Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Neodipin 10 mg
Хипертония
Амлодипин е показан като средство на първи избор при лечение на хипертония и може да се използва самостоятелно за контрол на кръвното налягане при повечето пациенти. При пациенти, при които не може да се постигне адекватен контрол на кръвното налягане с едно антихипертензивно лекарство (различно от амлодипин), може да е от полза добавянето на амлодипин, който е прилаган в комбинация с тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-адренергични блокери или АСЕ-инхибитори.
Хронична стабилна стенокардия
Амлодипин е средство на избор при лечение на исхемия на миокарда, дължаща се на постоянна обструкция (стабилна ангина) и/или вазоспазъм/вазоконстрикция (ангина на Принзметал или вариантна ангина) на коронарните съдове. Амлодипин може да се използва в случаите, когато клиничната картина предполага вероятен вазоспастичен/вазоконстрикторен компонент, но вазоспазмът/вазоконстрикцията не са потвърдени. Амлодипин може да се прилага самостоятелно като монотерапия или в комбинация с други антиангинозни лекарства при пациенти с ангина, рефрактерна на нитрати и/или адекватни дози бета-блокери.
При възрастни: При хипертония и стенокардия обичайната начална доза е 5mg амлодипин веднъж дневно, като тази доза може да се увеличи до максимум 10 mg в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.
Пе се препоръчва коригиране на дозата на амлодипин при съвместно приложение с тиазидни диуретици, бета блокери и инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим. Приложение при деца: Не се препоръчва.
Приложение при пациенти в напреднала възраст: Амлодипин, употребяван в подобни дози при млади и пациенти в напреднала възраст, се понася еднакво добре.
Приложение при пациенти с чернодробна недостатъчност: Виж раздел 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба.
Приложение при пациенти с бъбречна недостатъчност: Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са свързани с нивото на бъбречна недостатъчност и затова се препоръчва нормалната доза. Амлодипин не се диализира.
Амлодипин е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към дихидропиридини, амлодипин или някое от помощните вещества в таблетката.
Приложение при пациенти със сърдечна недостатъчност: По време на клинични проучвания при пациенти с NYHA III и IV сърдечна недостатъчност с неисхемична етиология, амлодипин е бил свързан с увеличен брой докладвани случаи на белодробен оток, въпреки липсата на съществена разлика във влошаването на сърдечната недостатъчност в сравнение с плацебото. Виж раздел 5.1 ‘‘Фармакодинамични свойства”.
Приложение при пациенти с нарушена чернодробна функция: Както при всички калциеви антагонисти, полуживотът на амлодипин е удължен при пациенти с нарушена чернодробна фунция и препоръчителните дози все още не са установени. По тази причина препаратът трябва да бъде предписван на такива пациенти с повишено внимание.
Амлодипин се прилага безопасно с тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, нитрати с дълго действие, сублингвален глицерил тринитрат, нестероидни противовъзпалителни лекарствени средства, антибиотици и орални хипогликемични лекарства.
Ин витро данни от проучвания с човешка плазма показват, че амлодипин няма ефект върху протеинното свързване на дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин.
Специални проучвания: Ефект на други препарати върху амлодипин
Циметидин: Съвместната употреба на амлодипин с циметидин не променя фармакокинетиката на амлодипин.
Сок от грейпфрут: Едновременната употреба на сок от грейпфрут с единична орална доза амлодипин 10 mg няма значителен ефект върху фармакокинетиката на амлодипин. Алуминий/магнезий (антиацид): Едновременният прием на еднократна доза амлодипин и антиацид, съдържащ алуминий/магнезий, не променя значимо фармакокинетиката на амлодипин.
Силденафил: Когато амлодипин и силденафил се използват в комбинация, всеки от тях упражнява своя собствен хипотензивен ефект.
Специални проучвания: Ефект на амлодипин върху други препарати
Аторвастатин: Съвместната употреба на многократни 10 mg дози от амлодипин и 80mg аторвастатин не показват съществена промяна в steady state фармакокинетичните параметри на аторвастатин.
Дигоксин: Съвместната употреба на амлодипин с дигоксин не променя серумните нива на дигоксин или неговия бъбречен клирънс при здрави доброволци.
Етанол (алкохол): Амлодипин в доза 10 mg след еднократно или многократно приложение не променя значимо фармакокинетиката на етанола.
Варфарин: Съвместната употреба на амлодипин с варфарин не променя времето на протромбиновия отговор на варфарин.
Циклоспорин: Фармакокинетични проучвания с циклоспорин са демонстрирали, че амлодипин не променя значително фармакокинетиката на циклоспорин.
Взаимодействия лекарство/лабораторни тестове: Не са известни.
Безопасността на амлодипин по време на бременност и кърмене при хора не е установена. В репродуктивни проучвания при животни амлодипин не е показал друга токсичност, освен преносване и удължаване на родовия процес при плъхове в доза около 50 пъти по-висока от максимално препоръчваната доза при човек. Следователно приложението на амлодипин по време на бременност се препоръчва, само когато няма по-безопасна алтернатива и когато болестта сама по себе си носи по-голям риск за майката и плода.
Не е известно дали амлодипин преминава в кърмата. Следователно се препоръчва прекъсване на кърменето при лечение с амлодипин.
Клиничният опит с амлодипин показва, че терапията с него не нарушава възможностите на пациента да шофира или да управлява машини.
Следните нежелани лекарствени реакции са били наблюдавани и съобщавани по време на лечението с амлодипин със следните честоти: Много чести: (0>1/10); Чести: (>1/100 и <1/10); Нечести: (>1/1000 и <1/100); Редки: (> 1/10 000 и 1/1000); Много редки: (<1/10 000); С неизвестна честота: (не може да бъде оценена от наличните данни).
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много редки: левконения, тромбоцитопения
Нарушения на имунната система
Много редки: алергични реакции
Нарушения на метаболизма и храненето
Много редки: хипергликемия
Психични нарушения
Нечести: безсъние, промени в настроението (включително тревожност), депресия
Редки: обърканост
Нарушения на нервната система
Чести: сънливост, замайване, главоболие (особено в началото на лечението)
Нечести: тремор, дисгеузия, синкоп, хиноестезия. парестезия
Много редки: хипертония, периферна невропатия
Нарушения на очите
Нечести: зрителни нарушения (включително диплопия)
Нарушения на ухото и лабиринта
Нечести: шум в ушите
Сърдечни нарушения
Нечести: сърцебиене
Много редки: миокарден инфаркт, аритмия (включително брадикардия, камерна тахикардия и предсърдно мъждене)
Съдови нарушения
Чести:зачервяване
Нечести: хипотония
Много редки: васкулити
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Нечести: дисплея, ринит
Много редки: кашлица
Стомашно-чревн и нарушения
Чести: абдоминална болка, гадене
Нечести: повръщане, диспепсия, промяна в обичайната перисталтика на червата (включително диария и запек), сухота в устата
Много редки: панкреатит, гастрит, хиперплазия на венците
Хепато-билиарни нарушения
Много редки: хепатит, жълтеница, повишени чернодробни ензими
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: алопеция, пурпура, промяна в цвета на кожата, хиперхидроза, пруритус, обрив, екзантема
Много редки: ангиоедем, еригема мултиформе, уртикария, сксфолиативен дервматит, синдром на Stevens-Johnson, оток на Quincke
Много редки: фоточувствителност
Нарушения на мускуло-скелепшата система и съединителната тъкан
Чести: артралгия, миалгия, мускулни крампи, болки в гърба
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Нечести: нарушено уриниране, нощно уриниране, увеличена честота на уриниране
Нарушения на възпроизводителната система и гърдата
Нечести: импотентност, гинекомастия
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Чести: оток, умора
Нечести: гръдна болка, астения, болка, неразположение
Изследвания
Нечести: увеличаване на телесното тегло, намаляване на телесното тегло.
Наличните данни показват, че сериозното предозиране може да доведе до прекомерна периферна вазодилатация и евентуално рефлексна тахикардия. Докладвани са явна и вероятно пролонгирана системна хипотензия, включваща шок с фатален изход.
Прилагането на активен въглен на здрави доброволци веднага или до два часа след поглъщането на 10mg амлодипин е показало значително намаляване абсорбцияга на амлодипин. В някои случаи стомашната промивка може да бъде полезна. Клинично значимата хипотензия в резултат на предозиране на амлодипин изисква активно следене на сърдечно-съдовата дейност, включващо често наблюдение на сърдечната и белодробната функция, както и повишено внимание по отношение на обема циркулираща течност и отделянето на урина. Приложението на вазоконстриктор може да бъде полезно за възстановяването на съдовия тонус и кръвното налягане, в случай, че употребата му не е противопоказана. Интравенозен калциев глюконат може да повлияе добре обръщането ефектите на блокадата на калциевите канали. Тъй като амлодипин е протеинно-свързан във висока степен, диализата не би имала добър ефект.
Фармакологични свойства - Neodipin 10 mg
Фармакотерапевтична група: Антихипертензивен препарат. АТС код: С08СА 01.
Амлодипин е инхибитор на инфлукса на калциевия йон от дихидропиридиновата група (блокер на бавните канали или антагонист на калциевия йон) и инхибира трансмембранния инфлукс на калциевите йони в гладката муксулатура на сърцето и кръвоносните съдове.
Механизмът на антихипертензивното действие на Амлодипин се дължи на директен релаксантен ефект върху гладката муксулатура на кръвоносните съдове. Точният път, по който Амлодипин облекчава стенокардията, не е напълно дефиниран, но е ясно, че той намалява тоталната исхемична тежест посредством следните две действия:
I) Амлодипин дилатира периферните артериоли и по този начин намалява общото периферно съпротивление (следнатоварване), срещу което сърцето работи. Тъй като сърдечната честота остава стабилна, това разтоварване на сърцето намалява миокардната енергийна консумация и кислородните нужди.
2) Механизмът на действие на Амлодипин вероятно също така включва дилатация на главните коронарни артерии и артериоли и в нормалните, и в исхемичните региони. Тази дилатация увеличава миокардното кислородно доставяне при пациенти с коронарен артериален спазъм (вариантна или стенокардия на Принцметъл).
При пациенти с хипертония веднъж дневното дозиране води до значително намаляване на кръвното налягане и в легнало, и в изправено положение през целия 24-часов интервал. Поради бавното начало на действието, острата хипотензия не е характерна за приема па Амлодипин.
При пациенти със стенокардия веднъж дневното приложение на Амлодипин увеличава тоталното време на натоварване, времето до началото па стенокардията и времето до 1 mm депресия в ST сегмента, и намалява честотата на стенокардиите атаки, както и консумацията на таблетките глицерил тринитрат.
Амлодипин не е свързван с нежелани метаболитни ефекти или промени в плазмените липиди и е подходящ за употреба при пациенти с астма, диабет и подагра.
Приложение при пациенти със сърдечна недостатъчност: Хемодинамични проучвания и контролирани клинични проучвания на база натоварване при пациенти със сърдечна недостатъчност NYHA клас 11-IV са показали, че амлодипин безилат не води до влошаване на клиничните показатели, измерени посредством толерантността към натоварване, фракцията на лявокамерно изтласкване и клиничната симптоматика. Клинично проучване за оценка на пациенти със сърдечна недостатъчност NYHA клас III-IV, получаващи дигоксин, диуретици и АСЕ инхибитори, е показало, че амлодипин безилат не води до повишаване на риска от смъртност или комбинирана смъртност и предразположеност към сърдечна недостатъчност.
В дългосрочно клинично проучване с амлодипин безилат при пациенти със сърдечна недостатъчност NYHA клас III-IV без клинични симптоми или обективни находки, предразположени към или страдащи от ИБС, приемащи стабилни дози АСЕ- инхибитори, дигиталис и диуретици, амлодипин безилат не е имал ефект върху тоталната сърдечно-съдова смъртност. В тази същата популация амлодипин безилат е бил свързан с по-често докладване на белодробен оток, въпреки че не е имало значителна разлика във влошаването на сърдечната недостатъчност в сравнение с плацебото.
Приложение при пациенти с исхемична болест на сърцето: По време на клинично проучване, изследващо ефектите на амлодипин върху сърдечно-съдовата заболяваемост и смъртност, върху прогресията на коронарната и каротидната атеросклероза (ПТКА) при пациенти с прекаран миокарден инфаркт, перкутанна транслуменална коронарна ангиопластика или анамнеза за стенокардия, е наблюдавано значимо намаление на комбинирания показател, включващ сърдечна смърт, миокарден инфаркт, инсулт, ПТКА, аорто-коронарен байпас, хоспитализация за нестабилна стенокардия и влошаване на застойна сърдечна недостатъчност.
Клинично проучване, оценяващо заболеваемостта и смъртността, и сравняващо нови лекарствени терапии: амлодипин 2.5-10 mg/ден (блокер на калциевите канали) или лизиноприл 10-40 mg/ден (АСЕ-инхибитор) като първа линия на лечение към такава с тиазидния диурстик хлорталидон 12.5-25 mg/ден при лека до умерена хипертензия, при първична крайна цел комбинация от фатална ИБС или нефатален миокарден инфаркт, е показало, че не се наблюдава значима разлика в първичната крайна цел между терапията с амлодипин и хлорталидон.
Абсорбция, разпределение, свързване с плазмените протеини: След перорално приложение на терапевтични дози, амлодипин се абсорбира добре с пикови кръвни нива между 6-12 часа след дозата. Установено е, че абсолютната бионаличност е между 64 и 80%. Обемът на разпределение е приблизително 21 л/кг. Ин витро изследвания са показали, че приблизително 97.5% от циркулиращия амлодипин е свързан с плазмените протеини. Абсорбцията на амлодипин не се влияе от приема на храна.
Биотрансформация/елиминиране: Крайният плазмен елиминационен полу-живот е около 35-50 часа и е устойчив при дозиране веднъж дневно. Амлодипин се метаболизира екстензивно от черния дроб до неактивни метаболити, като 10% от първоначалното съединение и 60% от метаболитите се екскретират с урината.
Употреба при пациентив напреднала възраст: Времето за достигане на пиковите плазмени концентрации на амлодипин е подобно при пациенти в напреднала възраст в сравнение с по-млади такива. Клирънсът на амлодипин намалява, което води до увеличаване в AUC и елиминационния полу-живот при пациенти в напреднала възраст. Увеличаването в AUC и елиминационния полу-живот при пациенти с вродена сърдечна недостатъчност са били в рамките на очакваното за изучаваната възрастова група.