kg тегло.

• Преоперативна медикация или премедикация при диагностични и терапевтични

процедури: дозата е 0,2 mg/kg тегло.

Новородени

Приложението на Диазепам Софарма инжекционен разтвор не се препоръчва при новородени. Продуктът съдържа като помощно вещество бензилов алкохол, който е противопоказан при новородени и недоносени, тъй като може да предизвика токсични ефекти.

Пациенти над 65-годишна възраст

Дозата при тях трябва да бъде намалена наполовина от препоръчваната доза за възрастни.

Пациенти с чернодробни и/или бъбречни нарушения

Препоръчва се намаляване на дозировката при тези пациенти.

Прилага се бавно интравенозно, интрамускулно или като интравенозна инфузия, като дозата е строго индивидуална и зависи от терапевтичния отговор, възрастта и теглото на пациента. С оглед намаляване появата на нежелани реакции при лечението с лекарствения продукт интравенозното му въвеждане трябва да става много бавно (1 ml от разтвора за I минута). Лечението трябва да се провежда с най-ниската възможна доза под непрекъснат медицински контрол.

След въвеждане на цялото количество от лекарството е желателно пациентът да остане в легнало положение за около 1 час.

При спешни случаи е необходимо да има готовност за реанимационни мероприятия.

След приложението на лекарствения продукт пациентът трябва да бъде придружен до в къщи, като той не трябва да шофира или работи с машини в продължение на 24 часа.

Съдържането на ампулата не трябва да се разрежда. Изключение се прави при бавното капково инфузионно въвеждане, когато се разрежда с изотоничен разтвор на NaCI или разтвор на декстроза.

• свръхчувствителност към диазепам, други бензодиазепини или някоя от останалите съставки на продукта;

• миастения гравис;

• тежка дихателна недостатъчност;

• синдром на сънна апнея;

• новородени (съдържа бензилов алкохол);

• маниакални състояния; състояния на тревожност, дължащи се на депресия;

• хронични психози;

• тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност.

• С особено внимание трябва да се прилага при пациенти в напреднала възраст, особено при такива с органични мозъчни увреждания и с нарушена дихателна или чернодробна функция. При необходимост от лечение при тях може да се наложи намаляване на дозата (вж. точка 4.2).

• Обикновено при бъбречни нарушения времето на полуелиминиране на диазепам остава непроменено, поради което не се налага корекция на дозировката.

• Диазепам може да засили потискащите ефекти върху централната нервна система на такива лекарства като барбитурати, алкохол и други депресанти, поради което не трябва да се прилагат едновременно.

• При продължително приложение диазепам, както и другите бензодиазепини, може да предизвика лекарствена зависимост. Рискът от нейното развитие е по-висок при продължително лечение и/или при прилагане на високи дози, а също и при пациенти, злоупотребяващи с алкохол или наркотици. При рязко спиране на лечението при такива пациенти е възможна поява на синдром на отнемане, подобен на този, предизвикан от барбитурати и алкохол (гърчове, тремор, коремни и мускулни крампи, повръщане и изпотяване, силна възбуда, безпокойство, раздразнителност). С оглед избягване на появата на лекарствена зависимост към диазепам, лечението с него трябва да бъде краткотрайно и във възможно най- ниски дози.

• При венозно въвеждане, за да се намали възможността от венозна тромбоза, флебит, локално дразнене или поява на оток, разтворът трябва да се инжектира бавно (всеки 5 mg за около I мин) и да не се използват малки вени.

• Лекарственият продукт съдържа като помощно вещество етанол (22,14 об.%), т.е. до 1,8 g на доза (10 mg).

Наличието му в лекарствения продукт, макар и в малки количества, може да представлява риск за пациенти, страдащи от алкохолизъм, при бременни и кърмачки, деца и високорискови групи като пациенти с чернодробни заболявания или епилепсия.

• Този лекарствен продукт съдържа бензилов алкохол 157 mg на доза (10 mg), поради което е противопоказано приложението му при новородени. Може да предизвика токсични и анафилактоидни реакции при кърмачета и деца до 3-годишна възраст.

• Бензоената киселина и натриевият бензоат, влизащи в състава на продукта, могат да повишат риска от поява на жълтеница при новородени.

• Лекарственият продукт съдържа като помощно вещество пропиленгликол, който може да предизвика симптоми, наподобяващи такива при употребата на алкохол.

Алкохолът засилва потискащите ефекти на диазепам върху централната нервна система, поради което съвместното им приложение трябва да се избягва.

При едновременно приложение на диазепам с антидепресанти, общи анестетици, седативни и сънотворни средства, антипсихотици, други анксиолитици, наркотични аналгетици, антихистаминни продукти, антиконвулсанти, антихипертензивни средства с централно действие се наблюдава засилване на потискащото му действие върху дихателния и кардиоваскуларния център. При необходимост от едновременно приложение на диазепам с наркотични аналгетици се препоръчва той да бъде въвеждан след наркотичния аналгетик и неговата доза трябва да бъде внимателно определена.

Действието на диазепам се усилва от МАО-инхибитори.

С инхибитори или индуктори на лекарства-метаболизиращи ензими

Инхибиторите на чернодробните ензими (циметидин, омепразол, изониазид, ритонавир, перорални контрацептиви) намаляват клирънса на бензодиазепините и могат да засилят тяхното действие.

От друга страна лекарствата, индуктори на чернодробните ензими (рифампицин, фенитоин), могат да повишат клирънса на бензодиазепините и съответно да намалят терапевтичния им ефект.

Диазепам може да окаже влияние върху метаболизма на фенитоин, в резултат на което плазмените му концентрации могат да бъдат повишени, понижени или да останат без промяна. Метаболизмът на диазепам може да бъде ускорен от теофилин и тютюнопушене.

При едновременна употреба на диазепам с миорелаксанти може да се забави елиминирането на продукта и да се засили сънотворния му ефект.

Диазепам преминава през плацентарната бариера и се екскретира в майчината кърма. Няма достатъчно клинични данни за неговата безопасност по време на бременност.

Не трябва да се прилага в първия триместър на бременността поради риск от поява на малформации, и в третия триместър поради риск от хипотермия, хипотония и респираторен дистрес-синдром при новороденото.

Не се препоръчва употребата на диазепам при кърмещи жени поради възможната му екскреция с кърмата.

При необходимост от лечение на майката кърменето трябва да се преустанови.

Показанията, при които се прилага диазепам, изключват шофиране и работа с машини.

Нежеланите лекарствени реакции при приложение на диазепам обикновено са леки и нечести. Най-често докладваните нежелани реакции, свързани с употребата на бензодиазепини, са умора, сънливост и слабост в мускулите. Те обикновено са свързани с дозата и може да продължат до следващия ден.

Нежелани лекарствени реакции, подредени по MedDRA-база данни на системо-органни класове:

Много рядко - тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза.

Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, са рядкост.

Менструални нарушения, аменорея, гинекомастия.

Анорексия.

Възможни са парадоксални реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, илюзии, гняв, кошмари, халюцинации, психози, необичайно поведение и поява на други нежелани поведенчески реакции. Ако това се случи, употребата на лекарството трябва да се преустанови. По-вероятно е да възникнат при деца и при пациенти в напреднала възраст. Обърканост, апатия, понижено внимание, депресия, промени в либидото.

Хроничната употреба (дори в терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: при прекратяване на лечението е възможна появата на синдром на отнемане. Съществуват съобщения за злоупотреба с бензодиазепини.

Сънливост, главоболие, световъртеж, атаксия, дизартрия, гърчове (високи дози), тремор, амнезия, повлияване на ЕЕГ (нисковолтажна бърза активност).

Възможни са нарушения в зрението, диплопия, нистагъм.

Възможни са хипотония, особено при високи дози, брадикардия, болки в гърдите.

Хипотония, циркулаторна депресия, колапс

Във високи дози е възможно потискане на дишането, включително дихателна недостатъчност.

Сухота в устата, хълцане, гадене, повръщане, запек;

Много рядко - иктер.

Кожни алергични реакции.

Мускулна слабост е възможна.

Задържане на урина или инконтиненция.

Хипотермия, умора и адинамия, локална болка и тромбофлебит.

Неправилен сърдечен ритъм;

Много рядко повишаване на стойностите на чернодробните ензими. Стойностите на алкалната фосфатаза в кръвта са завишени.

Има съобщения за повишен риск от падане и фрактури при пациенти в напреднала възраст, употребяващи бензодиазепини.

При предозиране с продукта могат да се наблюдават следните симптоми: сънливост, потиснатост, обърканост, атаксия, дизартрия, мускулна слабост, хипотензия. В тежки случаи потискане на жизненоважни функции, особено на дихателния център. При понижаване на плазмените концентрации на диазепам може да се появи възбуда.

Провежда се в интензивно отделение. Симптоматичното лечение е насочено към контрол и поддържане на жизненоважните функции (сърдечна дейност, артериално налягане, дишане и температура на тялото).

Ефектът от провеждането на диализа е неизвестен.

Специфичен антидот е флумазенил, който се прилага в спешни случаи за повлияване на централните депресивни ефекти на диазепам. При лечение с флумазенил пациентът трябва да се намира под непрекъснато наблюдение. С особено внимание трябва да се прилага флумазенил при пациенти с гърчове, лекувани с бензодиазепини.