Imodium 2 mg capsules, hard

ИМОДИУМ се предписва за симптоматичен контрол на остра и хронична диария. При пациенти с илеостомия ИМОДИУМ може да се прилага за намаляване броя на изхожданията и количеството на изпражненията и за втвърдяване на консистенцията им.

Възрастни и деца над 6-годишна възраст:

Остра диария: началната доза е 2 капсули (4 mg) при възрастни и 1 капсула (2 mg) при деца; лечението продължава с приемането на 1 капсула (2 mg) след всяко разводнено изпражнение.

Хронична диария: началната доза е 2 (4 mg) капсули дневно при възрастни и 1 (2 mg) капсула дневно при деца; тази начална доза може да бъде променена с цел постигане на 1-2 оформени изпражнения на ден, което обикновено се постига с поддържаща доза 1-6 (2-12 mg) капсули дневно.

Максималната доза при остра и хронична диария е 8 (16 mg) капсули дневно при възрастни; при деца дозата трябва да бъде спрямо телесното тегло (3 капсули/20 kg), но не трябва да превишава дозата от 8 капсули на ден.

Пациенти в старческа възраст:

Не е необходимо коригиране на дозата за пациенти в старческа възраст.

Бъбречно увреждане:

Не е необходимо коригиране на дозата за пациенти с бъбречно увреждане.

Чернодробно увреждане:

Въпреки че няма фармакокинетични данни за пациенти с чернодробно увреждане, лопарамидов хидрохлорид трябва да се използва с внимание при такива пациенти, поради редуцирания метаболизъм на първо преминаване (вж. раздел 4.4. “Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба”).

Деца под 6 години:

За лечение с лоперамидов хидрохлорид при деца под 6 години, трябва да се използва подходяща фармацевтична форма.

Перорално приложение.

Капсулите трябва да бъдат приемани с течност.

ИМОДИУМ е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към лоперамидов хидрохлорид или някое от помощните вещества.

ИМОДИУМ не трябва да се използва при деца под 6-годишна възраст.

ИМОДИУМ не трябва да се използва като първоначална терапия при:

• пациенти с остра дизентерия, с кръв в изпражненията и висока температура;

• пациенти с остър улцерозен колит;

• пациенти с бактериален ентероколит, причинен от микроорганизми включително салмонела, шигела и кампилобактер;

• пациенти с псевдомембранозен колит, асоцииран с употребата на широкоспектърни антибиотици.

Лоперамидов хидрохлорид не трябва да се използва, когато е необходимо да се избегне потискане на перисталтиката, поради сериозен риск от значими последици, включващи чревна непроходимост, мегаколон и токсичен мегаколон. Приемът на лоперамидов хидрохлорид трябва да се преустанови незабавно, в случай че се развие констипация, подуване на корема или чревна непроходимост.

Лечението на диария с лоперамидов хидрохлорид е само симптоматично. Винаги, когато е възможно да се установи основната етиология, трябва да се предписва специфична и подходяща (по показания) за нея терапия.

При пациенти с диария, особено при деца, може да настъпи водно-електролитен дефицит. В такива случаи прилагането на подходяща водно-електролитна заместителна терапия е най- важната мярка. Лоперамидов хидрохлорид не трябва да бъде даван на деца на възраст 2-6 години без лекарско предписание и наблюдение.

При остра диария, ако не се наблюдава клинично подобрение в рамките на 48 часа, прилагането на лоперамидов хидрохлорид трябва да бъде прекратено и на пациентите се препоръчва консултация с лекуващия лекар.

При пациенти със СПИН, лекувани от диария с лоперамидов хидрохлорид, терапията трябва да се преустанови при най-ранни симптоми на подуване на корема. Съобщават се изолирани случаи на запек с повишен риск от токсичен мегаколон при пациенти, болни от СПИН с инфекциозен колит, предизвикан от вирусни или бактериални патогени, лекувани с лоперамидов хидрохлорид.

Въпреки че няма фармакокинетични данни за пациенти с чернодробно увреждане, лоперамидов хидрохлорид трябва да се използва с внимание при такива пациенти, поради редуцирания метаболизъм на първо преминаване. Това лекарство трябва да се прилага внимателно при пациенти с чернодробно увреждане, тъй като то може да предизвика относително предозиране водещо до токсичност на ЦНС.

Злоупотреба и неправилна употреба, като опиат-заместител, са описани при хора с наркотично

пристрастяване (вижте т. 4.9 Предозиране).

Предозирането може да демаскира съществуващ синдром на Brugada.

Във връзка с предозиране са съобщавани сърдечни събития, включващи удължаване на QT- интервала и QRS-комплекса, torsade de pointes. Някои от случаите са имали летален изход (вж. точка 4,9 Предозиране). Пациентите не трябва да надвишават препоръчителната доза и/или препоръчаната продължителност на лечение.

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol (23 mg) на капсула, т.е. по същество е „без натрий“.

Неклинични данни показват, че лоперамид представлява Р-гликопротеинов субстрат. Едновременното приложение на лоперамид (единична доза от 16 mg) с квинидин или ритонавир, които са Р-гликопротеинови инхибитори води до 2 до 3-кратно повишаване на плазмените нива на лоперамид. Клиничното значение на тези фармакокинетични взаимодействия с Р-гликопротеиновите инхибитори, когато лоперамид е приложен в препоръчителните дози, не е известно.

Едновременното приложение на лоперамид (4 mg единична доза) и итраконазол, инхибитор на CYP3A4 и Ргликопротеина, води до 3 до 4кратно увеличение на плазмените концентрации на лоперамид. В същото клинично изпитване гемфиброзил, CYP2C8 инхибитор, повишава лоперамид приблизително 2кратно. Комбинацията на итраконазол и гемфиброзил води до 4-кратно увеличение на максималните плазмени нива на лоперамид и до 13-кратно увеличение на общата плазмена експозиция. Тези увеличения не са свързани с ефекти от страна на централната нервна система (ЦНС), измерени чрез психомоторни тестове (т.е. субективна сънливост и Digit Symbol Substitution Test).

Едновременното приложение на лоперамид (16 mg единична доза) и кетоконазол, инхибитор на CYP3A4 и Р-гликопротеина, води до 5кратно увеличение на плазмените концентрации на лоперамид. Това увеличение не е свързано с повишени фармакодинамични ефекти, измерени чрез пупилометрия.

Едновременното лечение с перорален дезмопресин води до Зкратно увеличение на плазмените концентрации на дезмопресин, дължащи се вероятно на забавения стомашно-чревен мотилитет.

Очаква се, че лекарства с подобни фармакологични свойства може да потенцират ефекта на лоперамид и че лекарства, които ускоряват стомашно-чревното преминаване, може да намалят ефекта му.

Не се препоръчва приложението на това лекарство по време на бременност. Поради това, бременните или кърмещи жени трябва да се консултират със своя лекар относно подходящото лечение.

По време на лечението с лоперамидов хидрохлорид може да се наблюдават умора, виене на свят или сънливост, наред с другите диарийни синдроми. Поради това е препоръчително повишено внимание при шофиране или работа с машини.

В този раздел са представени нежеланите реакции. Нежеланите реакции са нежелани събития, които се смятат за свързани с използването на лоперамидов хидрохлорид, на база на цялостна оценка на наличната информация за нежеланите събития. В отделни случаи причинно-следствена връзка с лоперамидов хидрохлорид не може да бъде надеждно установена. Освен това, клиничните проучвания се провеждат при различни условия, честотите на наблюдаваните нежелани реакции в клиничните проучвания на едно лекарство не могат да бъдат пряко сравнени с честотите при клинични проучвания на друго лекарство и може да не отразяват честотите, наблюдавани в клиничната практика.

Данни от клинични проучвания

Възрастни и деца на 12 и повече години

Остра диария

Безопасността на лоперамидов хидрохлорид е оценявана при 2755 възрастни и деца на 12 и повече години, участвали в 26 контролирани и неконтролирани клинични изпитвания на лоперамидов хидрохлорид, прилаган за лечение на остра диария.

Нежеланите реакции съобщени от ≥1% от пациенти, лекувани с лоперамидов хидрохлорид са представени в таблица 1.

Таблица 1: Нежелани реакции, съобщени от ≥1% от пациенти лекувани с лоперамидов хидрохлорид, в 26 клинични изпитвания при остра диария

Нежеланите реакции, съобщени от <1% от пациентите лекувани с лоперамидов хидрохлорид (N=2755), са представени в таблица 2.

Таблица 2: Нежелани реакции, съобщени от <1% от пациенти, лекувани с лоперамидов хидрохлорид, в 26 клинични изпитвания при остра диария

Хронична диария

Безопасността на лоперамидов хидрохлорид е оценявана при 321 възрастни, участвали в 5 контролирани и неконтролирани клинични изпитвания на лоперамидов хидрохлорид, прилаган за лечение на хронична диария. Периодът на лечение е варирал между 1 седмица и 52 месеца.

Таблица 3: Нежелани реакции, съобщени от ≥1%отпациенти лекувани с лоперамидовхидрохлорид, в 5 клинични изпитвания при хронична диария

Таблица 4: Нежелани реакции, съобщени от <1% от пациенти, лекувани с лоперамидов хидрохлорид, в 5 клинични изпитвания при хронична диария

Педиатрична популация (под 12 години)

Остра диария

Безопасността на лоперамидов хидрохлорид е оценена при 607 пациенти на възраст от 10 дни до 13 години, които са участвали в 13 контролирани и неконтролирани клинични изпитвания на лоперамидов хидрохлорид, използван за лечение на остра диария. Нежеланите реакции, съобщени за пациенти ≥1% лекувани с лоперамидов хидрохлорид са показани в Таблица 5.

Таблица 5: Нежелани реакции, съобщени за≥1%пациенти на възраст <12 години лекувани с лоперамидов хидрохлорид в 13 клинични изпитвания при остра диария

Таблица 6: Нежелани реакции, съобщени при <1% при употребата на лоперамидов хидрохлорид от 13 клинични проучвания при пациенти на възраст ≥ 12 години (N=607)

Нежелани лекарствени реакции при постмаркетингови проучвания за лоперамидов хидрохлорид

Нежеланите реакции, първо, идентифицирани по време на постмаркетинговия опит с лоперамидов хидрохлорид са включени в таблица 7. Честотата е представена според следната конвенция: много чести (≥ 1/10); чести (≥1/100 до <1/10); нечести (≥1/1000 до <1/100); редки (≥1/10 000 до <1/1000); много редки (<1/10 000); и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Таблица 7: Нежелани реакции, наблюдавани по време на постмаркетинговия опит с лоперамидов хидрохлорид по честота на съобщаване при възрастни и педиатрични пациенти

^aВижте т. 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

^bСъобщени само за таблетките, диспергиращи се в устата

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул.,Дамян Груев” № 8

1303 София

Тел.:+359 2 8903417

уебсайт: www.bda.bg

В случай на предозиране (включително и относително предозиране в резултат на чернодробна дисфункция) е възможно да настъпи потискане функцията на ЦНС (ступор, нарушена координация, сомнолентност, миоза, мускулна хипертония, респираторна депресия), задръжка на урина и илеус. Децата в сравнение с възрастните са по-чувствителни към ефектите върху ЦНС.

При лица, погълнали свръхдози лоперамид, са наблюдавани сърдечни събития като удължаване на QT-интервала и QRS-комплекса, torsade de pointes,други сериозни камерни аритмии, спиране на сърдечната дейност и синкоп (вж. точка 4.4). Има съобщения и за случаи с летален изход. Злоупотреба, неправилна употреба и/или предозиране с прекомерно големи дози лоперамид могат да доведат до синдрома на Bragada.

Предозирането може да демаскира съществуващ синдром на Brugada.

В случай на поява на признаци на предозиране на ЦНС, като антидот може да се приложи налоксон. Тъй като продължителността на действие на лоперамид е по-голяма от тази на налоксон (1-3 часа), може да се приложи повторно лечение с налоксон. Ето защо пациентът следва да бъде под строг контрол най-малко 48 часа за установяване на евентуална депресия на ЦНС.

Тъй като начините за справяне с предозирането непрекъснато се развиват, препоръчително е свързване с Бърза помощ.

При прекратяване са наблюдавани случаи на синдром на отнемане на лeкарството при лица, злоупотребяващи, неправилно употребяващи или умишлено предозиращите с прекалено големи дози лоперамид.