Aerinaze 2.5 mg + 120 mg - Modified-release tablet

Aerinaze е показан при възрастни и юноши на 12 и повече години за симптоматично лечение на сезонни алергични ринити, придружени с назална конгестия.

Дозировка

Препоръчваната доза Aerinaze е по една таблетка два пъти на ден.

Препоръчваната доза и продължителността на лечението не трябва да се превишават.

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка и то не бива да продължава след изчезване на симптомите. Препоръчително е лечението да се ограничи до

около 10 дни, тъй като при хронична употреба активността на псевдоефедриновия сулфат може да намалее. След подобряване на конгестивното състояние на лигавицата на горните дихателни пътища, лечението може да продължи само с деслоратадин, ако е необходимо.

Пациенти в старческа възраст

Пациентите на 60 години и по-възрастни е по-вероятно да получат нежелани реакции от

симпатикомиметични лекарствени продукти, като псевдоефедринов сулфат. Безопасността и ефикасността на Aerinaze не са установени при тази популация и няма достатъчно данни за препоръчване на подходяща доза. Следователно Aerinaze трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти над 60-годишна възраст.

Пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане

Безопасността и ефикасността на Aerinaze не са установени при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция и няма достатъчно данни за препоръчване на подходяща доза.

Aerinaze не се препоръчва при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция.

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на Aerinaze при деца на възраст под 12 години не са установени. Липсват данни. Aerinaze не се препоръчва при деца на възраст под 12 години.

Начин на приложение Перорално приложение.

Таблетката може да се приема с пълна чаша вода, но трябва да се поглъща цяла (без да се раздробява, чупи или дъвче). Таблетката може да се приема със или без храна.

Свръхчувствителност към активните вещества, към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1, или към адренергични лекарствени продукти, или към лоратадин.

Поради съдържанието на псевдоефедринов сулфат, Aerinaze също така е противопоказан при пациенти на лечение с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори) или по време на двуседмичния период след прекратяване на това лечение.

Aerinaze също така е противопоказан при пациенти със:

• закритоъгълна глаукома,

• ретенция на урина,

• сърдечно-съдови заболявания като исхемична болест на сърцето и тахиаритмия,

• тежка артериална хипертония или неконтролирана хипертония,

• хипертиреоидизъм,

• анамнеза за хеморагичен инсулт или наличие на рискови фактори, които могат да увеличат риска от хеморагичен инсулт. Това се дължи на алфа-миметичното действие на псевдоефедринов сулфат, в комбинация с вазоконстриктори като бромокриптин, перголид, лизурид, каберголин, ерготамин, дихидроерготамин или всеки друг лекарствен продукт, използван като назален деконгестант, прилаган перорално или назално (фенилпропаноламин, фенилефрин, ефедрин, оксиметазолин, нафазолин...),

• тежко остро или хронично бъбречно заболяване/бъбречна недостатъчност.

Сърдечно-съдови и общи ефекти

Пациентите трябва да бъдат информирани, че лечението трябва да се прекъсне в случай на артериална хипертония, тахикардия, палпитации или сърдечни аритмии, гадене или други неврологични признаци (като главоболие или засилване на съществуващо главоболие).

Повишено внимание е необходимо при следните групи пациенти:

• пациенти със сърдечни аритмии

• пациенти с артериална хипертония

• пациенти с анамнеза за инфаркт на миокарда, захарен диабет, обструкция на шийката на пикочния мехур или при анамнестични данни за бронхоспазъм

• пациенти, приемащи дигиталис (вж. точка 4.5)

  Стомашно-чревни и пикочо-полови ефекти

  Повишено внимание е необходимо и при пациенти със стенозираща пептична язва, пилородуоденална обструкция и обструкция на шийката на пикочния мехур.

  Ефекти върху централната нервна система

  Повишено внимание е необходимо и при пациенти, лекувани с други симпатикомиметици (вж. точка 4.5). Последните включват:

• деконгестанти

• лекарства, потискащи апетита или психостимуланти от амфетаминов тип

• антихипертензивни лекарствени продукти

• трициклични антидепресанти и други антихистамини.

  Повишено внимание е необходимо и при пациенти, страдащи от мигрена, на лечение с вазоконстриктори - ерготаминови алкалоиди (вж. точка 4.5).

  Синдром на задна обратима енцефалопатия (posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) и синдром на обратима церебрална вазоконстрикция (reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RSVS).

  Съобщени са случаи на PRES и RCVS при употреба на продукти, съдържащи псевдоефедрин (вж. точка 4.8). Рискът е повишен при пациенти с тежка или неконтролирана хипертония или с тежко остро или хронично бъбречно заболяване/бъбречна недостатъчност (вж. точка 4.3).

  Приемът на псевдоефедрин трябва да се преустанови и да се потърси незабавно лекарска помощ, ако се появят следните симптоми: внезапно силно главоболие или „гръмотевично“

  главоболие, гадене, повръщане, чувство на обърканост, гърчове и/или нарушения на зрението. Повечето съобщени случаи на PRES и RCVS отшумяват след преустановяване на употребата и подходящо лечение.

  Гърчове

  Деслоратадин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с медицинска или фамилна анамнеза за гърчове и най-вече при малки деца, които са предразположени да развият нови гърчове по време на лечение с деслоратадин. Медицинските специалисти могат да обмислят преустановяване на деслоратадин при пациенти, които получават гърч по време на лечението.

  Симпатикомиметичните амини могат да предизвикат стимулиране на централната нервна

  система с конвулсии или сърдечно-съдов колапс, придружен с хипотония. Тези ефекти може да настъпят с по-голяма вероятност при юноши на възраст 12 и повече години, пациенти в

  старческа възраст или в случаи на предозиране (вж. точка 4.9).

  Риск от злоупотреба

  Приемът на псевдоефедринов сулфат носи риск от злоупотреба. Увеличаването на дозата може да доведе до развитие на токсичност. Продължителната употреба може да причини развитие на толерантност, която да доведе до повишен риск от предозиране. Бързото преустановяване на приема може да доведе до развитие на депресивни състояния.

  Други

  Употребата на халогенирани летливи анестетици по време на лечение с индиректни

  симпатикомиметични средства може да доведе до развитие на периоперативна хипертонична криза. Затова, ако е предвидена хирургична интервенция, за предпочитане е лечението да се прекъсне 24 часа преди анестезията.

  Влияние върху серологични изследвания

  Спортистите трябва да бъдат информирани, че приемът на псевдоефедринов сулфат може да доведе до положителни резултати при допинг-тестове.

  Приемът на Aerinaze трябва да бъде преустановен поне 48 часа преди извършване на

  кожно-алергични тестове, тъй като антихистамините могат да предотвратят или отслабят иначе положителна реакция по отношение на индекса на реактивност на кожата.

  Тежки кожни реакции

  Тежки кожни реакции като остра генерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) могат да възникнат при употреба на продукти, съдържащи псевдоефедрин. Пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани. Ако се наблюдават признаци и симптоми като пирексия, еритема или много малки пустули, приложението на Aerinaze трябва да се преустанови и ако е

  необходимо, да се вземат подходящи мерки.

  Исхемична оптична невропатия

  Получени са съобщения за случаи на исхемична оптична невропатия при употреба на псевдоефедрин. Употребата на псевдоефедрин трябва да се преустанови и да се потърси консултация с лекар, ако се появи внезапна загуба на зрение или намаление на зрителната острота, като скотом.

  Исхемичен колит

  Съобщени са случаи на исхемичен колит при употреба на псевдоефедрин. Употребата на псевдоефедрин трябва да се преустанови и да се потърси консултация с лекар, ако се появи внезапна коремна болка, ректално кървене или други симптоми на исхемичен колит.

Aerinaze

Следните комбинации не се препоръчват:

• дигиталисови гликозиди (вж. точка 4.4)

• бромокриптин

• каберголин

• лизурид, перголид: риск от вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане.

  Не са провеждани проучвания за взаимодействие с комбинацията от деслоратадин и псевдоефедринов сулфат.

  Взаимодействието на Aerinaze с алкохол не е проучвано. При клинично фармакологично изпитване обаче деслоратадин, приеман едновременно с алкохол, не потенцира ефектите на алкохола, изявяващи се с нарушение на поведението. Не са установени значими разлики в

  резултатите от психомоторните тестове между групите на деслоратадин и плацебо, прилагани самостоятелно или с алкохол. Употребата на алкохол трябва да се избягва по време на лечението с Aerinaze.

  Деслоратадин

  При клинични изпитвания на съвместен прием на деслоратадин с еритромицин или кетоконазол не са наблюдавани никакви клинично значими взаимодействия или промени в плазмените концентрации на деслоратадин.

  Ензимът, отговорен за метаболизирането на деслоратадин, все още не е идентифициран и

  следователно някои взаимодействия с други лекарствени продукти не могат да бъдат напълно изключени. Деслоратадин не инхибира CYP3A4 in vivo, а in vitro проучванията показват, че

  лекарственият продукт не инхибира CYP2D6 и не е нито субстрат, нито инхибитор на Р-гликопротеина.

  Псевдоефедринов сулфат

  Антиацидите увеличават абсорбцията на псевдоефедринов сулфат, каолинът я намалява.

  Симпатикомиметици

  Обратимите и необратимите МАО инхибитори могат да причинят: риск от вазоконстрикция и повишено кръвно налягане.

  Съвместното приложение с други симпатикомиметици (деконгестанти, лекарства, потискащи апетита, или психостимуланти от амфетаминов тип, антихипертензивни лекарствени продукти, трициклични антидепресанти и други антихистамини) може да доведе до сериозни хипертонични реакции (вж. точка 4.4).

  Дихидроерготамин, ерготамин, метилергометрин: риск от вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане.

  Други вазоконстриктори, използвани като назални деконгестанти, с перорално или назално приложение (фенилпропаноламин, фенилефрин, ефедрин, оксиметазолин, нафазолин...): риск от вазоконстрикция.

  Симпатикомиметиците намаляват антихипертензивния ефект на α-метилдопа, мекамиламин, резерпин, алкалоидите на чемериката и гванетидин.

Бременност

Липсват или има ограничени данни (за изхода на по-малко от 300 случая на бременност) от употребата на комбинацията на деслоратадин и псевдоефедринов сулфат при бременни жени. Проучванията при животни не показват преки или непреки вредни ефекти, свързани с репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3). Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва използването на Aerinaze по време на бременност.

Кърмене

Деслоратадин и псевдоефедринов сулфат са открити у новородени/кърмачета, кърмени от жени, приемали лекарствения продукт. Няма достатъчно информация за ефектите на

деслоратадин и псевдоефедринов сулфат при новородени/кърмачета. При употреба на псевдоефедринов сулфат има съобщения за случаи на намалена продукция на кърма при кърмачки. Aerinaze не трябва да се употребява по време на кърмене.

Фертилитет

Липсват данни за фертилитета при мъже и жени.

Aerinaze не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини. Пациентите трябва да бъдат уведомени, че повечето хора не изпитват сънливост. Въпреки това, тъй като има индивидуални вариации в отговора към всички лекарствени продукти, се препоръчва пациентите да бъдат посъветвани да не се заемат с дейности, изискващи концентрация на вниманието, като шофиране или работа с машини, докато не установят своя отговор към лекарствения продукт.

Резюме на профила на безопасност

При клинични изпитвания при 414 възрастни най-често съобщаваните нежелани реакции са: безсъние (8,9 %), сухота в устата (7,2 %) и главоболие (3,1 %).

Табличен списък на нежеланите реакции

Нежеланите реакции, считани от изследователите за причинно-следствено свързани с Aerinaze, са изброени по-долу по системо-органен клас. Честотите са определени като много чести

(≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000) и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите реакции са представени в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.

Други нежелани лекарствени реакции на деслоратадин, съобщавани по време на постмаркетинговия период, са описани по-долу.

Други нежелани реакции, съобщени за продукти съдържащи псефдоефедрин по време на постмаркетинговия период, които са изброени по-долу.

Съобщени са случаи на тежки кожни реакции като остра генерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) за продукти, съдържащи псевдоефедрин.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена

Приложение V.

Симптоми

Симптомите на предозиране са основно от симпатикомиметичен характер. Симптомите могат да варират от потискане на ЦНС (седация, апнея, понижена концентрация, цианоза, кома,

сърдечно-съдов колапс) до стимулиране на ЦНС (безсъние, халюцинации, тремор, гърчове) с възможен фатален изход. Други симптоми могат да включват: главоболие, тревожност, затруднения при уриниране, мускулна слабост или напрегнатост, еуфория, възбуда,

респираторна недостатъчност, сърдечни аритмии, тахикардия, палпитации, жажда, изпотяване, гадене, повръщане, прекордиална болка, световъртеж, тинитус, атаксия, замъглено зрение и артериална хипертония или хипотония. Стимулирането на ЦНС е възможно най-вече при деца,

като се проявява с атропиноподобни симптоми (сухота в устата, неподвижни и разширени зеници, зачервяване на лицето, хипертермия и стомашно-чревни симптоми). При някои пациенти могат да се наблюдават токсични психози с делюзии и халюцинации.

Поведение

В случай на предозиране незабавно трябва да се започне симптоматично и поддържащо лечение, което да продължи толкова дълго, колкото е необходимо. Може да се направи опит за блокиране на абсорбцията на оставащото в стомаха активно вещество чрез приложение на

активен въглен, суспендиран във вода. Може да се направи стомашен лаваж с физиологичен разтвор, особено при деца. При възрастни може да се използва и чешмяна вода. Преди

следващо вливане трябва да се елиминира колкото се може по-голяма част от приетото количество. Деслоратадин не се диализира и не е известно дали се отстранява чрез

перитонеална диализа. След като се вземат необходимите спешни мерки, пациентът трябва да остане под медицинско наблюдение.

Лечението на предозирането на псевдоефедринов сулфат е симптоматично и поддържащо. Не трябва да се използват стимуланти (аналептици). Артериалната хипертония може да се овладее с блокери на адренергичните рецептори, а тахикардията – с бета-блокери. За овладяване на

гърчове могат да се използват краткодействащи барбитурати, диазепам или паралдехид. Хиперпирексията, особено при деца, може да налага лечение с бани с хладка вода или хипотермични одеала. В случай на апнея се прилага командно дишане.