Azomyr 5 mg - Film-coated tablet
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Взаимодействия с
Ограничения
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Azomyr 5 mg
Дозировка
Възрастни и юноши (на 12 и повече години)
Препоръчителната доза Azomyr e една таблетка веднъж дневно.
Интермитентният алергичен ринит (наличие на симптоми за по-малко от 4 дни седмично или за по-малко от 4 седмици) трябва да бъде лекуван в съответствие с анамнезата на конкретния пациент, като след овладяване на симптомите лечението може да се спре, а при рецидивирането им – да се възобнови. При персистиращ алергичен ринит (наличие на симптоми за 4 или повече дни седмично и за повече от 4 седмици) на пациентите може да се предложи лечение без прекъсване по време на периодите на експозиция на алергена.
Педиатрична популация
Има ограничен опит от клинични изпитвания по отношение на ефикасността при приложението на деслоратадин при юноши от 12 до 17 години (вж. точки 4.8 и 5.1).
Безопасността и ефикасността на Azomyr 5 mg филмирани таблетки при деца на възраст под 12 години не са установени.
Начин на приложение
Перорално приложение.
Дозата може да се приема със или без храна.
Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1, или към лоратадин.
Увреждане на бъбречната функция
При тежка бъбречна недостатъчност Azomyr трябва да се прилага с повишено внимание (вж. точка 5.2).
Гърчове
Деслоратадин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с медицинска или фамилна анамнеза за гърчове и най-вече при малки деца (вж. точка 4.8), които са
предразположени да развият нови гърчове по време на лечение с деслоратадин. Медицинските специалисти могат да обмислят преустановяване на деслоратадин при пациенти, които
получават гърч по време на лечението.
Azomyr таблетка съдържа лактоза
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, пълен лактазен
дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, не трябва да приемат този лекарствен продукт.
При клинични изпитвания на деслоратадин таблетки не са наблюдавани клинично значими
лекарствени взаимодействия при съвместно приложение с еритромицин или кетоконазол (вж. точка 5.1)
Педиатрична популация
Проучвания за взаимодействията са провеждани само при възрастни.
При клинично фармакологично изпитване на съвместен прием на Azomyr таблетки и алкохол не са установени данни, че Azomyr потенцира ефектите на алкохола, изявяващи се с разстройство в поведението (вж. точка 5.1). По време на постмаркетингова употреба обаче са съобщавани случаи на алкохолна непоносимост и интоксикация. Затова се препоръчва повишено внимание, ако едновременно се приема алкохол.
Бременност
Голям обем данни за бременни жени (за изхода на повече от 1 000 случая на бременност) не показват малформативна или фетална/неонатална токсичност на деслоратадин. Проучванията при животни не показват преки или непреки вредни ефекти, свързани с репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3). За предпочитане е, като предпазна мярка, да се избягва употребата на Azomyr по време на бременност.
Кърмене
Деслоратадин е установен в новородени/кърмачета, кърмени от лекувани жени. Ефектът на дeслоратадин при новородени/кърмачета не е известен. Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови терапията с Azomyr, като се вземат предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за майката.
Фертилитет
Липсват данни по отношение на мъжкия или женския фертилитет.
Azomyr не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини на базата на клинични проучвания. Пациентите трябва да бъдат информирани, че при повечето хора не се наблюдава сънливост. Въпреки това поради индивидуалната реакция на организма към всички лекарствени продукти, препоръчително е пациентите да се посъветват да не извършват дейности, изискващи умствена концентрация, като шофиране или работа с машини, докато не установят своята собствена реакция към лекарствения продукт.
Резюме на профила на безопасност
При клинични изпитвания на голям брой показания, включително алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария, при препоръчителната дозировка от 5 mg дневно, е съобщено за
нежелани реакции от Azomyr с 3 % повече от тези при пациентите, получаващи плацебо. Най-честите нежелани реакции, докладвани в повече, в сравнение с плацебо са: отпадналост (1,2 %), сухота в устата (0,8 %) и главоболие (0,6 %).
Табличен списък на нежеланите реакции
Честотата на нежеланите реакции, съобщавани в клинични проучвания в повече в сравнение с плацебо и други нежелани реакции, за които се съобщава по време на постмаркетинговия период, са изброени в следващата таблица. Според честотата реакциите се определят като много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000) и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
| Системо-органен клас | Честота | Нежелани реакции,наблюдавани при прием на Azomyr |
| Нарушения на метаболизма и храненето | С неизвестна честота | Увеличен апетит |
| Психични нарушения | Много редкиС неизвестна честота | ХалюцинацииАбнормно поведение*, агресия*, депресивно настроение |
| Нарушения на нервната система | Чести Много редки | ГлавоболиеЗамаяност, сънливост, безсъние, психомоторна хиперактивност, гърчове |
| Нарушения на очите | С неизвестна честота | Сухота в очите |
| Сърдечни нарушения | Много редки С неизвестначестота | Тахикардия, сърцебиене Удължаване на QT интервала* |
| Стомашно-чревни нарушения | Чести Много редки | Сухота в устатаБолка в корема, гадене, повръщане, диспепсия, диария |
| Хепатобилиарни нарушения | Много редкиС неизвестна честота | Повишаване на чернодробните ензими, повишаване на билирубина, хепатит Жълтеница |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | С неизвестна честота | Фоточувствителност |
| Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан | Много редки | Миалгия |
| Системо-органен клас | Честота | Нежелани реакции,наблюдавани при прием на Azomyr |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Чести Много редкиС неизвестна честота | УмораРеакции на свръхчувствителност (като анафилаксия, ангиоедем, задух, сърбеж, обрив и уртикария)Астения |
| Изследвания | С неизвестна честота | Увеличено тегло |
* Нежелани реакции, съобщавани по време на постмаркетинговия период , включително и при педиатрични пациенти.
Педиатрична популация
Други нежелани лекарствени реакции с неизвестна честота, съобщени по време на постмаркетинговия период при педиатрични пациенти, включват аритмия и брадикардия.
Вклинично изпитване с 578 пациенти в юношеска възраст, от 12 до 17 години, най-честата нежелана реакция е главоболие; което се наблюдава при 5,9 % от пациентите, лекувани с деслоратадин, спрямо 6,9 % от пациентите, получаващи плацебо.
Ретроспективно обсервационно проучване за безопасност показва повишена честота на новопоявили се гърчове при пациенти на възраст от 0 до 19 години, когато получават
деслоратадин в сравнение с периоди, в които не получават деслоратадин. Сред деца на възраст 0-4 години, коригираното абсолютно повишение е 37,5 (95 % доверителен интервал (Confidence Interval, CI) 10,5-64,5) на 100 000 човекогодини (person years, PY) с обичайна честота на
новопоявили се гърчове 80,3 на 100 000 PY. Сред пациенти на възраст 5-19 години, коригираното абсолютно повишение е 11,3 (95 % CI 2,3-20,2) на 100 000 PY с обичайна честота
36,4 на 100 000 PY (вж. точка 4.4).
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в
Приложение V.
Профилът на нежеланите събития, свързани с предозиране, наблюдаван по време на
постмаркетингова употреба, е подобен на този, наблюдаван при терапевтични дози, като степента на въздействие може да бъде по-висока.
Лечение
В случай на предозиране обмислете стандартни мерки за отстраняване на нерезорбираното активно вещество. Препоръчва се симптоматично и поддържащо лечение.
Деслоратадин не се елиминира чрез хемодиализа. Не е известно дали се елиминира чрез перитонеална диализа.
Симптоми
При клинично изпитване с многократно прилагане, при което е приложен деслоратадин до
45 mg (девет пъти повече от терапевтичната доза), не са установени клинично значими ефекти.
Педиатрична популация
Профилът на нежеланите събития, свързани с предозиране, наблюдаван по време на
постмаркетингова употреба, е подобен на този, наблюдаван при терапевтични дози, като степента на въздействие може да бъде по-висока.
Фармакологични свойства - Azomyr 5 mg
Фармакотерапевтична група: антихистамини - H1–антагонисти, ATC код: R06AX27 Механизъм на действие
Деслоратадин е дълго действащ хистаминов антагонист със селективна периферна
Н1-рецепторна антагонистична активност, без седативно действие. След перорален прием, деслоратадин блокира селективно периферните хистаминови Н1-рецептори, понеже не прониква в централната нервна система.
При in vitro изследвания деслоратадин е показал антиалергични свойства. Те включват инхибиране на освобождаване на проинфламаторни цитокини като IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 от човешките мастоцити/базофили, както и инхибиране на експресията на адхезионната молекула Р-селектин върху ендотелните клетки. Клиничното значение на тези наблюдения все още не е напълно изяснено.
Клинична ефикасност и безопасност
При клинично изпитване с многократно прилагане, при което деслоратадин е прилаган в доза до 20 mg дневно в продължение на 14 дни, не са установени статистически или клинично
значими ефекти от страна на сърдечно-съдовата система. При клинично фармакологично изпитване, при което деслоратадин е прилаган в доза 45 mg дневно (девет пъти по-висока от терапевтичната доза), не е наблюдавано удължаване на QTc интервала.
При клинични изпитвания за взаимодействия с многократно приложение съвместно с кетоконазол и еритромицин не са установени клинично значими промени в плазмената концентрация на деслоратадин.
Фармакодинамични ефекти
Деслоратадин не прониква лесно в централната нервна система. При контролирани клинични изпитвания, при препоръчителната дневна доза 5 mg, в сравнение с плацебо не е наблюдавана по-висока честота на сънливост. При клинични изпитвания на Azomyr в еднократна дневна доза 7,5 mg не са установени промени в психомоторното поведение. При изпитване на еднократна дневна доза деслоратадин 5 mg дневно при възрастни не са установени промени в стандартните показатели за поведение по време на полет, включително и засилване на субективното усещане за сънливост или за други дейности, свързани с полета.
При клинични фармакологични изпитвания на съвместен прием с алкохол не е установено повишаване на свързаното с алкохола разстройство в поведението или засилване на сънливостта. Не са установени значими разлики в резултатите от психомоторните тестове между групите, приемащи деслоратадин, и тези, приемащи плацебо – както при прием на алкохол, така и без прием на алкохол.
При пациенти с алергичен ринит Azomyr е ефективен по отношение облекчаване на
симптомите като кихане, сърбеж и секреция от носа, сърбеж и зачервяване на очите, сълзене, както и сърбеж на небцето. Azomyr ефикасно контролира симптомите в продължение на
24 часа.
Педиатрична популация
Ефикасността на Azomyr таблетки не е демонстрирана категорично в клинични изпитвания с пациенти в юношеска възраст от 12 до 17 години.
Освен по утвърдената класификация на алергичния ринит като сезонен и целогодишен, в зависимост от продължителността на проява на симптомите той може да бъде класифициран и като интермитентен алергичен ринит и персистиращ алергичен ринит. Интермитентният
алергичен ринит се дефинира като наличие на симптоми в продължение на по-малко от 4 дни седмично или в продължение на по-малко от 4 седмици. Персистиращият алергичен ринит се дефинира като наличие на симптоми в продължение на 4 или повече дни седмично и в продължение на повече от 4 седмици.
Azomyr ефективно облекчава симптомите на сезонния алергичен ринит, както се вижда от общия скор от въпросника за качество на живот при риноконюнктивит. Най-голямо подобрение се наблюдава в разделите за практически проблеми и ограничаване на ежедневната дейност от симптомите.
Хроничната идиопатична уртикария е била проучена като клиничен модел на уртикариални състояния, тъй като независимо от етиологията, подлежащите патофизиологични механизми са сходни и защото включването на хронично болни пациенти в проспективни проучвания е
по-лесно. Тъй като причинният фактор за всички уртикариални заболявания е освобождаването на хистамин, се очаква деслоратадин да е ефективен по отношение на облекчаване на
симптомите и на други свързани с уртикария състояния, освен хроничната идиопатична уртикария, както се препоръчва в клиничните ръководства.
При две плацебо-контролирани 6-седмични изпитвания при пациенти с хронична идиопатична уртикария Azomyr е бил ефективен в облекчаването на сърбежа и намаляване на размера и броя на уртиките още в края на първия дозов интервал. При всяко едно от изпитванията ефектът се е поддържал през целия 24-часов дозов интервал. Както и при други изпитвания на
антихистамини за хронична идиопатична уртикария, малък брой от пациентите, идентифицирани като неотговарящи на антихистамини, са били изключвани. Облекчаване на сърбежа с над 50 % е наблюдавано при 55 % от пациентите, лекувани с деслоратадин, в
сравнение с 19 % от пациентите, получили плацебо. Лечението с Azomyr е намалило
значително нарушението на ритъма на сън и бодърстване, измерено по четириточкова скала, използвана за оценка на тези променливи.
Абсорбция
Плазмени концентрации на деслоратадин могат да бъдат установени 30 минути след приема му. Деслоратадин има добра абсорбция, като максимална плазмена концентрация се постига приблизително след 3 часа. Полуживотът на терминалната фаза е приблизително 27 часа.
Степента на кумулиране на деслоратадина е в зависимост от неговия полуживот (27 часа) и еднократния дневен прием. Бионаличността на деслоратадин е пропорционална на дозата в диапазона от 5 mg до 20 mg.
При фармакокинетично изпитване, при което демографският профил на пациентите е бил сравним с този на общата популация пациенти със сезонен алергичен ринит, при 4 % от пациентите е постигната по-висока концентрация на деслоратадин. Този процент може да
варира в зависимост от етническия произход на пациентите. Максималната концентрация на деслоратадин е била около 3 пъти по-висока приблизително на седмия час, при полуживот на терминалната фаза приблизително 89 часа. Профилът на безопасност на тези пациенти не се е различавал от този на общата популация.
Разпределение
Деслоратадин се свързва в умерена степен (83 % - 87 %) с плазмените протеини. Няма данни за клинично значимо кумулиране на лекарството при еднократен дневен прием на деслоратадин (5 mg до 20 mg) в продължение на 14 дни.
Биотрансформация
Ензимът, отговорен за метаболизирането на деслоратадин, все още не е идентифициран и
следователно някои лекарствени взаимодействия с други лекарствени продукти не могат да бъдат напълно изключени. Деслоратадин не инхибира CYP3A4 in vivo, а при in vitro изпитвания е показано, че лекарственият продукт не инхибира CYP2D6 и не е нито субстрат, нито инхибитор на Р-гликопротеина.
Елиминиране
При изпитване на единична доза 7,5 mg деслоратадин не е установен ефект на вида на храната (богата на мазнини висококалорична закуска) върху фармакокинетиката на деслоратадин. При друго изпитване, приемът на сок от грейпфрут не е оказал влияние върху фармакокинетиката на деслоратадин.
Пациенти с бъбречно увреждане
Фармакокинетиката на деслоратадин е сравнена при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (ХБН) с тази при здрави хора в проучване с единична доза и проучване с многократно прилaгане. В проучването с еднична доза, експозицията на деслоратадин е била приблизително 2 и 2,5 пъти по-висока при участници с лека степен до умерена и тежка степен на ХБН, сравнена с тази при здрави участници. В проучването с многократно прилагане, стационарно състояние е достигнато след 11-ия ден и експозицията на деслоратадин е около
1,5 пъти по-висока при участници с лека до умерена степен на ХБН, и около 2,5 пъти по-висока при участници с тежка степен на ХБН, в сравнение със здравите участници. И при двете
проучвания не са установени клинично значими промени в експозицията (AUC и Cmax) на деслоратадин и 3-хидроксидеслоратадин.
Фармацевтични данни - Azomyr 5 mg
Ядро на таблетката:
калциев хидрогенфосфат дихидрат микрокристална целулоза
царевично нишесте талк
Обвивка на таблетката:
филм (съдържащ лактоза монохидрат, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, индиготин (Е132))
прозрачна обвивка (съдържаща хипромелоза, макрогол 400) карнаубски восък
бял восък
Да не се съхранява при температура над 30°С. Да се съхранява в оригиналната опаковка.
Таблетките Azomyr сe доставят в блистери от ламиниран блистерен филм, покрит с фолио. Блистерът е направeн от полихлоротрифлуороетилен (PCTFE)/поливинилхлорид (РVС) филм (откъм контактната с таблетката повърхност), с покривно алуминиево фолио с винилово топлинно-залепващо покритие (откъм контактната с таблетката страна), запечатано топлинно. Опаковки от 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 100 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.