Desloratadine Teva 5 mg - Film-coated tablet
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Desloratadine 5 mg
Дозировка
Възрастни и юноши (над 12 години)
Препоръчителната доза Desloratadine Teva 5 mg филмирани таблетки е една таблетка веднъж дневно.
Интермитентният алергичен ринит (наличие на симптоми за по-малко от 4 дни в седмицата или за по-кратко от 4 седмици) трябва да се лекува в съответствие с оценката на анамнезата на съответния пациент, а лечението трябва да бъде прекратено след изчезване на симптомите, а при рецидив да се възобнови.
При персистиращия алергичен ринит (наличие на симптоми за 4 или повече дни в седмицата или за повече от 4 седмици) в периода на експозиция на алерген, на пациентите трябва да бъде предложено продължително лечение.
Педиатрична популация
Има ограничен опит от клинични изпитвания по отношение на ефикасността при приложението на деслоратадин при юноши от 12 до 17 години (вж. точки 4.8 и 5.1).
Безопасността и ефикасността на Desloratadine Teva 5 mg филмирани таблетки при деца на възраст под 12 години не са установени.
Начин на приложение Перорално приложение
Дозата може да се приема със или без храна.
Свръхчувствителност към активното вещество, към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1, или към лоратадин.
При тежка бъбречна недосатъчност Desloratadine Teva 5 mg филмирани таблетки трябва да се използва предпазливо (вж. точка 5.2).
Деслоратадин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с медицинска или фамилна анамнеза за гърчове и най-вече при малки деца (вж. точка 4.8), които са предразположени да развият нови гърчове по време на лечение с деслоратадин. Медицинските специалисти могат да обмислят преустановяване на деслоратадин при пациенти, които получават гърч по време на лечението.
Пациенти с редки наследствени проблеми като галактозна непоносимост, Lapp-лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
В клинични проучвания на деслоратадин не са били наблюдавани клинично значими лекарствени взаимодействия при едновременно приложение с еритромицин или кетоконазол (вж. точка 5.1).
Педиатрична популация
Проучвания за взаимодействията са провеждани само при възрастни.
В клинично фармакологично проучване на деслоратадин таблетки приеман едновременно с алкохол, не е установено потенциране ефектите на алкохола (вж. точка 5.1). По време на постмаркетингова употреба обаче са съобщавани случаи на алкохолна непоносимост и интоксикация. Затова се препоръчва повишено внимание, ако едновременно се приема алкохол.
Бременност
Голям обем данни за бременни жени (за изхода на повече от 1 000 случая на бременност) не показват малформативна или фетална/неонатална токсичност на деслоратадин. Проучванията при животни не показват преки или непреки вредни ефекти, свързани с репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3). За предпочитане е, като предпазна мярка, да се избягва употребата на Desloratadine Teva 5 mg филмирани таблетки по време на бременност.
Кърмене
Деслоратадин е установен в новородени/кърмачета, кърмени от лекувани жени. Ефектът на деслоратадин при новородени/кърмачета не е известен. Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови терапията с Desloratadine Teva 5 mg филмирани таблетки, като се вземат предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за майката.
Фертилитет
Липсват данни по отношение на мъжкия или женския фертилитет.
Деслоратадин не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини на базата на клинични проучвания. Пациентите трябва да бъдат информирани, че при повечето хора не се наблюдава сънливост. Въпреки това, поради индивидуалната реакция на организма към всички лекарствени продукти, препоръчително е пациентите да се посъветват да не извършват дейности, изискващи умствена концентрация, като шофиране или работа с машини, докато не установят своята собствена реакция към лекарствения продукт.
Резюме на профила на безопасност
В клинични проучвания с различни показания, включително алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария, в препоръчителната доза от 5 mg дневно, нежелани реакции с деслоратадин са съобщени при 3 % повече при пациенти на лечение с деслоратадин, отколкото при пациенти на лечение с плацебо. Най-честите нежелани реакции, които са били докладвани с по-голяма честота спрямо плацебо са били отпадналост (1,2 %), сухота в устата (0,8 %) и главоболие (0,6 %).
Табличен списък на нежеланите реакции
Честотата на нежеланите реакции, съобщавани в клинични проучвания в повече в сравнение с плацебо и други нежелани реакции докладвани по време на постмаркетинговия период са изброени в следващата таблица. Според честотата реакциите се определят като много чести
(≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000) и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
| Системо-органен клас | Честота | Нежелани реакции, наблюдавани при прием на деслоратадин |
| Нарушения на метаболизма ихраненето | С неизвестна честота | Увеличен апетит |
| Психични нарушения | Много редкиС неизвестна честота | ХалюцинацииАбнормно поведение*, агресия*, депресивно настроение |
| Нарушения на нервната система | Чести Много редки | ГлавоболиеЗамаяност, сомнолентност, безсъние, психомоторнахиперактивност, гърчове |
| Нарушения на очите | С неизвестна честота | Сухота в очите |
| Сърдечни нарушения | Много редкиС неизвестна честота | Тахикардия, палпитации Удължаване на QT интервала* |
| Стомашно-чревни нарушения | Чести Много редки | Сухота в устата Коремна болка, гадене,повръщане, диспепсия, диария |
| Хепатобилиарни нарушения | Много редкиС неизвестна честота | Повишение на чернодробните ензими, повишен билирубин, хепатитЖълтеница |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | С неизвестна честота | Фоточувствителност |
| Нарушения на мускуло-скелетната система и съединителната тъкан | Много редки | Миалгия |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Чести Много редкиС неизвестна честота | УмораРеакции на свръхчувствителност (като анафилаксия, ангиоедем, диспнея, пруритус, обрив и уртикария)Астения |
| Изследвания | С неизвестна честота | Увеличено тегло |
* Нежелани реакции, съобщавани по време на постмаркетинговия периода, включително и при педиатрични пациенти.
Педиатрична популация
В клинично изпитване с 578 пациенти в юношеска възраст, от 12 до 17 години, най-честата нежелана реакция е главоболие; което се наблюдава при 5,9 % от пациентите, лекувани с деслоратадин, спрямо 6,9 % от пациентите, получаващи плацебо.
Други нежелани лекарствени реакции с неизвестна честота, съобщени по време на постмаркетинговия период при педиатрични пациенти, включват аритмия и брадикардия.
Ретроспективно обсервационно проучване за безопасност показва повишена честота на новопоявили се гърчове при пациенти на възраст от 0 до 19 години, когато получават деслоратадин в сравнение с периоди, в които не получават деслоратадин. Сред деца на възраст 0-4 години, коригираното абсолютно повишение е 37,5 (95% доверителен интервал (Confidence Interval, CI) 10,5-64,5) на 100 000 човекогодини (person years, PY) с обичайна честота на новопоявили се гърчове 80,3 на 100 000 PY. Сред пациенти на възраст 5-19 години, коригираното абсолютно повишение е 11,3 (95% CI 2,3-20,2) на 100 000 PY с обичайна честота
36,4 на 100 000 PY (вж. точка 4.4).
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в Приложение V.
Профилът на нежеланите събития, свързани с предозиране, наблюдаван по време на постмаркетингова употреба, е подобен на този, наблюдаван при терапевтични дози, като степента на въздействие може да бъде по-висока.
Лечение
В случай на предозиране се препоръчват стандартните мерки за отстраняване на неабсорбираното активно вещество. Препоръчва се симптоматично и поддържащо лечение.
Деслоратадин не се елиминира чрез хемодиализа. Не е известно дали се елиминира чрез перитонеална диализа.
Симптоми
При клинично изпитване с многократно прилагане, при което е приложен деслоратадин до
45 mg (девет пъти повече от терапевтичната доза), не са установени клинично значими ефекти.
Педиатрична популация
Профилът на нежеланите събития, свързани с предозиране, наблюдаван по време на постмаркетингова употреба, е подобен на този, наблюдаван при терапевтични дози, като степента на въздействие може да бъде по-висока.
Фармакологични свойства - Desloratadine 5 mg
Фармакотерапевтична група: антихистамини – Н1 антагонист, ATC код: R06AX27.
Механизъм на действие
Деслоратадин е дълго действащ хистаминов антагонист със селективна периферна Н1-рецепторна антагонистична активност, без седативно действие. След перорално приложение, деслоратадин селективно блокира периферните хистаминови Н1-рецептори, тъй като не прониква в централната нервна система.
Деслоратадин е показал антиалергични свойства в in vitro проучвания. Те включват инхибиране на освобождаването на проинфламаторни цитокини като IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 от човешките мастоцити/базофили, както и инхибиране на експресията на адхезионната молекула Р-селектин върху ендотелните клетки. Клиничното значение на тези наблюдения предстои да бъде потвърдено.
Клинична ефикасност и безопасност
В едно клинично проучване с многократно прилагане, при което ежедневно, в продължение на 14 дни е бил прилаган деслоратадин до 20 mg, не са наблюдавани статистически или клинично значими сърдечно-съдови ефекти. В едно клинично фармакологично проучване, при което деслоратадин е бил прилаган в доза 45 mg дневно (девет пъти по-висока от клиничната доза) в продължение на десет дни, не е наблюдавано удължаване на QT-интервала.
В клинични проучвания за взаимодействия с с многократно прилагане с кетоконазол и еритромицин не са наблюдавани клинично значими промени в плазмените концентрации на деслоратадин.
Деслоратадин не преминава в централната нервна система. В контролирани клинични проучвания с препоръчителна доза от 5 mg дневно, не е бил установен по-висок брой случаи на сомнолентност в сравнение с плацебо. В клинични проучвания деслоратадин прилаган като еднократна дневна доза от 7,5 mg, не е повлиял психомоторните характеристики. В едно проучване с еднократна доза проведено при възрастни, деслоратадин 5 mg не е повлиял стандартните показатели за поведение по време на полет, включително засилване на субективното усещане за сънливост или за други дейности свързани с полета.
В клинични фармакологични проучвания съвместното приложение с алкохол не е повишило честота на провокираните от алкохол нарушения в поведението, нито е засилило усещането за сънливост. Между групите пациенти на лечение с деслоратадин и плацебо прилагани самостоятелно или с алкохол, не са били установени съществени различия в резултатите от психомоторните тестове.
При пациенти с алергичен ринит, деслоратадин е ефективен при облекчаване на симптоми като кихане, секреция от носа и сърбеж, както и зачервяване на очите, сълзене и сърбеж на небцето. Деслоратадин ефективно контролира симптомите в продължение на 24 часа.
Педиатрична популация
Ефикасността на деслоратадин таблетки не е категорично доказана в клинични проучвания с юноши на възраст от 12 до 17 години.
Освен по утвърдената класификация на алергичния ринит като сезонен и целогодишен, в зависимост от продължителността на проява на симптомите той може да бъде класифициран и като интермитентен алергичен ринит и персистиращ алергичен ринит. Интермитентният алергичен ринит се дефинира като наличие на симптоми в продължение на по-малко от 4 дни седмично или в продължение на по-малко от 4 седмици. Персистиращият алергичен ринит се
дефинира като наличие на симптоми в продължение на 4 или повече дни седмично и в продължение на повече от 4 седмици.
Деслоратадин ефективно облекчава симптомите на сезонния алергичен ринит, както се вижда от общия скор от въпросника за качество на живот при рино-конюнктивит. Най-голямо подобрение е било наблюдавано в разделите за практически проблеми и ограничаване на ежедневната дейност от симптомите.
Хроничната идиопатична уртикария е била проучена като клиничен модел на уртикариални заболявания, тъй като независимо от етиологията, подлежащите патофизиологични механизми са сходни и защото включването на хронично болни пациенти в проспективни проучвания е по-лесно. Тъй като причинният фактор за всички уртикариални заболявания е освобождаването на хистамин, очаква се деслоратадин да е ефективен по отношение на облекчаване симптомите и на други уртикариални заболявания, освен на хроничната идиопатична уртикария, както се препоръчва в клиничните ръководства.
В две плацебо контролирани 6-седмични проучвания при пациенти с хронична идиопатична уртикария, деслоратадин е бил ефикасен в облекчаване на сърбежа и намаляване размера и броя на уртиките още в края на първия дозов интервал. Във всяко едно от проучванията, ефектът е бил поддържан през целия 24-часов дозов интервал. Както и в други проучвания на антихистамини за хронична идиопатична уртикария, малък брой от пациентите, идентифицирани като неотговарящи на антихистамини са били изключвани. Облекчаване на сърбежа с над 50 % е било наблюдавано при 55 % от пациентите на лечение с деслоратадин, в сравнение с 19 % от пациентите на лечение с плацебо. Лечението с деслоратадин е намалило значително нарушението на ритъма на сън и бодърстване, измерено по четириточкова скала, използвана за оценка на тези променливи.
Абсорбция
В плазмата деслоратадин може да бъде открит 30 минути след приема му.
Деслоратадин се абсорбира добре с достигане на максимална концентрация след около 3 часа; терминалният полуживот е приблизително 27 часа. Степента на кумулиране на деслоратадин е в съответствие с неговия плазмен полуживот (приблизително 27 часа) и еднократния дневен прием.. Бионаличността на деслоратадин е пропорционална на дозата в диапазона от 5 mg до 20 mg.
Във фармакокинетично проучване, при което демографският профил на пациентите е бил сравним с този на общата популация пациенти със сезонен алергичен ринит, при 4 % от пациентите е била постигната по-висока концентрация на деслоратадин. Този процент може да варира в зависимост от етническия произход на пациентите. Максималната концентрация на деслоратадин е била около 3-кратно по-висока приблизително на седмия час, при терминален полуживот приблизително 89 часа. Профилът на безопасност на тези пациенти не се е различавал от този на общата популация.
Разпределение
Деслоратадин се свързва в умерена степен (83 % - 87 %) с плазмените протеини. Няма данни за клинично значимо кумулиране на лекарството при еднократен дневен прием на деслоратадин (5 mg до 20 mg) в продължение на 14 дни.
Биотрансформация
Ензимът отговорен за метаболизирането на деслоратадин все още не е идентифициран и следователно някои лекарствени взаимодействия с други лекарствени продукти не може да бъдат изключени. Деслоратадин не инхибира CYP3A4 in vivo, а в in vitro проучванията е показано, че лекарственият продукт не инхибира CYP2D6 и не е субстрат, нито инхибитор на Р-гликопротеин.
Елиминиране
В проучване с еднократна доза от 7,5 mg деслоратадин, не е била установена зависимост на разпределението на деслоратадин от вида на храната (богата на мазниин, висококалорична закуска). В друго проучване, приемът на сок от грейпфрут не е оказал влияние върху разпределението на деслоратадин.
Пациенти с бъбречно увреждане
Фармакокинетиката на деслоратадин е сравнена при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (ХБН) с тази при здрави хора в проучване с единична доза и проучване с многократно прилaгане. В проучването с единична доза, експозицията на деслоратадин е била приблизително 2 и 2,5 пъти по-висока при участници с лека степен до умерена и тежка степен на ХБН, сравнена с тази при здрави участници. В проучването с многократно прилагане, стационарно състояние е достигнато след 11-ия ден и експозицията на деслоратадин е около 1,5 пъти по-висока при участници с лека до умерена степен на ХБН, и около 2,5 пъти по-висока при участници с тежка степен на ХБН, в сравнение със здравите участници. И при двете проучвания не са установени клинично значими промени в експозицията (AUC и Cmax) на деслоратадин и 3-хидроксидеслоратадин.
Фармацевтични данни - Desloratadine 5 mg
Ядро на таблетката Микрокристална целулоза
Прежелатинизирано царевично нишесте Талк
Силициев диоксид колоиден, безводен
Обвивка
Лактоза монохидрат Хипромелоза
Титанов диоксид (Е171) Макрогол 400 Индигокармин (Е132)
OPA/Alu/PVC – Алуминиеви блистери.
Опаковки от 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 90, 100 и 105 филмирани таблетки.
OPA/Alu/PVC – Алуминиеви перфорирани еднодозови блистери. Опаковка от 50 х 1 филмирани таблетки (еднодозова).
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.