Rupafin 10 mg tablets
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Взаимодействия с
Ограничения
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Rupafin 10 mg
Симптоматично лечение на алергичен ринит и уртикария при възрастни и юноши (на възраст над 12 години).
Възрастни и юноши (на възраст над 12 години)
Препоръчаната доза е 10 mg (една таблетка) веднъж дневно с или без храна.
Хора в напреднала възраст
Рупатадин трябва да се употребява с внимание при хората в напреднала възраст (вижте точка 4.4).
Педиатрични пациенти
Рупатадин 10 mg таблетки не се препоръчва за употреба при деца на възраст под 12 години. При деца на възраст от 2 до 11 години се препоръчва приложението на рупатадин 1 mg/ml перорален разтвор.
Пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност
Тъй като няма клиничен опит при пациенти с увредени бъбречни или чернодробни функции, употребата на рупатадин 10 mg таблетки понастоящем не се препоръчва при тези пациенти.
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества изброени в точка 6.1
Не се препоръчва употребата на рупатадин заедно със сок от грейпфрут (вижте точка 4.5).
Трябва да се избягва едновременното приложение с мощни CYP3A4 инхибитори и да се прилага с внимание с умерени CYP3A4 инхибитори (вижте точка 4.5).
Може да се наложи корекция на дозата на чувствителни CYP3A4 субстрати (например симвастатин, ловастатин) и CYP3A4 субстрати с тесен терапевтичен индекс (например циклоспорин, такролимус, сиролимус, сверолимус, цизаприд), тъй като рупатидин може да повиши плазмените концентрации на тези лекарства (вижте точка 4.5).
Сърдечната безопасност на рупатадин е оценявана чрез QT/QTc проучване. Рупатадин в до 10 пъти над терапевтичната доза не предизвиква ефект върху ЕКГ и следователно не повдига въпроси относно сърдечната безопасност. Все пак рупатадин трябва да бъде прилаган с внимание при пациенти с известно удължаване на QT интервала, пациенти с некоригирана хипокалиемия, пациенти е продължаващи проаритмогенни състояния, като клинически значима брадикардия, остра миокардна исхемия.
Рупатадин 10 mg таблетки трябва да бъдат прилагани с внимание при пациентите в напреднала възраст (на 65 или повече години). Въпреки че в рамките на клиничните проучвания не са наблюдавани общи разлики в ефективността или безопасността, по- високата чувствителност на някои по-възрастни индивиди не може да бъде изключена поради ниския брой на записани пациенти в напреднала възраст (вижте точка 5.2).
По отношение на употребата при деца на възраст под 12 години и при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане вижте точка 4.2.
Поради наличието на лактозен монохидрат в рупатадин 10 mg таблетки, пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, общ лактазен дефицит или глюкозо-галактозната малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Проучвания за взаимодействията са провеждани само при възрастни и юноши (на възраст над 12 години) с рупатадин 10 mg таблетки.
Ефект на други лекарства върху рупатидин
Трябва да се избягва едновременното приложение с мощни CYP3A4 инхибитори (например итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, HIV протеазни инхибитори, кларитромицин, нефазодон) и да се прилага с внимание съвместното приложение с умерени CYP3 А4 инхибитори (еритромицин, флуконазол, дилтиазем).
Съвместното приложение на рупатадин 20 mg и кетоконазол или еритромицин повишава системното излагане на рупатадин, съответно, 10 пъти и 2-3 пъти. Тези модификации не са свързани с ефект върху QT интервала или с повишение на нежеланите реакции в сравнение с приложението на лекарствата поотделно.
Взаимодействие с грейпфрут: Съвместното приложение на сок от грейпфрут увеличава 3,5 пъти системното излагане на рупатадин. Не трябва да се приема сок от грейпфрут едновременно с приема на лекарствения продукт.
Ефект на рупатидин върху други лекарства
Трябва да се внимава при едновременното прилагане на рупатидин с други лекарствени продукти с тесен терапевтичен индекс, които се метаболизират, тъй като данните за ефекта на рупатидин върху други лекарства са ограничени.
Взаимодействие с алкохол: След приложение на алкохол доза рупатадин от 10 mg предизвиква маргинални ефекти при някои психомоторни функционални тестове, въпреки че те не са значимо по-различни от тези, предизвикани от самостоятелния прием на алкохол. Доза от 20 mg повишава увреждането, предизвикано от приема на алкохол.
Взаимодействие с ЦНС депресори: Както и при другите антихистамини, не могат да бъдат изключени взаимодействия с ЦНС депресори
Взаимодействие със статини: Нечесто се съобщава за асимптоматични повишения на СРК в клиничните проучвания на рупатадин. Рискът от взаимодействия със статини, някои от които също се метаболизират от изоензима цитохром Р450 CYP3A4, не е известен. Поради тези причини рупатадин трябва да бъде използван с внимание, когато е прилаган съвместно със статини.
Взаимодействие с мидазолам: След приложение на 10mg рупатадин в комбинация със 7,5mg мидазолам, е наблюдавано леко повишение на експозицията (Стах и AUC) на мидзолам. Поради тази причина рупатадин действа като лек инхибитор на CYP3 А4.
Количеството данни от употребата на рупатадин при бременни жени е ограничено. Проучванията при животни не посочват преки или непреки вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или постнаталното развитие (вижте точка 5.3). Препоръчва се да се избягва употребата на рупатадин по време на бременност като предпазна мярка.
КърменеРупатадин се екскретира в животинското мляко. Не е известно дали рупатадин се екскретира в човешката кърма. Трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати/да се въздържим от терапията с рупатадин, като се вземат предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за жената.
ФертилитетНяма налични клинични данни относно фертилитета. Проучванията при животни са показали значително намаляване на фертилитета при нива на експозиция, по-високи от тези, наблюдавани при хора, при максималната терапевтична доза (вижте точка 5.3).
Рупатадин 10 mg няма въздействие върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това трябва да се внимава, преди да се шофира или да се работи с машини, докато не бъде установена индивидуалната реакция на пациента към рупатадин.
Рупатадин 10 mg таблетки е прилаган при над 2043 възрастни и юноши в хода на клинични изпитвания, 120 от които са получавали рупатадин поне 1 година.
Най-честите нежелани реакции в контролираните клинични проучвания са сънливост (9,4%), главоболие (6,9%). умора (3,1%), астения (1,5%), сухота в устата (1,2%) И замаяност (1,03%).
По-голямата част от нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания, са леки до умерени по тежест и те обичайно не изискват прекратяване на терапията,
Честотата на нежеланите реакции се определя както следва:
-
Чести (≥1/100 до < 1/10)
-
Нечести (≥1/1000 до < 1/100)
-
Редки (≥1/10 000 до < 1/1000)
Честотите на нежеланите реакции, съобщавани при пациенти, лекувани с рупатадин 10 mg таблетки в хода на клиничните проучвания и спонтанно докладване, са както следва:
| Термин от системо- органната класификация | Чести(≥ 1/100 to < 1/10) | Нечести(≥ 1/1000 to < 1/100) |
| Инфекции и инфестации | Фарингит, Ри нит | |
| Нарушения на метаболизма и храненето | Повишен апетит | |
| Нарушения на нервната система | Главоболие Замаяност Сомнолентност | Нарушение на вниманието |
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | Кашлица Сухота в гърлото Епистаксис Сухота в носа Орофарингеална болка | |
| Стомашно-чревни нарушения | Сухота в устата | Коремна болка Болка в горната част на корема Диария Диспепсия Гадене Повръщане Запек |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Обрив | |
| Нарушения на мускулно- скелетната система и съединителната тъкан | Артралгия Болка в гърба Миалгия | |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Умора Астения | Неразположение Пирексия Жажда Раздразнимост |
| Изследвания | Повишена аланин аминотрансфераза Повишена аспартат аминотрансфераза Повишена серумна креатин фосфокиназа Абнормни чернодробни функционални тестове Повишено тегло |
В допълнение са съобщени три редки нежелани реакции в периода след разрешаване на употреба: тахикардия, сърцебиене и реакции на свръхчувствителност (включително анафилактични реакции, ангиоедем и уртикария) са докладвани като симптоми след одобряване на рупатадин от 10 мг таблетки за продажба в търговската мрежа.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване:
Изпълнителна агенция по лекарствата
ул. „Дамян Груев” № 8
1303 София
Ттел.: +35 928903417
уебсайт: www.bda.bg
Не се съобщава за случаи на предозиране. В проучване на клиничната безопасност рупатадин в дневна доза от 100 mg за 6 дни е понасян добре. Най-честата нежелана реакция е сомнолентността. Ако настъпи случайно поглъщане на много високи дози, трябва да се приложи симптоматично лечение заедно с необходимите поддържащи мерки.
Фармакологични свойства - Rupafin 10 mg
Фармакотерапевтична група: други антихистамини за системна употреба, АТС код: R06A Х28.
Рупатадин е антихистамин от второ поколение, хистаминов антагонист с дълго действие със селективна периферна H1-рецепторна антагонистична активност. Някои от метаболитите (деслоратадин и неговите хидроксилирани метаболити) запазват антихистаминова активност и могат частично да допринасят към общата ефикасност на лекарството.
Ин витро проучвания с рупатадин във високи концентрации демонстрират инхибиция на дегранулацията на мастоцитите, индуцирана от имунологични и неимунологични стимули, както и на освобождаването на цитокини, особено на TNFa в човешките мастоцити и моноцити. Клиничната значимост на наблюдаваните експериментални данни предстои да бъде потвърдена.
Доброволците в клиничните проучвания (n=393) и пациентите (n=2650) с алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария не демонстрират значим ефект върху елекгрокардиограмата, когато е приложен рупатадин при дози от 2 mg до 1
Хроничната идиопатична уртикария е проучвана като клиничен модел за състояния на уртикария, тъй като подлежащата патофизиология е сходна, независимо от етиологията и тъй като хроничните пациенти могат да бъдат набирани по-лесно в проспективен порядък. Тъй като освобождаването на хистамин е причиняващият фактор при всички уртикариални заболяващия, се очаква рупатадин да бъде ефективен в осигуряването на симптоматично облекчение за други уртикариални състояния в допълнение към хроничната идиопатична уртикария, както се препоръчва в клиничните ръководства.
В плацебо контролираните проучвания при пациенти с хронична идиопатична уртикария рупатадин е ефективен в намаляването на средния резултат за пруритуса спрямо изходните нива за 4-седмичния период на лечение (промяна спрямо изходните нива: рупатадин 57,5%, плацебо 44,9%) и в намаляването на средния брой обриви (54,3% срещу 39,7%).
Рупатадин се абсорбира бързо след перорално приложение с от приблизително 0,75 часа след приема. Средната Сmax е 2,6 ng/ml след еднократна перорална доза от 10 mg и 4,6 ng/ml след еднократна перорална доза от 20 mg. Фармакокинетиката на рупатадин е линейназа дози между 10 и 40 mg. След доза от 10 mg веднъж дневно за 7 дни средната Сmax е 3,8 ng/ml. Плазмената концентрация следва биекспоненциален спад със среден период на полуелиминация от 5,9 часа. Свързването на рупатадин с плазмените белтъци е 98,5-99%.
Тъй като рупатадин никога не е прилаган на хора по интравенозен път, няма налични данни за абсолютната му бионаличност.
Ефект на приема на хранаПриемът на храна увеличава системното излагане (AUC) на рупатадин с около 23%. Излагането на един от активните му метаболити и на главния неактивен метаболит е на практика същото (намаление, съответно, от около 5% и 3%). Времето, необходимо за достигане на максимална плазмена концентрация (tmax) на рупатадин, се забавя с 1 час. Максималната плазмена концентрация (Сmax) не се повлиява от приема на храна. Тези разлики нямат клинично значение.
Метаболизъм и елиминиранеВ проучване на екскрецията при възрастни (40 mg 14С-рупатадин), 34,6% от приложената радиоактивност се отделя с урината и 60,9% — с изпражненията, събирани в продължение на 7 дни. Рупатадин преминава значително предсистемно метаболизиране при приложение по перорален път. Количествата непроменено активно вещество, откриващи се в урината и в изпражненията, не са значими. Това означава, че рупатадин се метаболизира почти напълно, Ин витро проучванията на метаболизма в човешки чернодробни микрозоми посочват, че рупатадин се метаболизира основно чрез цитохром Р450 (CYP ЗА4).
Ин вшпро проучвания показват, че инхибиторния потенциал на рупатидин към CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, UGT1A1 и UGT2B7 е малко вероятен. Не се очаква рупатидин да инхибира следните транспортери в системната циркулация: ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ иBCRP(протеин на резистентност на рака на гърдата) - чернодробна и чревна. Освен това е установено леко инхибиране на чревния P-gp (P-glycoprotein).
Ин витро индукционно CYP проучване показва, че риск от CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4 индукция в черния дроб ин виво се счита за малко вероятна. Ин виво проучване показва, че рупатидин действа като лек инхибитор на CYP3A4.
Специални групи пациентаВ проучване при здрави доброволци за сравняване на резултатите при млади възрастни и пациента в напреднала възраст стойностите на AUC и Сmax за рупатадин са по-високи при пациентите в напреднала възраст, отколкото при по-младите възрастни. Това вероятно се дължи на понижение в метаболизма при първо преминаване през черния дроб при пациентите в напреднала възраст. Тези разлики не са наблюдавани при анализираните метаболити. Средният период на полуелиминация на рупатадин при пациентите в напреднала възраст и при младите доброволци е, съответно, 8,7 часа и 5,9 часа. Тъй като тези резултати за рупатадин и за неговите метаболити не са клинично значими, се заключава, че не е необходимо да се правят корекции при употребата на доза от 10 mg при пациентите в напреднала възраст.