Propranolol Actavis 20 mg tablets

• Артериална хипертония.

• Ангина пекторис.

• Продължителна профилактика срещу повторен инфаркт след възстановяване от остър

• инфаркт на миокарда.

• Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия.

• Есенциален тремор.

• Облекчаване симптомите на ситуационно и общо безпокойство, особено такива от соматичен тип.

• Контрол на ритъмни нарушения на сърдечната дейност от различен произход.

• Съпътстващо лечение при тиреотоксикоза и тиреотоксични кризи.

• Периоперативно лечение на феохромоцитом (заедно с алфа-блокер).

• Профилактика на мигрена.

• Профилактика на кървене от горната част на стомашно-чревния тракт при пациенти с портална хипертония и варици на хранопровода.

• Хиперкинетичен сърдечен синдром.

Възрастни

Ангина, мигрена и есенциапен тремор

Начална доза 40 mg два-три пъти дневно, която може да се повиши със същото количество на интервали от една седмица в зависимост от отговора на пациента. Адекватен отговор при мигрена и есенциален тремор обикновено се наблюдава при дози 80-160 mg дневно, а при ангина пекторис при 120-240 mg дневно.

Хипертония

Начална доза 80 mg два пъти дневно, като тази доза може да се повишава на интервали от една седмица в зависимост от отговора на пациента. Обичайната дозировка е 160-320 mg дневно. При едновременно прилагане на диуретици или други антихипертензивни средства се постига допълнително понижаване на артериалното налягане.

Аритмии, тахикардия при безпокойство, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия и тиреотоксикоза

При повечето пациенти се наблюдава ефект при доза 10-40 mg три-четири пъти дневно.

Ситуационно и общо безпокойство

Приложевнието на доза от 40 mg дневно може да доведе до краткосрочно облекчение на острото ситуационно безпокойство. Безпокойството от общ характер, което изисква продължителна терапия, обикновено се повлиява от 40 mg два пъти дневно, като тази доза в отделни случаи може да бъде повишена до 40 mg три пъти дневно. Лечението трябва да продължи в зависимост от терапевтичния ефект. Пациентите трябва да бъдат изследвани след лечение продължило от шест до дванадесет месеца.

Състояние след инфаркт на миокарда

Лечението трябва да започне между 5-ия и 21-ия ден след инфаркт на миокарда с начална доза 40 mg четири пъти дневно в продължение на два до три дни. За по-добър комплайънс след това, цялата дневна доза може да се прилага като 80 mg два пъти дневно.

Феохромоцитом (използва се само заедно с алфа-рецепторен блокер)

Преди операция се препоръчва 60 mg дневно в продължение на три дни. В случай на неоперабилен злокачествен тумор се препоръчва доза от 30 mg дневно.

Портална хипертензия

Дозата трябва да се титрира до постигане на приблизително 25% понижение на сърдечната честота в покой. Дозирането трябва да започне с 40 mg два пъти дневно, като дозата се повишава до 80 mg два пъти дневно в зависимост от терапевтичния ефект върху сърдечната честота. При необходимост дозата може да се повишава постепенно до максимум 160 mg два пъти дневно.

Хиперкинетичен сърдечен синдром

По 20 mg 2-4 пъти дневно (съответстващо на 40-80 mg пропранололов хидрохлорид дневно) до 120 mg дневно при необходимост.

Старческа възраст

Данните относно връзката между плазмените концентрации и възрастта са противоречиви. При пациентите в старческа възраст оптималната доза трябва да се определи индивидуално според клиничния отговор.

Чернодробни и бъбречни нарушения

При пациенти със значително чернодробно или бъбречно нарушение времето на полуживот може да бъде удължено, поради което се изисква внимание в началото на терапията и при определяне на първоначалната доза.

Педиатрична популация

Аритмии

Дозата се определя индивидуално и следните дози са само насочващи: 0,25-0,5 mg/kg три-четири пъти дневно, в зависимост от терапевтичния отговор. Максимално 1 mg/kg 4 пъти дневно, като общата дневна доза не трябва да надвишава 160 mg.

Перорално приложение. Таблетките трябва да се приемат преди хранене.

• Свръхчувствителност към пропранололов хидрохлорид или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

• Наличие на AV блок от втора или трета степен.

• Кардиогенен шок.

• Ангина на Prinzmetal

• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

• Анамнеза за бронхоспазъм или бронхиална астма.

• Хронично обструктивно заболяване на дихателните пътища.

• Нелекуван феохромоцитом.

• Тежки нарушения на периферната артериална циркулация.

• Синдром на болния синусов възел.

• Брадикардия (сърдечна честота <45-50 удара/минута).

• Тежка хипотензия.

• Метаболитна ацидоза

Пропранолол е противопоказан при декомпенсирана сърдечна недостатъчност, но може да се използва при пациенти с контролирана сърдечна недостатъчност. Необходимо е специално внимание при пациенти с влошена сърдечна функция. Употребата на бета-блокери при манифестна сърдечна недостатъчност трябва да се избягва.

Пропранолол може да маскира адренергичните симптоми на тиреотоксикоза.

При пациенти с исхемична болест на сърцето лечението не трябва да се прекратява внезапно. Дозата се понижава постепенно и ако е необходимо едновременно се въвежда заместителна терапия, за да се предотврати обостряне на ангина пекторис и влошаване на сърдечната дейност.

Бета-адренорецепторните блокери са противопоказани при тежки периферни циркулаторни нарушения, но могат да влошат и по-леките по тежест форми. Пропранолол трябва да се прилага с повишено внимание при състояния като болест/синдром на Рейно или клаудикацио интермитенс.

Бета-блокерите могат да маскират симптомите на хипогликемия (тахикардия и тремор). Неселективните бета-блокери могат да удължат времето за нормализиране на стойностите на кръвната захар след инсулин предизвикана хипогликемия.

Преди извършване на хирургична интервенция (вкл. стоматологична) анестезиологът трябва да е предупреден за лечението с бета-блокер. Препоръчва се избор на анестетик е възможно отрицателна инотропна активност. Лчението с бета-блокера се прекратява 48ч преди обща

анестезия.

Необходимо е повишено внимание когато пропранолол се прилага на пациенти с AV блок първа степен, поради отрицателния дромотропен ефект на бета-блокерите.

Наблюдавани са изолирани случаи на мастения гравис-подобен синдром или обостряне на миастения гравис при пациенти, приемали пропранолол.

При употребата на бета-адренорецепторни блокери може да се наблюдава обостряне на псориазис.

Пропранолол трябва да се използва с внимание при пациенти с декомпенсирана цироза.

При пациенти с нелекуван феохромоцитом не трябва да се използват бета блокери (вж. точка 4.3). На пациенти с феохромоцитом пропранолол може да се прилага след предварителна алфа-блокада.

Бета-адренорецепторните блокери могат да причинят по-тежка реакция към различни алергени, когато се прилагат на пациенти с анамнеза за анафилактична реакция към такива алергени. При такива пациенти може да се наблюдава липса на терапевтичен ефект към обичайните дози адреналин, използван за лечение на алергични реакции. Изисква се повишено внимание, когато се прилагат бета-блокери на пациенти с анамнеза за анафилаксия.

Помощни вещества

Лактоза

Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, пълен лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, не трябва да приемат това лекарство.

Пшенично нишесте

Пшеничното нишесте в този лекарствен продукт съдържа съвсем малки количества глутен (счита се че не съдържа глутен) и е много малко вероятно да предизвика проблеми при пациенти с цьолиакия. Една таблетка съдържа не повече от 4,25 микрограма глутен. Пациенти с алергия към пшеница (различна от цьолиакия) не трябва да приемат този лекарствен продукт.

Адреналин

Необходимо е повишено внимание при парентерално прилагане на продукти съдържащи адреналин (епинефрин) при пациенти, които приемат бета-блокери, тъй като в редки случаи може да възникнат вазоконстрикция, хипертензия и брадикардия.

Анестетици

Необходимо е повишено внимание, когато анестетици се използват заедно с пропранолол. Анестезиологьт трябва да бъде информиран и трябва да избере анестетик с възможно най-малко негативно инотропно действие.

Антиаритмици класI

Трябва да се внимава, когато едновременно се изписват бета-адренорецепторни блокери с антиаритмици клас I, като дизопирамид, хинидин, тъй като това може да окаже влияние върху артериалното проводно време и да предизвика отрицателен инотропен ефект.

При прилагане на пропранолол по време на инфузия на лидокаин плазмената концентрация на лидокаин може да се повиши с приблизително 30%. При пациентите, които вече получават пропранолол концентрациите на лидокаин са по-високи в сравнение с контролите. Комбинацията трябва да се избягва.

Блокатори на калциевите канали

Комбинираната употреба на бета-адренорецепторни блокери и блокатори на калциевите канали с негативни инотропни ефекти (например верапамил, дилтиазем), може да доведе до удължаване на SA и AV проводимостта, особено при пациенти с увредена вентрикуларна функция или нарушена проводимост. Резултатът може да бъде тежка хипотензия и брадикардия. Нито бета-блокерите, нито калциевите антагонисти не трябва да се прилагат интравенозно преди да са изминали 48 часа от спиране съответно на другото лекарство.

Едновременното лечение с дихидропиридинови блокатори на калциевите канали, например ннфедипин, увеличава риска от хипотония и манифестирано на латентна сърдечна недостатъчност.

Антихипертензивни средства

Едновременната употреба с антихипертензивни средства (гванетидин, резерпин, диуретици или други антихипертензивни средства) води до усилване на хипертензивния ефект.

Дигиталис

Дигиталисовите гликозиди в комбинация с бета-адренорецепторни блокери могат да увеличат времето на AV проводимост.

Противодиабетни

Пропранолол модифицира тахикардията при хипогликемия. Поради това е необходимо повишено внимание при едновременната употреба на пропранолол и хипогликемизиращи лекарства при пациенти с диабет. Пропранолол може да удължи хипогликемичния отговор към инсулин.

Клонидин

Бета-блокерите могат да обострят ребаунд хипертензията, която може да настъпи вследствие преустановяване на лечението с клонцдин. Ако тези продукти се прилагат едновременно, бета- блокерът трябва да се прекрати няколко дни преди спирането на клонидина. Ако се замества клонидин с бета-блокер, въвеждането на бета-блокера трябва да се отложи с няколко дни след спиране приема на клонидин.

Ерготамин, дихидроерготамин

Изисква се повишено внимание при едновременна употреба, поради наблюдавана вазоспастична реакция при няколко пациенти.

Ризатргттан

Пропранолол инхибира метаболизма на ризатриптан и може значително да повиши плазмените му концентрации. Препоръчва се понижаване на дозата до 5 mg. Между приема на двата продукта се изисква интервал от 2 часа.

Барбитурати

Барбитуратите са мощни ензимни индуктори и усилват метаболизма на пропранолол.

Инхибитори на моноаминооксидазата:

Хипотензивните ефекти на бета-блокерите могат да бъдат усилени от МАО-инхибиторите.

Селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина:

Флувоксамин инхибира оксидативния метаболизъм и повишава плазмените концентрации на пропранолол. Това може да доведе до тежка брадикардия.

Циметидин

Едновременната употреба с циметидин води до повишени плазмени концентрации на пропранолол.

Хлорпромазин

Едновременното прилагане на пропранолол и хлорпромазин може да доведе до повишен антихипертензивен ефект за пропранолол.

Имипрамин

Пропранолол може да повиши плазмените концентрации на имипрамин.

Хидралазин

Едновременното приложение с хидралазин повишава плазмените концентрации на пропранолол.

Индометацин

Индометацин може да редуцира хипотензивния ефект на бета-блокерите.

Варфарин

Пропранолол може да понижи клирънса и да повиши плазмените концентрации на варфарин.

Теофилин

Пропранолол може да понижи клирънса и да повиши плазмените концентрации на теофилин.

Ензимни индуктори (фенобарбитал, рифампицин)

Метаболизмът на пропранолол може да бъде повишен от мощни индуктори на чернодробни ензими, вследствие на което ефектът му отслабва.

Алкохол

Увеличава плазмените концентрации на пропранолол.

Както и всички други лекарства, пропранолол не трябва да се прилага при бременност или кърмене, освен ако употребата му не е наложителна.

Няма данни за тератогенни ефекти на пропранолол. Бета-блокерите намаляват плацентарната перфузия, което може да доведе до интраутеринно забавяне на растежа и преждевременно раждане. Освен това могат да настъпят нежелани лекарствени реакции (особено хипогликемия и брадикардия при новороденото и брадикардия при плода). Съществува повишен риск от сърдечносъдови и белодробни усложнения при новороденото в пост-наталния период.

Пропранолол хидрохлорид преминава в кърмата. Въпреки, че количествата, отделени в млякото вероятно не представляват опасност за детето кърмачетата трябва да се наблюдават.

Слабо вероятно е употребата на пропранолол да доведе до значимо увреждане на способността за шофиране и работа с машини. Все пак пациентите трябва да бъдат предупредени, че понякога могат да се наблюдават визуални нарушения, халюцинации, умствено объркване, замайване или отпадналост и не трябва да шофират или работят с машини, ако се чувстват засегнати.

Представените по-долу нежелани реакции са представени според системо-органната класификация MedDRA, подредени по честота: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Съществуват съобщения за изолирани случаи на миастения гравис подобен синдром или обостряне на миастения гравис при пациенти лекувани с пропранолол.

Не може да се изключи и повишена честота на пристъпите на ангина пекторис.

Съобщаване на подозирани нежелани реакпии

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата, ул., Дамян Груев” № 8,1303 София, тел.: 02 8903417, уебсайт: www.bda.bg

Клиничната картина се характеризира с нарушения на сърдечно-съдовата система в зависимост от степента на интоксикация. Предозирането може да доведе до тежка хипотензия, брадикардия, или AV блок първа и втора степен. Възможно е да се наблюдава бронхоспазъм.

В случай на предозиране или при екстремно понижение на сърдечната честота или артериалното налягане, лечението с пропранолол трябва да бъде прекратено. Прилагат се мерки за първично елиминиране на лекарството, жизнените показатели се проследяват и коригират в интензивно отделение.

Необходимо е да се проведе симптоматично и поддържащо лечение, включително поддържане на проходими дихателни пътища и мониториране на виталните показатели до стабилизирането на пациента. Прилага се активен въглен (50 g за възрастни, 1 g/kg за деца) до един час след приемане на повече от една терапевтична доза при възрастни и при всички количества над допустимото за деца. При възрастни алтернативно се провежда лаваж на стомаха в рамките на един час след животозастрашаващо предозиране.

Брадикардията може да се повлияе от високи дози атропин (3 mg интравенозно за възрастни и 0,04 mg/kg за деца).

При възрастни с тежка хипотензия се прилагат 5-10 mg глюкагон болусно интравенозно (50- 150 micrograms/kg при деца) в продължение на повече от 10 мин. за да се намали вероятността от повръщане, последвано от инфузия на 1-5 mg/час (50 micrograms/kg/час), която се титрира до получаване на клиничен отговор.

Ако няма на разположение глюкагон или в случай на тежка брадикардия или хипотензия, които не отговарят на лечение с глюкагон, може да се приложи изопреналин чрез интравенозна инфузия със скорост 5-10 micrograms/минута (0,02 micrograms/kg/минута при деца, която може да се повиши до максимум 0,5 micrograms/kg/минута). Дозата се повишава колкото е необходимо до достигане на клиничен отговор.

При тежка хипотензия ако е необходимо допълнително може да се приложи инотропна подкрепа с бета-агонист, като добутамин 2,5-40 micrograms/kg/минута (възрастни и деца).

При бронхоспазъм може да се приложи небулизиран салбутамол 2,5-5 mg. При тежки случаи може да бъде от полза интравенозното прилагане на аминофилин (5 mg/kg за над 30 мин, последвано от инфузия на 0,5-1 mg/kg/час). Да не се прилага първоначално натоварваща доза от 5 mg/kg, ако пациентът приема перорално теофилин или аминофилин.

Сърдечното стимулиране може също да бъде ефективно за повишаване на сърдечната чистота, но не винаги я коригира при вторична на миокардна депресия хипотензия.

В случай на генерализирани гърчове се препоръчва бавно интравенозно приложение на диазепам.