Clopixol Depot 200 mg/ml solution for injection

Поддържащо лечение на шизофрения и други психози, особено със симптоми като халюцинации, налудности и мисловни разстройства, протичащи с ажитираност, двигателно неспокойствие, враждебност и агресивност.

Възрастни

Дозировката и интервала между отделните апликации трябва да бъдат индивидуално определени в зависимост от състоянието на пациента. Това се прави с цел да се постигне максимално потискане на психотичните симптоми при минимални нежелани лекарствени реакции.

Цуклопентиксол деканоат 200mg/ml

При поддържаща терапия дозата обикновено варира между 200-400 mg (1-2 ml) всяка втора до четвърта седмица.

Отделни пациенти могат да се нуждаят от по-високи дози или по-кратки интервали между апликациите. Еднократен обем при инжектиране по-голям от 2 ml трябва да бъде приложен на две различни места.

Когато се преминава от перорален цуклопентиксол или цуклопентиксол ацетат и.м. към поддържащо лечение с цуклопентиксол деканоат трябва да се спазват следните препоръки:

1/ Преминаване от перорален цуклопентиксол към цуклопентиксол деканоат

• Дневната доза пер ос, умножена по 8 отговаря на дозата деканоат, прилагана на всеки 2 седмици

• Дневната доза пер ос, умножена по 16 отговаря на дозата деканоат, прилагана на всеки 4 седмици

Пероралният цуклопентиксол трябва да продължи да се приема през първата седмица след първата депо инжекция, но в намаляващи дози.

2/Преминаване от цуклопентиксол ацетат към цуклопентиксол деканоат

Едновременно с (последната) инжекция цуклопентиксол ацетат (100 mg), 200-400 mg (1-2 ml) цуклопентиксол деканоат 200 mg/ml трябва да се приложат интрамускулно и да се повтаря всяка втора седмица. Може да се наложи да се използват по-високи дози или по-кратки интервали.

Цуклопентиксол ацетат и цуклопентиксол деканоат могат да се смесят в една спринцовка

и да се приложат като една инжекция (ко-инжекция).

Пациентите, които преминават от друг депо препарат на цуклопентиксол деканоат трябва да спазват следното съотношение между препаратите: цуклопентиксол деканоат 200 mg отговаря на 25 mg флуфеназин деканоат, 40 mg цис(Z)флупентиксол деканоат или 50 mg халоперидол деканоат.

Последователните дози цуклопентиксол деканоат, както и интервалите между отделните апликации трябва да бъдат индивидуално преценени при всеки пациент в зависимост от неговия отговор.

Пациенти в старческа възраст

Пациентите в старческа възраст следва да получават дози близки до долната препоръчвана граница на дозовия интервал.

Деца

Цуклопентиксол деканоат не се препоръчва за употреба при деца поради липса на клиничен опит.

Бъбречно увреждане

Цуклопентиксол деканоат може да бъде прилаган в обичайни дози при пациенти с намалена бъбречна функция.

Чернодробно увреждане

Препоръчва се внимателно дозиране и по възможност мониториране на серумните концентрации.

Цуклопентиксол деканоат се прилага като интрамускулна инжекция в горния външен квадрант на глутеалния мускул. Обеми по-големи от 2 ml трябва да бъдат разпределени на две места.

Локалната поносимост е добра.

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества изброени в точка 6.1.

Съдов колапс, потиснато съзнание поради различни причини (напр. интоксикация с алкохол, барбитурати или опиати), кома.

Възможността за развитие на малигнен невролептичен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, флуктуация на съзнанието, нестабилност на вегетативната нервна система) съществува при всички невролептици. Рискът е вероятно по-голям при по-мощните агенти. Пациенти със съществуващ преди това органичен мозъчен синдром, умствено изоставане, опиатна и алкохолна зависимост са много по-често срещани сред съобщените фатални случаи.

Лечение: Прекратяване на невролептика. Симптоматично лечение и общи поддържащи мерки. Дантролен и бромокриптин могат да бъдат от полза.

Симптомите могат да персистират повече от седмица след преустановяване приема на перорален невролептик и по-дълго, когато са използвани депо форми на препарата.

Както при другите невролептици, цуклопентиксол деканоат трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с органичен мозъчен синдром, конвулсии и чернодробно заболяване в напреднала фаза.

Както е описано и при други психотропни средства цуклопентиксол деканоат може да промени реакцията спрямо инсулин и глюкоза, което налага корекция на антидиабетната терапия при пациенти страдащи от диабет.

Пациенти на дългосрочна терапия, особено с високи дози следва да бъдат внимателно мониторирани и периодически да бъде преценявано дали поддържащата доза може да бъде намалена.

Както и при другите лекарствени продукти, принадлежащи към терапевтичния клас на антипсихотиците, цуклопентиксол деканоат би могъл да предизвика удължаване на QT-интервала. Персистиращото удължаване на QT-интервала може да създаде риск от злокачествени аритмии. Следователно цуклопентиксол деканоат трябва да се използва с повишено внимание при предразположени индивиди (страдащи от хипокалиемия, хипомагнезия или генетична предразположеност), както и при пациенти с история на сърдечно-съдови заболявания, например удължаване на QT-интервала, значима брадикардия (< 50 удара на минута), наскоро прекаран остър инфаркт на миокарда, декомпенсирана сърдечна недостатъчност или сърдечна аритмия. Трябва да се избягва едновременното лечение с други антипсихотици (вж. точка 4.5).

При антипсихотиците са докладвани случаи на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ). Тъй като при пациентите, лекувани с антипсихотици често се наблюдават придобити рискови фактори за ВТЕ, всички възможни рискови фактори за ВТЕ трябва да. бъдат идентифицирани преди и по време на лечението с цуклопентиксол деканоат и да се вземат превантивни мерки.

Левкопения, неутропения и агранулоцитоза са съобщавани при антипсихотици, включително цуклопентиксол деканоат. Дългодействащи депо антипсихотици трябва да се използват с повишено внимание в комбинация с други лекарства, известни, че имат миелосупресивен потенциал, тъй като те не могат бързо да бъдат отстранени от организма, когато това се наложи.

Възрастни

Мозъчно-съдови

При употребата на някои атипични антипсихотици е бил наблюдаван приблизително 3-кратно повишен риск от мозъчно-съдови нежелани реакции по време на рандомизирани плацебо- контролирани клинични проучвания при популацията пациенти, страдащи от деменция. Механизмът пораждащ подобен риск не е изяснен. Този повишен риск не може да бъде изключен за останалите антипсихотици, както и за другите попупулации от пациенти. Цуклопентиксол деканоат трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от инсулт.

Повишена смъртност при пациенти в старческа възраст деменция

Данни от две големи обсервационни проучвания показват, че възрастните хора с деменция, които се лекуват с антипсихотици са в малък, но увеличен риск от смърт в сравнение с тези, които не се лекуват. Няма достатъчно данни, за да се даде твърда оценка на точния размер на риска и причината за увеличението на риска е неизвестна.

Цуклопентиксол деканоат не е индикиран за лечение на свързани с деменция поведенчески разстройства.

Комбинации изискващи повишено внимание при употреба

Цуклопентиксол деканоат може да засили седативния ефект на алкохола и ефектите на барбитуратите и другите депресанти на ЦНС.

Невролептиците могат да увеличат или намалят ефекта на антихипертензивните средства; антихипертензивният ефект на гванетидина и други сродни съединения се намалява.

Едновременната употреба на невролептици и литий увеличава риска от невротоксичност.

Трицикличните антидепресанти и невролептиците взаимно подтискат метаболизма си.

Цуклопентиксол деканоат може да намали ефекта на леводопа и на адренергичните средства.

Едновременната употреба на метоклопрамид и пиперазин увеличава риска от екстарпирамиднинарушения.

Тъй като цуклопентиксол се метаболизира частично от CYP2D6, едновременната употреба с медикаменти, за които е известно, че инхибират този ензим, може да доведе до намален клирънс нацуклопентиксол.

Увеличенията на QT-интервала, свързани с лечението с антипсихотици могат да бъдат обострени при едновременното приемане с други лекарствени продукти, за които е известно, че значимо удължават QT-интервала. Едновременната употреба с такива лекарствени продукти трябва да бъде избягвана. Това се отнася до следните класове:

• клас Iа и III антиаритмици (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид)

• някои антипсихотици (например тиоридазин)

• някои макролиди (например еритромицин)

• някои антихистамини (например терфенадин, астемизол)

• някои хинолонови антибиотици (например гатифлоксацин, моксифлоксацин)

Горният списък не е изчерпателен и определени други лекарствени продукти, за които е известно, че значимо удължават QT интервала (например цизаприд, литий) трябва да бъдат избягвани.

Лекарствени продукти, за които е известно, че причиняват електролитен дисбаланс като тиазиддиуретици (хипокалиемия) и лекарства, за които е известно, че увеличават плазмената концентрация на цуклопентиксол също трябва да бъдат използвани с повишено внимание, тъй като те биха могли да увеличат риска от удължаване на QT-интервала и злокачествени аритмии (вж. точка 4.4).

Цуклопентиксол деканоат не трябва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза за пациента не надхвърля теоретичния риск за плода.

Новородени, изложени на антипсихотици (включително цуклопентиксол) по време на третия триместър на бременността, са изложени на риск от нежелани реакции, включително екстрапирамидни и/или симптоми на отнемане, които могат да варират по тежест и продължителнст след раждането. Има съобщения за възбуда, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, респираторен дистрес или хранително разстройство. Следователно новородените трябва да се наблюдават внимателно.

Изследвания при животни показват репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3).

Тъй като цуклопентиксол се открива в малки количества в майчиното мляко, не се очаква засягане на детето при използване на обичайните терапевтични дози. Дозата поета от бебето е по-малка от 1% от майчината доза на kg телесно тегло (mg/kg). Кърменето може да продължи по време на терапия с цуклопентиксол деканоат, ако се прецени, че е от клинично значение, но се препоръчва наблюдение на кърмачето, особено първите 4 седмици след раждането.

Докладвани са нежелани събития при хора, като хиперпролактинемия, галакторея, аменорея, сексуални дисфункции и лиса на еякулация (вж. точка 4.8), които биха могли да имат отрицателно въздействие върху женската и /или мъжката сексуална функция и оплодителна способност.

При поява на клинично значима хиперпролактинемия, галакторея, аменорея или сексуални дисфункции, трябва да се обмисли намаляване на дозата (ако е възможно) или прекратяване на лечението. Ефектът е обратим при спиране.

Прилагането на цуклопентиксол на мъжки и женски плъхове е свързано с леко забавяне в чифтосването. В един екперимент, където цуклопентиксол се приема чрез хранителен режим, е отбелязано влошаване на работата на чифтосвани и намалена честотата на зачеване.

Клопиксол Деканоат е седиращ медикамент. При пациенти, на които са предписани психотропни медикаменти може да се очаква засягане на общото внимание и концентрация, и те трябва да бъдат предупредени относно способността им да шофират или работят с машини.

Както и при другите лекарства принадлежащи към терапевтичния клас на антипсихотиците, така и при цуклопентиксол деканоат са били докладвани редки случаи на удължаване на QT-интервала, вентрикуларни аритмии - вентрикуларна фибрилация, вентрикуларна тахикардия, Torsade de Pointes и внезапна смърт по неизвестни причини (вж. точка 4.4)

Внезапното прекъсване на лечението с цуклопентиксол деканоат би могло да се съпътства със симптоми на отнемане. Най-честите симптоми са гадене, повръщане, анорексия, диария, ринорея, потене, миалгии, парестезии, инсомния, двигателно неспокойствие, тревожност и ажитираност. Пациентите също биха могли да изпитват и вертиго, редуващи се усещания на топлина и студ, тремор. Симптомите обикновено започват в рамките на 1 до 4 дни от отнемането и затихват за 7 до 14 дни.

Съобщаване на нежелани реакции

Съобщаване на възможни нежелани реакции след разрешаване на лекарствения продукт е важно. Това непрекъснат мониториг на баланса полза/риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се иска да докладват за всички предполагаеми неблагоприятни реакции чрез Изпълнителната агенция по лекарствата, ул.,Дамян Груев“ № 8, тел. +35928903417, www.bda.bg.

Поради формата на приложение, симптомите на предозиране не са обичайни.

Сомнолентност, кома, двигателни разстройства, конвулсии, шок, хипертермия/хипотермия.

При предозиране заедно с други лекарствени продукти, за които е известно, че влияят на сърцето, са наблюдавани ЕКГ промени, удължаване на QT интервала,Torsades de Pointes, спиране на сърцето и вентрикуларни аритмии.

Лечението е симптоматично и поддържащо. Трябва да се вземат мерки за поддържане на дихателната и сърдечно-съдовата системи. Епинефрин (адреналин) не трябва да се използва, тъй като може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане. Конвулсиите могат да бъдат третирани с диазепам, а двигателните разстройства с бипериден.