Doxazosin-Tchaikapharma 2 mg tablets

Хипертония

Доксазосин е показан за лечение на хипертония и може да бъде използван като самостоятелно средство за контролиране на кръвното налягане при повечето пациенти. При пациенти, при които кръвното налягане не може да се контролира само с едно лекарство, доксазосин може да се използва в комбинация с тиазидни диуретици, бета-блокери, калциеви антагонисти или АСЕ инхибитори.

Доброкачествена хиперплазия на простатата (ДХП)

Доксазосин е показан за лечение на клиничните симптоми при доброкачествена хиперплазия на простата (ДХП) и при намален уринарен ток. свързан с ДХП. Доксазосин може да се използва при пациенти с ДХП, които са хипертензивни или нормотензивни. Докато при нормотензивни пациенти промените в кръвното налягане са клинично незначителни, то при пациенти с хипертония и ДХП двете състояния са били лекувани ефективно с монотерапия с доксазосин.

Доксазосин може да се приема сутрин или вечер.

Хипертония

Пълният диапазон на дозиране на доксазосин варира от 1 mg до 16 mg дневно. Препоръчително е лечението да започне с 1 mg веднъж дневно за една или две седмици, за да се сведе до минимум рискът за възникване на постурална хипотония и/или синкоп (вижте точка 4.4). След това дозата може да се увеличи на 2 mg веднъж дневно за още една или две седмици. При необходимост след това дневната доза трябва да се увеличава постепенно през равни интервали от време, съответно на 4 mg. 8 mg и 16 mg, в зависимост от отговора на пациента за достигане на желаното намаляване на кръвното налягане. Обичайната доза е 2 mg до 4 mg веднъж дневно.

Доброкачествена хиперплазия на простатата

Начална препоръчителна доза на доксазосин е 1 mg веднъж дневно, за да се сведе до минимум рискът за възникване на постурална хипотония и/или синкоп (вижте т.4.4). В зависимост от индивидуалната уродинамика на пациента и симптоматиката на ДХП дозата може да се увеличи до 2 mg, а след това до 4 mg, до достигане на максималната препоръчителна доза от 8 mg. Препоръчителният интервал на титриране е 1 до 2 седмици. Обичайната препоръчвана доза е 2 mg до 4 mg веднъж дневно.

Пациенти в старческа възраст

Прилага се обичайната доза, използвана при възрастни пациенти.

Бъбречно увреждане

Тъй като фармакокинетиката на доксазосин не се променя при пациенти с бъбречна недостатъчност и няма данни, че доксазосин влошава съществуваща бъбречна дисфункция, обичайната доза може да се използва при тези пациенти.

Вижте точка 4.4.

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на доксазосин при деца не са установени.

Доксазосин е противопоказан при:

• пациенти с установена свръхчувствителност към квиназолини (напр. празосин, теразозин, доксазосин) или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;

• пациенти с анамнеза за ортостатична хипотония;

• пациенти с ДХП и съпътстващи застойни промени в горните уринарни пътища, хронична инфекция на уринарния тракт или камъни в пикочния мехур;

• пациенти с хипотония¹.

Доксазосин е противопоказан като монотерапия при пациенти с незадържане на урина в резултат на препълнен пикочен мехур или анурия, със или без прогресивна бъбречна недостатъчност.

Начало на лечението

Във връзка с качествата на доксазосин като алфа-блокер, при пациентите може да бъде наблюдавана постурална хипотония, изразяваща се в замайване и слабост, или в редки случаи, загуба на съзнание (синкоп), особено в началото на лечението. Поради тази причина разумна лекарска практика е проследяване на кръвното налягане в началото на терапията, целящо минимизиране на възможните постурални ефекти. Пациентът трябва да бъде предупреден да избягва ситуации, в които може да се нарани, ако почувства замайване или слабост при започване на терапията с доксазосин.

Употреба при пациенти с остри сърдечни заболявания

Както при всички други вазодилататорни антихипертензивни средства, разумна лекарска практика е да се обърне внимание, когато доксазосин се приема от пациенти със следните остри сърдечни заболявания:

• белодробен оток, дължащ се на аортна или митрална стеноза;

• сърдечна недостатъчност с висок дебит;

• десностранна сърдечна недостатъчност, дължаща се на белодробен емболизъм или перикарден излив;

• левокамерна сърдечна недостатъчност с ниско налягане на напълване.

Употреба при пациенти с чернодробно увреждане

Както всяко лекарство, изцяло метаболизирано от черния дроб, доксазосин трябва да се прилага с особено внимание при пациенти с данни за увредена чернодробна функция.

¹Само за показание доброкачествена хиперплазия на простатата

Тъй като няма клиничен опит при пациенти с тежко чернодробно увреждане, употребата при тези пациенти не се препоръчва.

Употреба с инхибитори на фосфодиестераза-5(PDE-5инхибитори)

Едновременното приложение на доксазосин и PDE-5 инхибитори (напр. силденафил, тадалафил и варденафил) изисква повишено внимание, тъй като и двете лекарства имат съдоразширяващ ефект и при някои пациенти могат да доведат до симптоматична хипотония. За да се намали рискът от ортостатична хипотония, е препоръчително започване на лечение с PDE-5 инхибитори, само ако пациентът е хемодинамично стабилизиран на терапия с алфа-блокер. Препоръчва се също така да се започне лечение с PDE-5 инхибитор с най-ниската възможна доза и да се спази 6-часов интервал от приема на доксазосин. Не са провеждани проучвания с лекарствените форми с удължено освобождаване на доксазосин.

Употреба при пациенти, на които предстои операция на катаракта

Интраоперативен Флопи Ирис Синдром (ИФИС, вариант на синдрома на малката зеница) се наблюдава по време на операция на катаракта при някои пациенти, приемащи или приемали тамсулозин. Получени са също изолирани съобщения с други алфа-1-блокери и възможността за клас-ефект не може да се изключи. Тъй като ИФИС може да доведе до увеличена честота на усложнения по време на операция на катаракта, трябва да се съобщи на очния хирург преди операцията за настояща или минала употреба на алфа-1-блокери.

Приапизъм

Съобщава се за продължителна ерекция и приапизъм при постмаркетинговия опит с алфа-1 блокери, включително доксазосин. Ако приапизмът не се лекува незабавно, той може да доведе до увреждане на тъканите на пениса и трайна загуба на потентност, поради което пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ.

Скрининг за рак на простатата

Карциномът на простатата причинява много от симптомите, свързани с ДХП, като двете заболявания могат да протичат едновременно. Следователно трябва да се изключи възможността за рак на простата преди започване на лечение с доксазосин за лечение на ДХП.

Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на една таблетка, т.е. може да се каже,че практически не съдържа натрий.

Едновременното приложение на доксазосин и PDE-5 инхибитор може да доведе до симптоматична хипотония при някои пациенти (вижте точка 4.4). Не са провеждани проучвания с лекарствени форми с удължено освобождаване на доксазосин.

Доксазосин се свързва във висока степен с плазмените протеини (98%). Invitro данни с човешка плазма показват, че доксазосин не повлиява свързването с плазмените протеини на дигоксин, варфарин, фенитоин или индометацин.

Invitro проучвания предполагат, че доксазосин е субстрат на цитохром Р450 ЗА4 (CYP ЗА4). Необходимо е повишено внимание, когато доксазосин се прилага едновременно с мощен инхибитор на CYP ЗА4, като кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телмитромицин или вориконазол (вж. точка 5.2).

В клиничната практика конвенционален доксазосин е бил прилаган, без да са наблюдавани нежелани лекарствени взаймодействия с тиазидни диуретици, фуроземид, бета-блокери,

нестероидни противовъзпалителни средства, антибиотици, перорални хипогликемични лекарства, урикозурични средства или антикоагуланти. Няма обаче данни от официални проучвания за лекарствени взаимодействия.

Доксазосин потенцира понижаващото действие върху кръвното налягане на други алфа- блокери и други антихипертензивни лекарства.

В отворено, рандомизирано, плацебо-контролирано проучване с 22 здрави доброволци мъже, приложението на единична доза от 1 mg доксазосин в ден 1 от четиридневен период на приложение на перорален циметидин (400 mg два пъти дневно) е довел до 10% увеличение на средната AUC на доксазосин, без статистически значими промени в средната Сmax и средния полуживот на доксазосин. 10%-ното увеличение на средната AUC на доксазосин, прилаган едновременно с циметидин, е в рамките на интериндивидуалната вариация (27%) на средната AUC за доксазосин, прилаган с плацебо.

Хипертония: Поради липса на адекватни и добре контролирани клинични изпитвания при бременни жени, безопасността на доксазосин по време на бременност не е установена. Следователно доксазосин трябва да се използва само когато потенциалната полза превишава риска.

Независимо, че не са наблюдавани тератогенни ефекти при проучвания с животни, при използване на изключително високи дози е наблюдавана намалена преживяемост на плода при животни, (вижте точка 5.3).

Хипертония: Има доказателства, че екскрецията на доксазосин в кърмата е много ниска (с относителна доза на кърмене по-малко от 1%). Количеството на данните при хора, обаче, е много ограничено. Рискът за новороденото или кърмачето не може да бъде изключен и затова доксазосин трябва да се използва само когато по мнението на лекуващия лекар потенциалната полза превишава възможния риск.

Способността за шофиране и работа с машини може да бъде нарушена, особено в началото на лечението.

Използваните честоти са определени, както следва: много чести (≥1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), много редки (< 1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул. „Дамян Груев” № 8

1303 София

Тел.: +359 2 8903417

уебсайт: www.bda.bg

Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

В случай, че предозирането доведе до хипотония, пациентът трябва незабавно да се поставя в легнало положение по гръб, като главата се разположи на по-ниско ниво от тялото. При необходимост се предприемат допълнителни мерки в зависимост от конкретния случай. Тъй като доксазосин се свързва във висока степен с плазмените протеини, диализата не е показана.

Ако тази мярка е незадоволителна, шокът трябва първо да се лекува с плазма заместители. Ако е необходимо, да се използва вазопресорно средство. Бъбречната функция трябва да се проследява и подпомага при необходимост. Тъй като доксазосин се свързва във висока степен с плазмените протеини, не се назначава диализа.