Tamaliz 0,4 mg modified-release capsules, hard
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Tamaliz 0,4 mg
Симптоми на долните пикочни пътища (lower urinary tract symptoms, LUTS), свързани c доброкачествена простатна хиперплазия (benign prostatic hyperplasia, BPH).
Една капсула дневно, приемана след закуска или първото хранене за деня.
Пациенти с бъбречно увреждане
Няма основание за коригиране на дозата при бъбречно увреждане.
Пациенти с чернодробно увреждане
Няма основание за коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. точка 4.3).
Педиатрична популация
Няма съответно показание за приложение на тамсулозинов хидрохлорид при деца.
Безопасността и ефикасността на тамсулозин при деца на възраст под 18 години не са установени.
Наличните понастоящем данни са описани в точка 5.1.
Начин на приложениеЗа перорално приложение.
Капсулата трябва да се поглъща цяла и не трябва да се стиска между зъбите или дъвче, тъй като това ще попречи на измененото освобождаване на активната съставка.
-
Свръхчувствителност към активното вещество, включително индуциран от лекарство ангиоедем, или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
-
Анамнеза за ортостатична хипотония.
-
Тежка чернодробна недостатъчност.
Както при други алфа! блокери, в отделни случаи по време на лечение с Тамализ може да възникне намаляване на кръвното налягане, в резултат на което рядко може да възникне синкоп. При първите признаци на ортостатична хипотония (замайване, слабост) пациентът трябва да седне или легне до преминаване на симптомите.
Преди започване на лечение с Тамализ пациентът трябва да бъде прегледан с цел да се изключи наличието на други състояния, които могат да причинят същите симптоми като доброкачествената простатна хиперплазия. Дигитален ректален преглед и, когато е необходимо, определяне на простатния специфичен антиген (PSA) трябва да се извършат преди лечението и на равни интервали след това.
Към лечението на пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml/min) трябва да се подхожда с внимание, тъй като тези пациенти не са изследвани.
По време на хирургична интервенция при катаракта и глаукома при някои пациенти, приемащи или лекувани с тамсулозинов хидрохлорид, е наблюдаван „интраоперативен флопи ирис синдром“ (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, вариант на синдрома на малката зеница). IFIS може да увеличи риска от усложнения на очите по време на и след операцията.
Въз основа на несигурни данни се счита, че прекратяването на приема на тамсулозинов хидрохлорид 1-2 седмици преди операция на катаракта или глаукома е полезно, но не е установена полза при прекратяване на лечението. IFIS също се съобщава при пациенти, при които лечението с тамсулозин е прекратено за по-дълъг период преди операцията.
Не се препоръчва започване на лечение с тамсулозинов хидрохлорид при пациенти, за които е насрочена операция на катаракта или глаукома. По време на предоперативно оценяване хирурзите и офталмологичните екипи трябва да вземат предвид дали пациентите, планирани за операция на катаракта или глаукома, се лекуват или са били лекувани с тамсулозин, за да се гарантира, че ще се вземат подходящи мерки за справяне с IFIS по време на операцията.
Тамсулозинов хидрохлорид не трябва да се дава в комбинация със силни инхибитори на CYP3A4 (напр. кетоконазол) при пациенти с фенотип на лоши CYP2D6 метаболизатори.
Тамсулозинов хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни (напр. кетоконазол) и умерени (напр. еритромицин) инхибитори на CYP3А4 (вж. точка 4.5).
Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на капсула, т.е, може да се каже, че практически не съдържа натрий.
Проучвания на взаимодействията са провеждани само при възрастни.
Не са наблюдавани взаимодействия при едновременно прилагане на тамсулозинов хидрохлорид с атенолол, еналаприл или теофилин.
Едновременно прилагане на циметидин води до повишаване на плазмените нива на тамсулозин, докато при фуроземид те се понижават, но тъй като нивата остават в рамките на нормалния диапазон, дозировката не трябва да се променя.
Invitro нито диазепам, нито пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин променят свободната фракция на тамсулозин в човешка плазма. Тамсулозин не променя и свободните фракции на диазепам, пропранолол, трихлорметиазид и хлормадинон.
Диклофенак и варфарин обаче могат да увеличат степента на елиминиране на тамсулозин.
Едновременното приложение на тамсулозинов хидрохлорид със силни инхибитори на CYP3A4 може да доведе до повишена експозиция на тамсулозинов хидрохлорид. Едновременното приложение с кетоконазол (известен силен инхибитор на CYP3A4) е довело до увеличаване на AUC и Сmax на тамсулозинов хидрохлорид съответно 2,8 и 2,2 пъти.
Тамсулозинов хидрохлорид не трябва да се дава в комбинация със силни инхибитори на CYP3A4 (напр. кетоконазол) при пациенти с фенотип на лоши CYP2D6 метаболизатори.
Тамсулозинов хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни (напр. кетоконазол) и умерени (напр. еритромицин) инхибитори на CYP3 А4.
Едновременното приложение на тамсулозинов хидрохлорид с пароксетин, силен инхибитор на CYP2D6, води до увеличение на Сmax и AUC на тамсулозин съответно 1,3 и 1,6 пъти, но тези увеличения не се считат за клинично значими.
Едновременно приложение с други α1-адренорецепторни антагонисти може да доведе до хипотензивни ефекти.
Тамализ не е показан за употреба при жени.
В краткосрочни и дългосрочни клинични проучвания с тамсулозин са наблюдавани нарушения на еякулацията. Във фазата след разрешаването за употреба има съобщения за случаи на нарушения на еякулацията, ретроградна еякулация и недостатъчност на еякулацията.
Липсват данни за това дали Тамализ повлиява неблагоприятно способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, в това отношение пациентите трябва да са наясно с факта, че може да възникне замъглено зрение, виене на свят и синкоп.
| Системо-органен клас | Чести ≥1/100, <1/10 | Нечести ≥1/1 000, <1/100 | Редки ≥1/10 000, <1/1 000 | Много редки <1/10 000 | С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка) |
| Нарушения на нервната система | Замаяност (1,3%) | Главоболие | Синкоп | ||
| Нарушения на очите | Замъглено зрение*, нарушено зрение* | ||||
| Сърдечни нарушения | Сърцебиене | ||||
| Съдови нарушения | Ортостатична хипотония | ||||
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | Ринит | Епистаксис* | |||
| Стомашно-чревни нарушения | Запек, диария, гадене, повръщане | Сухота в устата* | |||
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Обрив, сърбеж, уртикария | Ангиоедем | Синдром на Stevens- Johnson | Еритема мултиформе*, ексфолиативен дерматит* | |
| Нарушения на възпроизводителната система и гърдата | Нарушения на еякулацията, включително ретроградна еякулация и недостатъчност на еякулацията | Приапизъм | |||
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Астения |
*наблюдавани в посмаркетинговия период
Състояние на малката зеница, известно като Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS), което възниква по време на операция на катаракта и глаукома, се свързва с лечението с тамсулозин по време на постмаркетинговото наблюдение (вж. също точка 4.4).
Постмаркетингов опит: В допълнение към нежеланите реакции, изброени по-горе, във връзка с употребата на тамсулозин са съобщени предсърдно мъждене, аритмия, тахикардия и диспнея. Тъй като тези спонтанно съобщени събития са от световния постмаркетингов опит, честотата на събитията и ролята на тамсулозин в техните причинно-следствени връзки не може да се определят надеждно.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:
Изпълнителна агенция по лекарствата
ул. „Дамян Груев“ № 8
1303 София
Тел.:+359 2 8903417
уебсайт: www.bda.bg
Предозирането с тамсулозинов хидрохлорид потенциално може да доведе до тежки хипотензивни ефекти. Тежки хипотензивни ефекти са наблюдавани при различни нива на предозиране.
ЛечениеВ случай на остра хипотония, настъпила след предозиране, трябва да се осигури сърдечно-съдова поддръжка. Кръвното налягане може да се възстанови и сърдечната честота да се върне към нормалната чрез поставяне на пациента в легнало положение. Ако това не помогне, тогава могат да се използват обемни заместители и, когато е необходимо, вазопресори.
Бъбречната функция трябва да се наблюдава и да се прилагат общи мерки за поддръжка.
Малко вероятно е диализата да помогне, тъй като тамсулозин се свързва с плазмените протеини във висока степен.
Могат да бъдат предприети мерки като емезис, за да се възпрепятства усвояването. Когато става въпрос за големи количества, може да се приложи стомашна промивка и да се приложат активен въглен и осмотично слабително средство, например натриев сулфат.
Фармакологични свойства - Tamaliz 0,4 mg
Фармакотерапевтична група: Alpha1-адренорецепторен антагонист,
АТС код: G04CA02. Препарати за лечение единствено на заболяване на простатата.
Механизъм на действие
Тамсулозин се свързва селективно и конкурентно с постсинаптичните алфа1 -рецептори, по-специално с подтиповете алфа1A и алфа1D, което води до релаксация на гладката мускулатура на простатата и уретрата.
Фармакодннамични ефекти
Тамализ повишава максималния дебит на урината. Той облекчава обструкцията чрез релаксация на гладката мускулатура на простатата и уретрата, като по този начин подобрява симптомите на изпразване.
Той също така подобрява комплекса симптоми на дразнене и обструкция, при които нестабилността на пикочния мехур играе важна роля.
Тези ефекти върху симптомите на задържане и изпразване се поддържат по време на продължително лечение. Нуждата от операция или катетеризация се забавя значително.
Алфа1-блокерите могат да понижат кръвното налягане чрез понижаване на периферното съпротивление. По време на проучвания с тамсулозин не се наблюдава понижение на кръвното налягане с клинично значение.
Педиатрична популация
При деца с невропатичен пикочен мехур е проведено двойносляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано проучване за определяне на дозата. Общо 161 деца (на възраст от 2 до 16 години) са били рандомизирани и лекувани при 1 от 3 дозови нива на тамсулозин (ниско [от 0,001 до 0,002 mg/kg], средно [от 0,002 до 0,004 mg/kg] и високо [от 0,004 до 0,008 mg/kg]) или с плацебо. Първичната крайна точка е броят на пациентите, при които се намалява нивото на налягане при пропускане на детрузора (leak point pressure, LPP) до <40 cm H2O въз основа на две оценки в един и същ ден. Вторичните крайни точки са: действителна и процентна промяна от изходното ниво в нивото на налягане при пропускане на детрузора, подобряване или стабилизация на хидронефроза и хидроуретер и промяна в обемите на урината, получени чрез катетеризация, и на броя подмокряния по време на катетеризация, както е записано в дневниците за катетеризация. Не е установена статистически значима разлика между групата на плацебо и коя да е от 3-те групи на дозиране на тамсулозин за първичната или вторичните крайни точки. Не е наблюдавана зависимост доза-отговор при никое от нивата на дозиране.
Тамсулозинов хидрохлорид се абсорбира от червата и бионаличността му е почти пълна.
Абсорбцията на тамсулозинов хидрохлорид се намалява от наскоро приета храна
Равномерността на абсорбцията може да бъде подпомогната от пациента чрез прием на Тамализ винаги след едно и също хранене всеки ден.
След еднократна доза тамсулозин капсули с изменено освобождаване след нахранване плазмените нива на тамсулозин достигат пик след около 6 часа и в стационарно състояние, което се достига до ден 5 при многократно дозиране, Сmax при пациентите е около две трети по-висока от постигнатата след еднократна доза. Въпреки че това е наблюдавано при пациенти в старческа възраст, същият резултат може да се очаква при млади пациенти.
Има значителна вариация между пациентите в плазмените нива след еднократно и многократно дозиране.
РазпределениеПри хора около 99% от тамсулозин се свързва с плазмените протеини и обемът на разпределение е малък (около 0,2 l/kg).
БиотрансформацияТамсулозин има нисък ефект на първо преминаване, метаболизирайки се бавно. По-голямото количество тамсулозин е налично в плазмата под формата на непроменено лекарство. Метаболизира се в черния дроб.
При плъхове почти не се наблюдава индукция на микрозомните ензими в черния дроб, причинена от тамсулозин.
Invitro резултати показват, че CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма с възможен незначителен принос за метаболизирането на тамсулозинов хидрохлорид от други CYP изоензими. Инхибирането на лекарство-метаболизиращите ензими CYP3A4 и CYP2D6 може да доведе до повишена експозиция на тамсулозинов хидрохлорид (вж. точка 4.4 и 4.5).
Никой от метаболитите не е по-активен от изходното съединение.
ЕлиминиранеТамсулозин и неговите метаболити се екскретират главно в урината, като около 9% от дозата са налични под формата на непроменено лекарство.
След еднократна доза тамсулозин капсули с изменено освобождаване след нахранване и в стационарно състояние при пациентите е измерен елиминационен полуживот съответно от около 10 и 13 часа.
Линейност/нелинейност
Тамсулозин показва линейна кинетика.