Blokbis 5 mg tablets

Хипертония

Хронична стабилна ангина пекторис

Дозировка

Дозировката трябва да се адаптира индивидуално. Препоръчва се лечението да започне с най-

ниската възможна доза. При някои пациенти, 5 mg дневно може да са достатъчни. Обичайната доза е 10 mg веднъж дневно при максимална препоръчителна доза от 20 mg/дневно.

Специални популации

Бъбречно или чернодробно увреждане

Корекция на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане обикновено не е необходима. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 20 ml/min) или тежко чернодробно увреждане, дозата не трябва да надвишава 10 mg веднъж дневно. Тази доза може да бъде разделена на две равни половини.

Пациенти в старческа възраст

Обикновено не се налага коригиране на дозата. Препоръчва се лечението да започне с най- ниската възможна доза.

Педиатрична популация

Употребата на Блокбис таблетки не се препоръчва при деца поради липса на данни (вж. точка 5.3).

Прекратяване на лечението

Лечението не трябва да се спира внезапно (вж. точка 4.4). Дозировката трябва да се понижава бавно, чрез седмично намаляване на дозата на половина.

Начин на приложение

Таблетките Блокбис са предназначени за перорално приложение.

Таблетката трябва да се поглъща с достатъчно количество течност (напр. чаша вода).

Таблетката може да се приема със или без храна.

Бисопролол е противопоказан при пациенти със:

• свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1

• остра сърдечна недостатъчност или по време на епизоди от декомпенсирана сърдечна недостатъчност, изискваща i.v. инотропно лечение

• кардиогенен шок

• втора или трета степен AV блок

• синдром на болния синусов възел

• синоатриален блок

• симптоматична брадикардия с по-малко от 60 удара/минута преди началото на терапията -----

• симптоматична хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg)

• тежка форма на бронхиална астма или тежка форма на хронична обструктивна белодробна болест

• тежки форми на периферно артериално оклузивно заболяване или тежки форми на синдром на Рейно

• метаболитна ацидоза

• нелекуван феохромоцитом (вж. точка 4.4)

• комбинация с флоктафенин и султоприд (вж. също точка 4.5)

Бисопролол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертония или ангина пекторис и съпътстваща сърдечна недостатъчност.

За лечението на хронична сърдечна недостатъчност се използват други дозировка на лекарствени продукти, които съдържат бисопролол. Употребата на бета-блокери при това показание изисква много внимателен подход и трябва да започне с фаза на много стриктно титриране. В тази фаза се налага повишаване на дозата на стъпки, не всички от които могат да се постигнат с този лекарствен продукт. Ето защо, този продукт не трябва да се използва за лечение на хронична сърдечна недостатъчност.

Комбинацията с амиодарон трябва да се използва с повишено внимание, като се има предвид риска от контрактилен автоматизъм и проводни нарушения (потискане на компенсаторни симпатикови реакции).

Комбинираната употреба на бисопролол с калциеви антагонисти от верапамилов и дилтиаземов тип, и с централно действащи антихипертензивни лекарства обикновено не се препоръчва (вж. също точка 4.5). Блокбис трябва да се използва с повишено внимание при:

• бронхоспазъм (бронхиална астма, заболявания с обструкция на дихателните пътища): При бронхиална астма или други хронични обструктивни белодробни заболявания, трябва да се прилага едновременно бронходилатираща терапия. Понякога при пациенти с астма може да се наблюдава увеличена резистентност на дихателните пътища, ето защо може да се наложи дозата бета2-стимуланти да се повиши. Препоръчва се провеждането на функционално изследване на дишането преди началото на терапията.

• едновременната употреба с антихолинестеразни средства (включително такрин): времето за провеждане през атриовентрикуларния възел и/или брадикардията може да се увеличат (вж. също точка 4.5).

• едновременната употреба с анестетици: отслабване на рефлексната тахикардия и увеличаване на риска от хипотония (вж. също точка 4.5). Продължаването на бета- блокадата намалява риска от аритмия при въвеждане в анестезия и по време на интубация. Анестезиологьт трябва да е информиран, когато пациентът приема бисопролол фумарат. Ако е необходимо да се преустанови терапията с бета-блокери преди операцията, това трябва да се извърши постепенно и да приключи около 48 часа преди анестезията.

• йод-контрастни вещества: бета-блокерите може да повлияят неблагоприятно компенсаторните сърдечно-съдовите реакции, свързани с хипотония или шок, индуциран от Йод-контрастни вещества.

• захарен диабет с големи вариации в стойностите на кръвната захар; симптомите на хипогликемия може да бъдат маскирани. Нивата на кръвната захар трябва да се проследяват по време на лечение с бисопролол.

• тиреотоксикоза - адренергичните симптоми може да се маскират

• строго постене

• провеждане на десенсибилизация: подобно на другите бета-блокери, бисопролол фумарат може да увеличи както чувствителността към алергени, така и тежестта на анафилактичните реакции. Лечението с адреналин не винаги дава очаквания терапевтичен ефект. Може да се наложи прилагането на по-високи дози епинефрин (адреналин).

• AV блок първа степен

• ангина на Принцметал: бета-блокерите могат да доведат до увеличаване броя и продължителността на пристъпите при пациенти с ангина на Принцметал. Употребата на селективни бета1-адренорецепторни блокери е възможна в случаи на леки форми и само в комбинация с вазодилатиращо средство.

• периферни артериални оклузивни заболявания, като феномен на Рейно и клаудикацио интермитенс: може да настъпи засилване на оплакванията, особено в началото на терапията.

• при пациенти с феохромоцитом (вж. точка 4.3), бисопролол трябва да се прилага само след алфа-рецепторна блокада.

• предшестващ или съществуващ псориазис - бисопролол трябва да се назначава само след внимателна оценка на съотношението полза/риск.

Началото на терапията с таблетки бисопролол фумарат изисква редовно мониториране, особено при лечение на пациенти в старческа възраст. Спирането на лечението с бисопролол не трябва да става внезапно, освен ако не е категорично необходимо. Ако лечението при пациенти с исхемична болест на сърцето се прекрати рязко има риск от инфаркт на миокарда и внезапна смърт. За повече информация, моля вижте точка 4.2 „Дозировка и начин на приложение”.

Таблетките Блокбис 5 mg съдържат 135,20 mg лактоза монохидрат. Таблетките Блокбис 10 mg съдържат 130,20 mg лактоза монохидрат.

Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Противопоказани комбинации

Флоктафенин: бета-блокерите могат да възпрепятстват компенсаторните сърдечно-съдови реакции, свързани с хипотония или шок, което може да е предизвикано от флоктафенин.

Султоприд: бисопролол фумарат не трябва да се прилага едновременно със султоприд, тъй като има повишен риск от камерна аритмия.

Комбинации, които не се препоръчват

Калциеви антагонисти от типа на верапамил, бепридил и в по-малка степен от типа на дилтиазем: негативен ефект върху контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост. Интравенозното приложение на верапамил при пациенти, подложени на лечение с бета-блокери може да доведе до тежка хипотония и атриовентрикуларен блок.

Централно-действащи антихипертензивни лекарствени продукти (напр. клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): едновременната употреба на централно-действащи антихипертензивни лекарствени продукти може да доведе до понижаване на сърдечната честота и сърдечния дебит и до вазодилатация. Рязкото спиране може да увеличи риска от „ребаунд хипертония”.

Инхибитори на моноаминооксидазата (с изключение на МАО-В инхибитори): Засилен хипотензивен ефект на бета-блокерите, но и риск от хипертензивна криза.

Комбинации, изискващи повишено внимание

Клас I антиаритмични средства (напр. дизопирамид, хинидин): ефектът върху времето за провеждане през атриовентрикуларния възел може се засили, а отрицателният инотропен ефект може да се увеличи. (Необходимо е стриктно клинично и ЕКГ мониториране).

Клас Ш антиаритмични средства (напр. амиодарон): ефектът върху атриовентрикуларното проводно време може да се засили (вж. точка 4.4).

Калциеви антагонисти от дихидропиридинов тип: едновременната употреба може да повиши риска от хипотония; не може да бъде изключено увеличение на риска от допълнително влошаване на камерната помпена функция при пациенти със сърдечна недостатъчност.

Парасимпатикомиметици (включително такрин): времето за провеждане през атриовентрикуларния възел и/или брадикардията може да се увеличат (вж. също точка 4.4).

Други бета-блокери, включително локални бета-блокери (напр. очни капки за лечение на глаукома) могат да допринесат за системните ефекти на бисопролол.

Инсулин и перорални антидиабетни средства: увеличават ефекта на понижаване на кръвната захар. Блокадата на бета-адренорецепгорите може да маскира симптомите на хипогликемия.

Дигиталисови гликозиди: намаляване на сърдечната честота, увеличаване на времето за провеждане през атриовентрикуларния възел.

Анестетици: отслабване на рефлекторната тахикардия и повишен риск от хипотония (за повече информация относно анестетици вж. също точка 4.4).

Ерготаминови производни: влошаване на периферните циркулаторни нарушения.

Бета-симпатикомиметици (напр. изопреналин, добутамин): комбинацията с бисопролол фумарат може да намали ефектите и на двата лекарствени продукта.

Симпатикомиметици, които активират както бета, така и алфа-адренорецепторите (напр. норепинефрин, епинефрин): Комбинацията с бисопролол може да демаскира алфа- адренорецепторно-медиираните вазоконстрикторни ефекти на тези средства и да доведе до повишаване на кръвното налягане и влошаване на интермитентно клаудикацио. Такива взаимодействия се считат за по-вероятни при неселективните бета-блокери.

Трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини, както и други антихипертензивни средства и други лекарствени продукти с хипотензивен потенциал: повишен риск от хипотония.

Баклофен: повишена антихипертензивна активност

Амифостин: повишена хипотензивна активност

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): нестероидните противовъзпалителни средства могат да понижат хипотензивния ефект на бисопролол (потискане на вазодилатативен простагландин от НСПВС и водна и солева задръжка с пиразолонови НСПВС)

Комбинации, които трябва да се вземат предвид Мефлокин: повишен риск от брадикардия.

Кортикостероиди: отслабване на антихипертензивния ефект поради задържане на вода и натрий.

Моноаминооксидазни инхибитори (с изключение на МАО-В инхибиторите): засилват хипотензивния ефект на бета-блокерите, но също така увеличават риска от хипертензивна криза.

Рифампицин: възможно е слабо намаляване на елиминационния полуживот на бисопролол поради индукцията на чернодробните ензими, метаболизиращи лекарството. Обикновено не е необходимо адаптиране на дозировката.

Бременност:

Бисопролол фумарат притежава фармакологични ефекти, които могат да предизвикат увреждащо действие върху бременността и/или плода/новороденото. Най-общо, бета- адренорецепторните блокери редуцират плацентната перфузия, което се свързва със забавяне на растежа, интраутеринна смърт, аборт или преждевременно раждане. Нежелани реакции (напр. хипогликемия, брадикардия) могат да настъпят при плода и новороденото. Ако е необходимо провеждане на лечение с бета-адренорецепторни блокери, за предпочитане са бета1-блокери.

Бисопролол фумарат не трябва да се употребява по време на бременност, освен ако не е категорично необходимо. Ако лечението с бисопролол се счита за необходимо, трябва да се наблюдават маточноплацентното кръвоснабдяване и растежа на плода. В случай на неблагоприятни ефекти върху бременността или плода, трябва да се обмисли алтернативно лечение. Новороденото трябва да бъде наблюдавано внимателно. Симптоми на хипогликемия и брадикардия обикновено могат да се очакват през първите 3 дни.

Кърмене:

Не е известно дали бисопролол фумарат се екскретира в човешката кърма. Следователно, кърменето не се препоръчва по време на прилагане на бисопролол фумарат таблетки.

Този лекарствен продукт може да повлияе незначително способностите за шофиране и работа с машини.

В проучване при пациенти с исхемична болест на сърцето, бисопролол не нарушава способността за шофиране. Въпреки това, поради индивидуалните вариации на реакциите към лекарствения продукт, способността за шофиране и работа с машини може да бъде нарушена. Това трябва да се вземе под внимание особено в началото на лечението, при смяна на лечението, също така и при употреба на алкохол.

Следната терминология е използвана при класификацията на наблюдаваните нежелани лекарствени реакции:

Много чести (≥ 1/10)

Чести (≥ 1/100 до < 1/10)

Нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100)

Редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000)

Много редки (< 1/10 000)

С неизвестна честота (честотата не може да бъде определена от наличните данни)

Нарушения на имунната система

Редки: Алергичен ринит, появата на антинуклеарни антитела с необичайни клинични

симптоми, като синдром на лупус, които отзвучават при прекратяване на лечението.

Нарушения на метаболизма и храненето

Редки: Повишени триглицериди, хипогликемия

Много редки: Хипогликемичен шок

Психични нарушения

Нечести: Нарушения на съня, депресия

Редки: Кошмари, халюцинации

Нарушения на нервната система

Чести: Умора, изтощение, замаяност*, главоболие*

Редки: Синкоп

Нарушения на очите

Редки: Намалена лакримация (да се вземе под внимание, в случай, че пациентът носи

лещи)

Много редки: Конюнктивит

Нарушения на ухото и лабиринта

Редки: Нарушение на слуха

Сърдечни нарушения

Нечести: Брадикардия, нарушение на AV проводимостта (забавено AV провеждане или

засилване на съществуващ AV-блок), влошаване на съществуваща сърдечна недостатъчност

Съдови нарушения

Чести: Усещане за студ или изтръпване на крайниците, хипотония, синдром на Рейно,

влошаване на съществуващо клаудикацио интермитенс

Нечести: Ортостатична хипотония

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Нечести: Бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за заболяване с

обструкция на дихателните пътища

Редки: Алергичен ринит

Стомашно-чревни нарушения

Чести: Стомашно-чревни оплаквания, като гадене, повръщане, диария, коремна болка и

запек

Хепатобилиарни нарушения

Редки: Хепатит

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Редки: Реакции на свръхчувствителност (сърбеж, зачервяване, обрив)

Много редки: Бета-блокерите могат да причинят или влошат псориазис или индуцират псориазоподобен обрив, алопеция

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Нечести: Мускулна слабост и крампи, артропатия

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата

Редки: Смущения в потентността

Обши нарушения и ефекти на мястото на приложение

Чести: Умора*

Нечести: Астения

Изследвания

Редки: Повишени триглицериди, повишени чернодробни ензими (ALAT, ASAT)

*Тези симптоми се наблюдават по-специално в началото на лечението. Те обикновено са леки и отзвучават до 1 -2 седмици.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата, ул., Дамян Груев” № 8,1303 София, тел.: 02 8903417, уебсайт: www.bda.bg.

Симптоми

Най-честите признаци, които се очакват при предозиране с бета-блокери са: брадикардия, хипотония, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност и хипогликемия. Досега са докладвани няколко случая на предозиране с бисопролол (максимална доза: 2 000 mg). Наблюдавани са брадикардия и/или хипотония. Всички пациенти са се възстановили. Налице е широка интериндивидуална вариабилност в чувствителността към единична висока доза бисопролол, като се предполага, че пациентите със сърдечна недостатъчност са най-чувствителни.

Лечение

По принцип при предозиране, лечението с бисопролол трябва да се преустанови и да се проведе поддържащо и симптоматично лечение. Въз основа на очакваното фармакологично действие и препоръките за други бета-блокери, когато е клинично оправдано трябва да се вземат следните общи мерки:

Брадикардия:

Интравенозно приложение на атропин. Ако повлияването е недостатъчно, с повишено внимание може да се приложи изопреналин или друго средство с положителни хронотропни свойства. При някои обстоятелства може да се наложи трансвенозно поставяне на пейсмейкър.

Хипотония:

Трябва да се приложат интравенозно течности и вазопресори. Глюкагон интравенозно може да бъде от полза.

АV-блок (II или III степен):

Пациентите трябва да бъдат внимателно мониторирани и да бъдат третирани инфузионно с изопреналин или да им бъде поставен трансвенозен сърдечен пейсмейкър.

Остро влошаване на сърдечна недостатъчност:

Прилагане на диуретици i.v., инотропни средства, съдоразширяващи средства.

Бронхоспазми:

Прилагане на лечение с бронходилататори, като например изопреналин, бета2- симпатомиметици и/или аминофилин.

Хипогликемия:

Прилагане на глюкоза i.v..

Ограничените налични данни предполагат, че бисопролол почти не се диализира.