Oxycodone Actavis 10 mg capsules, hard блистери

Силна болка, която може да бъде адекватно купирана само с опиоидни аналгетици.

Дозировка

Дозата зависи от интензивността на болката и индивидуалната чувствителност на пациента към лечението. Прилагат се следните общи препоръки за дозиране:

Възрастни и юноши над 12-годишна възраст

Начална дозировка

Като цяло, началната доза за пациенти, които до момента не са лекувани с опиоиди е 5 mg оксикодон хидрохлорид, приложен на интервали от 6 часа. При пациентите, които вече получават опиоиди лечението може да започне с по-високи дози, като се има предвид опита им от предишните терапии с опиоиди.

Дневната доза на пациентите, които преди терапия с оксикодон вече приемат морфин перорално, трябва да се основава на следното съотношение: 10 mg оксикодон перорално е

еквивалентен на 20 mg морфин перорално. Трябва да се отбележи, че това е ръководно правило за необходимата доза оксикодон хидрохлорид капсули. Интериндивидуалната вариабилност при пациентите изисква всеки пациент да се титрира внимателно до необходимата доза.

Адаптиране на дозата

Засилващата се болка ще изисква повишаване на дозата на Oксикодон Актавис. За да се постигне обезболяване, дозата трябва да се титрира внимателно, при необходимост веднъж дневно. По този начин интервалът на дозиране може да бъде съкратен до 4 часа. Коректната доза за всеки отделен пациент е тази, която контролира болката и се понася добре през целия период на дозиране.

При по-голямата част от пациентите не се налага прилагане на дневна доза, по-висока от 400 mg. Въпреки това, за някои пациенти може да са необходими по-високи дози.

При пациенти, които получават продукти с удължено освобождаване на оксикодон, Oксикодон Актавис може да се използва за овладяване на внезапна болка. Дозата трябва да се коригира в зависимост от нуждите на пациента, но общото правило е, че еднократната доза трябва да бъде 1/8 до 1/6 от дневната доза на формата с удължено освобождаване. Животоспасяващите лекарства не трябва да се прилагат по-често от веднъж на всеки 6 часа.

Продължителност на приложение

Oксикодон Актавис капсули не трябва да се приемат по-дълго, отколкото е необходимо. Ако поради вида и тежестта на заболяването е необходимо провеждане на продължително лечение се изисква внимателен и редовен мониторинг, за да се определи дали е необходимо и колко дълго да продължи лечението. Ако повече не е показана опиоидна терапия се препоръчва постепенно понижаване на дневната доза, за да се предотврати поява на симптомите на синдрома на отнемане.

Специални популации

Педиатрична популация

Oксикодон Актавис не се препоръчва за употреба при деца под 12-годишна възраст, тъй като безопасността и ефикасността не са установени.

Пациенти в старческа възраст

За купиране на болката трябва да се приложи най-ниската доза с внимателно титриране.

Пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане

При такива пациенти трябва да се използва консервативен подход при определяне на началната доза. Препоръчителната начална доза за възрастни пациенти трябва да се понижи с 50% (например обща дневна доза от 10 mg перорално при нелекувани с опиоиди пациенти) и дозата на всеки пациент трябва да бъде титрирана до постигане на адекватен контрол на болката в съответствие с клиничната картина.

Рискови пациенти

Рискови пациенти, като пациенти с ниско телесно тегло или забавен метаболизъм на лекарствени продукти, първоначално трябва да приемат половината от препоръчителната доза за възрастни, ако до този момент не са лекувани с опиоиди.

Поради това най-ниската препоръчителна доза, т.е. 5 mg, може да не е подходяща като начална доза.

Титрирането на дозата трябва да се извършва в зависимост от индивидуалната клинична ситуация и като се използва подходяща налична лекарствена форма.

Начин на приложение

За перорално приложение.

Oксикодон Актавис трябва да се прилага, като се използва определена фиксирана схема на дозиране, но не по-често от един път на всеки 4 до 6 часа.

Капсулите могат да се приемат със или без храна, с достатъчно количество течност. Лекарственият продукт не трябва да се приема едновременно с алкохолни напитки.

• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

• Тежка респираторна депресия с хипоксия и/или хиперкапния.

• Тежка хронична обструктивна белодробна болест.

• Кор пулмонале.

• Тежка бронхиална астма.

• Паралитичен илеус.

• Остър корем, забавено изпразване на стомаха.

  Оксикодон не трябва да се използва в ситуации, в които приложението на опиоиди е противопоказано.

Внимание се изисква при пациенти в старческа възраст или изтощени болни, при пациенти с тежко увреждане на белодробната, чернодробната или бъбречна функция, микседем, хипотиреоидизъм, болест на Адисон (надбъбречна недостатъчност), психоза след интоксикация (напр. алкохолна), хипертрофия на простатата, адренокортикална недостатъчност алкохолизъм, установена опиоидна зависимост, делириум тременс, панкреатит, заболяване на жлъчните пътища, възпалителни чревни заболявания, жлъчни или уретрални колики, хипотония, хиповолемия, състояния с повишено интракраниално налягане като нараняване на главата, циркулаторни нарушения, епилепсия или склонност към гърчове и при пациенти, приемащи МАО-инхибитори.

Както всички опиоидни лекарствени продукти, така и лекарствени продукти, съдържащи оксикодон трябва да се прилагат с повишено внимание след оперативна коремна интервенция, тъй като е известно, че опиоидите нарушават мотилитета на червата и не трябва да се използват докато лекарят не се увери в нормалното функциониране на червата.

Пациенти с тежко чернодробно увреждане трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Респираторна депресия е най-значимият риск, свързан с употребата на опиоиди и е по-вероятно да се наблюдава при пациенти в старческа възраст или изтощени болни. Респираторно депресивният ефект на оксикодон може да доведе до повишени концентрации на въглероден диоксид в кръвта и съответно в цереброспиналната течност. При предразположени пациенти опиоидите могат да предизвикат силно понижаване на кръвното налягане.

Пациентът може да развие толерантност към лекарствения продукт при продължителна употреба, което води до постепенно използване на по-високи дози за овладяване на болката Хроничната употреба на този продукт може да доведе до физическа зависимост. След рязко прекратяване на лечението могат да се наблюдават симптоми на отнемане. Ако вече не е необходимо провеждане на терапия с оксикодон се препоръчва постепенно понижаване на дневната доза, за да се избегне поява на абстинентен синдром. Симптомите на отнемане могат да включват прозяване, мидриаза, лакримация, ринорея, тремор, хиперхидроза, безпокойство, ажитация, конвулсии и безсъние.

Много рядко, особено при високи дози, може да настъпи хипералгезия, която не реагира на по- нататъшното увеличение на дозировката на оксикодон. Може да се наложи понижаване на дозата на оксикодон или преминаване на друг алтернативен опиоид.

Оксикодон хидрохлорид капсули притежава потенциал за възникване на първична зависимост. Оксикодон има профил на злоупотреба, подобен на други силни агонисти опиоиди. Оксидон е предмет на търсене и злоупотреба от хора с латентни или явни пристрастености. Съществува възможност за развиване на психична зависимост (пристрастеност) към опиоидни аналгетици, включително и оксикодон. При пациенти с хронична болка, обаче, когато се използва правилно, рискът от развитие на физическа или психична зависимост е значително по-нисък или трябва да се оцени в зависимост от ползата. Няма данни за действителната честота на психична зависимост при пациенти с хронична болка. При пациенти с анамнеза за алкохолна и лекарствена злоупотреба лекарственият продукт трябва да се предписва с особено внимание.

Оксикодон хидрохлорид капсули трябва да се използват с повишено внимание в предоперативния период и през първите 12-24 часа след операция.

При злоупотреба парентералното венозно инжектиране на съдържанието на капсулата (особено на талк) може да доведе до сериозни, потенциално фатални събития.

Капсулите не трябва да се приемат заедно с алкохолни напитки, тъй като алкохолните напитки усилват увреждането на вниманието и уменията и могат да увеличат честотата на нежеланите лекарствени реакции (напр. сомнолентност, респираторна депресия).

Педиатрична популация

Оксикодон не е проучван при деца на възраст под 12 години. Безопасността и ефикасността от употребата на капсулите не са доказани, поради което използването му при деца под 12- годишна възраст не се препоръчва.

Възможно е повишено потискане на централната нервна система при едновременна терапия с лекарства, които засягат ЦНС (напр. други опиоиди, седативи, хипнотици, антидепресанти, фенотиазини, невролептици). За МАО-инхибиторите е известно, че взаимодействат с наркотичните аналгетици и предизвикват ЦНС възбуда или депресия с хипер-или хипотензивни кризи (вж. точка 4.4). Оксикодон трябва да се прилага с внимание при пациенти лекувани с МАО-инхибитори или на които са прилагани МАО-инхибитори през последните две седмици (вж точка 4.4).

Алкохолът може да засили фармакодинамичните ефекти на оксикодон; необходимо е да се избягва едновременната употреба.

Антихолинергиците (напр. невролептици, антихистамини, антиеметици, антипаркинсонови лекарствени продукти) могат да засилят антихолинергичните нежелани реакции на оксикодон (като констипация, сухота в устата или микционни нарушения).

Циметидин може да инхибира метаболизма на оксикодон.

Оксикодон се метаболизира основно от CYP3A4 с помощта на CYP2D6. Активностите на тези два метаболитни пътища могат да бъдат инхибирани или индуцирани от различни едновременно прилагани лекарства или храни.

Инхибиторите на CYP3A4 като макролидни антибиотици (напр. кларитромицин, еритромицин и телитромицин), азолови антимикотици (напр. кетоконазол, вориконазол, итраконазол и позаконазол), протеазни инхибитори (напр. боцепревир, ритонавир, индинавир, нелфинавир и саквинавир), циметидин и сок от грейпфрут, могат да доведат до намален клирънс на

оксикодон, което може да причини повишаване на плазмените концентрации на оксикодон. По тази причина може да се наложи съответна корекция на дозата на оксикодон.

По-долу са дадени някои конкретни примери:

• Итраконазол, мощен инхибитор на CYP3A4, прилаган по 200 mg перорално в продължение на пет дни, повишава AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е приблизително 2.4 пъти по-висока (диапазон 1,5 -3,4).

• Вориконазол, инхибитор на CYP3A4, прилаган по 200 mg два пъти дневно в продължение на четири дни (400 mg като първите две дози), повишава AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е приблизително 3.6 пъти по-висока (диапазон 2,7 -6,6).

• Телитромицин, инхибитор на CYP3A4, прилаган по 800 mg перорално в продължение на четири дни, повишава AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е приблизително 1,8 пъти по-висока (диапазон 1,3 -2,3).

• Сок от грейпфрут, инхибитор на CYP3A4, прилаган по 200 ml три пъти дневно в продължение на пет дни, повишава стойността на AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е приблизително 1,7 пъти по-висока (диапазон 1,1 -2,1).

  Индукторите на CYP3A4 като например рифампицин, карбамазепин, фенитоин и жълт кантарион могат да индуцират метаболизма на оксикодон и да доведат до повишаване клирънса на оксикодон, което може да причини намаляване плазмените концентрации на оксикодон. Може да се наложи дозата на оксикодон да се коригира съответно.

  По-долу са дадени някои конкретни примери:

• Жълтият кантарион, индуктор на CYP3A4, прилаган в доза от 300 mg три пъти дневно в продължение на петнадесет дни, понижава стойността на AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е приблизително с 50% по-ниска (обхват 37 -57%).

• Рифампицин, индуктор на CYP3A4, прилаган в доза от 600 mg веднъж дневно в продължение на седем дни, понижава стойността на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е с 86% по-ниска.

Лекарства, които инхибират активността на CYP2D6, като пароксетин и хинидин, могат да доведат до намаляване клирънса на оксикодон, което може да предизвика повишаване на плазмените концентрации на оксикодон.

Не е известен ефекта на другите изоензимни инхибитори върху метаболизма на оксикодон. Необходимо е да се вземат под внимание възможните взаимодействия. Потенциалният ефект на оксикодон върху цитохром Р450 ензими не е проучван in vitro или in vivo.

При едновременно приложение на кумаринови антикоагуланти с оксикодон хидрохлорид капсули са наблюдавани клинично значими промени в международното нормализирано отношение (INR) и в двете посоки.

Употребата на този лекарствен продукт трябва по възможност да се избягва при пациентки, които са бременни или кърмят.

Бременност

Данните за употребата на оксикодон при бременни жени са ограничени. Децата, родени от майки, които са приемали опиоиди през последните 3 до 4 седмици преди раждането, трябва да бъдат наблюдавани за поява на респираторна депресия. Възможно е да се наблюдават

симптоми на отнемани при новородени от майки, които провеждат лечение с оксикодон. Оксикодон преминава през плацентата. При проучванията с оксикодон върху животни не се установяват тератогенни или ембриотоксични ефекти. Оксикодон трябва да се използва по време на бременност само ако ползата надвишава възможните рискове за плода или новороденото.

Кърмене

Оксикодон преминава в кърмата и може да причини респираторна депресия при новороденото. По тази причина оксикодон не трябва да се използва от кърмещи майки.

Оксикодон може да наруши способността за шофиране и работа с машини (вж. точка 4.8). При утвърдена стабилна терапия не се налага обща забрана за управление на превозно средство. Лекуващият лекар трябва да прецени индивидуално всяка конкретна ситуация.

Резюме на профила за безопасност

Оксикодон може да предизвика респираторна депресия, миоза, бронхиални спазми и спазми на гладката мускулатура и може да потисне кашличния рефлекс.

Списък на нежеланите реакции в табличен вид

Посочените категории за честота използват следната конвенция: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10); нечести (≥1/1 000 до <1/100); редки (≥1/10 000 до <1/1 000); много редки (<1/10 000); с неизвестна честота (от наличните клинични данни не може да бъде направена оценка).

Мерки за противодействие:

Тъй като констипацията е много често срещана нежелана лекарствена реакция за пациента може да бъде полезно инструктирането, че тя може да се предотврати чрез диета богата на фибри и с повишен прием на течности.

Против гадене и повръщане могат да се придпишат антиеметици.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата, ул. „Дамян Груев”

№ 8, 1303 София, тел: 02 8903417, уебсайт: www.bda.bg.

Симптоми на предозиране

Могат да възникнат миоза, респираторна депресия, сомнолентност, понижен тонус на скелетната мускулатура и спадане на кръвното налягане. При тежки случаи се наблюдават циркулаторен колапс, ступор, кома, брадикардия и некардиогенен белодробен оток; възможно е настъпване на хипотония и смърт; злоупотребата със силни опиати, като оксикодон във високи дози може да бъде фатална.

Терапия при предозиране

Основно внимание трябва да се обърне на поддържането на проходимостта на дихателните пътища или пациентът да се включи на апаратно дишане.

При предозиране интравенозно могат да се приложат опиоидни антагонисти (напр. 0,4-2 mg налоксон интравенозно). В зависимост от клиничното състояние приложението на еднократни дози може да се повтаря на интервали от 2 до 3 минути. Може да се приложи интравенозна инфузия на 2 mg налоксон в 500 ml изотоничен физиологичен разтвор или 5% разтвор на декстроза (съответстващ на 0,004 mg/ml налоксон). Скоростта на инфузията трябва да се коригира съгласно тази при предишните болус инжекции и отговора на пациента.

Може да се направи стомашна промивка. Ако е прието значително количество, в рамките на 1 час може да се приложи активен въглен (50 g за възрастни, 10-15 g за деца), при условие, че дихателни пътища се поддържат проходими. Основателно е да се предположи, че късното прилагане на активен въглен може да бъде полезно при предозиране с формите с удължено освобождаване, но не съществуват доказателства в подкрепа на това.

За ускоряване на пасажа може да се използва подходящ лаксатив (например разтвори на основата на полиетилен гликол (PEG)).

За овладяване на придружаващия циркулаторен шок е необходимо да се приложат поддържащи мерки (изкуствено дишане, подаване на кислород, прилагане на вазопресори и инфузионна терапия). При сърдечен арест или сърдечни аритмии се прилагат сърдечен масаж или дефибрилация. Ако е необходимо пациентът се включва на апаратно дишане и се поддържа водно- електролитният баланс.