Amlopin 5 mg tablets blisters

Хипертония

Хронична стабилна ангина пекгорис.

Вазоспастична ангина (на Prinzmetal)

Възрастни

И при хипертония, и при ангина, обичайната начална доза е 5 mg амлодипин веднъж дневно, която може да бъде увеличена максимално до 10 mg в зависимост от индивидуалния отговор на пациента. При пациенти с хипертония, амлодипин се използва в комбинация с тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-блокери или АСЕ-инхибитори. При ангина, амлодипин може да бъде използван като монотерапия или в комбинация с други антиангинозни лекарства при пациенти, чиято ангина е рефрактерна на нитрати и/или на обичайните дози бета-блокери.

Не е необходима промяна на дозата амлодипин при едновременното приложение с тиазидни диуретици, бета-блокери и АСЕ-инхибитори.

Педиатрична популация

Деца и подрастващи с хипертония от 6 до 17 годишна възраст

Препоръчителната антихипертензивна перорална доза при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 17 години е 2,5 mg веднъж дневно като начална доза, която може да се повиши до 5 mg дневно, ако желаните стойности на кръвното налягане не се постигнат за период от 4 седмици. Дози над 5 mg дневно не са проучвани при педиатричните пациенти (вж. точки 5.1 и 5.2).

Деца под 6 годишна възраст

Няма налични данни.

Старческа възраст

Амлодипин, прилаган в аналогични дози при възрастни или педиатрични пациенти, се понася еднакво добре. При възрастни се препоръчват обичайните дозировки, но увеличаването на дозата трябва да става с повишено внимание (вж. точки 4.4 и5.2).

Бъбречно увреждане

Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са свързани със степента на бъбречна недостатъчност, поради което се препоръчват обичайните дозировки. Амлодипин не се диализира.

Чернодробно увреждане

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане не е определена схема на дозиране; по тази причина дозата амлодипин трябва да се подбира внимателно като се започва от най- ниските дози на дозовия интервал (вж. точка 4.4 и точка 5.2). Фармакокинетиката на амлодипин не е била проучвана при тежко чернодробно увреждане. Амлодипин трябва да се започва с най-ниската възможна доза и да се титрира бавно при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Таблетки за перорално приложение.

Амлодипин е противопоказан при пациенти със:

• свръхчувствителност към дихидропиридинови производни, амлодипин или към някое от помощните вещества (изброени в точка 6.1)

• тежка хипотония

• шок (включително кардиогенен шок)

• запушване на изходящия тракт на лявата сърдечна камера (напр. високостепенна аортна стеноза)

• хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт

Безопасността и ефикасността на амлодипин по време на хипертонична криза не са установени.

Пациенти със сърдечна недостатъчност

Пациенти със сърдечна недостатъчност трябва да се лекуват с повишено внимание. В продължително плацебо-контролирано проучване при пациенти, страдащи от тежка сърдечна недостатъчност (NYHA клас III и IV) съобщената честота на белодробен оток е била по- висока при групата, лекувана с амлодипин в сравнение с плацебо групата (вж. точка 5.1).

Калциевите антагонисти, включително и амлодипин, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с конгестивна сърдечна недостатъчност, тъй като е възможно да повишат риска от бъдещи сърдечно-съдови инциденти и смъртност.

Чернодробно нарушение

Плазменият полуживот на амлодипин е удължен и стойностите на AUC са увеличени при пациенти с увредена чернодробна функция; не са установени препоръки за дозиране. По тази причина амлодипин трябва да се започва от най-ниските дози на дозовия интервал и да се обръща повишено внимание, както при началото на лечението, така и при увеличаване на дозата. При пациенти с тежко чернодробно увреждане може да е необходимо бавно титриране на дозата и внимателно проследяване.

Старческа възраст

Препоръчва се повишено внимание при повишаване на дозата при пациенти в старческа възраст (вж. точки 4.2 и 5.2).

Бъбречни нарушения

Амлодипин може да се използва в нормални дози при такива пациенти. Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са свързани със степента на бъбречна недостатъчност. Амлодипин не се диализира.

Амлопин съдържа натрий

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) в една таблетка, което означава, че по същество не съдържа натрий.

Ефекти на други лекарствени продукти върху амлодипин

CYP3A4инхибитори:

Едновременната употреба на амлодипин с мощни или умерени CYP3A4 инхибитори (протеазни инхибитори, азолови антимикотици, макролиди като еритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) може да даде тласък към значително повишение на експозицията на амлодипин, което може да доведе до повишен риск от хипотония. Клиничните прояви на тези фармакокинетични особености може да са по-силно проявени при възрастните. Тогава може да са необходими клинично наблюдение и коригиране на дозата.

Кларитромицин е инхибитор на CYP3 А4. Съществува повишен риск от хипотония при пациенти, приемащи едновременно кларитромицин и амлодипин. Препоръчва се внимателно проследяване на пациентите, лекувани с амлодипин и кларитромицин.

Индуктори наCYP3A4:

При едновременно прилагане на известни индуктори на CYP3A4 плазмената концентрация на амлодипин може да варира. Поради това, трябва да се проследява кръвното налягане и регулирането на дозата да се разглежда както по време на, така и след съпътстващо лечение, особено със силни индуктори на CYP3 А4 (напр. рифампицин, Hypericumperforatum).

Прилагането на амлодипин с грйпфрут или сок от грейпфрут не се препоръчва, тъй като бионаличността може да бъде увеличена при някои пациенти, което да доведе до засилен ефект на понижаване на кръвното налягане.

Дантролен (инфузия): при животни, след прилагане на верапамил и интравенозно дантролен, са наблюдавани летални камерни фибрилации и сърдечно-съдов колапс, свързани с хиперкалиемия. Поради риска от хиперкалиемия се препоръчва да се избягва едновременното приложение на калциеви антагонисти, като амлодипин, при пациенти, податливи на малигнена хипертермия и при лечение на малигнена хипертермия.

Ефекти на амлодипин върху други лекарствени продукти Антихипертензивният ефект на амлодипин се наслагва към антихипертензивните ефекти на други лекарствени продукти, понижаващи кръвното налягане.

В проучвания на клиничните взаимодействия е установено, че амлодипин не повлиява фармакокинетичните свойства на аторвастатин, дигоксин или варфарин.

Симвастатин: Едновременното прилагане на повтарящи се дози от 10 mg амлодипин и 80 mg симвастатин води до 77% увеличение на експозицията на симвастатин в сравнение със симвастатин прилаган самостоятелно. При пациентите на амлодипин, дозата симвастатин трябва да се ограничи до 20 mg дневно.

Такролимус: При едновременно приложение на амлодипин с такролимус има риск от повишени кръвни нива на такролимус. За да се избегне токсичност свързана с такролимус, приемът на амлодипин от пациенти на терапия с такролимус, изисква проследяване на кръвните нива на такролимус и адаптиране на дозата му при необходимост.

Циклоспорин: Не са били провеждани изследвания за лекарствени взаимодействия с циклоспорин при здрави доброволци или други популации, с изключение на пациенти с бъбречна трансплантация, при които е наблюдавана увеличена променливост на минималните концентрации на циклоспорин(средно 0% - 40%). Необходимо е повишено внимание при мониториране на нивата на циклоспорин при бъбречно-трансплантирани пациенти, лекувани с амлодипин и при необходимост, да се намали дозата.

Безопасността от употребата на амлодипин при бременни жени не е установена.

При проучвания при животни е отчетена репродуктивна токсичност при високи дози (виж точка 5.3).

Употребата при бременност се препоръчва само ако няма по-безопасна алтернатива и ако самото заболяване носи висок риск за майката и фетуса.

Амлодипин се екскретира в майчината кърма. Делът на майчината доза, приета от новороденото, се оценява с интерквартилен интервал от 3 - 7%, с максимум 15%. Ефектът на амлодипин върху кърмачета не е известен.. Решението дали да се продължи/прекрати кърменето или да се продължи/прекрати терапията с амлодипин трябва да се вземе съобразно ползата от кърменето за детето и ползата от терапията с амлодипин за майката.

При някои пациенти, лекувани с калциеви антагонисти, се съобщава за обратими биохимични промени в главичките на сперматозоидите. Няма достатъчно клинични данни относно потенциалното въздействие на амлодипин върху фертилитета. При едно проучване при плъхове са установени нежелани явления върху мъжката фертилност (виж точка 5.3).

Амлодипин може да има незначително или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Ако пациентите, приемащи амлодипин, страдат от замаяност, главоболие, умора или гадене, способността за реагиране може да бъде нарушена. Препоръява се повишено внимание, особено при започване на лечението.

Обобщение на профила на безопасност

Най-често съобщаваните нежелани лекарствени реакции по време на лечението са сомнолентност, замаяност, главоболие, палпитации, зачервяване на лицето, коремни болки, гадене, подуване на глезените, отоци и умора.

Табличен списък на нежеланите реакции:

Следните нежелани реакции са наблюдавани и съобщавани по време на лечение с амлодипин, и се характеризират със следната честота:

Много чести: (> 1/10)

Чести: (> 1/100 до <1/10)

Нечести: (> 1/1 000 до < 1/100)

Редки: (> 1/10 000 до < 1/1 000)

Много редки: (< 1/10 000)

С неизвестна честота: (от наличните данни не може да бъде направена оценка)

Във всяка група по честота, нежеланите реакции са изброени по реда на намаляване на тяхната тежест.

*главно във връзка с холестаза

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване на употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване към Изпълнителната агенция по лекарствата, ул. „Дамян Груев”, № 8, 1303 София, тел.: +359 2 890 34 17, уебсайт: www.bda.bg.

Данните от преднамерено предозиране при хора са ограничени.

Наличните данни показват, че тежкото предозиране може да доведе до ексцесивна периферна вазодилатация и вероятно до рефлекторна тахикардия, Съобщавана е значителна и вероятно продължителна системна хипотония до шок с фатален изход.

Клинично значима хипотония, дължаща се на предозиране с амлодипин изисква активна сърдечно-съдова поддръжка, включително често мониториране на сърдечната и дихателната функции, повдигане на крайниците и повишено внимание относно циркулаторния обем течност и количеството урина.

Употребата на вазоконстриктор може да бъде полезна за възстановяване на съдовия тонус и кръвното налягане, ако няма противопоказания за използването му. Интравенозно приложение на калциев глюконат може да бъде полезно за обратимост на ефектите от блокадата на калциевите канали.

Стомашната промивка е полезна в някои случаи. При здрави доброволци употребата на въглен до 2 часа след приема на амлодипин 10 mg показва, че намалява резорбцията на амлодипин.

Поради високата степен на свързване на амлодипин с плазмените протеини, диализата няма сигурна полза.