Clopixol 10 mg film-coated tablets

Остра и хронична шизофрения и други психози, особено със симптоми като халюциниране, налудности и мисловни разстройства н протичащи с ажитираност, двигателно неспокойствие, враждебност и агресивност.

Манийна фаза на биполарно афективно разстройство.

Ажитираност или други поведенчески разстройства при умствено изостанали пациенти.

Симптоми на ажитираност и агресия при пациенти в старческа възраст, страдащи от деменция.

Възрастни

Дозировката трябва да бъде индивидуално определена в зависимост от състоянието на пациента. Обикновено в началото трябва да се използват ниски дози, които да се увеличават до достигане на оптимално ефективно ниво, колкото е възможно по-бързо и съобразено с терапевтичния отговор. Поддържащата доза може да се прилага обикновено като еднократна дневна доза преди лягане.

Остра шизофрения и други остри психози. Тежки остри състояния на ажитираност. Мания. Обикновено 10-50 mg/ден.При умерено тежки до тежки случаи начална доза от 20 mg/ден, която да се увеличава при необходимост с по 10-20 mg всеки 2-3 дни до достигане на 75 mg или повече дневно. Максималната дозировка за единична доза е 40 mg и общо 150 mg/ден.

Хронична шизофрения и други хронични психози.

Поддържащата доза обикновено е 20-40 mg/ден.

Ажитираност при умствено изостанали пациенти

6-20 mg/ден, като при необходимост да се увеличи до 25*40 mg/ден

Ажитираност и агресивност при пациенти в старческа възраст, страдащи от деменция.

2-6 mg/ден (за предпочитане приети към края на деня). При необходимост дозата да се увеличи до 10-20 mg/ден.

Възрастни пациенти

Възрастни пациенти трябва да приемат дози, близки до долната препоръчвана граница на дозовия интервал.

Деца

Клопиксол не се препоръчва за употреба при деца поради липса на клиничен опит.

Намалена бъбречна функция

Клопиксол може да бъде прилаган в обичайни дози при пациенти с намалена бъбречна функция.

Намалена чернодробна функция

Препоръчва се внимателно дозиране и по възможност мониториране на серумните концентрации.

Таблетките се приемат с вода.

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества, изброени в ( точка 6.1).

Съдов колапс, потиснато съзнание поради различни причини (напр. интоксикация с алкохол, барбитурати или опиати), кома.

Възможността за развитие на малигнен невролептичен синдром (хипертермия, мускулна ригвдност, флуктуация на съзнанието, нестабилност на вегетативната нервна система) съществува при всички невролептици. Рискът е вероятно по-голям при по-мощните агенти. Пациенти с данни за съществуващ преди това органичен мозъчен синдром, умствено изоставане, опиатна и алкохолна зависимост са много по-често срещани сред съобщените фатални случаи.

Лечение: Прекратяване на невролептика. Симптоматично лечение и общи поддържащи мерки. Дантролен и бромокриптин могат да бъдат от полза.

Симптомите могат да персистират повече от седмица след преустановяване приема на перорален невролептик и по-дълго, когато са използвани депо форми на препарата.

Както при другите невролептици, цуклопентиксол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с органичен мозъчен синдром, конвулсии и чернодробно заболяване в напреднала фаза.

Както е описано и при други психотропни средства, цуклопентиксол може да промени реакцията спрямо инсулин и глюкоза, което налага корекция на антидиабетната терапия при пациенти страдащи от диабет.

Пациенти на дългосрочна терапия и по-специално с високи дози трябва да бъдат внимателно мониторирани и периодически да бъде преценявано, дали поддържащата доза може да бъде намалена.

Както и при другите лекарствени продукти, принадлежащи към терапевтичния клас на антипсихотиците, цуклопентиксол би могъл да предизвика удължаване на QT-интервала. Персистиращото удължаване на QT-интервала може да създаде риск от злокачествени аритмии. Следователно цуклопентиксол трябва да се използва с повишено внимание при предразположени индивиди (страдащи от хипокалиемия, хипомагнезия или генетична предразположеност), както и при пациенти с история на сърдечно-съдови заболявания, например удължаване на QT-интервала, значима брадикардия (< 50 удара на минута), наскоро прекаран остър инфаркт на миокарда, декомпенсирана сърдечна недостатъчност или сърдечна аритмия. Трябва да се избягва едновременното лечение с други антипсихотици (вж. точка 4.5).

При антипсихотиците са докладвани случаи на венозен тромбоемболизам (ВТЕ). Тъй като при пациентите, лекувани с антипсихотици често се наблюдават придобити рискови фактори за ВТЕ, всички възможни рискови фактори за ВТЕ трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението с цуклопентиксол и да се вземат превантивни мерки.

Възрастни пациенти

При употребата на някои атипични антипсихотици е бил наблюдаван приблизително 3-кратно повишен риск от мозъчно-съдови нежелани реакции по време на рандомизирани плацебо- контролирани клинични проучвания при популацията пациенти, страдащи от деменция.

Механизмът пораждащ подобен риск не е изяснен. Този повишен риск не може да бъде изключен за останалите антипсихотици, както и за другите попупулации от пациенти. Цуклопентиксол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от инсулт.

Повишена смъртност при Възрастни пациенти с деменция

Данни от две големи наблюдавани проучвания показаха, че пациенти в старческа възраст с деменция, лекувани с антипсихотични средства, са в леко повишен риск от настъпване на смърт в сравнение с тези, които не са лекувани. Няма достатъчно данни за прецизно прогнозиране степента на риска и причината за повишения риск е неизвестна.

Цуклопентиксол не е одобрен за лечение на поведенчески нарушения свързани с деменция.

Помощни вещества

Таблетките съдържат лактоза монохидрат. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, пълен лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Таблетките съдържат хидрогенирано рициново масло. Това може да причини стомашно неразположение и диария.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба

Цуклопентиксол може да засили седативния ефект на алкохола и ефектите на барбитуратите и другите депресанти на ЦНС.

Невролептиците могат да увеличат или намалят ефекта на антихипертензивните средства; антихипертензивният ефект на гванетидина и други сродни съединения се намалява.

Едновременната употреба на невролептици и литий увеличава риска от невротоксичност.

Трицикличните антидепресанти и невролептиците взаимно подтискат метаболизма си.

Цуклопентиксол може да намали ефекта на леводопа и на адренергичните средства.

Едновременната употреба на метоклопрамид и пиперазин увеличава риска от ектрапирамиднинарушения.

Тъй като цуклопентиксол се метаболизира частично от СYP2D6, едновременната употреба с медикаменти, за които е известно, че инхибират този ензим, може да доведе до намален клирънс на цуклопентиксол.

Увеличенията на QT-интервала, свързани с лечението с антипсихотици могат да бъдат обострени при едновременното приемане с други лекарствени продукти, за които е известно, че значимо удължават QT-интервала. Едновременната употреба с такива лекарствени продукти трябва да бъде избягвана. Това се отнася до следните класове:

• клас Iа и III антиаритмици (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид)

• някои антипсихотици (например тиоридазин)

• някои макролиди (например еритромицин)

• някои антихистамини (например терфенадин, астемизол)

• някои хинолонови антибиотици (например гатифлоксацин, моксифлоксацин)

Горният списък не е изчерпателен и определени други лекарствени продукти, за които е известно, че значимо удължават QT интервала (например цизаприд, литий) трябва да бъдат избягвани.

Лекарствени продукти, за които е известно, че причиняват електролитен дисбаланс като тиазиддиуретици (хипокалиемия) и лекарства, за които е известно, че увеличават плазмената концентрация на цуклопентиксол също трябва да бъдат използвани с повишено внимание, тъй като те биха могли да увеличат риска от удължаване на QT-интервала и злокачествени аритмии (вж. точка 4.4).

Цуклопентиксол не трябва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза за пациента не надхвърля теоретичния риск за плода.

Новородени изложени на антипсихотици (включително цуклопентиксол) по време на третия триместър на бременността, са с риск от нежелани реакции, включително екстрапирамидни и /или симтпоми на отнемане, които могат да варират по тежест и продължителност след раждането. Докладвани са случаи на възбуда, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, респираторен дистрес или нарушения в храненето. Следователно новородените трябва да бъдат подложени на внимателно наблюдение.

Проучвания при животни са показали репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3).

Тъй като цуклопентиксол се открива в малки количества в майчиното мляко, не се очаква засягане на детето при използване на обичайните терапевтични дози. Дозата поета от бебето е по-малка от 1% от майчината доза на кг телесно тегло (mg/kg). Кърменето може да продължи по време на терапия с цуклопентиксол, ако се прецени, че е от клинично значение, но се препоръчва наблюдение на кърмачето, особено през първите 4 седмици след раждането.

Фертилитет

При хората, са докладвани нежелани събития като хиперпролактинемия, галакторея, аменорея, еректилна дисфункция и липса на еякулация (вж. точка 4.8). Тези събития могат да имат отрицателно въздействие върху женската и / или мъжка сексуална функция и плодовитостта.

При поява на клинично значима хиперпролактинемия, галакторея, аменорея или сексуални дисфункции, трябва да се обмисли намаляване на дозата (ако е възможно) или прекратяване на лечението. Ефектите са обратими при прекратяване на лечението.

Прилагането на цуклопентиксол при мъжки и женски плъхове бе свързано с леко забавяне при чифтосване. В един експеримент, където цуклопентиксол е прилаган чрез храната, бе отбелязано влошаване на чифтосването и на честотата на зачеване

Клопискол е седиращ медикамент. При пациенти, на които са предписани психотропни медикаменти може да се очаква засягане на общото внимание и концентрация и те трябва да бъдат предупредени относно способността им да шофират или работят с машини.

Повечето нежелани реакции са дозо-зависими. Честотата и тежестта са по-изразени в ранната фаза на лечението и намаляват при продължителна терапия.

Екстралирамидни реакции могат да се появят особено в ранната фаза на лечението. В повечето случаи тези нежелани реакции могат да бъдат контролирани задоволително чрез редуциране на дозата и/или антипаркинсонови средства. Рутинното профилактично използване на антипаркинсонови средства не се препоръчва. Антипаркинсоновите средства не облекчават късната дискинезия и може да я засилят. Препоръчва се редуциране на дозата или по възможност прекратяване на терапията с цуклопентиксол. При персистираща акатизия, бензодиазепин или пропранолол биха могли да бъдат от полза.

Честотите са взети от литературата и спонтанни съобщения.

Честотите се определят както следва:

много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥1/10 000 до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Както и при другите лекарства принадлежащи към терапевтичния клас на антипсихотиците, така и при цуклопентиксол са били докладвани редки случаи на удължаване на QT-интервала, вентрикуларни аритмии - вентрикуларна фибрилация, вентрикуларна тахикардия, Torsade de Pointes и внезапна смърт по неизвестни причини (вж. точка 4.4)

Внезапното прекъсване на лечението с цуклопентиксол би могло да се съпътства със симптоми на отнемане. Най-честите симптоми са гадене, повръщане, анорексия, диария, ринорея, потене, миалгии, парестезии, инсомния, двигателно неспокойствие, тревожност и ажитираност. Пациентите също биха могли да изпитват и вертиго, редуващи се усещания на топлина и студ, тремор.

Симптомите обикновено започват в рамките на 1 до 4 дни от отнемането и затихват за 7 до 14 дни.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата, ул.,Дамян Груев“ № 8,1303 София, тел.: +359 2 8903417, уебсайт: www.bda.bg.

Сомнолентност, кома, двигателни разстройства, конвулсии, шок, хипертермия/хипотермия.

При предозиране заедно с други лекарствени продукти, за които е известно, че влияят на сърцето, са наблюдавани ЕКГ промени, удължаване на QT интервала, Torsades de Pointes, спиране на сърцето и вентрикуларни аритмии.

Най-голямата перорално приемана доза цуклопентиксол по време на клиничните проучвания е била 450 mg дневно.

Лечението е симптоматично и поддържащо. Трябва да се вземат мерки за поддържане на дихателната и сърдечно-съдовата системи. Епинефрин (адреналин) не трябва да се използва, тъй като може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане. Конвулсиите могат да бъдат третирани с диазепам, а симптомите на двигателните разстройства с бипериден