Magnerot 500 mg tablets

Фармакотерапевтична група: Минерален/магнезиев препарат, АТС код: А12СС09

Магнезий

Значението на магнезий за функционирането на тялото и вероятността за сериозни последствия, свързани с магнезиев дефицит са добре известни и са основа на заместителната магнезиева терапия.

Като важен вътреклетъчен катион, магнезий е от значение за над 300 ензимни реакции, за регулирането на клетъчната пропускливост и за нервно-мускулната възбудимост. Магнезиевият дефицит винаги води до продължителни клинични симптоми, като нервно-мускулни нарушения (моторна и сензорна свръхвъзбудимост, мускулни крампи, парестезии), психични промени (депресивни състояния, обърканост и халюцинации) и кардиоваскуларни нарушения (камерни екстрасистоли и тахикардия, повишена чувствителност към дигиталисови продукти, съдови спазми) и др. Поради магнезиев дефицит при бременни възниква тенденция към преждевременна родова дейност и гестози.

Сред населението в индустриалните страни, недостатъчното количество на магнезий в организма е обусловено от начина на хранене и е широко наблюдавано и днес.

Поради това, лечението на магнезиев дефицит с магнезиеви соли е добре установена практика. В повечето случаи, хипомагнезиемията е в резултат от намаленото усвояване от организма, влошена чревна абсорбция и бъбречна недостатъчност.

Според информацията, съдържаща се в специализираната интернационална литература, основните причини за нарушения в магнезиевия метаболизъм са следните:

• Увеличената консумация на мазнини и протеини потиска резорбцията на магнезии и води до повишената му екскреция чрез чревния тракт.

• Увеличената консумация на фосфат-съдържащи безалкохолни напитки повишава магнезиевия дефицит.

• Завишеният прием на натрий (диета богата на готварска сол) увеличава бъбречната екскреция и съответно и нуждите от магнезий.

• По време на лечебен глад и диети, компенсирането на минерали често се пренебрегва.

• Увеличената консумация на алкохол нарушава магнезиевия баланс в организма, поради потисната резорбция и засилена магнезиева диуреза.

• Магнезиевата екскреция вследствие от приложението на лекарства (сърдечни гликозиди, аминогликозидни антибиотици, лаксативни продукти, диуретици и кортикостероиди), изисква повишен прием на магнезий.

• Повишената потна секреция, напр. при спортисти, води до загуба на магнезий, която се задълбочава допълнително от препоръчваната консумация на напитки, съдържащи сол.

• Магнезий е важен елемент в метаболизма на витамин D и/или неговото действие. Секрецията на паратиреоидния хормон е стимулирана от ниски концетрации на магнезий. Магнезий причинява хипокалцемия, която също повишава секрецията на паратиреоидния хормон, но тъй като синтеза и секрецията на паратиреоиден хормон изискват адекватно количество магнезий, не трябва да се допуска промяна в нивата на паратиреоидния хормон.

• Приемът на витамин D спомага за задръжането на калций и следователно може да доведе до нарушения на магнезиевия баланс Така влияе и продължителното излагане на слънце.

• Естроген-съдържащите контрацептиви често водят до намаляване на серумните нива на магнезий.

• По време на бременност и лактация потребността от магнезий в организма нараства.

• Всички видове стрес и особено въздействията на шума, повишават дневните нужди от магнезий (магнезият е необходим за натрупването на катехоламини в медуларната част на надбъбрека и за освобождаване на адреналин). Екскрецията на магнезий с урината се увеличава с около 15% при високи нива на шум.

Освен лечение на симптомите на магнезиев дефицит чрез възстановяване на нормалните физиологични състояния, за приложението на магнезий са важни следните клинични ефекти:

• Магнезий проявява кураре-подобно действие върху холинергичните нервни окончания, тъй като инхибира освобождаването на ацетилхолин;

• Магнезий и калций имат отчасти синергичен ефект в организма, въпреки че магнезий може да действа и като „физиологичен калциев антагонист“, поради конкурентно инхибиране на калций и неговите места на свързване.

Оротат

Магнерот съдържа магнезий под формата на магнезиев оротат. Оротовата киселина е прекурсор на пиримидиновите бази и нуклеиновите киселини, засилва протеиновия синтез и подобрява контрактилитета при силно хипертрофирал миокард.

Магнезий играе ключова роля в енергийния метаболизъм на сърцето. При експериментални условия, миокардната некроза се развива съвместно с разпадане на аденозинтрифосфата (АТФ) и загуба на клетъчен магнезий. Когато източниците на АТФ са изчерпани, магнезий-фиксиращите агенти способстват повишаването на концентрацията на магнезий в сърцето, чрез стимулиране ресинтезата на АТФ. Оротовата киселина и нейната магнезиева сол имат умерено благоприятен ефект върху миокарда при условия вариращи от миокарден инфаркт до тежки физически натоварвания.

Оротовата киселина може да:

• подобри енергийния статус при наскоро прекаран миокарден инфаркт;

• подобри пуриновите и пиримидиновите нива в миокарда, чрез стимулиране на чернодробно освобождаване на уридин в кръвния поток, което води до възвръщане на миокардните пурини и пиримидини към началните им нива;

• подобри толеранса на сърцето към глобална исхемия, в случай че е на лице наскоро прекаран инфаркт;

• магнезиевият орортат може да подобри устойчивостта на физически натоварвания при пациенти с коронарна болест на съцето.

Поради тази причина, магнезий и оротовата киселина са важни кардиопротективни агенти.

Магнезий се абсорбира в целия стомашно-чревен тракт, но местата на максимална магнезиева абсорбция са йеюнума и илеума.

При деца и възрастни фракционираната чревна абсорбция е обратнопропорционална на приетото количество магнезий, като нелимитираната пасивна и лимитираната активна транспортираща система за усвояване на магнезия допринасят за високата фракционирана абсорбция при понижен прием на магнезий при диета.

Приблизително 35-40% от магнезиевите дози, които превишават стандартния хранителен прием се абсорбират от организма. Магнезиевият дефицит стимулира магнезиевата абсорбция.

Налични са литературни данни за подобра магнезиева абсорбция при едновременно приложение с органични киселини (аспартамова и оротова киселина), както е при магнерот таблетки.

Прилагането на радиоактивно маркиран магнезий в експериментални изследвания е показало, че изотопът е включен във всички органи. Най-големи количества са установени в сърцето и в скелетната мускулатура. Половината от магнезиевото съдържание в тялото се намира в костите.

Бъбрекът е основния орган, включен в магнезиевата хомеостаза. Около 80 % от плазмения магнезий не е свързан и е на разположение за гломерулна филтрация. Бъбречната магнезиева екскреция се адаптира бързо към снабдяването на организма с магнезий; при магнезиев дефицит отделянето на магнезий е ограничено, а в случай на излишък - излишъкът се елиминира.