Pulmicort Pulmicort 0,25 mg/ml nebuliser suspension
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Взаимодействия с
Ограничения
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Pulmicort 0,25 mg/ml
Пулмикорт суспензия за небулизатор е показан при пациенти с:
-
Бронхиална астма, които не могат да използват инхалатор под налягане или прахов инхалатор.
-
Много сериозен псевдокруп (субхордален ларингит), показани за хоспитализация.
Астма
Дозировката на Пулмикорт е индивидуална. При дневни дози до 1 mg цялата доза може да се даде наведнъж. При по-високи дневни дози дозата се разделя на две приложения дневно.
Начална доза:
Дозирането на Пулмикорт суспензия за небулизатор е индивидуално. Началната доза трябва да бъде:
Деца 6 месеца и по-големи: 0,25-0,5 mg дневно. В някои случаи дозата може да бъде повишена до 1 mg дневно.
Възрастни: 1-2 mg дневно.
Поддържаща доза:
Деца 6 месеца и по-големи: 0,25-2 mg дневно.
Възрастни: 0,5-4 mg дневно. В тежки случаи дозата може да бъде повишена.
Най-високата доза при деца (2 mg дневно) трябва да се има предвид само при деца с тежка астма и за ограничен период.
Дозираща таблица
| Доза в mg | Обем Пулмикорт суспензия за небулизатор |
| 0,25 mg/ml | |
| 0,25 | 1 ml* |
| 0,5 | 2 ml |
| 0,75 | 3 ml |
| 1 | 4 ml |
| 1,5 | - |
| 2 | - |
* Трябва да се разреди до 2 ml с 0,9% физиологичен разтвор или разтвор за небулизатор.
Псевдокруп
При кърмачета и деца с псевдокруп, обичайно използваната доза е 2 mg небулизиран будезонид. Тя се прилага еднократно или като две дози от 1 mg с време помежду им 30 минути. Дозата може да се приложи повторно на всеки 12 часа за максимум 36 часа или докато се достигне клинично подобрение.
След еднократна доза ефектът може да се очаква след няколко часа. Пълен терапевтичен ефект се постига едва след няколко седмици лечение. Лечението с Пулмикорт е профилактично, не е доказан ефект при остри нарушения.
При пациенти, при които се желае постигането на засилен терапевтичен ефект, по правило се предпочита да се препоръча повишение на дозата на Пулмикорт, а не комбинирано лечение с перорални кортикостероиди, поради по-малкия риск от системни нежелани ефекти.
Поддържащата доза трябва да бъде възможно най-ниска.
Пациенти, зависими от перорални кортикостероиди:
Когато се започва преминаване от перорални кортикостероиди, пациентът трябва да бъде в относително стабилно състояние. В продължение на 10 дни се дава висока доза Пулмикорт в комбинация с използваната преди това доза на пероралния кортикостероид. След това пероралната доза трябва да се намали постепенно с например 2,5 mg преднизолон или еквивалентна доза месечно до най-ниското възможно ниво. Често пероралният кортикостероид може да се преустанови напълно.
Тъй като будезонид, даван като Пулмикорт суспензия за небулизатор, се отлага в белите дробове при вдишване, важно е пациентът да вдишва спокойно с равномерни вдишвания през мундщука на небулизатора.
Няма опит с лечението на пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция. Тъй като будезонид се елиминира предимно чрез метаболизиране в черния дроб, при пациенти с тежка чернодробна цироза може да се очаква повишена експозиция.
При децата, които не могат да вдишват през мундщука, може да се използва маска.
Пулмикорт суспензия за небулизиране се инхалира с помощта на небулизатор, снабден с мундщук или с подходяща маска.
Не трябва да се използват ултразвукови небулизатори, тъй като те доставят много ниска доза будезонид на пациента.
Небулизаторът и компресорът (пропелиращото устройство) трябва да се настроят така, че преобладаващата част от капките на течността да са в границите от 3 до 5 микрометра.
Едно проучване in vitro е показало, че небулизатори от типа Pari Inhalierboy, Pari Master и Aiolos доставят сравними дози на будезонид.
Количеството будезонид, доставено на пациента, варира между 11 и 22% от количеството, вложено в небулизатора и зависи от фактори като:
-
Време за небулизиране.
-
Обем.
-
Техническа работа на компресора (пропелиращото устройство) и небулизатора.
-
Респираторния обем на пациента.
-
Употребата на маска или мундщук.
Скоростта на въздушния поток през небулизатора също е важна. За да се получи максимална налична доза будезонид, е необходима скорост на потока от 5-8 1/min. Пълният обем трябва да бъде 2-4 ml.
Максимална налична доза при малки деца се постига чрез употреба на плътно прилепваща към лицето маска.
Еднократната дозова единица трябва внимателно да се разклати преди да се отвори.
Камерата на небулизатора трябва да се почиства след всяко приложение. Камерата и мундщукът се измиват с топла чешмяна вода, като се използва мек детергент.
Камерата се изплаква обилно, изсушава се и се свързва с компресора или отвора за въздух. Вижте също и инструкциите за употреба на производителя на небулизатора.
ЗАБЕЛЕЖКА Важно е да се инструктира пациента/този, който полага грижи
-
за да се предотврати дразнене на кожата на лицето, когато се използва лицева маска, лицето трябва да се измива.
Системни ефекти могат да се проявят с всеки инхалаторен кортикостероид, особено при високи дози, предписани за продължителен период. Тези ефекти се проявяват много по-рядко при инхалаторно лечение, отколкото при перорални кортикостероиди. Възможни системни ефекти включват синдром на Cushing, къшингоидни черти, надбъбречна супресия, забавяне на растежа при деца и подрастващи, понижаване на костната минерална плътност, катаракта, глаукома и по-рядко редица психологически или поведенчески ефекти, включително психомоторна хиперактивност, нарушения на съня, тревожност, депресия или агресия (предимно при деца). Затова е важно дозата на инхалаторните кортикостероиди да се титрира до най-ниската, при която се поддържа ефективен контрол на астмата.
Будезонид не е предназначен за бързо повлияване на острите епизоди на астма, където са необходими инхалаторни бързодействащи бронходилататори.
Зрителни смущения
При системно и локално приложение на кортикостероиди са възможни съобщения за зрителни смущения. Ако при пациент са налице симптоми като замъглено зрение или други зрителни смущения, пациентът трябва да бъде насочен за консултация с офталмолог за оценка на възможните причини, които могат да включват катаракта, глаукома или редки заболявания като централна серозна хориоретинопатия (ЦСХ), за които се съобщава след системно и локално използване на кортикостероиди.
По време на терапия с инхалаторни кортикостероиди може да се развие орална кандидоза. Тази инфекция може да наложи лечение с подходяща противогьбична терапия и при някои пациенти може да е необходимо прекратяване на терапията (вж. също точка 4.2).
Когато използват инхалаторни кортикостероиди, пациентите трябва да си изплакват устата с вода след всяко приложение поради риска от инфекция на орофаринкса, предизвикана от Candida.
Едновременното лечение с кетоконазол, итраконазол, HIV-протеазни инхибитори или други мощни инхибитори на CYP3A4 трябва да се избягва. Ако това не е възможно, интервалът между приложението на лекарствата трябва да бъде, колкото е възможно по-дълъг (вж. също точка 4.5).
Особено внимание е нужно при пациенти, които преминават от перорални кортикостероиди, тъй като те могат значително време да са с риск от понижена надбъбречна функция. Пациентите, при които е прилагана спешна терапия с високи дози кортикостероиди или са били на продължителна терапия с най-високите възможни дози инхалаторни кортикостероиди, също са рискови. Тези пациенти могат да проявят признаци и симптоми на надбъбречна недостатъчност, когато са изложени на силен стрес. По време на периоди на стрес или планови операции трябва да се има предвид допълнително системно кортикостероидно покритие.
По време на преминаването от перорална терапия с кортикостероиди към Пулмикорт може да се появят предишни симптоми като мускулна и ставна болка. В такива случаи може да е необходимо временно увеличение на дозата на пероралния кортикостероид. Когато, в отделни случаи, се появят умора, главоболие, гадене, повръщане или подобни симптоми, трябва да се подозира недостатъчен общ ефект на кортикостероида.
Заместването на системното стероидно лечение с
Пулмикорт понякога води до проявата на алергии, например ринит и екзема, които преди това са били контролирани от системното лечение.
Необходимо е специално внимание при пациенти с латентна белодробна туберкулоза и при пациенти с гъбични или вирусни инфекции на дихателните пътища.
Повлияване па растежа
Препоръчва се редовно проследяване на растежа при деца и юноши, получаващи продължително лечение с кортикостероиди. Ако растежът се забави, терапията трябва да се преоцени в посока на понижаване на дозата инхалаторен кортикостероид. Ползата от лечението с кортикостероиди и възможните рискове от подтискане на растежа трябва внимателно да се оценят. В допълнение трябва да се обмисли насочване на пациента към педиатър пулмолог.
Както и при други инхалаторни терапии, веднага след приема на дозата може да възникне парадоксален бронхоспазъм. Ако е налице остра реакция, лечението с инхалаторен будезонид трябва незабавно да се преустанови, пациентът да се изследва и ако се налага да се започне алтернативна терапия.
Пациентите трябва да се инструктират да се свържат с лекуващия си лекар, ако ефектът от терапията общо намалее, тъй като многократното инхалиране при тежки астматични пристъпи не трябва да забавя началото на друго важно лечение. При настъпване на остро влошаване терапията трябва да се допълни с перорални кортикостероиди с кратко действие.
Понижената чернодробна функция може да окаже влияние върху елиминирането на будезонид.
Не са известни клинично значими взаимодействия с лекарства, които се използват за лечение на астма.
При едновременно приложение кетоконазол 200 mg веднъж дневно е увеличил плазмените концентрации на перорално приложен будезонид (3 mg еднократна доза) средно шест пъти. Когато кетоконазол е бил приложен 12 часа след будезонид, концентрацията се е увеличила средно три пъти. Липсва информация за инхалаторно приложен будезонид, но и в този случай се очаква голямо увеличение на плазмените нива. Тъй като липсват данни, които да позволят да се направят предложения за дозиране, тази комбинация трябва да се избягва. Ако това не е възможно, интервалът между приемите на кетоконазол и будезонид трябва да бъдат, колкото е възможно по- дълги. Трябва да се обмисли и намаление на дозата на будезонид. Други мощни инхибитори на CYP3A4, например итраконазол вероятно също предизвикват подчертано увеличение на плазмените нива на будезонид.
Повишени плазмени концентрации и засилени ефекти на кортикостероидите са наблюдавани при жени, които приемат също и естрогени и контрацептивни кортикостероиди, но не е наблюдаван ефект с будезонид и едновременен прием на нискодозирани комбинирани перорални контрацептиви.
Тъй като надбъбречната функция може да бъде потисната, тестът със стимулиране с АКТХ за диагностика на хипофизарна недостатъчност може да даде фалшиви резултати (ниски стойности).
Данните от приблизително 2000 бременности не са разкрили повишен риск от малформации в резултат на лечението с будезонид. Изследванията при животни са показали, че глюкокортикоидите могат да индуцират малформации (вж точка 5.3), но се счита, че това няма значение за човека в препоръчваната дозировка.
Проучванията върху животни също идентифицираха връзката между ексцесивните пренатални глюкокортикоиди и повишените рискове от интраутеринна ретардация на растежа, сърдечносъдовата болест при възрастни и перманентните промени в гъстотата на глюкокортикоидните рецептори, невротрансмитерния обмен и поведение при експозиции под тератогенната доза.
По време на бременност целта трябва да бъде прилагането на най-ниската ефективна доза на будезонид, като се има предвид риска от влошаване на астмата.
Повечето резултати от преспективни епидемиологични проучвания и в световен мащаб постмаркетингови данни не разкриват повишен риск от нежелани ефекти за плода и новороденото от употребата на инхалаторен будезонид по време на бременност. Важно е, както за плода, така и за майката да се поддържа подходяща терапия за астма по време на бременността. Както и при други лекарства приложението на будезонид по време на бременност изисква оценка на ползите за майката спрямо риска за плода.
КърменеБудезонид се екскретира с кърмата. Въпреки това не се очаква приемът на Пулмикорт суспензия за небулизатор в терапевтични дози да окаже влияние върху кърмачето. Пулмикорт суспензия за небулизатор може да се използва по време на кърмене.
Поддържащо лечение с инхалаторен будезонид (200 или 400 микрограма два пъти дневно) при астматични кърмачки е довело до незначителна системна експозиция на будезонид при кърмачетата.
При фармакокинетично проучване, определената дневна доза при кърмачета е 0,3% от дневната майчина доза и за двете дозови нива, а средната плазмена концентрация при кърмачетата е оценена на 1/600 от концентрациите, наблюдавани в плазмата на майката, като се приеме пълна орална бионаличност на кърмачето. Концентрациите на будезонид в плазмените проби на кърмачетата са по-ниски от границата за количествено определяне.
Въз основа на данните за инхалаторен будезонид и факта, че будезонид проявява линейна фармакокинетика в терапевтичните дозови интервали след назално, инхалаторно, перорално и ректално приложение, в терапевтични дози будезонид, експозицията на кърмачето се очаква да бъде ниска.
Може да се очаква, че до 10% от лекуваните пациенти ще получат локални нежелани ефекти.
Честотите на нежеланите реакции са степенувани както следва: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000) и много редки (< 1/10 000).
Таблица 1: Нежелани лекарствени реакции по системо-органен клас (СОК) и честота
| Системо-органен клас | Честота | Нежелана реакция |
| Инфекции и инфестации | Чести | Орофарингеална кандидоза |
| Нарушения на имунната система | Редки | Незабавни и късни реакции на свръхчувствителност*, включително обрив, контактен дерматит, уртикария, ангиодем и анафилактична реакция |
| Нарушения на ендокринната система | Редки | Признаци и симптоми на системни кортикостероидни ефекти, включително надбъбречна супресия и забавяне на растежа** |
| Нарушения на очите | Неизвестна честота | Глаукома |
| Нечести | Катаракта, замъглено зрение (вж, също точка 4.4) | |
| Психични нарушения | Редки | Безпокойство, нервност, поведенчески промени (предимно при деца) |
| Нечести | Тревожност, депресия | |
| Неизвестна честота | Нарушения на съня, психомоторна хиперактивност, агресия | |
| Нарушения на нервната система | Нечести | Тремор |
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | Чести | Кашлица, прегракналост, дразнене в гърлото |
| Редки | Бронхоспазъм, дисфония, прегракналост*** | |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Редки | Кръвонасядане |
| Нарушения на мускулно-скелетна та система и съединителната тъкан | Нечести | Мускулни спазми |
*Обърнете се към „Описание на избрани нежелани реакции”; дразнене на кожата на лицето, по-долу.
** Обърнете се към „Педиатрична популация” по-долу.
*** Рядко при деца.
Описание на избрани нежелани реакции
Поради риска от инфекции, причинени от Candida в орофаринкса, пациентът трябва да изплаква устата си с вода след всяко впръскване.
В отделни случаи може да възникнат симптоми и признаци на системни глюкокортикоидни ефекти, при употреба на инхалаторни глюкокортикоидни, включително надбъбречна хипофункция, вероятно зависещи от доза, време на експозиция, едновременна и предишна експозиция на кортикостероиди и индивидуална чувствителност.
Съобщава се за дразнене на кожата на лицето, като пример за реакция на свръхчувствителност в някои случаи, когато е използван небулизатор с лицева маска.
За да се предотврати дразнене на кожата на лицето, когато се използва лицева маска, лицето трябва да се измива.
Клинични проучвания с 13 119 пациенти на терапия с инхалаторен будезонид и 7 278 пациенти с плацебо са обобщени. Честотата на тревожност е 0,52% при инхалаторен будезонид и 0,63% при плацебо; честотата на депресия е 0,67% при инхалаторен будезонид и 1,15% при плацебо.
Педиатрична популация
Поради риск от забавяне на растежа при педиатричната популация, растежът трябва да се следи, както е описано в точка 4.4.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция до:
България
Изпълнителна агенция по лекарствата ул. „Дамян Груев” № 8
1303 София
Тел.:+359 2 8903417
уебсайт: www.bda.bg
Фармакологични свойства - Pulmicort 0,25 mg/ml
Фармакотерапевтична група: инхалаторни лекарства за обструктивни заболявания на дихателните пътища.
АТС код: R03B А02
Будезонид е глюкокортикостероид с висока
локална противовъзпалителна активност.
Точният механизъм на действие на глюкокортикоидите при лечението на астмата не е напълно изяснен. Вероятно противовъзпалителни ефекти като инхибиране на освобождаването на медиатори на възпалението и инхибиране на цитокин-медиирания имунен отговор са от значение. Активността на будезонид, измерена като афинитет към глюкокортикоидните рецептори, е приблизително 15 пъти по-висока от тази на преднизолон,
Будезонид има противовъзпалителни ефекти, проявяващи се с намалена бронхиална обструкция, както през ранната, така и през късната фаза на алергичната реакция. Будезонид намалява активността на хистамина и метахолина в дихателните пътища на хиперреактивните пациенти. Проучвания са показали, че колкото по-рано се започне лечение с будезонид след началото на астмата, толкова по-добра белодробна функция може да се очаква.
Влияние върху концентрацията на плазмен кортизол:
Проучванията при здрави доброволци с Пулмикорт Turbuhaler показват дозозависими ефекти върху плазмения и уринен кортизол. В препоръчаните дози, Пулмикорт Turbuhaler причинява значително по-малък ефект върху надбъбречната функция отколкото преднизон 10 mg, както се вижда от АСТН тестовете.
В препоръчваните дози Пулмикорт не причинява клинично значими промени в базалните плазмени нива на кортизола или в отговора на стимулиране с АСТН. При здрави доброволци обаче е наблюдавано дозозависимо подтискане на кортизола в плазмата и урината след краткотрайно приложение.
При деца над 3-годишна възраст не са отбелязани системни ефекти при дози до 400 микрограма дневно. В границите 400-800 микрограма дневно може да се появят биохимични признаци на системен ефект. При дневни дози над 800 микрограма такива признаци са чести. Тази информация се отнася за Пулмикорт, прилаган инхалаторно като спрей за инхалиране и прах за инхалиране.
Самата астма, както и инхалаторните кортикостероиди, може да забави растежа.
Проучвания при деца и младежи, лекувани с будезонид продължително (до 11 години), показват обаче, че пациентите може да достигнат очакваната височина за възрастни.
Инхалаторната терапия с будезонид е ефективна за профилактика на астма при физическо усилие.
Педиатрична популация
Клинични данни - астма
Ефикасността на Пулмикорт суспензия за небулизатор е оценена в голям брой проучвания и се демонстрира, че Пулмикорт суспензия за небулизатор е ефикасен, както при възрастни, така и при деца като лекарство прилагано веднъж или два пъти дневно за профилактично лечение на персистираща астма. Няколко примера за представителни проучвания са дадени по-долу.
Клинични данни - круп
Няколко проучвания при деца с круп сравняват Пулмикорт суспензия за небулизатор с плацебо.
Примери за представителни проучвания, които оценяват употребата на Пулмикорт суспензия за небулизатор за лечение на деца с круп са дадени по-долу.
Ефикасност при деца с лек до умерен круп
Рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано изпитване при 87 деца (на възраст 7 месеца до 9 години), приети в болница с клинична диагноза круп е проведено, за да се установи дали Пулмикорт суспензия за небулизатор подобрява оценката на симптомите на круп или дали скъсява престоя в болница. Приложена е инициираща доза Пулмикорт суспензия за небулизатор (2 mg) или плацебо, последвана или от Пулмикорт суспензия за небулизатор 1 mg или плацебо на всеки 12 часа. Пулмикорт суспензия за небулизатор статистически значимо подобрява оценката на круп на 12-тия и 24-тия час и на 2-рия час при пациенти с първоначална оценка на симптомите на круп над 3. Също така продължителността на престой е редуцирана с 33%.
Ефикасност при деца с умерен до тежък круп
Рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване сравнява ефикасността на Пулмикорт суспензия за небулизатор и плацебо при лечението на круп при 83 кърмачета и деца (на възраст 6 месеца до 8 години) приети в болница с круп. Пациентите са получавали или Пулмикорт суспензия за небулизатор 2 mg или плацебо на всеки 12 часа за максимум 36 часа или до изписване от болница. Общата оценка на симптомите на круп е определена на 0-вия, 2-рия, 6-тия, 12-тия, 24-тия, 36-тия и 48-мия час от първоначалната доза. На 2-рия час и двете групи на Пулмикорт суспензия за небулизатор и на плацебо показват сходно подобрение на оценката на симптомите на круп, без статистически значима разлика между групите. До 6-тия час, оценката на симптомите на круп в групата на Пулмикорт суспензия за небулизатор се пдоборява статистически значимо спрямо групата на плацебо, като това подобрение спрямо плацебо се демонстрира по сходен начин на 12-тия и 24-тия час.
При възрастни системната бионаличност на будезонид след приложение на Пулмикорт суспензия за небулизатор през джет небулизатор е приблизително 15% от номиналната доза и 40% до 70% от дозата, доставена на пациентите. Малка фракция от системно наличното лекарство се дължи на погълнато лекарство. Максималната плазмена концентрация, която се достига около 10 до 30 минути след началото на небулизацията, е приблизително 4 nmol/l след еднократна доза от 2 mg.
РазпределениеБудезонид е с обем на разпределение приблизително 3 i/kg. Свързването с плазмените протеини е средно 85-90%.
МетаболизъмБудезонид е подложен на екстензивен (≈90%) метаболизъм при първо преминаване през черния дроб до метаболити с ниска глюкокортикоидна активност.
Глюкокортикоидната активност на основните метаболити 6β-хидроксибудезонид и
бα-хидроксипреднизолон е под 1 % от тази на будезонид. Метаболизмът на будезонид е медииран предимно от CYP3A, подгрупа на цитохром р450.
ЕлиминиранеМетаболитите на будезонид се екскретират предимно чрез бъбреците в непроменена или конюгирана форма. В урината не се открива непроменен будезонид. Будезонид има висок системен клирънс (приблизително 1,2 1/min) при здрави доброволци и времето на полуелиминиране от плазмата след интравенозно приложение е средно 2-3 часа.
ЛинейностФармакокинетиката на будезонид е пропорционална на дозата при клинично приложими дози.
Педиатрична популацияБуденозид има системен клирънс от приблизително 0,5 1/min при 4-6 годишни деца с астма. Клирънсът на kg телесно тегло при деца е с приблизително 50% по-голям от този при възрастни. Времето на полуелиминиране на будезонид след инхалация е приблизително 2,3 часа при деца с астма. То е приблизително същото като при здрави възрастни. При 4-6 годишни деца с астма, системната бионаличност на будезонид след приложение на Пулмикорт суспензия за небулизатор през джет небулизатор (Pari LC Jet Plus® с компресор Pari Master®) е приблизително 6% от номиналната доза и 26% от доставената на пациентите доза. Системната бионаличност при деца е почти половината от тази при здрави възрастни.
Максималната плазмена концентрация, която се достига приблизително 20 минути след началото на небулизацията, е приблизително 2,4 nmol/1 при 4-6 годишни деца с астма след доза от 1 mg. Експозицията (Сmax и AUC) на будезонид след приложение на еднократна доза от 1 mg чрез небулизация при 4-6 годишни деца е сравнима с тази при здрави възрастни, получили същата доставена доза чрез същата небулизационна система.
Фармакокинетиката на будезонид при пациенти с увредена бъбречна функция е неизвестна. Експозицията на будезонид може да се увеличи при пациенти с чернодробно заболяване.
Документи в PDF формат
Опаковка и цена
Лекарствен списък
ДДД
J45.1: Неалергична астма