Tenox 10 mg tablets

Хипертония.

Хронична стабилна ангина пекторис.

Вазоспастична (Prinzmetal) ангина пекторис.

При възрастни

При хипертония и стенокардия обичайната начална доза е 5 mg Тенокс веднъж дневно, която може да бъде увеличена до максимална доза от 10 mg, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.

При пациенти с хипертония, Тенокс е бил използван в комбинация с тиазидни диуретици, алфа- блокери, бета-блокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим. Тенокс може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антиангинозни лекарствени продукти при пациенти с ангина, рефрактерна на нитрати и / или адекватни дози бета-блокери.

Не се налага промяна на дозата на Тенокс при едновременното приложение на тиазидни диуретици, бета-блокери и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Специални популации

Старческа възраст

Тенокс, използван в сходни дози при пациенти в старческа възраст или по-млади пациенти се

понася еднакво добре. При пациенти в старческа възраст се препоръчват стандартните режими на дозиране, но повишаването на дозата трябва да се извършва с повишено внимание (вж. точки 4.4 и 5.2).

Чернодробно увреждане

Няма специални препоръки за дозиране при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане; следователно изборът на дозата трябва да става внимателно, като той трябва да започне от най-ниския диапазона на дозиране (вж. точки 4.4 и 5.2). Фармакокинетиката на амлодипин не е проучена при тежко чернодробно увреждане, Амлодипин трябва да се назначава от най-ниската доза и да се титрира бавно при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Бъбречно увреждане

Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са обвързани със степента на бъбречно увреждане, затова се препоръчва стандартна доза. Амлодипин не се диализира.

Педиатрична популация

Деца и юноши с хипертония на възраст от 6 години до 17 години

Препоръчителната антихипертензивна перорална доза при деца на възраст от 6-17 години е 2,5 mg веднъж дневно като началната доза се повишава до дозата от 5 mg веднъж дневно, ако прицелното кръвно налягане не се постигне след 4 седмици. Дози по-големи от 5 mg дневно не са проучвани при педиатрични пациенти (вж. точки 5.1 и 5.2).

Деца под 6-годишна възраст

Няма налични данни.

Таблетка за перорално приложение.

Амлодипин е противопоказан при пациенти с:

• Тежка хипотония,

• Шок (включително кардиогенен шок),

• Свръхчувствителност към активното вещество, към производни на дихидропиридините, или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1,

• Хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър инфаркт на миокарда,

• Обструкция на оттичането на кръвта от лявата камера (напр. висока степен на аортна стеноза).

Безопасността и ефикасността на амлодипин при хипертонична криза не е установена.

Пациенти със сърдечна недостатъчност

Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да се лекуват внимателно. По време на едно продължително, плацебо контролирано клинично изпитване при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (NYHA степен III и IV), се съобщава за по-висока честота на белодробен оток в групата, лекувана с амлодипин, в сравнение с групата с плацебо (вж. точка 5.1). Блокерите на калциевите канали, включително амлодипин, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, тъй като те могат да увеличат риска от бъдещи сърдечно-съдови инциденти и смърт.

Чернодробно увреждане

Полуживотът на амлодипин е удължен и AUC стойностите са по-високи при пациенти с нарушена чернодробна функция; не са установени препоръки за дозиране в този случай Приемът на амлодипин трябва да започне от долния край на дозовия обхват и се изисква повишено внимание, както при първоначалното лечение така и при повишаване на дозата

Бавно титриране на дозата и внимателно наблюдение може да се наложи при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Старческа възраст

При пациентите в старческа възраст повишаването на дозата трябва да се извършва внимателно (вж. точка 5.2).

Бъбречно увреждане

Амлодипин може да се използва при такива пациенти в стандартни дози. Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са свързани със степента на бъбречно увреждане. Амлодипин не се диализира.

Натрий:

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) в една таблетка, т.е. практически не съдържа натрий.

Ефекти на другите лекарствени продукти върху амлодипин

Инхибитори наCYP3A4: Едновременната употреба на амлодипин с мощни или умерени CYP3A4 инхибитори (протеазни инхибитори, азолови антимикотици, макролиди като еритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем), може да доведе до значително увеличение на експозицията на амлодипин, имащо за резултат повишен риск от хипертония. Клиничните прояви на тези фармакокинетични промени могат да бъдат по-изразени при пациенти в старческа възраст. Може да се наложи клинично наблюдение и коригиране на дозата.

Индуктори наCYP3A4: При едновременно приложение на известни индуктори на CYP3A4 плазмената концентрация на амлодипин може да варира. Поради това кръвното налягане трябва да се проследява и да се обмисли адаптиране на дозата както по време, така и след едновременен прием, особено със силни CYP3A4 индуктори (напр. рифампицин, жълт кантарион).

Приложението на амлодипин с грейпфрут или сок от грейпфрут не се препоръчва, тъй като при някои пациенти бионаличността може да се увеличи, което да доведе до засилване на ефекта за понижаване на кръвното налягане.

Дантролен (инфузия): При животни са наблюдавани смъртоносно камерно мъждене и сърдечно-съдов колапс във връзка с хиперкалиемия при приложение на верапамил и интравенозен дантролен. Поради риск от развитие на хиперкалиемия, се препоръчва да се избягва едновременното приложение на калциеви антагонисти, като амлодипин при пациенти, предразположени към злокачествена хипертермия и при придприемане на мерки срещу злокачествената хипертермия.

Ефекти на амлодипин върху другите лекарствени продукти

Ефектите на амлодипин върху понижаване на кръвното налягане засилват ефекта на другите лекарствени продукти с антихипертензивно действие.

Такролимус: Съществува риск от повишаване на кръвните нива на такролимус, когато се прилага едновременно с амлодипин, но фармакокинетичния механизъм на това взаимодействие не е напълно изяснен. За да се избегне токсичност на такролимус, приложението на амлодипин при пациент, лекуван с такролимус, изисква контрол на кръвните нива на такролиумус и корекция на дозата на такролимус, когато е необходимо.

Кларитромицин: Кларитромицин е инхибитор на CYP3A4. Съществува повишен риск от хипотония при пациенти, приемащи кларитромицин с амлодипин. Препоръчва се внимателно наблюдение на пациентите, когато амлодипин се прилага едновременното с кларитромицин.

Прицелни за рапамицин(mTOR)инхибитори: mTOR инхибитори като сиролимус, темсиролимус и еверолимус са субстрати на CYP3A. Амлодипин е слаб инхибитор на CYP3A. При едновременната употреба на mTOR инхибитори, амлодипин може да увеличи експозицията на mTOR инхибиторите.

Циклоспорин: Няма проучвания за лекарствени взаимодействия, проведени с циклоспорин и амлодипин при здрави доброволци или други популации, с изключение на пациенти с бъбречна трансплантация, където се наблюдават променливи повишения (средно с 0% до 40%) на най- ниските концентрации на циклоспорин. Трябва да се обмисли за мониторинг на нивата на циклоспорин при пациенти с бъбречна трансплантация на лечение с амлодипин, а дозата на циклоспорин трябва да се намали според необходимостта.

Симвастатин: Едновременното приложение на многократни дози 10 mg на амлодипин с 80 mg симвастатин води до 77% увеличение на експозицията към симвастатин в сравнение със самостоятелното приложение на симвастатин. Дозата на симвастатин при пациенти с амлодипин трябва да се ограничи до 20 mg дневно.

По време на клиничните изпитвания за оценка на взаимодействията амлодипин не е повлиял фармакокинетиката на аторвастатин, дигоксин, варфарин или циклоспорин.

Безопасността на амлодипин по време на бременността при човека не е установена.

При изследванията върху животни е наблюдавана репродуктивна токсичност при високи дози (вж. точка 5.3).

Използване по време на бременност се препоръчва само когато няма по-безопасна алтернатива и когато самото заболяване носи по-голям риск за майката и плода.

Амлодипин се екскретира в кърмата при хора. Частта от дозата за майката, получена от кърмачето, е изчислена с интерквартилен диапазон 3-7%, максимум 15%. Ефектът на амлодипин върху кърмачетата е неизвестен. Решението дали да се продължи / преустанови кърменето или да се продължи / спре лечението с амлодипин трябва да се вземе след като внимателно се прецени ползата от кърменето за детето и полза от лечението с амлодипин за майката.

Обратими биохимични промени в областта на главичката на сперматозоидите са били докладвани при някои пациенти, лекувани с блокери на калциевите канали. Клиничните данни са недостатъчни по отношение на потенциалния ефект на амлодипин върху фертилитета. При едно изследване върху плъхове са наблюдавани нежелани ефекти върху мъжкия фертилитет (вж. точка 5.3).

Амлодипин може да има незначително или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Ако пациенти, приемащи амлодипин, страдат от световъртеж, главоболие умора или гадене, способността им да реагират може да бъде нарушена. Препоръчва се повишено внимание, особено в началото на лечението.

Обобщение на профила на безопасност

Най-често докладваните нежелани реакции по време на лечението са сънливост, виене на свят, главоболие, сърцебиене, зачервяване, болки в корема, гадене, подуване на глезените, отоци и умора.

Табличен списък на нежеланите реакции

Следните нежелани реакции са били наблюдавани и докладвани по време на лечение с амлодипин със следните честоти: много чести (≥ 1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1 000 до < 1 /100), редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000).

При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите реакции са представени в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.

* най-вече в съответствие с холестаза

Има докладвани случаи, като изключение, на екстрадирам идни синдром.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата ул.,Дамян Груев” № 8

1303 София

Тел.: +359 2 8903417

уебсайт: www.bda.bg.

Опитът с умишлено предозиране при хора е ограничен.

Наличните данни показват, че значителното предозиране може да доведе до прекомерна периферна вазодилатация и възможна рефлексна тахикардия. Има съобщения за изразена и вероятно продължителна системна хипотония достигаща до шок с фатален изход,

Некардиогенен белодробен оток се съобщава рядко като последица от предозиране с амлодипин, който може да се прояви със забавено начало на ефекта (24-48 часа след поглъщане) и да изисква изкуствена вентилация. Ранните реанимационни мерки (включително натоварване с течности) за поддържане на перфузията и сърдечния дебит могат да бъдат ускоряващи фактори.

Клинично значимата хипотензия, дължаща се на предозиране на амлодипин, налага активно поддържане на сърдечно-съдовата дейност, включващо често мониториране на сърдечната и дихателната функция, повдигане на крайниците и обръщане на внимание на циркулаторния обем и отделянето на урината.

Прилагането на вазоконстриктор може да помогне за възстановяване на съдовия тонус и артериалното налягане, ако няма противопоказание за употребата му.

Интравенозното приложение на калциев глюконат може да бъде полезно за обръщане на ефектите на блокиране на калциевите канали.

Стомашната промивка може да помогне в някои случаи. При здрави доброволци е доказано, че употребата на активен въглен до 2 часа след приложението на амлодипин 10 mg е довела до намаляване на степента на абсорбция на амлодипин.

Тъй като амлодипин се свързва във висока степен с протеините, малко е вероятно диализата да бъде от полза.