Salofalk 500 mg suppositories
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Salofalk 500 mg
В зависимост от индивидуалните клинични нужди, една Салофалк 500 mg супозитория се поставя в ректума три пъти дневно (еквивалентно на 1 500 mg мезалазин дневно).
След настъпването на ремисия, дозата трябва се редуцира до една супозитория с 250 mg мезалазин (напр. Салофалк 250 mg супозитории) три пъти дневно за профилактика на рецидив.
Деца на възраст под 6 години
Салофалк 500 mg супозитории не трябва да се прилагат при деца на възраст под 6 години поради много ограничения опит при тази възрастова група.
Деца на възраст над 6 години и юноши
В зависимост от тежестта на заболяването, по време на острото състояние трябва да се прилагат 30-50 mg мезалазин/kg телесно тегло дневно, разделени на 3 дози.
За профилактика на рецидив, трябва да се прилагат 15-30 mg мезалазин/kg телесно тегло дневно, разделени на 2 до 3 дози.
Най-общо се препоръчва при телесно тегло до 40 kg да се прилага половината от дозата за възрастни, а при телесно тегло над 40 kg - нормалната доза за възрастни.
Така, при деца с телесно тегло до 40 kg се прилагат:
-за лечение на остро състояние: 1 супозитория с 250 mg мезалазин три пъти дневно (напр. Салофалк 250 mg супозитории)
-за предотвратяване на рецидив: 1 супозитория с 250 mg мезалазин два пъти дневно (сутрин и вечер) (напр. Салофалк 250 mg супозитории)
При деца с телесно тегло над 40 kg се прилага дозата за възрастни.
Когато Салофалк 500 mg супозитории се използват 3 пъти дневно, те трябва да се поставят в ануса сутрин, по обяд и вечер.
Лечението със Салофалк 500 mg супозитории трябва да се прилага редовно и постоянно, тъй като само по този начин може да се постигне успешно възстановяване.
Острото състояние на улцерозен колит обикновено отзвучава в рамките на 8 - 12 седмици. Продължителността на употребата се определя от лекаря.
Салофалк 500 mg супозитории са противопоказани при пациенти с:
-
известна свръхчувствителност към салицилати или към някое от помощните вещества
-
тежко увреждане на чернодробната или бъбречна функция
Изследванията на кръвта (диференциална кръвна картина, чернодробни функционални изследвания, като АЛАТ или АС АТ; серумен креатинин) и изследването на урината чрез тест ленти трябва да бъдат извършени преди и по време на лечението, по преценка на лекуващия лекар. Като правило, проследяващи изследвания се препоръчват 14 дни след започване на лечението, последвани от допълнителни две или три изследвания през интервали от 4 седмици.
Ако находките са нормални, проследяващите изследвания трябва да се провеждат на всеки 3 месеца. Ако възникнат допълнителни симптоми, изследванията трябва да се проведат незабавно.
При пациенти с увредена чернодробна функция се препоръчва повишено внимание.
Салофалк 500 mg супозитории не трябва да се употребяват при пациенти с увредена бъбречна функция. Ако по време на лечението бъбречната функция се влоши, трябва да се има предвид вероятността за мезалазин-индуцирана бъбречна токсичност.
Съобщавани са случаи на нефролитиаза при употреба на мезалазин, включително камъни със съдържание на 100 % мезалазин. Препоръчва се по време на лечението да се осигури достатъчен прием на течности.
Пациентите с белодробно заболяване, по-специално астма, трябва да бъдат много внимателно проследявани в хода на лечението със Салофалк 500 mg супозитории.
Тежки кожни нежелани реакции
Съобщавани са тежки кожни нежелани реакции (ТКНР), включително синдром на Stevens- Johnson (SJS) и токсична епидермална некролиза (TEN), свързани с лечението с мезалазин. Мезалазин трябва да се прекрати при първата поява на признаци и симптоми на тежки кожни реакции като обрив по кожата, лезии на лигавицата или друг признак на свръхчувствителност
Пациентите с анамнеза за нежелани лекарствени реакции към лекарствени продукти, съдържащи сулфасалазин, трябва да бъдат под строго лекарско наблюдение при започване на лечебен курс със Салофалк 500 mg супозитории. Ако Салофалк 500 mg супозитории предизвикат остри реакции на непоносимост, като коремни спазми, остра коремна болка, треска, тежко главоболие и обрив, лечението трябва незабавно да се преустанови.
Цетиловият алкохол, помощно вещество в състава на Салофалк 500 mg, може да предизвика локално дразнене на кожата (напр. контактен дерматит).
Не са провеждани проучвания за специфични взаимодействия.
При пациенти на съпътстващо лечение с азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, трябва да се има предвид възможно усилване на миелосупресивните ефекти на азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин.
Налице са незначителни доказателства, че мезалазин може да понижи антикоагулантния ефект на варфарин.
Няма достатъчно данни за употребата на Салофалк 500 mg супозитории при бременни жени. Данните от ограничен брой случаи на експозиция по време на бременност показват, обаче, че мезалазин няма нежелани ефекти върху бременността или здравето на фетуса/новороденото дете. До момента няма други значими епидемиологични данни.
В един единствен случай след дългосрочна употреба на висока доза мезалазин (2-4 g, перорално) по време на бременността, е съобщена бъбречна недостатъчност при новороденото.
Проучванията при животни върху перорално прилаган мезалазин не показват пряко или непряко вредно въздействие върху бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.
Салофалк 500 mg супозитории трябва да бъдат използвани по време на бременност само ако потенциалната полза надвишава възможния риск.
КърменеN-ацетил-5-аминосалициловата киселина и в по-малка степен мезалазин се отделят в майчината кърма. До момента е налице само ограничен опит при жени в периода на лактация. Реакции на свръхчувствителност, като диария при кърмачето, не могат да бъдат изключени. Ето защо, Салофалк 500 mg супозитории трябва да бъдат използвани по време на кърмене само ако потенциалната полза надвишава възможния риск. Ако кърмачето развие диария, кърменето трябва да се преустанови.
Следните нежелани лекарствени реакции са били съобщени при употребата на мезалазин:
| Системо-органни класове | Честота по MedDRA конвенцията | ||
| Редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000) | Много редки (< 1/10 000) | С неизвестна честота (от не може да бъде направена оценка) | |
| Нарушения на кръвта и лимфната система | Промени в кръвната картина (апластична анемия, агранулоцитоза, панцитопения, неутропения, левкопения, тромбоцитопения) | ||
| Нарушения на нервната система | Главоболие, замаяност | Периферна невропатия | |
| Сърдечни нарушения | Миокардит, перикардит | ||
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | Алергични и фибротични белодробни реакции (включително диспнея, кашлица, бронхоспазъм, алвеолит, пулмонална еозинофилия, белодробна инфилтрация, пневмонит) | ||
| Стомашно-чревни нарушения | Болка в корема, диария, флатуленция, гадене, повръщане | Остър панкреатит | |
| Нарушения на бъбреците и пикочните пътища | Увреждане на бъбречната функция, включително остър и хроничен интерстициален нефрит и бъбречна недостатъчност | Нефролитиаза* | |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Фоточувствителност | Алопеция | Синдром на Stevens- Johnson (SJS), токсична епидермална некролиза (TEN) |
| Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан | Миалгия, артралгия | ||
| Нарушения на имунната система | Реакции на свръхчувствителност като алергична екзантема, лекарствена треска, синдром на лупус еритематодес, панколит | ||
| Хепато-билиарни нарушения | Промени в показателите на чернодробната функция (повишение на трансаминазите и показателите за холестаза), хепатит, холестатичен хепатит | / | |
| Нарушения на възпроизводителната система | Олигоспермия (обратима) | ||
Съобщавани са тежки кожни нежелани реакции (ТКНР),), включително синдром наStevens- Johnson (SJS)и токсична епидермална некролиза(TEN),свързани с лечението с мезалазин (вж. точка 4.4).
Фоточувствителност
По-тежки реакции се съобщават при пациенти със съществуващи заболявания на кожата, като атопичен дерматит и атопична екзема.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:
Изпълнителна агенция по лекарствата
ул.,Дамян Груев” № 8
1303 София
Тел.:+359 2 8903417
уебсайт: www.bda.bg
Фармакологични свойства - Salofalk 500 mg
Фармакотерапевтична група: Аминосалицилова киселина и подобни средства, АТС код: А07ЕС02
Механизмът на противовъзпалително действие е неизвестен. Резултатите от in vitro проучвания показват, че инхибирането на липоксигеназата вероятно играе роля.
Установени са и ефекти върху концентрацията на простагландин в чревната мукоза. Мезалазин (5-аминосалицилова киселина / 5-ASA) може също напълно да отстранява реактивните кислородни съединения.
Когато достигне чревния лумен, ректално приложеният мезалазин оказва предимно локално въздействие върху чревната мукоза и субмукозна тъкан.
Основни аспекти на мезалазин:
АбсорбцияАбсорбцията на мезалазин е най-висока в проксималните и най-ниска в дисталните чревни участъци.
БиотрансформацияМезалазин се метаболизира пред-системно както в чревната лигавица, така и в черния дроб, до фармакологично неактивната N-ацетил-5-аминосалицилова киселина (N-Ac-5-ASA).
Ацетилирането изглежда независимо от ацетилаторния фенотип на пациента. Известно количество мезалазин се ацетилира и от чревните бактерии. Свързването с плазмените протеини на мезалазин и N-Ac-5-ASA е 43% и 78%, съответно.
ЕлиминиранеМезалазин и неговият метаболит N-Ac-5-ASA се елиминират чрез фекалиите (основна част), урината (количеството варира между 20 и 50%, в зависимост от начина на прилагане, лекарствената форма и освобождаването на мезалазин) и жлъчката (малка част). Екскрецията в урината е главно под формата на N-Ac-5-ASA. Около 1% от перорално приложената доза мезалазин се екскретира в кърмата като N-Ac-5-ASA.
Специфични аспекти на Салофалк супозитории:
РазпределениеСцинтиграфски проучвания с белязани с технеций Salofalk 500 mg супозитории, са показали пиково разпространение на супозитория, която се е разтопила след 2-3 часа в резултат на телесната температура. Разпространението е било ограничено най-вече в ректума и ректосигмоидната свръзка. Ето защо, Салофалк супозитории са особено подходящи за лечение на проктит (улцерозен колит на ректума).
АбсорбцияМаксималните плазмени концентрации на 5-ASA след еднократна доза, както и след няколко седмично, многократно прилагане на 500 mg мезалазин 3 пъти дневно под формата на Салофалк супозитории, са били само между 0.1 и 1,0 микрограма/мл, докато тези на основния метаболит N-Ac-5-ASA са били между 0,3 и 1,6 микрограма/мл. В някои случаи максималните плазмени концентрации на 5-ASA са били достигнати в рамките на един час след прилагането.
ЕлиминиранеСлед еднократна доза на 500 mg мезалазин под формата на Салофалк супозитории, приблизително 11% (в рамките на 72 часа), както и след няколко седмично, многократно прилагане на 500 mg мезалазин 3 пъти дневно под формата на Салофалк супозитории, приблизително 13% от приложената 5-ASA доза са били открити в урината. Приблизително 10% от приложената доза се елиминира чрез жлъчката.