Dopegyt 250 mg tablets

Артериална хипертония.

Дозата се определя според индивидуалната нужда на пациента.

Възрастни

Препоръчваната начална доза на метилдопа при възрастни е 250 mg 2-3 пъти дневно за първите два дни. След това дозата може да бъде увеличавана или намалявана - в зависимост от степента на понижение на кръвното налягане - с по 250 mg на всеки два дни. За да се редуцира седативният ефект, който се проявява в началото на лечението и при увеличаване на дозата, препоръчва се първо да се увеличава вечерната доза.

Препоръчваната поддържаща доза е 500-2000 mg, разделена на 2-4 приема. Максималната дневна доза е 3000 mg. При невъзможност за постигане на адекватен контрол на кръвното налягане с 2000 mg дневна доза метилдопа, се препоръчва комбинирано лечение с други антихипертензивни лекарства.

Може да се развие толеранс/намалена чувствителност към лекарството след два или три месеца терапия. Добавянето на диуретик или увеличаването на дозата на метилдопа води до ефективно контролиране на кръвното налягане.

Специални популации

Старческа възраст

Началната доза трябва да бъде възможно най-ниската, като не превишава

2 х 250 mg дневно, тъй като седативният ефект се проявява пo-чecтo. Дозата може да се увеличава на два дни ако е необходимо, до максимална дневна доза от 2000mg която не бива да се превишава.

Бъбречно увреждане

Необходима е редукция на дозата. При леко увреждане (гломерулна филтрация >50 ml/min) междудозовият интервал трябва да бъде 8 часа, при средна степен на увреждане (ГФ 10-50 ml/min) - интервалът трябва да е 8-12 часа, а при тежка бъбречна недостатъчност (ГФ <10 ml/min) —12-24 часа.

Тъй като хемодиализата очиства метилдопа, един допълнителен прием на 250 mg трябва да бъде направен след нея (виж т. 4.4.).

Педиатрична популация

Препоръчваната начална доза на метилдопа при деца н юноши е 10 mg/kg телесно тегло, разделена на 2-4 приема. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да бъде увеличена до 65 mg/kg телесно тегло. Дневната доза не трябва да превишава 3000 mg.

Не са провеждани клинични проучвания за определяне на минимална възрастова граница, при която активното вещество метилдопа може да се прилага при деца и юноши, включително за определяне на дозите.

Път на въвеждане

Таблетки за перорална употреба.

Таблетките могат да се приемат преди или след хранене.

• Свръхчувствителност към лекарственото вещество или към някое от помощните вещества, посочени в т. 6.1.

• Активно чернодробно заболяване (напр. остър хепатит, чернодробна цироза).

• Предизвикано от метилдопа чернодробно заболяване в миналото.

• Лечение с МАО-инхибитори.

• Депресия.

• Феохромоцитом.

През първите 6-10 седмици на лечението с метилдопа се препоръчва определяне на броя на кръвните клетки и извършването на директен тест на Coombs, а по-нататък — тези изследвания трябва да се правят на 6-12 месеца. При 10-20% от лекуваните с Dopegyt пациенти директният тест на Coombs се позитивира, като по-често това става при дневни дози над 1000 mg за период 6-12 месеца. При по-малко от 5% от тези пациенти може да се развие хемолитична анемия. Ако това стане, лечението с метилдопа незабавно трябва да се преустанови. Хемолигичната анемия регресира със спиране на лечението с метилдопа. Ако обаче това не стане, необходимо е да се започне лечение с кортикостероиди, но трябва също да се вземат предвид възможни други причини за хемолигичната анемия. Ако анемията е лекарство-свързана, на пациента не трябва да се назначава метилдопа за в бъдеще. Позитивният тест на Coombs се негативира в следващите няколко седмици или месеци след прекратяването на лечението с това лекарство.

Наличието на позитивен в миналото тест на Coombs сам по себе си не се явява противопоказание за лечение с метилдопа. Ако тестът на Coombs се позитивира по време на лечението с Dopegyt, трябва да се разбере дали това се съпътства oт хемолитична анемия и дали позитивният тест представлява клиничен проблем. Например, освен позитивиране на директния тест на Coombs, по-рядко се позитивира едновременно с него и индиректният тест на Coombs, което възпрепятва евентуално кръвопреливане. Ако при пациент, приемащ Dopegyt, възникне необходимост от хемотрансфузия, трябва да бъдат направени и двата теста на Coombs, директен и индиректен. Ако няма хемолитична анемия, обикновено позитивен е само директният тест на Coombs. Позитивният директен тест на Coombs сам по себе си не затруднява определянето на кръвните групи или кръвопреливането. Ако обаче е позитивиран и индиректният тест на Coombs, необходима е консултация с хематолог или трансфузиолог.

По време на първите 6-12 седмици на лечението или при повишение на телесната температура с неясен произход е необходимо изследване на чернодробната функция. При увеличение на чернодробните ензими или поява на жълтеница, трябва да се помисли за реакция на свръхчувствителност, която може да причини холестаза, хепатоцелуларно увреждане или хепатит. Много рядко може да се наблюдава фатална чернодробна некроза. Затова при увеличение на чернодробните ензими или при симптоми на чернодробна недостатъчност се налага незабавно спиране на лечението. На тези пациенти метилдопа не трябва да се предписва отново. Ако са причинени от свръхчувствителност към лекарството, повишената температура и нарушената чернодробна функция се нормализират при прекъсване на лечението. И при тези пациенти лекарственото вещество не трябва да се прилага повече. Пациенти с чернодробни заболявалия или промени в чернодробната функция трябва да бъдат лекувани с изключително внимание.

По време на лечението с метилдопа много рядко могат да се развият гранулоцитопения и тромбоцитопения, които обикновено се възстановяват при прекратяване на лечението.

При някои пациенти може да се развият отоци или повишаване на телесното тегло, които могат да бъдат купирани чрез даване на диуретик. Лечението с метилдопа трябва да бъде прекратено ако отоците прогресират или се развият симптоми на сърдечна недостатъчност.

Тъй като хемодиализата очиства метилдопа, следователно след такава процедура може да се повиши кръвното налягане (виж също т. 4.2 и т. 5.2).

Тъй като метилдопа флуоресцира при същата дължина на вълната както катехоламините, приложението му може да причини фалшиво-положителни резултати при изследване на катехоламините в урината, което да затрудни диагностицирането на феохромоцитом. Метилдопа обаче не повлиява изследването на ванилманделовата киселина (VMA).

При даване на обща анестезия, ефектът на анестетиците може да бъде увеличен, затова дозата на анестетика трябва да бъде намалена. Ако по време на анестезията възникне хипотония, тя се повлиява с вазопресори. Чувствителността на адренергичните рецептори остава непроменена при лечение с метилдопа (виж т. 4.5).

При пациенти с тежко двустранно цереброваскуларно заболяване рядко могат да се появят неволеви хореоатетозно движения (виж също т. 4.8).

Метилдопа трябва да се прилага с изключително внимание при пациенти или при близки родственици на такива, страдащи от порфирия.

Трябва да се избягва употребата на алкохол по време на лечението (виж т. 4.5).

Натрий

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е по същество не съдържа натрий.

Лекарството не трябва да се прилага едновременно с

• МАО-инхибитори (виж т. 4.3)

Необходимо е метилдопа да се комбинира внимателно с

Лекарства, намаляващи антихипертензивния ефект на Dopegyt:

• симпатикомиметици;

• трициклични антидепресанти;

• фенотиазинови производни;

• перорални желязо-съдьржащи лекарства (бионаличността на метилдопа може да бъде намалена);

• нестероидни противовъзпалителни лекарства;

• лекарства, съдържащи естрогени.

Лекарства, повишаващи антихипертензивния ефект на Dopegyt:

• други антихипертензивни лекарства (потенциране на ефектите);

• анестетици (виж т. 4.4).

Метилдопа и следните лекарства могат взаимно да модифицират ефектите си:

• литий (риск от увеличаване литиевата токсичност);

• леводопа (потиска се антипаркинсоновият ефект, увеличават се нежеланите реакции от страна на ЦНС);

• алкохол и други ЦНС депресанти (увеличава се потискащия ЦНС ефект);

• антикоагуланти (увеличава се антикоагулантният ефект, риск от кървене);

• Bromocriptin (концентрацията на пролактина може да бъде променена);

• Haloperidol (нарушаване на когнитивните функции - дезориентация и обърканост).

Предклинични данни

Репродуктивни проучвания, извършени с високи перорални дози метилдопа (1 000 mg/kg при мишки, 200 mg/kg при зайци и 100 mg/kg при плъхове) не показаха данни за фетотоксичност.

Клинични данни

Клинични проучвания: Лечението с метилдопа по време на втория и третия триместър на бременността не даде данни за увреждания на плода или новороденото. За първия триместър на бременноста не са извършвани адекватни и контролирани проучвания.

Тъй като проучванията при животни са не винаги показателни за реакцията на човешкия организъм, лечението може да се започне след внимателна преценка на съотношението полза/риск.

Новородените от майки с хипертония, лекувани с метилдопа от 26-та гестационна седмица, не показват никакви нежелани реакции. При майки, лекувани през третия триместър на бременноста, раждането на плода бе по-лесно, отколкото при нелекувани майки.

Метилдопа се екскретира с майчиното мляко, затова е необходима много внимателна преценка на соътношението риск/полза, когато се предписва на кърмачки.

В началото на лечението шофирането и работа с повишен риск от инциденти са забранени. Продължителността, както и степента на тази забрана се определят индивидуално.

В началото на лечението с метилдопа или при повишаване на дозата може да се наблюдават преходен седативен ефект, както и главоболие, астения или слабост, които са преходни.

Освен горните нежелани лекарствени реакции по време на лечението с метилдопа са наблюдавани и:

Нежеланите лекарствени реакции са разделени в следните категории според честота на поява: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (честотата не може да бъдеоценена от наличните данни).

Във всяка от горните категории нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на сериозността.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Много чести: положителен тест на Кумбс (Coombs) (вижте т. 4.4).

Редки: хемолитична анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

С неизвестна честота: потискане на костния мозък, положтелни тестовеза антинуклеарни антитела, LE клетки, ревматоиден фактор.

Нарушения на имунната система

Много редки: миокардит, перикардит

С неизвестна честота: васкулит, лупо-подобен синдром, повишена температура, свързана с лекарството, еозинофилия.

Нарушения на ендокринната система

С неизвестна честота: хиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Нарушения на нервната система

Много редки: паркинсонизъм

С неизвестна честота: парализа на лицето (парализа на Бел), нарушена умствена дейност, неволеви хореоатетични движения, симптоми на мозъчно-съдови нарушения (вероятно като последица от хипотонията), психични нарушения, включително кошмари, обикновено обратима лека психоза или депресия, главоболие, седация (обикновено преходна), астения или слабост, замаяност, парестезии, намалено либидо.

Сърдечни нарушения

Много редки: влошаване на стенокардията.

С неизвестна честота: застойна сърдечна недостатъчност, пролонгирана повишена чувствителност на барорецепторите в sinus carotis, ортостатична хипотония (препоръчва се намаляване на дозата), едем, наддаване на тегло, синусова брадикардия.

Едемът и наддаването на тегло обикновено се повлияват добре при приложение на диуретик. Ако обаче отоците прогресират или се появят признаци на сърдечна недостатъчност лечението с метилдопа трябва да се спре.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

С неизвестна честота: запушване на носа.

Стомашно-чревни нарушения

Много редки: панкреатит.

С неизвестна честота: колит, повръщане, диария, сиаладенит, болезнен или тъмно оцветен език, гадене, запек, напрежение в абдоминалната област, газове в червата, сухота в устата.

Хепато-биларни нарушения

Много редки: хепатит, чернодробна некроза.

С неизвестна честота:холестаза, жълтеница, абнормни чернодробни проби (вижте т.4.4).

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

С неизвестна честота: токсична епидермална некролиза, екзема или лихеноиден обрив.

Нарушения на мускуло-скелетната система и на съединителната тъканС неизвестна честота: лека артралгия с или без подуване на ставите, миалгия.

Нарушения на репродуктивната система и млечната жлезаС неизвестна честота: импотентност, нарушения в еякулацията.

Изследвания:

С неизвестна честота: повишени нива на кръвната урея.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване в Изпълнителна агенция по лекарствата ул. .Дамян Груев” № 8, 1303 София, Тел.: +35 928903417, уебсайт: www.bda.bg

остра хипотония, тежка сънливост, слабост, брадикардия, замаяност, запек, напрежение в стомаха и флатуленция, диария, гадене и повръщане.

Веднага след предозирането - стомашна промивка, провокирано повръщане могат да намалят резорбцията на лекарството. След като лекарството е вече резорбирано - инфузия, с цел увеличаване на екскрецията му.

Трябва да се следят сърдечната честота, кръвният обем, електролитният баланс, стомашно-чревната, бъбречната и мозъчната функции. При необходимост може да се дадат симпатомиметици (напр. адреналин).