Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Gutron 2,5 mg
Ортостатична хипотония
Лечение на тежка ортостатична хипотония поради нарушения в дейността на вегетативната нервна система, когато компенсаторните механизми не са ефикасни.
Инконтнненцня на урина
Като допълнително средство при третирането на стресова инконтиненция на урина (предимно I или II степен съгласно класификацията на Ingelman-Sundberg) при пациенти противопоказани или нежелаещи хирургическа намеса. Мидодрин не трябва да се използва като втора линия лечение на стресова инконтинеция на урина.
Възрастни
Ортостатична хипотония
Обичайна начална доза 2,5 mg приложена перорално 2 до 3 пъти дневно. Дозата може постепенно да се повиши (или понижи) на всеки три дни в зависимост от отговора на пациента. Поддържащата доза трябва да се прецизира индивидуално за всеки пациент, за постигане на оптимален терапевтичен ефект, съпътстван от минимални нежелани лекарствени реакции.
Максималната дневна доза е 30 mg.
Дозирането на мидодрин трябва да се разположи в часовете на деня, в които пациентът трябва да бъде прав, изпълнявайки ежедневните действия. Предлаганата дозова рамка от 3-4 часови дозови интервали е: непосредствено преди или след ставане сутринта, по обяд и късния следобед (най-малко 4 часа преди лягане за намаляване на риска от хипертония при хоризонтално положение).
Кръвното налягане при хоризонтално и изправено положение трябва да се следи редовно по време на началното лечение (най-малко два пъти седмично) и прилагането на мидодрин трябва да се прекрати, ако кръвното налягане в хоризонтално положение се повиши ексцесивно.
Инконтиненция на урина
Препоръчваната доза е 2,5 до 5 mg перорално 2 до 3 пъти дневно (последната доза най-малко 4 часа преди лягане).
Максималната дневна доза е 10 mg.
Специални групи пациенти
Педиатрична популация Гутрон не се препоръчва за употреба при деца под 12-годишна възраст поради липса на опит.
Пациенти в старческа възраст
Не са провеждани специфични проучвания за възможна редукция на дозата при пациенти в старческа възраст.
Пациенти с бъбречни нарушения
Не са провеждани специфични проучвания за възможна редукция на дозата при пациенти с бъбречни нарушения. Най-общо мидодрин е противопоказен при пациенти с остри бъбречни заболявания и тежки бъбречни нарушения (вж. точка 4.3).
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Не са провеждани специфични проучвания при такива пациенти.
Начин на приложениеМидодрин може да се приема с храна (вж. точка 5.2 фармакокинетини свойства).
Мидодрин е противопоказан при:
-
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изредени в точка 6.1.
-
Тежки органични сърдечни заболявания (напр. брадикардия, исхемична болест на сърцето, застойна сърдечна недостатъчност, нарушения на сърдечната проводимост или аортна аневризма)
-
Хипертония
-
Тежки обтуративни или еластични съдови заболявания, съдови разстройства (напр. оклузия на мозъчните съдове и съдови спазми)
-
Остри бъбречни заболявания
-
Тежка бъбречна недостатъчност
-
Хипертрофия на простатата с наличие на повишен обем остатъчна урина
-
Ретенция на урина
-
Феохромоцитом
-
Хипертиреоидизъм
-
Тесноъгълна глаукома
Най-важно е да се следи кръвното налягане в легнало и изправено положение по време на лечението. Потенциала за хипертония при легнало или изправено положение трябва да се прецени в началото на лечението с мвдодрин. Пациентите трябва да се предупредят да съобщават незабавно симптомите на хипертония в легнало и изправено положение (напр. сърдечни прояви, главоболие, неясно виждане). Дозата трябва да се коригира или ако е необходимо да се прекрати лечението.
Педиатрична популация
Поради липса на опит Гутрон не се препоръчва за употреба при деца под 12-годишна възраст.
Мидодрин е инхибитор на Цитохром Р450 CYP2D6 и поради това може да повлияе метаболзма на други лекарства, метаболизиращи се от този изоензим (напр. перфеназин, амиодарон, метоклопрамид). Това може да доведе до повишена системна експозиция и повишен ефект на тези лекарства. Да се избягва едновременното приложение на мидодрин заедно с вазоконстриктори, симпатикомиметични пресорни агенти и други лекарства, предизвикващи хипертония (като трициклични антидепресанти, антихистамини, тиреоидни хормони, МАО-инхибитори) както и други лекарства без лекарско предписание, като това може да предизвика ексцесивна хипертония.
Ефектът на мидодрин може да бъде антагонистичен на алфа-адренергичните лекарствени продукти, като празозин и фентоламин. Едновременно приложение на мидодрин и алфа- и бета-рецепторни блокери може да доведе до забавяне на сърдечната честота; изисква се внимателно следене.
Кортикостероиди
Мидодрин може да повиши или потенцира възможния хипертоничен ефект на кортикостероидите.
Няма данни за употребата на мидодрин при бременни жени. Поради това не е препоръчително да се прилага Гутрон при жени, опитващи се да забременеят. Ако по време на лечение жената забременее, лечението трябва да се прекрати незабавно.
Употреба по време на кърменеНе е известно дали мидодрин се екскретира в майчиното мляко. Поради това Гутрон не трябва да се прилага по време на кърмене.
Гутрон има незначителен ефект върху способността за шофиране и работа с машини. Все пак, случаите на световъртеж или притъмняване пред очите, трябва да се вземат под внимание при шофиране и работа с машини.
Много чести (>1/10); Чести (>1/100, <1/10); Нечести (>1/1 000, <1/100); Редки (>1/10 000, <1/1 000); Много редки (<1/10 000); С неизвестна честота (честотата не може да се определи от наличните данни).
Психични нарушения
Нечести: Нарушения на съня, безсъние.
С неизвестна честота: Безпокойство, състояние на обърканост.
Нарушения на нервната система
Чести: Парестезии.
Нечести: Главоболие, безпокойство, възбудимост, раздразнителност.
Сърдечни нарушения
Нечести: Рефлексна брадикардия.
Редки: Тахикардия.
Съдови нарушения
Чести: Хипертония в легнало положение (кръвно налягане 180/110mmHg или по-високо) при дневна доза над 30 mg.
Нечести: Хипертония в легнало положение (кръвно налягане 180/110mmHg по-високо) при дневна доза под 7,5 mg.
Стомашно-чревни нарушения
Чести: Гадене, киселини в стомаха, стоматит.
С неизвестна честота: Коремна болка, повръщане, диария.
Хепато-билнарни нарушения
Редки: Нарушена чернодробна функция, повишени чернодробни ензими.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Много чести: Пилоерекция (настръхване).
Чести: Сърбеж, парене, зачервяване, кожен обрив.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много чести: Дизурия.
Чести: Ретенция на урината.
Нечести: Императивни позиви за уриниране.
Симптомите на предозиране са като наблюдаваните като нежелани реакции, в частност, хипертония, настръхване, чувство на студ, брадикардия и ретенция на урина.
ЛечениеОсвен основна животоподдьржаща терапия е препоръчително общо лечение, базирано на фармакологията на лекарството, включваща индуциране повръщане и приложение на алфа-симпатиколитични лекарства (напр. нитропрусид, фентоламин, нитроглицерин).
На брадикардията и брадикардичните нарушения в проводимостта може да се противодейства с атропин.
Метаболитьт десглимидодрин се отделя при диализа.
4.10. Злоупотреба с лекарства и зависимостМидодрин няма потенциал за злоупотреба или възникване на зависимост.
Фармакологични свойства - Gutron 2,5 mg
Фармакотерапевтична група: Кардио стимуланти (с изключение на сърдечни гликозиди), АТС код: С01СА17
Симпатикомиметичният агент мидодрин е прекурсор, които се конвертира до неговия фармакологично активен метаболит десглимидодрин след орално приложение.
Десглимидодрин е селективен алфа-адренергичен агонист, лишен от миокардна бета-адренорецепторна активност. Неговото действие върху кардио-васкуларната и други системи е абсолютно идентично с това на други алфа-адренергични рецепторни стимуланти, като фенилфрин или метоксамин.
Най-изразеният ефект на десглимидодрин е върху сърдечно-съдовата система, проявяват се с повишаване на систолното и диастолното кръвно налягане, придружен от рефлекторна брадикардия.
Повишаването на кръвното налягане се дължи почти изцяло на констрикцията предимно на по-малките вени и в по-малка степен на артериолите, т.е. на повишаване на периферното съдово съпротивление.
Мидодрин леко намалява сърдечния дебит и реналния кръвен ток.
Действайки върху пикочните пътища, мидодрин повишава тонуса на вътрешния мехурен сфинктер и забавя изпразването на мехура.
След перорално приложение, мидодрин бързо и почти напълно се абсорбира, достигайки максимални плазмени концентрации (Сmах) от около 0,01 mg/l pd 30 min след доза от 2,5 mg.
Десглимидодрин достига пикова плазмена концентрация (0,027 mg/l) за около 1 h след 5 до 10 mg орална доза мидодрин при здрави пациенти с ортостатична хипотония. Абсолютната бионаличност на мидодрин (като десглимидодрин) е 93% след перорално приложение.
AUC и Сmах се повишава пропорционално на дозата в дозовия интервал от 2,5 — 22,5 mg. Приемането с храна повишава AUC приблизително 25%, и Сmах намалява приблизително 30%.
Фармакокинетиката на десглимидодрин не се повлиява.
РазпределениеРазпределението на мидодрин при хора не е проучвано.
Мидодрин и десглимидодрин се свързват с плазмените протеини по-малко от 30%. Проувания при животни показват, че десглимидодрин се разпределя в прицелните органи. Направени са записи на дифузия през кръвно-мозъчната бариера, плацентата и човешкото мляко.
МетаболизъмТова лекарството екстензивно се метаболизира чрез ензимно разграждане в различни тъкани (включително в черния дроб) до неговия фармакологично активен метаболит десглимидодрин.
Екскреция и елиминиранеМидодрин екстензивно и бързо се отделя от плазмата след перорално приложение (елиминационен полуживот 0,49 h), докато десглимидодрин се отделя по-бавно (елиминационен полуживот 2 до 3 h).
Мидодрин и десглимидодрин почти напълно (приблизително 91% от приложената доза) се екскретират в урината за 24 h, около 40-60% като активен метаболит, 2-5% като неметаболизиран мидодрин, и останалата част като фармакологично неактивни метаболити. Кумулация не е наблюдавана. Елиминацията на мидодрин или десглимидодрин с фецеса е незначителна.
Специални популацииДо момента, няма данни за фармакокинетиката на мидодрин или неговия метаболит десглимидодрин при пациенти в старческа възраст или при пациенти с бъбречна и/или чернодробна недостатъчност.