Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Winlevi 10 mg/g
Възрастни
Winlevi е показан за лечение на акне вулгарис. Юноши (от 12 до < 18 години)
Winlevi е показан за лечение на акне вулгарис по лицето.
Лечението трябва да бъде започнато и наблюдавано от лекар с опит в диагностицирането и лечението на акне вулгарис.
Дозировка
Тънък равномерен слой от крема трябва да се нанася върху засегнатата област два пъти дневно, сутрин и вечер, с поне осем часа между нанасянията.
Две (2) фингъртип единици крем (съответстващи на приблизително 1 g крем) ще покрият площ от около 28 x 22 cm (приблизително 600 cm2 кожа, съответстващи на средната площ на лицето).
Възрастни
Общата дневна доза не трябва да надвишава десет (10) фингъртип единици (съответстващи на приблизително 5 g от 10 mg/g класкотерон крем). Кремът може да се нанася върху лицето, гърдите и/или гърба.
Юноши (от 12 до < 18 години)
Общата дневна доза не трябва да надвишава четири (4) фингъртип единици (съответстващи на приблизително 2 g от 10 mg/g класкотерон крем). Кремът трябва да се прилага само върху лицето. Не трябва да се използват повече от 60 g месечно (съответстващи на една туба по 60 g или две туби по 30 g).
При възрастни и юноши за постигане на терапевтичен ефект се препоръчва лечение в продължение на три месеца. След три месеца лечение се препоръчва лекарят да оцени продължаващото подобряване на състоянието на пациента. След това редовна оценка на кожата и състоянието на пациента на всеки три месеца трябва да определи дали е необходимо продължаване на употребата на продукта, като се вземе предвид състоянието на заболяването и профила на безопасност на лечението.
При юноши лекарят може да реши да проведе първия преглед по-рано от три месеца, в зависимост от придържането на пациента към лечението и/или от съображения за безопасност (вж. точки 4.4 и 4.8).
Бъбречно или чернодробно увреждане
Не са провеждани проучвания при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане. Като се има предвид много ниската системна абсорбция, не се очаква коригиране на дозата или специални съображения за тези пациенти (вж. точка 5.2).
Старческа възраст
Липсват клинични данни при пациенти на възраст 65 и повече години. Winlevi не се препоръчва за употреба при пациенти на възраст 65 и повече години.
Педиатрична популация
Деца от 9 до < 12 години
Безопасността и ефикасността на Winlevi при деца на възраст 9 до < 12 години не са установени. Наличните към момента данни са описани в точка 5.1, но не може да бъде направена препоръка относно дозировката.
Деца под 9-годишна възраст
Няма съответна употреба на Winlevi при деца на възраст под 9 години за лечение на акне вулгарис.
Начин на приложение
Winlevi е само за прилагане върху кожата.
Засегнатите участъци трябва да са чисти и сухи преди прилагане. Winlevi не трябва да се прилага върху порязвания, ожулвания, екзематозна или изгорена от слънце кожа. Кремът трябва да се прилага без използване на оклузивна превръзка, за да се избегне увеличаване на риска от системни нежелани реакции (вж. точка 4.4).
Други лекарствени продукти за прилагане върху кожата, използвани за лечение на други заболявания върху същите кожни участъци, трябва да се прилагат минимум два (2) часа преди или след прилагането на Winlevi. Това важи и за използването на слънцезащитни продукти или емолиенти.
Пациентът трябва да бъде инструктиран да нанесе тънък, равномерен слой Winlevi върху засегнатия участък, като втрива внимателно, избягвайки очите, клепачите, устните и ноздрите, и да измие ръцете си след нанасяне.
Кремът трябва да се нанася върху целия засегнат участък, а не само върху лезиите от акне.
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Бременност (вж. точка 4.6).
Потискане на хипоталамо-хипофизо-надбъбречната (HPA) ос
В специално клинично проучване фаза 2 при възрастни и юноши от 12- до < 18-годишна възраст признаците на потискане на HPA-оста са ограничени до лабораторна оценка (нива на кортизол след стимулация с адренокортикотропен хормон [ACTH], вж. точка 5.1); не са налице други клинични признаци, симптоми или свързани ендокринни нежелани реакции, свързани с такива лабораторни резултати. Това лабораторно базирано доказателство за потискане на HPA-оста отзвучава от само себе си без последствия след прекратяване на лечението (вж. точка 4.8).
Условия, които повишават системната абсорбция, (напр. употреба върху големи повърхности, продължителна употреба и употреба на оклузивни превръзки) трябва да се избягват (вж. точка 4.2).
Типичните симптоми на потискане на HPA-оста включват умора, загуба на тегло, намален апетит, ниско кръвно налягане, хипогликемия, гадене, диария, повръщане или коремна болка (вж. точка 4.8). Пациентите трябва да бъдат инструктирани да информират лекаря си, ако развият някакви симптоми на потискане на HPA-оста. При съмнение за надбъбречна недостатъчност, може да се измерят сутрешните нива на серумен кортизол и пациентът да бъде насочен за ендокринологична оценка; лечението трябва да бъде прекъснато, ако се потвърди потискане на HPA-оста.
Юноши (от 12 до < 18 години)
Педиатричната популация може да е изложена на повишен риск от потискане на HPA-оста. В специалното проучване фаза 2, оценяващо потенциала на класкотерон крем да причини потискане на HPA-оста, лабораторни доказателства за потискане на HPA-оста са наблюдавани по-често при юноши, отколкото при възрастни (вж. точка 5.1). За да се намали системната абсорбция, употребата при юноши трябва да се ограничи само до лицето (вж. точка 4.2).
Локални кожни реакции
Този лекарствен продукт може да предизвика локално дразнене (като еритем, пруритус, лющене/сухота, смъдене/парене), предимно минимално или леко по тежест (вж. точка 4.8). Трябва да се внимава при прилагане върху чувствителни зони на кожата като шията: ако възникне локална кожна реакция в чувствителна зона, трябва да се обмисли прекратяване на лечението; могат да се прилагат и емолиенти, минимум два (2) часа преди или след прилагането на този лекарствен продукт (вж. точка 4.2).
Локалното дразнене може да се засили в случай на съпътстващо приложение на антиакне лекарствени продукти за прилагане върху кожата. Съпътстващо лечение с други антиакне лекарства за прилагане върху кожата и други продукти (напр. медицински или абразивни сапуни и почистващи средства, сапуни и козметика, които имат силен изсушаващ ефект, и продукти с високи концентрации на алкохол, адстрингенти, подправки или лайм) трябва да се извършва с повишено внимание, като допълнителната терапия се прилага най-малко два (2) часа преди или след прилагането на този лекарствен продукт.
Трябва да се избягва приложението върху ожулена, екзематозна кожа или при пациенти с възпалителни кожни заболявания, които могат да съществуват едновременно с акне, напр. розацея или периорален дерматит.
Трябва да се избягва едновременното прилагане на стягащи почистващи козметични продукти и изсушаващи или дразнещи вещества (като продукти, съдържащи парфюм или алкохол).
При пациенти, чиято кожа е била подложена на процедури като депилация, химичен пилинг, дермабразио или лазерен ресърфейсинг, кожата трябва да се остави да се възстанови, преди да се обмисли прилагането.
Едновременното приложение с фотодинамична терапия не се препоръчва. Лечението с този лекарствен продукт трябва да бъде прекратено преди започване на фотодинамичната терапия.
Случайна експозиция на лигавиците
Трябва да се избягва случайно попадане на крем в очите, устата или върху други лигавици. Ако възникне контакт с лигавиците, мястото трябва да се изплакне обилно с вода.
Ребаунд ефект
Ребаунд ефектът (т.е. обостряне на акне вулгарис) след спиране на лечението не е оценен по време на клиничните проучвания. Ребаунд ефект се съобщава за съединения, структурно сходни с класкотерон (т.е. локални кортикостероиди), и не може да бъде изключен за този лекарствен продукт. Ако е налице рецидив на акне вулгарис в рамките на дни до седмици след успешното лечение на заболяването с този лекарствен продукт, трябва да се подозира реакция на отнемане. Повторното прилагане трябва да става с повишено внимание и в тези случаи се препоръчва медицинска консултация или трябва да се обмислят други възможности за лечение.
Жени с детероден потенциал
Жени с детероден потенциал трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечението и в продължение на поне 10 дни след последната доза (вж. точка 4.6). Трябва да се провери за наличие на бременност преди започване на лечението с този лекарствен продукт при жени с детероден потенциал (вижте точка 4.6).
Обучителни материали
Обучителни материали относно тези предпазни мерки са на разположение за здравни специалисти и пациенти (или родители/болногледачи). С опаковката на този лекарствен продукт се предоставя и карта на пациента.
Помощни вещества с известно действие
Цетилов алкохол
Този лекарствен продукт съдържа 25 mg цетилов алкохол във всеки грам. Цетиловият алкохол може да причини локални кожни реакции (напр. контактен дерматит).
Пропиленгликол
Този лекарствен продукт също така съдържа 250 mg пропиленгликол във всеки грам. Пропиленгликол може да причини дразнене на кожата.
Не са провеждани клинични проучвания за взаимодействията. Употребата на класкотерон крем едновременно с други лекарствени продукти за прилагане върху кожата не е оценявана (вж. точка 4.2).
Тъй като системната експозиция на класкотерон и неговия основен метаболит кортексолон след приложение върху кожата е незначителна, не се очаква взаимодействие с лекарствени продукти за системно приложение; въпреки това се препоръчва повишено внимание при съпътстващо приложение с глюкокортикоиди.
Жени с детероден потенциал
Жени с детероден потенциал трябва да използва ефективен метод за контрацепция по време на лечението и в продължение на поне 10 дни след последната доза.
Не са провеждани клинични проучвания за взаимодействията, следователно не може да се изключи взаимодействие с хормонални контрацептиви. Трябва да се провери за наличие на бременност преди започване на лечение с класкотерон при жени с детероден потенциал.
Бременност
Липсват или има ограничени данни от употребата на класкотерон за прилагане върху кожата при бременни жени.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност след подкожно приложение (вж. точка 5.3). Въпреки че системната абсорбция на класкотерон за прилагане върху кожата и основния му метаболит кортексолон е незначителна, може да има индивидуални фактори (напр. приложение върху големи повърхности, продължителна употреба), които може да допринасят за повишена системна експозиция. Въз основа на проучвания при животни и неговия механизъм на действие (инхибиране на андрогенните рецептори) класкотерон може да причини увреждане на фетуса. Този лекарствен продукт е противопоказан по време на бременност (вж. точка 4.3).
Пациентката трябва да бъде информирана и да разбира рисковете, свързани с употребата на този лекарствен продукт по време на бременност.
Кърмене
Не е известно дали класкотерон/неговите метаболити се екскретират в кърмата. Не може да се изключи риск за новородените/кърмачетата.
Употребата на този лекарствен продукт не се препоръчва по време на кърмене или кърменето трябва да се преустанови по време на лечение с този лекарствен продукт.
Фертилитет
Няма данни за въздействие на класкотерон върху фертилитета при хора. Резултатите от проучвания при животни след подкожно приложение не показват въздействие върху фертилитета при мъжки и женски плъхове (вж. точка 5.3).
Обобщение на профила на безопасност
Най-често срещаните нежелани реакции са локални кожни реакции като еритем (11,5%), лющене/сухота (10,0%), пруритус (7,4%) и смъдене/парене (4,0%). Тези реакции обикновено са самоограничаващи се и отшумяват по време на употребата на този продукт.
Табличен списък на нежеланите лекарствени реакции
Нежеланите реакции, съобщени при приложение върху кожата на класкотерон както при възрастни пациенти, така и при юноши (от 12- до < 18-годишна възраст), включително опитът от клиничните изпитвания и постмаркетинговото наблюдение, са представени в Таблица 1 по-долу в съответствие със системо-органната класификация на MedDRA.
Честотата на нежеланите реакции се определя, както следва: много чести ≥ 1/10; чести ≥ 1/100 и до < 1/10; нечести ≥ 1/1 000 и до < 1/100; редки ≥ 1/10 000 и до < 1/1 000; много редки
< 1/10 000; с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
Таблица 1: Нежелани реакции при възрастни пациенти и юноши (от 12 до < 18 години)
| Системо-органен клас | Нежелана реакция | Честота |
| Инфекции и инфестации | Фоликулит на мястото на приложение | Редки |
| Нарушения на имунната система | Свръхчувствителност | Редки |
| Нарушения на нервната система | Главоболие | Редки |
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | Орофарингеална болка | Редки |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | АкнеКонтактен дерматит | Редки |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Болка на мястото на приложение Сухота на мястото на приложение Еритем на мястото на приложениеХипертрихоза на мястото на приложение | Чести |
| Изследвания | Отклонения в резултатите от стимулационен тест с адренокортикотропен хормон* | Чести |
* оценено в специалното проучване фаза 2 при супратерапевтични дози, вижте точката по-долу.
Описание на избрани нежелани реакции
Отклонения в резултатите от стимулационен тест с адренокортикотропен хормон
Лабораторни доказателства за потискане на хипоталамо-хипофизо-надбъбречната (HPA) ос (т.е. понижени нива на серумния кортизол 30 минути след стимулация с ACTH) са наблюдавани в специалното проучване фаза 2 при 1/20 (5%) от възрастните пациенти и при 2/22 (9%) от юношите в условията на максимално прилагане върху цялото лице, раменете, горната част на гърдите и горната част на гърба на пациенти с акне, съответстващи на средни дневни количества 11,3 g (възрастни) и 9,3 g (юноши). Не са наблюдавани клинични признаци или симптоми на надбъбречна супресия. След спиране на лечението резултатите от лабораторните изследвания се нормализират в рамките на 4 седмици (вж. точка 4.4).
Ако настъпи потискане на HPA-оста, трябва да се обмисли прекъсване на лечението (вж. точка 4.4).
Педиатрична популация
Сред 444-те участници на възраст от 12 до < 18 години, включени в контролирани с носител проучвания фаза 2 и фаза 3 при акне вулгарис, с експозиция на класкотерон крем, общата честота на нежеланите реакции е 4/444 (0,9%).
Честотата, видът и тежестта на нежеланите реакции до 12-та седмица са подобни на тези при възрастни, както е представено в Таблица 1, която обхваща и двете популации.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в Приложение V.
Няма специфично лечение при предозиране на Winlevi.
В специалното клинично проучване фаза 2 средно дневно количество 11,3 g и 9,3 g класкотерон крем 10 mg/g е прилагано в продължение на 2 седмици съответно на 20 възрастни и 22 юноши, което е довело до лабораторно базирано потискане на HPA-оста съответно при 5% от възрастните и 9% от юношите.
В случай на предозиране Winlevi трябва да се прекрати и пациентът да се наблюдава за потенциална поява на признаци и симптоми на потискане на HPA-оста.
Фармакологични свойства - Winlevi 10 mg/g
Фармакотерапевтична група: Антиакне препарати, други антиакне препарати за локално приложение, ATC код: D10AX06
Механизъм на действие
Класкотерон е инхибитор на андрогенните рецептори. In vitro проучвания показват, че той силно антагонизира ефектите на андрогените в първични човешки себоцити, намалявайки
образуването и кумулирането на себум и възпалителни медиатори, които са известни водещи фактори в патогенезата на акнето.
Фармакодинамични ефекти
Потискане на хипоталамо-хипофизо-надбъбречната (HPA) ос
В специалното проучване 171-7151-202 фаза 2, насочено към изследване на потенциалните ефекти на класкотерон крем 10 mg/g върху HPA-оста и фармакокинетиката при възрастни и юноши с акне вулгарис, потискането на HPA-оста е оценено при възрастни пациенти (n=20) и юноши над 12-годишна възраст (n=22) след прилагане на супратерапевтични дози класкотерон крем със средно дневно количество 11,3 g при възрастни и 9,3 g при юноши в продължение на 2 седмици (вж. точка 5.2). Потискане на HPA-оста, показано от ниво на серумния кортизол
≤18 μg/dl 30-минути след стимулация, се наблюдава при 1/20 (5%) от възрастните участници и 2/22 (9%) от юношите на Ден 14. Всички участници възвръщат нормалната си функция на HPA-оста при проследяване 4 седмици след края на лечението.
Електрофизиология на сърцето
При приблизително 9 пъти максималната терапевтична доза при възрастни (5 g крем/ден) класкотерон не удължава QT интервала до клинично значима степен.
Клинична ефикасност и безопасност
Безопасността и ефикасността на класкотерон крем 10 mg/g, прилаган два пъти дневно в продължение на 12 седмици за лечение на акне вулгарис, са оценени в две многоцентрови, рандомизирани, двойнослепи, контролирани с носител клинични проучвания фаза 3 с идентичен дизайн (CB-03-01/25 и CB- 03-01/26), включващи общо 1 440 участници с акне вулгарис по лицето. Проучванията включват участници с глобална оценка на изследователя (Investigator's Global Assessment, IGA) – умерено или тежко акне вулгарис по лицето (скор 3 или 4), от 30 до 75 възпалителни лезии (папули, пустули и нодули) и от 30 до 100 невъзпалителни лезии (отворени и затворени комедони).
От тези 1 440 рандомизирани участници 19 (1,3%) са били на възраст от 9 до 11 години,
641 (44,5%) са били на възраст между 12 и 17 години, а 780 (54,2%) са били на възраст над
18 години. Сред възрастните и юношите 62% от участниците са жени и 91% са от бялата раса. На изходно ниво участниците са имали среден брой възпалителни лезии 42,4 и среден брой невъзпалителни лезии 61,4. Приблизително 83% от участниците са имали скор 3 според IGA.
Ефикасността е оценена чрез три съставни първични крайни точки: дял на участниците във всяка група на лечение, постигнали „успех“ на Седмица 12, като „успехът“ се дефинира като скор по IGA „чисто (скор=0)“ или „почти чисто (скор=1)”, и най-малко 2 точки намаление на IGA скора в сравнение с изходното ниво, абсолютна промяна от изходното ниво на броя на невъзпалителните лезии (NILC) във всички групи на лечение на Седмица 12 и абсолютна промяна спрямо изходното ниво на броя на възпалителните лезии (ILC) във всички групи на лечение на Седмица 12.
Възрастни и юноши от 12 до < 18 години
Честотата на успех по IGA и средното абсолютно и процентно намаление спрямо изходното ниво на броя на лезиите от акне след 12 седмици лечение за пациенти на 12 и повече години са представени в Таблица 2.
Таблица 2: Клинична ефикасност на класкотерон крем 10 mg/g при възрастни пациенти и юноши с акне вулгарис по лицето на Седмица 12
| Проучване CB-03-01/25 | Проучване CB-03-01/26 | |||
| Класкотерон кремN = 342 | НосителN = 350 | Класкотерон кремN = 367 | НосителN = 362 | |
| Скор по IGA„успех“a | 18,8% | 8,7% | 20,9% | 6,6% |
| Разлика всравнение с носителя | 10,1% | 14,3% | ||
| (95% CI) | (4,1%, 16,0%) | (8,9%, 19,7%) | ||
| Брой на невъзпалителните лезии (NILC) | ||||
| Средно абсолютнонамаление | 20,4 | 13,0 | 19,5 | 10,8 |
| Разлика всравнение с носителя | 7,3 | 8,7 | ||
| (95% CI) | (3,5, 11,1) | (4,5, 12,4) | ||
| Среднопроцентно намаление | 32,6% | 21,8% | 29,6% | 15,7% |
| Разлика в сравнение сносителя | 10,8% | 13,8% | ||
| (95% CI) | (3,9%, 17,6%) | (7,5%, 20,1%) | ||
| Брой на възпалителните лезии (ILC) | ||||
| Средноабсолютно намаление | 19,3 | 15,4 | 20,1 | 12,6 |
| Разлика в сравнение с носителя | 3,9 | 7,5 | ||
| (95% CI) | (1,3, 6,5) | (5,2, 9,9) | ||
| Средно процентно намаление | 44,6% | 36,3% | 47,1% | 29,7% |
| Разлика в сравнение сносителя | 8,3% | 17,5% | ||
| (95% CI) | (2,2%, 14,4%) | (11,8%, 23,1%) | ||
a„Успех“ по глобалната оценка на изследователя (IGA) се определя като най-малко 2 точки намаление на
IGA скора в сравнение с изходното ниво и скор 0 („чисто“) или 1 („почти чисто“) по IGA.
От 641 участници на възраст от 12 до < 18 години, включени в контролираните с носител проучвания фаза 3 при акне вулгарис по лицето, 316 и 325 участници са били рандомизирани съответно на класкотерон крем и на носител.
Кремът с класкотерон превъзхожда носителя и за трите съставни първични крайни точки: честота на IGA „успех“ на 12-та седмица (съответно 14,9% спрямо 3,7%; коригирано съотношение на шансовете [95% доверителен интервал]: 4,3 [2,2; 8,4]; p-стойност: < 0,0001), абсолютна промяна от изходното ниво в броя на NILC на 12-та седмица (съответно -17,6 спрямо -11,4; средна разлика по LS [95% доверителен интервал]: -6,2 [-10,6; -1,9]; p-стойност: 0,0050) и абсолютна промяна от изходното ниво в броя на ILC на 12-та седмица
(съответно -17,9 спрямо -12,5; средна разлика по LS [95% доверителен интервал]: -5,4
[-8,2; -2,7]; p-стойност: 0,0001).
Деца от 9 до < 12 години
От 19-те участници на възраст от 9 до 11 години, включени контролираните с носител проучвания фаза 3 при акне вулгарис по лицето, 13 и 6 участници са били рандомизирани съответно на класкотерон крем и на носител. Не са наблюдавани статистически значими разлики между класкотерон крем и носителя за нито една от трите съставни първични крайни точки: честота на IGA „успех“ на 12-та седмица (съответно 15,4% спрямо 18,0%;
коригирано съотношение на шансовете [95% CI]: 0,8 [0,1; 11,8]; p-стойност: 0,8903), абсолютна промяна от изходното ниво в броя на NILC на 12-та седмица (съответно 7,3
спрямо -23,4; средна разлика по LS [95% CI]: 30,8 [-17,9; 79,4]; p-стойност: 0,2155) и абсолютна промяна от изходното ниво в ILC на 12-та седмица (-20,6 спрямо -26,3; средна разлика по LS [95% CI]: 5,7 [-2,5; 13,9]; p-стойност: 0,1719).
Възрастни
Абсорбция
След многократно приложение върху кожата на 4 g до 12 g дневно класкотерон крем 10 mg/g
при здрави възрастни пациенти и при възрастни пациенти с акне вулгарис за период до
6 последователни седмици системната експозиция е по-малка от 1% от общата приложена доза. Не може да се установи връзка между нивата в кръвта и нежеланите реакции.
След лечение с класкотерон, прилаган върху кожата в продължение на 2 седмици със средна доза приблизително 6 g, прилагана два пъти дневно (12 g крем/ден ) при възрастни пациенти с умерено до тежко акне вулгарис (n=20), системните концентрации на класкотерон достигат стационарно състояние на Ден 5. На Ден 14 средната ±SD максимална плазмена концентрация (Cmax) е 4,5 ± 2,9 ng/ml, средната ±SD площ под кривата плазмена концентрация - време в интервала на дозиране (AUCꞇ) е 37,1 ± 22,3 h*ng/ml, а средната стойност ±SD на средните плазмени концентрации (Cavg) е 3,1 ± 1,9 ng/ml.
Разпределение
При in vitro проучвания свързването на класкотерон с плазмените протеини е 84% до 89% и не зависи от концентрациятя.
Биотрансформация
След лечение с класкотерон за прилагане върху кожата плазмените концентрации на кортексолон, основният метаболит на класкотерон, са откриваеми и обикновено са под или близо до долната граница на количествено определяне (0,5 ng/ml) при лица с акне вулгарис.
Елиминиране
Екскрецията на класкотерон при хора не е напълно характеризирана. Поради относително ниската системна бионаличност на класкотерон, ефектите от бъбречно или чернодробно увреждане не са оценени.
Юноши
При пациенти в юношеска възраст с акне вулгарис, на възраст от ≥ 12 до < 18 години (n=22), след 2 седмици лечение със средна доза приблизително 4 g класкотерон крем 10 mg/g, прилаган
два пъти дневно (8 g/ден), са постигнати концентрации в стационарно състояние на класкотерон на Ден 14. Системната експозиция на класкотерон е подобна на наблюдаваната при възрастни пациенти, лекувани с 6 g два пъти дневно.
Старческа възраст
Клиничните проучвания на класкотерон крем не включват достатъчен брой участници над
65 години, за да се определи дали те реагират по различен начин от по-младите участници. Проучвания in vitro
CYP ензими
Класкотерон инхибира CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 с IC50 > 40 µM. Класкотерон до 30 µM не индуцира CYP 1A2, 2B6 или 3A4. Тези находки предполагат, че класкотерон няма клинично значим ефект върху ФК на веществата, метаболизирани чрез CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4.
Фармацевтични данни - Winlevi 10 mg/g
Цетилов алкохол
Лимонена киселина монохидрат (E330) (за корекция на рН) Глицеролов моностеарат 40-55 Тип I
Течен парафин Полисорбат 80 Пропиленгликол (E1520) Пречистена вода Динатриев едетат
α-Токоферол рацемат (E307)
Преди отпускане: да се съхранява в хладилник (2 °C – 8 °C).
След отпускане на пациента: преди отваряне да се съхранява в хладилник (2 °C – 8 °C). След първоначалното отваряне да не се съхранява над 25 °C.
Да не се замразява.
Алуминиева туба с епоксидно покритие, с полипропиленова капачка на винт. Видове опаковки: туби по 10 g, 30 g или 60 g.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.