Cerucal 10 mg tablets

Възрастна популация

Церукал е показан при възрастни за:

• Предотвратяване на забавено гадене и повръщане при химиотерапия (chemotherapyinducednauseaandvomitingM,CINV)

• Профилактика на гадене и повръщане, предизвикано от лъчетерапия (radiotherapyinducednauseaandvomiting,RINV).

• Симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане, предизвикано от остър мигренозен пристъп. Метоклопрамид може да бъде използван в комбинация с перорални аналгетици за подобряване абсорбцията на аналгетици при остър мигренозен пристъп.

Педиатрична популация

Церукал е показан при деца (на възраст 1-18 години) за:

• като втора линия терапия за предотвратяване на забавено гадене и повръщане при химиотерапия (chemotherapyinducednauseaandvomiting,CINV)

Всички показания (възрастни пациенти)

Препоръчителната единична доза е 10 mg, приемана до три пъти дневно.

Максималната препоръчителна дневна доза е 30 mg или 0,5 mg/kg телесно тегло.

Максималната препоръчителна продължителност на лечение е 5 дни.

Предотвратяване на забавено гадене и повръщане при химиотерапия(CINV)(педиатричнипациенти на възраст 1-18 години).

Препоръчителната доза е от 0,1 до 0,15 mg/kg телесно тегло, приемана до три пъти дневно чрез перорален прием. Максималната доза за 24 часа е 0,5 mg/kg телесно тегло.

Таблица за дозиране

Максималната продължителност на лечение за предотвратяване на забавено гадене и повръщане при химиотерапия (CINV) е 5 дни.

Таблетките не са подходящи за приложение при деца с тегло по-малко от 61 kg.

Други лекарствени форми/количества на активното вещество може да бъдат по-подходящи за приложение при тази популация.

Специални популации

Старческа възраст

При пациенти в старческа възраст трябва да се обмисли намаляване на дозата, въз основа на бъбречната и чернодробната функция и общото състояние.

Бъбречно увреждане

При пациенти с бъбречно заболяване в терминален стадий (кретининов клирънс ≤ 15 ml/min), дневната доза трябва да се намали с 75%.

При пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 15-60 ml/min), дозата трябва да се намали с 50% (вж. точка 5.2).

Чернодробно увреждане

При пациенти с тежко чернодробно увреждане, дозата трябва да се намали с 50% (вж. точка 5.2).

Педиатрична популация

Метоклопрамид е противопоказан при деца на възраст под 1 година (вж. точка 4.3).

• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1

• Стомашно-чревно кървене, механична обструкция или стомашно-чревна перфорация, за които стимулацията на стомашно-чревния мотилитет представлява риск

• Потвърден или подозиран феохромоцитом, поради риск от тежки хипертонични кризи

• Анамнеза за невролептична или предизвикана от метоклопрамид тардивна дискинезия

• Епилепсия (повишена честота и интензитет на пристъпите)

• Болест на Паркинсон

• Комбинация с леводопа или допаминергични агонисти (вж. точка 4.5)

• Известна анамнеза за метхемоглобинемия свързана, с метоклопрамид или дефицит на NADHцитохром-b5.

• Приложение при деца на възраст под 1 година, поради повишен риск от екстрапирамидни нарушения (вж. точка 4.4)

Неврологични нарушения

Могат да настъпят екстрапирамидни нарушения, особено при деца и млади хора и/или когато се използват високи дози. Тези реакции настъпват обикновено в началото на лечението и могат да настъпят след еднократно приложение. Приема на метоклопрамид трябва да се прекрати незабавно в случаи на екстрапирамидни симптоми. Тези ефекти като цяло са напълно обратими след прекратяване на лечението, но могат да наложат симптоматично лечение (бензодиазепини при деца и/или антихолинергични антипаркинсонови лекарствени продукти при възрастни).

Времевия интервал от поне 6 часа, посочен в точка 4.2 трябва да се спазва между всяко приложение на метоклопрамид, дори в случай на повръщане и отхвърляне на дозата, с цел да се избегне предозиране.

Продължителното лечение с метоклопрамид може да причини тардивна дискинезия, потенциално необратима, особено при пациенти в старческа възраст. Лечението не трябва да надвишава 3 месеца, поради риска от тардивна дискинезия (вж. точка 4.8). Лечението трябва да се прекрати, ако възникнат клинични признаци на тардивна дискинезия.

При комбинация на метоклопрамид с невролептици, както и при монотерапия с метоклопрамид се съобщава за невролептичен малигнен синдром (вж. точка 4.8). Метоклопрамид трябва да се спре незабавно при възникване на симптоми на невролептичен малигнен синдром и трябва да се започне подходящо лечение.

Необходимо е да се подхожда със специално внимание при пациенти с подлежащи неврологични заболявания и при пациенти, които са били лекувани с други лекарства с централно действие (вж. точка 4.3).

Симптомите на Болест на Паркинсон могат да бъдат обострени от метоклопрамид.

Метхемоглобинемия

Съобщава се за метхемоглобинемия, която може да е свързана с дефицит на NADHцитохромb5 редуктаза. В такива случаи метоклопрамид трябва да се спре незабавно и за постоянно и трябва да се предприемат подходящи мерки (като например лечение с метиленово синьо).

Сърдечни нарушения

Налични са съобщения за сериозни нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система, включващи случаи на циркулаторен колапс, тежка брадикардия, спиране на сърдечната дейност и удължаване на QT интервала след приложение на метоклопрамид чрез инжектиране, особено чрез интравенозен път (вж. точка 4.8).

Необходимо е специално внимание, когато се прилага метоклопрамид, особено чрез интравенозен път на въвеждане, на популация в старческа възраст, на пациенти с нарушена сърдечна проводимост (включително удължен QT интервал), пациенти с некоригиран електролитен дисбаланс, брадикардия и такива, приемащи други лекарства, за които се знае, че удължават QT интервала.

Интравенозните дози, трябва да се прилагат като бавен болус (за не по-малко от 3 минути) с цел намаляване на риска от нежелани реакции (т.е. хипотония, акатизия).

Бъбречно и чернодробно увреждане

При пациенти с бъбречно увреждане или с тежко чернодробно увреждане, се препоръчва намаляване на дозата (вж. точка 4.2).

Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Противопоказани комбинации

Леводопа или допаминергични агонисти и метоклопрамид имат взаимен антагонизъм (вж. точка 4.3).

Комбинации, които трябва да се избягват

Алкохолът потенцира седативния ефект на метоклопрамид.

Комбинации, които трябва да се имат предвид

Поради прокинетичния ефект на метоклопрамид, абсорбцията на някои лекарства може да се промени.

Антихолинергици и морфинови производни

Антихолинергиците и морфиновите деривати могат да имат взаимен антагонизъм с метоклопрамид по отношение на мотилитета на храносмилателния тракт.

Лекарства, потискащи централната нервна система (морфинови производни, анксиолитици, седативни Н1 антихистамини, седативни антидепресанти, барбитурати, клонидин и подобни)

Седативните ефекти на лекарствата, потискащи централната нервна система и метоклорамид се потенцират.

Невролептици

Метоклопрамид може да има адитивен ефект с други невролептици по отношение на възникването на ектрапирамидни нарушения.

Серотонинергични лекарства

Приложението на метоклопрамид със серотонинергични лекарства, като например SSRIs може да повиши риска от серотонинов синдром.

Дигоксин

Метоклопрамид може да намали бионаличността на дигоксин. Изисква се внимателно проследяване на плазмената концентрация на дигоксин.

Циклоспорин

Метоклопрамид повишава бионаличността на циклоспорин (Сmax с 46% и експозицията с 22%). Изисква се внимателно проследяване на плазмената концентрация на циклоспорин. Клиничните последствия са неясни.

Мивакуриум и суксаметониум

Инжектиране на метоклопрамид може да удължи продължителността на невромускулната блокада (чрез инхибиране на плазмената холинестераза).

МощниCYP2D6инхибитори

Нивата на експозиция на метоклопрамид са повишени, когато се прилага заедно с мощни CYP2D6 инхибитори като например флуоксетин и пароксетин. Въпреки че клиничната значимост е неясна, пациентите трябва да бъдат наблюдавани за нежелани реакции.

Голямо количество данни при бременни жени (изход при повече от 1000 експозиции) не показва малформативна токсичност, нито фетотоксичност. Метоклопрамид може да се прилага по време на бременност, ако е клинично необходимо. Поради фармакологичните свойства (като други невролептици), в случай на приложение на метоклопрамид в края на бременността, не може да се изключи екстрапирамиден синдром при новороденото. Употребата на метоклопрамид в края на бременността трябва да се избягва. Ако се прилага метоклопрамид, трябва да се предприеме наблюдение в неонаталния период.

Метоклопрамид се екскретира в кърмата в ниска степен. Не могат да бъдат изключени нежелани реакции при кърмачето. Поради това, метоклопрамид не се препоръчва по време на кърмене. Трябва да се обмисли спиране на метоклопрамид при кърмещи жени.

Метоклопрамид може да причини сънливост, замаяност, дискинезия и дистония, която може да засегне зрението и също да наруши способността за шофиране и работа с машини.

Нежелани лекарствени реакции са изброени по системо-органни класове. Честотите са определени с използване на следната конвенция: много чести (≥1/10), чести (≥1/100, <1/10), нечести (≥1/1000, <1/100), редки (≥1/10000, <1/1000), много редки (<1 /10000) и с неизвестна честота (от наличните данни не може да се направи оценка).

* Нарушения на ендокринната система по време на продължително лечение, свързани с хиперпролактинемия (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следните реакции, понякога свързани, настъпват по-често, при приложение на високи дози: Екстрапирамидни симптоми: остра дистония и дискинезия, паркинсонов синдром, акатизия, дори след приложение на единична доза от лекарствения продукт, особено при деца и млади хора (вж. точка 4.4).

Сънливост, понижено ниво на съзнание, обърканост, халюцинации.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата ул. „Дамян Груев” № 8, 1303 София, тел.: +359 2 8903417, уебсайт: www.bda.bg.

Могат да настъпят екстрапирамидни нарушения, сънливост, понижено ниво на съзнание, обърканост, халюцинации и кардиореспираторен арест.

Овладяване

В случай на екстрапирамидни симптоми, свързани или не с предозиране, лечението е само симптоматично (бензодиазепини при деца и/или антихолинергични антипаркинсонови лекарствени продукти при възрастни).

В зависимост от клиничния статус, е необходимо осъществяване на симптоматично лечение и продължително проследяване на сърдечно-съдовата и белодробната функция.