Milgamma 50 mg/250 micrograms coated tablets

Фармакотерапевтична група: Витамин B1, в комбинация с витамин B6 и/или витамин В12, ATC код: A11 DB 00

Невротропните витамини от групата на витамин В-комплекс имат благоприятно действие при дегенеративни заболявания на нервите, свързани с обмяната на веществата и заболявания на двигателния апарат. Витамините от групата В-комплекс не се прилагат само, за да лекуват състояния на витаминен дефицит. Във високи дози витамините от група В, притежават фармакологични

свойства, които обясняват аналгетичните, антиневралгичните и регенеративните ефекти, които могат да бъдат постигнати при лечение с милгамма обвити таблетки.

Бенфотиамин спада към групата на алитиамините и е мастноразтворим прекурсор на витамин В1. Той се отличава със следните предимства в сравнение с водноразтворимия витамин В1:

1. Бенфотиамин се резорбира от 3 до 5 пъти по-добре от еквивалентни количества тиаминов хидрохлорид.

2. Процентът на преобразуване в активнодействаща кокарбоксилаза след прием на бенфотиамин е 2 - 5 пъти по-висок, отколкото след прием на същите количества водноразтворим витамин В1.

3. Бенфотиамин е несравнимо по-резистентен към разрушаване от ензима тиаминаза.

4. След перорален прием дори на големи количества бенфотиамин, не се наблюдават анафилактични реакции.

5. Докато тиаминов хидрохлорид подтиска перисталтиката на червата, бенфотиамин има леко възбуждащо действие върху гладката мускулатура.

6. Бенфотиамин е без вкус и мирис. При приема му не се появява познатата неприятна телесна миризма, както при приложението на обикновения витамин В1.

Витамин В12 (цианокобаламин) е незаменим за клетъчния метаболизъм, за нормалното кръвообразуване и функционирането на нервната система. Той катализира биологичния синтез на нуклеиновите киселини, а с това и изграждането на нови клетъчни ядра. Освен това, във висока дозировка витамин В12 проявява аналгетично, антиалергично и стимулиращо кръвооросяването действие.

След перорално приложение на бенфотиамин, чрез фосфатази в червата се извършва дефосфорилирането му до мастноразтворим S-бензоилтиамин (SBT). Същият се резорбира по-добре, в сравнение с водноразтворимите тиаминови деривати, и от циркулиращата кръв преминава във вътрешността на клетката, където се извършва ензимното дебензоилиране до тиамин, който след това чрез тиаминкиназите се превръща в активната коензимна форма (кокарбоксилаза, синоним – тиаминов дифосфат). Дневно в организма се разгражда около 1 mg тиамин. Излишъкът от тиамин се отделя с урината.

Кокарбоксилазата е коензим на пируватдехидрогеназата, която заема ключово място в окислителното разграждане на глюкозата. Тъй като набавянето на енергия в нервните клетки се извършва основно чрез окислително катаболизиране на глюкоза, достатъчното снабдяване с тиамин е от изключително важно значение за функционирането на нервите. При повишаване на нивото на глюкозата се повишава и потребността от тиамин. С бенфотиамин се постигат по-големи вътреклетъчни концентрации на тиамин и на активния коензим, отколкото при перорален прием на водоразтворими тиаминови деривати.

Липсата на достатъчни количества кокарбоксилаза в кръвта, води до натрупване на междинни разпадни продукти като пируват, лактат и кетоглутарат в кръвта и тъканите, на което особено чувствително реагират мускулатурата, миокардът и централната нервна система. Бенфотиамин намалява натрупването на тези токсични вещества. При терапевтично приложение бенфотиамин показва аналгетичен ефект.

Освободеният от храната по време на храносмилателният процес в стомаха витамин В12 се свързва с вътрешен фактор (IF). Този гликопротеин се образува от париеталните клетки на стомаха. Витамин В12-IF-комплексът е резистентен към протеолитични ензими и достига дисталния илеум, където се свързва със специфични рецептори и по този начин се осъществява резорбцията на витамина. Витамин В12 се трансферира от мукозата в капилярната циркулация, където се свързва с транспортиращия го протеин - транскобаламин. Този комплекс бързо се поема от черния дроб, костния мозък и други пролифериращи клетки.

Резорбцията е нарушена при пациенти с липсващ вътрешен фактор, както и при пациенти с малабсорбция, или със заболявания, респективно изменения на червата, след гастректомия, или при образуване на автоимунни антитела. В нормалния случай от храната се абсорбират само 1,5-3,5 микрограма витамин В12 .

Витамин В12 се отделя през жлъчката и е включен в ентерохепаталния кръговрат. Витамин В12 преминава през плацентата.

Бионаличност

Сравнително изпитване на Bitsch (1990) върху 10 изследвани лица от мъжки пол показа значително по-висока бионаличност на бенфотиамин в сравнение с водоразтворимия тиаминов мононитрат. Резорбцията на бенфотиамин е пропорционална на дозата, тъй като субстанцията, на базата на нейната мастноразтворимост (за разлика от тиамина) има кинетика на резорбция, в която отсъства ^{фаза на насищане. От друга страна, след перорален прием на водоразтворим витамин В}1 ^{могат да се} резорбират максимум само 10 mg. Освен това бенфотиаминът се задържа по-дълго в тъканите.

Бенфотиамин явно превъзхожда други също мастноразтворими тиаминови деривати. Bitsch (1992) в едно сравнително Cross-over-изпитване показа, че напр. AUC-стойностите (площта под кривата концентрация-време) в плазмата след прием на бенфотиамин надвишават четирикратно съответните ^{стойности за фурсултиамин. Максималната тиаминова концентрация (c} max^{) в плазмата след прием} на бенфотиамин показа повече от два пъти по-висока стойност в сравнение със стойностите за фурсултиамин.

Подходящи за определяне статуса на витамин В1 са измерванията на тиаминдифосфат-зависимата ензимна активност в еритроцитите, като например тази на транскетолазата (ЕТК) и степента до която те могат да бъдат активирани (активационен коефициент на α-ЕТК). Концентрациите за ЕТК в плазмата са в стойности между 2 и 4 micrograms/100 ml.

Плазмените концентрации на витамин В12 възлизат в нормалния случай на 200-900 рg/ml, а при недостиг < 200 pg/ml. Циркулиращият витамин В12 отговаря само на 0,1% от общото количество на витамина.

Дневната потребност от витамин В12 възлиза на около 1 микрограм. Нециркулиращият в организма витамин В12 се натрупва основно в черният дроб. При един „ body-pool ^" от 3-5 mg, съдържащото се в черния дроб количество представлява 50-90% от общото.

Резорбцията на витамин В12 се подтиска от колхицин, етанол и неомицин (тук е показана парентерална апликация). Пероралните антидиабетните средства от бигваниден тип, пара- аминосалициловата киселина, а така също хлорамфениколът и витамин С интерферират с резорбцията на витамин В12.

Биологичният полуживот на цианкобаламина в плазмата е 123 часа.

Талк,

Лактоза монохидрат, Захароза,

Царевично нишесте, Желатин,

Микрокристална целулоза,

Стеаринова киселина, Декстрин,

Калциев карбонат, Шеллак, Глюкозен сироп, Рициново масло, Бял восък, Карнаубов восък, Оцветители:

Титанов диоксид (171),

Редбрилянт (Хинолин жълто (E104), Азорубин (E122), Понсо 4R (E124).

В повечето случаи бенфотиамин не показва характерните за тиамина несъвместимости. Само в комбинация с аминофилин, с витамин С, и при високи температури, както и при висока влажност на въздуха и в комбинация с витамин В2, се получават цветови промени на субстанцията.

Витамин В12 е несъвместим с оксидиращи и редуциращи субстанции и със солите на тежките метали. В съдържащи тиамин разтвори, витамин В12, подобно на други фактори на В-комплекса се разрушават бързо от разпадните продукти на тиамина (железни йони в ниски концентрации биха могли да предотвратят това). Рибофлавинът особено при едновременно светлинно въздействие, също оказва разрушителен ефект; никотинамидът ускорява фотолизата, докато антиоксидантите я подтискат.

5 години.

Да се съхранява под 25° С!

Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.

Обвити таблетки в бели непрозрачни PVC/PVDC/Al блистери. Оригинални опаковки по 20, 50 или 100 обвити таблетки.

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

и работа>

Няма специални изисквания за изхвърляне.

Неизползваният лекарствен продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.