Ximebac 100 mg film - coated tablets
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Ximebac 100 mg
Ксимебак е показан за лечение на следните инфекции, когато са причинени от чувствителни микроорганизми.
-
Синузит
-
Тонзилит и фарингит.
При посочените по-горе показания, приложението на цефподоксим трябва да бъде запазено за рецидивиращи или хронични инфекции, или при инфекции, при които е известно или се предполага, че причиняващият микроорганизъм е резистентен спрямо обичайно прилаганите антибиотици или в случаите, в които най-често използваните антибиотици не могат да се приложат по друга причина.
-
Остър бронхит
-
Екзацербация на хроничен бронхит
-
Бактериална пневмония
Цефподоксим не е предпочитан антибиотик за лечение на стафилококова пневмония и не трябва да се прилага за лечение на атипична пневмония причинена от микроорганизми като Legionella, Mycoplasma и Chlamydia (виж също точка 5.1) .
Трябва да се вземат предвид официалните ръководства за правилно приложение на антибактериални средства.
Възрастни и подрастващи с нормална бъбречна функция:
Синузит: 200 mg два пъти дневно.
Тонзилит и фарингит: 100 mg два пъти дневно
Остър бронхит, екзацербация на хроничен бронхит и бактериална пневмония: 100-200 mg два пъти дневно, в зависимост от тежестта на инфекцията.
Пациенти в старческа възраст:
При пациенти в старческа възраст с нормална бъбречна функция не е необходимо коригиране на дозата.
Педиатрична популация:
Цефподоксим прах за перорална суспензия е достъпен за лечение на бебета (над 15 дневна възраст) и деца. За допълнителна информация се обърнете към съответната кратка характеристика на продукта.
Пациенти с бъбречно увреждане:
Дозата на цефподоксим не се нуждае от модифициране, ако клирънса на креатинина надвишава 40 ml/min. Под тези нива фармакокинетичните проучвания показват нарастване на плазмения живот на полуелиминиране. Поради това дозата трябва да бъде коригирана по съответен начин.
| креатннннов клирънс (ml/min) | |
| 39-10 | единична доза1 приложена като еднократна доза на всеки 24 часа. |
| <10 | единична доза1 приложена като еднократна доза на всеки 48 часа. |
| Пациенти на хемодиализа | единична доза1 приложена след всяка диализна сесия. |
ЗАБЕЛЕЖКА: 1Единичната доза е 100 mg или 200 mg, в зависимост от вида на инфекцията, както е посочено по-горе.
Пациенти с чернодробно увреждане:
В случай на чернодробно увреждане не е необходимо коригиране на дозата
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението зависи от пациента, показанието и причиняващия микроорганизъм или микроорганизми.
Начин на приложениеЗа перорално приложение.
За да се постигне оптимална абсорбция, таблетката трябва да се приема с храна.
Свръхчувствителност към активното вещество, към друг цефалоспорин или към някое от помощните вещества изброени в т.6.1.
Предшестваща реакция на свръхчувствителност от бърз тип и/или тежка като протичане реакция към пеницилин или към някой от другите представители на бета-лактамите.
Реакциинасвръхчувствителност
Преди започване на лечение с цефподоксим е необходимо пациентът да бъде разпитан внимателно за предшестващи реакции на свръхчувствителност към цефподоксим, цефалоспорини, пеницилини или към други бета-лактамни антибиотици.
Цефподоксим е противопоказан при пациенти, които са имали предшестваща реакция на свръхчувствителност към който и да е цефалоспорин.
Също така е противопоказан при пациенти, които са имали предшестваща реакция от бърз тип и/или тежка реакция на свръхчувствителност към някой от пеницилините или към някой от останалите бета-лактамни антибиотици.
Цефподоксим трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, които са имали друг вид реакция на свръхчувствителност към пеницилин или към друг представител на бета- лактамите.
Реакциите на свръхчувствителност (анафилаксия), наблюдавани при бета-лактамните антибиотици могат да бъдат тежки и понякога фатални.
При проява на какъвто и да е признак на свръхчувствителност, лечението трябва да бъде спряно.
Бъбречнанедостатъчност
В случаите на тежка бъбречна недостатъчност може да се наложи дозовия режим да бъде намален в зависимост от стойностите на креатининовия клирънс (виж точка 4.2).
Стомашно-чревни заболявания
Цефподоксим трябва винаги да бъде използван с повишено внимание при пациенти с анамнеза за стомашно-чревно заболяване, особено колит. При приложение на цефподоксим са съобщавани случаи на свързани с антибиотичната терапия диария, колит и псевдомембранозен колит. Тези диагнози трябва да се имат предвид при пациенти, при които в хода на лечението или скоро след него настъпва диария. Лечението с цефподоксим трябва да се преустанови, ако настъпи тежка и/или кървава диария в хода на терапията и да се започне съответно лечение.
Проследяване на кръвната картина
Както и при другите бета-лактамни антибиотици, особено в хода на продължително лечение, може да настъпят неутропения и по-рядко агранулоцитоза. В случаите, в които лечениети продължава повече от 10 дни, е необходимо проследяване на кръвната картина и преустановяване на лечението при установяване на неутропения.
Цефалоспорините може да се абсорбират по повърхността на мембраните на червените кръвни клетки и да взаимодействат с антителата, насочени срещу лекарството. Това може да доведе до позитивиране на теста на Coombs и много рядко до хемолитична анемия. Поради тази причина е възможна кръстосана реакция към пеницилин.
Бъбречна функция
При приложение на цефалоспоринови антибиотици са наблюдавани изменения в бъбречната функция, особено когато се прилагат едновременно с потенциално нефротоксични агенти като аминогликозиди и/или мощни диуретици. В тези случаи е необходимо мониториране на бъбречната функция.
Продължителна употреба
Както и при останалите антибиотици продължителното приложение на цефподоксим проксетил може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми. Антибиотиците за перорално приложение могат да увредят нормалната флора на дебелото черво и да се развие свръхрастеж на клостридии с последващо развитие на псевдомембранозен колит. Редовните прегледи на пациента са от съществено значение и ако се развие суперинфекция трябва да се предприемат подходящи мерки.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, Lapp-лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този продукт.
Не са наблюдавани клинично значими лекарствени взаимодействия по време на клинични проучвания.
Хистамин Н2-антагонисти и антиациди намаляват бионаличността на цефподоксим. Пробенецид намалява екскрецията на цефалоспорини. Цефалоспорините повишават антикоагулантния ефект на кумарините.
Антиациди и Н2-блокери
Изследванията показват, че бионаличността се понижава с приблизително 30%, когато цефподоксим се прилага с лекарства, които неутрализират стомашното pH или инхибират стомашната секреция. Поради това антиациди, лекарства, съдържащи минерали и блокери, като ранитидин, които може до доведат до покачване на стомашното pH, трябва да се приемат 2 до 3 часа след приложението на цефподоксим.
Въздействие върху лабораторните диагностични тестове
Фалшиво положителна реакция за глюкоза в урината може да има при използване на разтворите на Benedict или Fehling или при тест таблетки с меден сулфат, но не и при тестове основаващи се на ензимни глюкозооксидазни реакции.
За цефподоксим проксетил няма клинични данни за експозирани бременности. Експерименталните проучвания при животни не показват пряко или непряко вредно въздействие върху бременността, ембрионалното/фетално развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. точка 5.3).
Предписването на бременни жени трябва да бъде с повишено внимание.
Експерименталните проучвания, проведени върху няколко животински видове не показват никакви тератогенни или фетотоксични ефекти. Безопасността на цефподоксим проксетил през бременността, обаче, не е установена и както при всички лекарства, трябва да се прилага с повишено внимание през първите месеци от бременността.
Цефподоксим се екскретира в кърмата при хора. Майките трябва да прекратят кърменето докато провеждат лечение с цефподоксим.
Цефподоксим проксетил оказва слабо или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
Има съобщения за замаяност в хода на лечението с цефподоксим, което може да повлияе способността на пациента за шофиране и работа с машини.
В тази точка нежеланите лекарствени реакции са дефинирани както следва:
Много чести (≥ 1/10)
Чести (≥ 1/100 до < 1/10)
Нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100)
Редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000)
Много редки (< 1/10 000)
С неизвестна честота (не може да бъде установена от наличните даннни)
При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.
| Системо- органен клас | Чести (≥1/100 до < 1/10) | Нечести (≥1/1,000 to < 1/100) | Редки (≥1/10,000 to < 1/1,000) | Много редки (< 1/10,000) | С неизвестна честота (не може да бъде установена от наличните даннни) |
| Инфекции и инфестации | Възможно е да се увеличи популацията от нечувтсвителни микрорганизми (виж точка 4.4). | ||||
| Нарушения на кръвта и лимфната система | Хематологични нарушения като понижение на хемоглобина, тромбоцитите, тромбоцитопен ия, левкопения и еозинофилия. | Хемолитична анемия | |||
| Нарушения в имунната система | Алергични реакции,като кожно- лигавични реакции, кожни обриви, уртикария и пруритус. | Кожни реакции с лющене(еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell). Лечението трябва да бъде прекратено при проява на такива симптоми. Както при другите цефалоспорини, много рядко са наблюдавани анафилактични реакции, бронхоспазъм, пурпура и ангиоедема. | |||
| Наблюдавани са реакции на свръхчувствителност с различни степени на сериозност (виж точка 4.3 и 4.4) | |||||
| Наруешения в метаболизма и храненето | Загуба на апетит | ||||
| Нарушения на нервната система | Главоболие, парестезия, замаяност. | ||||
| Нарушения в ушите и лабиринта | Тинитус | ||||
| Нарушения в стомашно- чревната система | Тежест в корема, гадене, повръщане, коремна болка, газове, диария | Кървава диария може да е признак на ентероколит. Възможността за псевдомембран озен ентероколит трябва да се има предвид, ако по време на лечението и след него се появи тежка или упорита диария (виж точка 4.4). | |||
| Хепато- билиарни нарушения | Преходно умерено увеличение на АСАТ и АЛАТ, алкална фосфатаза и/или билирубин. Тези лабораторни отклонения, които могат да се дължат на инфекцията, могат рядко да превишат двойно горната граница на дадените референтни стойности и да предизвикат вид чернодробно увреждане, обикновено холестатично и най-често асимптоматич- но. | Чернодробно увреждане | |||
| Бъбречни и уринарни нарушения | Слабо повишаване на уреята в кръвта и креатинина. | ||||
| Общи нарушения и нарушения на мястото на прилагане | Слабост и умора. | ||||
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване към Изпълнителната агенция по лекарствата» ул. „Дамян Груев” № 8» 1303 София» тел.: +35928903417» уебсайт: www.bda.bg.
Фармакологични свойства - Ximebac 100 mg
Фармакотерапевтична група: р-лактамен антибиотик, Зта генерация цефалоспорини, АТС код: J01DD 13
Механизъм на действие
Както другите представители на β-лактамите, цефподоксим упражнява антибактериалния си ефект посредством свързване към и инхибиране на действието на някои ензими участващи в синтеза на бактериалната клетъчна стена, а именно на пеницилин свързващите протеини. Това води до прекъсване на биосинтеза на клетъчната стена (пептидогликан), което води до лизиране и смърт на бактериалната клетка.
Механизми на резистентност
Бактериалната резистентност спрямо цефподоксим може да бъде в резултат на един или повече от следните механизми:
-
Хидролиза от бета-лактамазите. Цефподоксим може ефективно да бъде хидролизиран от някои бета-лактамази с широк спектър (ESBLs) и от хромозомно-кодиран ензим (АmpС), който може да бъде индуциран или трайно депресиран при някои аеробни Грам-негативни бактериални видове
-
намален афинитет на пеницилин-свързващите протеини към цефподоксим
-
непропускливост на външната мембрана, което ограничава достъпа на цефподоксим до пеницилин свързващите протеини при Грам-негативните микроорганизми
-
ефлуксни помпи за лекарства
Граници на чувствителност:
В съответствие с NCCLS (National Committee on Clinical Laboratory Standards) за цефподоксим са дефинирани следните граници:
-
Enterobacteriaceae и Staphylococcus spp.: ≤2 μg/ml чувствителни, 4 μg/ml интермедиерни, ≥8 μg/ml резистентни
-
Haemophilus spp.: ≤2 μg/ml чувствителни
-
Neisseria gonorrhoeae: ≤0,5 μg/ml чувствителни
-
Streptococcus pneumoniae: ≤0,5 μg/ml чувствителни, 1 μg/ml интермедиерни, ≥ 2 μg/ml резистентни
-
Други Streptococci, които са чувствителни към пеницилин (MIC90 ≤ 0,12 μg/ml) може да се считат за чувствителни към цефподоксим
Чувствителност
Честотата на придобита резистентност може да варира в зависимост от географски регион и във времето, за определени видове е желателно да има информация по отношение на резистентността на местно ниво, особено при лечение на тежки инфекции. При необходимост трябва да се потърси мнение от експерт, когато местните данни за честотата на резистентност са такива, че приложимостта на продукта, при поне част от инфекциите е под въпрос.
Видове, които обичайно са чувствителни
Аеробни, Грам-позитивни:
Staphylococcus aureus (methicillin чувствителни)
Коагулазо-негативни staphylococci (methicillin-чувствителни)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аероби, Грам-негативни:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella species
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Proteus rettgeri
Анаероби:
Peptococcus species
Peptostreptococcus species
Видове, при които резистентността може да бъде проблем
Acinetobacter species
Citrobacter species
Enterobacter species
Morganella morganii.
Резистентни
Bacteroides fragilis
Clostridium difficile
Enterococci
Listeria monocytogenes
Proteus vulgaris
Pseudomonas species
Serratia species
Цефподоксим проксегил се абсорбира в червата и се хидролизира до активен метаболит цефподоксим. Когато цефподоксим проксетил се прилага перорално на гладно, под формата на таблетка, която съответства на 100 mg цефподоксим, 51,1% се абсорбират и абсорбцията се повишава при прием на храна. Обемът на разпределение е 32,3 1 и максимални нива на цефподоксим се достигат 2 до 3 часа след приема. Максималната плазмена концентрация е 1,2 mg/1 и 2,5 mg/1 след прием на 100 mg и 200 mg съответно. След приложение на 100 mg и 200 mg два пъти дневно за период от 14,5 дни, плазмените фармакокинетични показатели на цефподоксим остават непроменени.
Свързване на цефподоксим с плазмените протеини, 40% основно с албумин. Това свързване не е насищаемо по рода си.
Концентрации на цефподоксим, надвишаващи минималните инхибиторни концентрации (MIC) за често срещаните патогени, могат да бъдат достигнати в белодробния паренхим, бронхиалната мукоза, плевралната течност, тонзилите, интерстициалната течност и тъканта на простатата.
Изследвания при здрави доброволци показват, че средните концентрации на цефподоксим в еякулата 6-12 часа след приложението на еднократна доза от 200 mg са над МIС90 на N. gonorrhoeae.
Тъй като по-голяма част от цефподоксим се елиминира посредством урината, концентрацията му там е висока. (Концентрациите в порции урина на 0-4,4-8, 8-12 час след еднократна доза надвишават MIC90 на честите причинители на уринарни инфекции). Също така се наблюдава добро проникване на цефподоксим в бъбречната тъкан, с концентрации над MIC90 на често срещаните причинители на уринарни инфекции 3-12 часа след приложението на еднократна доза от 200 mg (1,6-3,1 μg/g). Концентраците на цефподоксим в медуларната и кортикалната тъкан са сходни.
Основният път на екскреция е бъбречен, 80% се екскретира непроменен в урината с полуживот на елиминиране 2,4 часа.