Sedalgin-neo tablets

За краткотрайно и симптоматично лечение на трудно повлияващи се от монотерапия болки от различен произход:

• главоболие, мигрена, зъбобол.

• посттравматични, постоперативни и болки след изгаряне.

• и неврити, остри ставни и мускулни болки.

Дозировката се определя от лекуващия лекар.

Препоръчителна дозировка - по 1 таблетка 3-4 пъти дневно.

Максималната еднократна доза е 2 таблетки, а максималната дневна доза е 6 таблетки.

Курсът на лечение е максимално 3 дни и ако не се постигне ефективно облекчаване на болката пациентите/грижещите се за тях трябва да бъдат посъветвани да потърсят мнението на лекар.

Максималната дневна доза на кодеин не трябва да надвишава 240 mg.

Педиатрична популация

Продуктът не е подходящ за деца и юноши.

Специални популации

Популация в старческа възраст, изтощени пациенти и пациенти с намален креатининов клирънс

Данни, свързани с метамизол

Дозата трябва да се намали при пациенти в старческа възраст, при изтощени пациенти и при пациенти с намален креатининов клирънс, тъй като елиминирането на метаболитните продукти на метамизол може да се удължи.

Чернодробно или бъбречно увреждане

Данни, свързани с метамизол

Тъй като скоростта на елиминиране на метамизол е намалена, когато бъбречната или чернодробната функция е нарушена, многократни високи дози метамизол трябва да се избягват. Не се налага намаляване на дозата, когато се прилага само за кратко време. Към днешна дата няма достатъчно опит с дългосрочната употреба на метамизол при пациенти с тежко чернодробно и бъбречно увреждане.

По лекарско предписание.

Перорално приложение.

Таблетките се приемат по време на хранене, с течност.

• Свръхчувствителност към някое от активните или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;

• Свръхчувствителност към пиразолонови или пиразолидинови производни;

• Хематологични заболявания (хеморагична диатеза, апластична анемия, левкопения и агранулоцитоза);

• Бронхиална астма (“аспиринова”);

• Вродена глюкозо-6-фосфатдехидрогеназна недостатъчност;

• Чернодробна порфирия;

• Тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност;

• Анамнеза за злоупотреба с опиати, анксиолитици и седативи;

• Бременност;

• При жени по време на кърмене (вж. точка 4.6);

• При пациенти, за които е известно че са свръхбързи метаболизатори на CYP2D6;

• Деца и юноши.

При лечението с продукта ползата от неговото приложение трябва отчетливо да превишава степента на риска или да се обсъди алтернативна терапия.

Приложението на продукта трябва да бъде прекратено незабавно при наличие на симптоми на анафилаксия (внезапно настъпила тежка алергична реакция с кожни обриви, задух, гастроинтестинални и кардиоваскуларни оплаквания) и агранулоцитоза (тежка неутропения, висока температура, сепсис и други прояви на инфекция).

Пациенти, които някога са проявили свръхчувствителност към метамизол, не трябва да го приемат повторно.

Необходимо е повишено внимание при едновременната употреба с други лекарствени продукти, съдържащи парацетамол, поради риск от предозиране.

При прием на по-високи дози от препоръчаните, съществува риск от сериозно чернодробно увреждане.

Лечение с прилагане на антидот трябва да се започне незабавно (виж точка 4.9).

При по-често и продължително приемане на Седалгин-нео е необходимо да се провежда контрол на кръвната картина и на показателите на бъбречната и чернодробната функция.

Да се избягва прилагането му при пациенти с активна язвена болест и с бъбречна и чернодробната недостатъчност.

Предвид намалената толерантност към алкохол, да се избягва консумацията му при лечение с продукта.

Метамизол, съдържащ се в Седалгин-нео, може да оцвети урината в червено, което е без клинично значение.

Да се прилага с повишено внимание при пациенти в старческа възраст, поради по-честите прояви на интоксикация.

Възможно е да се появи или да се влоши налично главоболие след продължително аналгетично лечение (>3 месеца) с използване на аналгетици през ден или по-често. Главоболие, причинено от свръхупотреба на аналгетици, не бива да се лекува с увеличаване на дозата им. В такива случаи аналгетичното лечение трябва да се прекрати след консултация с лекар.

При продължителен прием на Седалгин-нео може да се развие зависимост и толеранс към съдържащият се в него кодеин.

Риск при съпътстваща употреба на седативни лекарства като бензодиазипи Едновременната употреба на кодеин и седативни лекарства като бензодиазепини може да доведе до седация, респираторна депресия, кома и смърт. Поради тези рискове едновременното предписване на тези седативни лекарства трябва да бъде запазено за пациенти, при които няма алтернативни възможности за лечение. Ако се вземе решение за предписване на този лекарствен продукт, съдържащ кодеин, едновременно със седативни лекарства, трябва да се използва най-ниската ефективна доза и продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка.

Пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани за признаци и симптоми на респираторна депресия и седиране. Във връзка с това, се препоръчва настоятелно да се информират пациентите и грижещите се за тях, за да бъдат запознати с тези симптоми (вж. точка 4.5).

Метаболизъм наCYP2D6

Кодеин се метаболизира от чернодробния ензим CYP2D6 до неговия активен метаболит морфин. Не се постига адекватен аналгетичен ефект, ако пациентът има дефицит или напълно му липсва този ензим. Прогнозата показва, че при до 7% от кавказката популация може да съществува такъв дефицит. Въпреки това, ако пациентът е екстензивен или свръхбърз метаболизатор съществува повишен риск от развитие на нежелани лекарствени реакции вследствие на опиоидна токсичност, дори при най-често предписваните дози. Тези пациенти превръщат бързо кодеина в морфин, което води до по-високи от очакваните серумни концентрации на морфин.

Общите симптоми на опиоидна токсичност включват обърканост, сънливост, повърхностно дишане, свити зеници, гадене, повръщане, запек и липса на апетит. При тежките случай могат да се наблюдават симптоми на циркулаторна и дихателна депресия, които могат да бъдат животозастрашаващи и много рядко с фатален изход.

Прогнозите за разпространението на свръхбързи метаболизатори в различните популации са обобщени по-долу:

Лекарствено индуцирано чернодробно увреждане

Съобщени са случаи на остър хепатит, предимно от хепатоцелуларен тип, при пациенти, лекувани с метамизол, с начало от няколко дни до няколко месеца след започване на лечението. Признаците и симптомите включват повишени чернодробни ензими в серума със или без жълтеница, често в контекста на други реакции на свръхчувствителност към лекарството (напр. кожен обрив, кръвни дискразии, повишена температура и еозинофилия) или придружени от характеристики на автоимунен хепатит. Повечего пациенти са се възстановили при прекратяване на лечението с метамизол; въпреки това в отделни случаи има съобщения за прогресия до остра чернодробна недостатъчност, налагаща чернодробна трансплантация.

Механизмът на индуцираното от метамизол чернодробно увреждане не е изяснен напълно, но данните показват имуноалергичен механизъм.

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се свържат със своя лекар в случай на поява на симптоми, предполагащи чернодробно увреждане. При такива пациенти употребата на метамизол трябва да се преустанови и да се оцени чернодробната функция.

Метамизол не трябва да се въвежда повторно при пациенти с епизод на чернодробно увреждане по време на лечение с метамизол, при които не е установена друга причина за чернодробното увреждане.

Помощни вещества

Пшенично нишесте

Пшеничното нишесте в този лекарствен продукт съдържа съвсем малки количества глутен (счита се че не съдържа глутен) и е много малко вероятно да предизвика проблеми при пациенти с цьолиакия. Една таблетка съдържа не повече от 6 микрограма глутен. Пациенти с алергия към пшеница (различна от цьолиакия) не трябва да приемат този лекарствен продукт.

Натриев метабисулфит (Е223)

В редки случаи може да причини тежки реакции на свръхчувствителност и бронхоспазъм.

Натрий

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. може да се каже, че практически не съдържа натрий.

Съставките на комбинацията се намесват в метаболизма на много лекарства, поради което трябва да се избягва комбинирането с други продукти.

Метамизол

Понижава активността на кумариновите антикоагуланти.

Метамизол може да намали антитромботичното действие на ацетилсалициловата киселина в ниска доза при едновременната им употреба. Поради това метамизол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи ниска доза ацетилсалицилова киселина за кардиопротекция.

Ефектите му се потенцират от трицикличните антидепресанти, пероралните контрацептивни средства и алопуринол в резултат на ензимна инхибиция и забавяне на биотрансформацията му. Едновременното прилагане на метамизол с хлорамфеникол и други миелотоксични продукти води до засилено миелотоксично действие.

Метамизол може да индуцира лекарство-метаболизиращи ензими, включително CYP2B6 и CYP3A4. Едновременното приложение на метамизол с бупропион, ефавиренц, метадон, валпроат, циклоспорин, такролимус или сертралин може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на тези лекарства с потенциално намаляване на клиничната ефикасност. Поради това се препоръчва повишено внимание при едновременно приложение на метамизол; клиничният отговор и/или нивата на лекарствата трябва да се проследяват по подходящ начин.

Парацетамол

Едновременното приложение с аминофеназон може да доведе до усилване на фармакологичните ефекти на двата продукта, както и до повишаване на тяхната токсичност. Парацетамол потенцира ефектите на кумариновите антикоагуланти. Парацетамол като индуктор на микрозомалните чернодробни ензими може да редуцира ефектите на лекарствени продукти, които се подлагат на интензивна чернодробна биотрансформация. Пероралните контрацептивни продукти, индуцирайки глюкуронидното и сулфатното му конюгиране отслабват неговите ефекти. По същия механизъм рифампицин намалява аналгетичния му ефект. Циметидин намалява токсичността му и засилва аналгезията. Парацетамол удължава плазмения полуживот на хлорамфеникол по пътя на компетитивното потискане на неговия метаболизъм и води до повишен риск от миелотоксични ефекти. Едновременното приложение с алкохол и хепатотоксични лекарствени средства води до повишен риск от чернодробно увреждане, поради сумиране на хепатотоксичното действие и повишено образуване на хепатотоксичен метаболит на парацетамол в резултат на ензимна индукция.

Кодеин

Усилва централно депресивното действие на алкохола, барбитуратите, бензодиазепините, сънотворните и седативни продукти. Употребата на МАО-инхибитори или трициклични антидепресанти заедно с кодеин може да засили взаимно ефектите им. Едновременното приложение на антихолинергични средства с кодеин може да предизвика паралитичен илеус.

Едновременната употреба на опиоиди със седативни лекарства като бензодиазепини или сродни лекарства увеличава риска от седация, респираторна депресия, кома и смърт поради адитивно потискане на ЦНС. Дозировката и продължителността на съпътстващата употреба трябва да бъдат ограничени (вж. точка 4.4).

Кофеин

Понижава ефекта на сънотворните продукти. Засилва ефекта на нестероидните противовъзпалителни средства.

Фенобарбитал

Понижава плазмените концентрации на дикумарол и антикоагулантната му активност; ускорява като ензимен индуктор метаболизма на гризеофулвин, хинидин, доксициклин, естрогени, понякога на фенитоин, карбамазепин. Депресивния му ефект се усилва при едновременно приложение с алкохол, трициклични антидепресанти, фенотиазин, наркотични аналгетици. Натриевият валпроат и валпроевата киселина потискат метаболизма на фенобарбитал.

Активните вещества могат да причинят увреждане на плода, ако се прилагат по време на бременност. Поради това Седалгин-нео не трябва да се прилага по време на бременност.

Данни, свързани с метамизол

Налични са само ограничени данни за употребата на метамизол при бременни жени.

Въз основа на публикуваните данни от бременни жени с експозиция на метамизол през първия триместър (n = 568), не са установени тератогенни или ембриотоксични ефекти. В отделни случаи, когато не съществуват други възможности за лечение, прилагането на единични дози метамизол може да се допусне през първия и втория триместър. По принцип не се препоръчва прилагането на метамизол през първия и втория триместър. Употребата по време на третия триместър е свързана с фетотоксичност (бъбречно увреждане и констрикция на дуктус артериозус) и следователно употребата на метамизол е противопоказана по време на третия триместър на бременността (вж. точка 43). При случайно прилагане на метамизол по време на третия триместър амниотичната течност и дуктус артериозус трябва да се контролират чрез ултразвук и ехокардиография.

Метамизол преминава през плацентарната бариера.

При животни метамизол индуцира репродуктивна токсичност, но не и тератогенност (вж. точка 53).

Данни, свързани с парацетамол

Значително количество данни при бременни жени не показват нито малформативна, нито фето/неонатална токсичност. Резултатите от епидемиологичните проучвания върху неврологичното развитие на деца с експозиция на парацетамол in utero са неубедителни.

Активните вещества преминават в майчиното мляко. Поради това Седалгин-нео не трябва да се прилага в периода на кърмене.

Седалгин-нео е противопоказан за употреба при жени, които кърмят. Кодеин не трябва да се използва по време на кърмене (вж. точка 43). Приложен в нормални терапевтични дози кодеин и неговият активен метаболит могат да преминат в кърмата в много ниски количества и е малко вероятно да окажат неблагоприятно влияние върху кърмачето. Въпреки това, ако пациентката е свръхбърз метаболизатор на CYP2D6, в млякото могат да се установят по-високи стойности на активния метаболит морфин и в много редки случаи това води до симптоми на опиоидна токсичност при детето, което може да бъде фатално.

Данни, свързани с метамизол

Продуктите от разграждането на метамизол преминават в кърмата в значителни количества и не може да се изключи риск за кърмачето. Поради това многократната употреба на метамизол по време на кърмене трябва да се избягва. В случай на еднократно приложение на метамизол, на майките се препоръчва да събират и изхвърлят кърмата в продължение на 48 часа след прилагането на дозата.

Повечето от съставките на Седалгин-нео повлияват централната нервна система, променят сензорно-моторните реакции и затова по време на лечение с този продукт е препоръчително да не се шофира и работи с машини или това да се извършва с повишено внимание.

Обобщение на профила безопасност

Най-често нежеланите реакции са временни и отзвучават при спиране на лечениетo.

Списък на нежеланите реакции

Честотата на нежеланите реакции е класифицирана както следва: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до <1/100), редки (≥ 1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Нарушения на кръвта и лимфната система:

С неизвестна честота - агранулоцитоза*, в много редки случаи хемолитична анемия,

тромбоцитопения.

Нарушения на имунната система:

С неизвестна честота - анафилаксия*, реакции на свръхчувствителност: сърбеж,

уртикария, провокиране на бронхоспазъм, диспнея.

Нарушения на метаболизма и храненето:

С неизвестна честота - анорексия

Психични нарушения:

С неизвестна честота - нервност, раздразнителност, развитие на зависимост при по-

продължителна употреба.

Нарушения на нервната система:

С неизвестна честота - ънливост, нарушение на координацията, тремор

Сърдечни нарушения:

С неизвестна честота - палпитации, тахикардия, екстрасистолия.

Съдови нарушения:

С неизвестна честота - хипотония

Стомашно-чревни нарушения:

С неизвестна честота - сухота в устата, епигастрална болка, гадене, повръщане,

обстипация или диария

Хепатобилиарни нарушения:

С неизвестна честота - лекарствено индуциране чернодробно увреждане, включително

остър хепатит, жълтеница, повишени чернодробни ензими (вж. точка 4.4).

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:

С неизвестна честота - съобщава се за много редки случаи на сериозни кожни реакции.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

С неизвестна честота - при продължителен прием на високи дози е възможна

нефротоксичност (интерстициален нефрит, развитие на бъбречна недостатъчност).

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение:

С неизвестна честота - умора

Изследвания:

С неизвестна честота - повишение на трансаминазите.

Описание на избрани нежелани реакции

*Анафилаксия и агранулоцитоза

Съществува повишен риск от анафилаксия и агранулоцитоза, които могат да се появят на всеки етап от лечението и не са зависими от дневната доза.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата, ул.„Дамян Груев” № 8,1303 София, тел.: 02 8903417, уебсайт: www.bda.bg.

При предозиране могат да се появят някои от следните симптоми: Потискане на

централната нервна система изразено със замаяност, сънливост, забавяне на реакциите, потискане на дишането, силна отпадналост до загуба на съзнание, брадикардия, хипотония.

При наблюдаване на някои от симптомите на предозиране е необходимо да се прекрати приема на продукта, да се направи стомашен лаваж и да се назначат активен въглен и симптоматични средства. До излъчване от организма трябва да се поддържа адекватна белодробна вентилация и стабилна хемодинамика.

Симптоми

При дози над 7,5 g съществува риск от чернодробно увреждане и потенциална чернодробна недостатъчност и смърт.

Лечение

Прилагане на антидота N-ацетилцистеин е ефективно и трябва да се започне незабавно, дори и при липса на остра симптоматика.