Trimductal 20 mg film-coated tablets
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Trimductal 20 mg
Триметазидин е показан при възрастни като допълващо симптоматично лечение на пациенти със стабилна ангина пекторис, които не са адекватно контролирани или които имат непоносимост към антиангинозните лечения от първа линия.
Дозата е една таблетка от 20 mg триметазидин три пъти дневно по време на хранене.
Специални популации
Пациенти с бъбречно увреждане
При пациенти с умерена степен на нарушение на бъбречната функция (креатининов клирънс [30-60] ml/min) (вж. точки 4.4 и 5.2) препоръчителната доза е 1 таблетка от 20 mg два пъти дневно, т.е. една сутрин и една вечер по време на хранене.
Пациенти в старческа възраст
При пациенти в старческа възраст е възможна повишена експозиция на триметазидин, поради възрастово обусловено намаляване на бъбречните функции (вж. точка 5.2). При пациенти с умерено нарушение на бъбречната функция (креатининов клирънс [30-60] ml/min), препоръчваната доза е 1 таблетка от 20 mg два пъти дневно, т.е. една сутрин и една вечер по време на хранене. Корекцията на дозата чрез титриране при пациенти в старческа възраст трябва да става с повишено внимание (вж. точка 4.4).
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на триметазидин при деца на възраст под 18 години не са установени. Липсват данни.
Начин на приложениеПрилага се перорално по време на хранене с вода.
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;
Болест на Паркинсон, паркинсонови симптоми, тремор, синдром йа неспокойните крака и други свързани двигателни нарушения;
Тежка степен на бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 ml/min).
Триметазидин може да причини или да влоши паркинсоновите симптоми (тремор, акинезия, хипертонус), които трябва да се изследват регулярно, особено при пациенти в старческа възраст. В случай на съмнение, пациентите трябва да бъдат насочени към невролог за съответни изследвания.
Появата на двигателни нарушения, като например паркинсонови симптоми, синдром на неспокойните крака, тремор, нестабилност на походката са основание за окончателно прекратяване на лечението с триметазидин.
Подобни случаи са много редки и обикновено обратими след спиране на лечението.
При болшинството от пациентите, които се възстановяват, симптомите изчезват до 4 месеца след прекратяване на лечението с триметазидин. Ако симптомите продължат повече от 4 месеца след спиране на приема на лекарството, трябва да се потърси мнението на невролог.
Може да се стигне до падания, свързани с нестабилност в походката или хипотония, по-специално при пациенти на антихипергензивно лечение (вж. точка 4.8).
Трябва да се действа много внимателно при предписване на триметазидин на пациенти, при които се очаква повишена експозиция:
-
умерено нарушение на бъбречната функция (вж. точки 4.2 и 5.2);
-
пациенти в старческа възраст над 75 години (вж. точка 4.2).
Този лекарствен продукт съдържа лактоза.
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат лекарството.
Съдържащите се като помощни вещества оцветители Е110 и Е124 могат да предизвикат алергични реакции.
Не са съобщавани случаи на взаимодействие с други лекарства.
Триметазидин не показва ембриотоксично и тератогенно действие при опити върху животни.
Поради недостатъчен клиничен опит относно безопасността на триметазидин не се препоръчва употребата му по време на бременност.
КърменеПоради липса на данни за екскрецията на продукта с кърмата, не се препоръчва употребата му по време на кърмене.
Триметазидин не е показал хемодинамични ефекти при клиничните проучвания, въпреки че случаи на замаяност и сънливост са наблюдавани при постмаркетинговия опит (вж. точка 4.8), което би могло да повлияе способността за шофиране и работа с машини.
Изброените по-долу нежелани лекарствени реакции са класифицирани по честота и според системно- органния клас (СОК). Категориите по честота се дефинират като: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥ 1/1 000 до <1/100), редки (≥ 1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
| Системо-органни класове | Честота | Предпочитан термин |
| Нарушения на нервната система | Чести | Замаяност, главоболие |
| С неизвестна честота | Паркинсонови симптоми (тремор, акинезия, хипертонус), нестабилност на походката, синдром на неспокойните крака, други свързани двигателни нарушения, обикновено обратими след спиране на лечението | |
| С неизвестна честота | Нарушения в съня (безсъние, сънливост) | |
| Нарушения на ухото и лабиринта | С неизвестна честота | Вертиго |
| Сърдечни нарушения | Редки | Палпитации, екстрасистоли, тахикардия |
| Съдови нарушения | Редки | Артериална хипотония, оргостатична хипотония, която може да бъде съпроводена с неразположение, виене на свят, припадане, особено при пациенти, приемащи антихипертензивно лечение, зачервяване на лицето |
| Стомашно-чревни нарушения | Чести | Коремна болка, диария, диспепсия, гадене и повръщане |
| С неизвестна честота | Запек | |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Чести | Обрив, пруритус, уртикария |
| С неизвестна честота | Остра генерализирана екзангемна пустулоза (AGEP), ангиоедем | |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на мястото на приложение | Чести | Астения |
| Нарушения на кръвта и лимфната система | С неизвестна честота | Агранулоцигоза Тромбоцитопения Тромбоцитопенична пурпура |
| Хепатобилиарни нарушения | С неизвестна честота | Хепатит |
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалиста се изисква да съобщават всяна подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата, ул. „Дамян Груев” № 8, 1303 София,
тел.: +35 928903417, уебсайт: www.bda.bg.
Фармакологични свойства - Trimductal 20 mg
Фармакотерапевтична група: Други сърдечно-съдови антиангинозни продукти АТС код: С01ЕВ15
Механизъм на действие
Триметазидин нормализира енергийния метаболизъм в клетките, изложени на хипоксия или исхемия, като предотвратява намаляването на вътреклетъчния АТФ. По този начин триметазидин осигурява нормалното функциониране на трансмембранния натриево-калиев транспорт, поддържайки клетъчната хомеостаза. Триметазидин инхибира р-окислението на мастните киселини чрез блокиране на дълговерижната 3-кетоацил СоА тиолаза, с което се усилва окислението на глюкозата. В исхемичната клетка, енергията получена чрез окислението на глюкоза изисква по-малък разход на кислород в сравнение с процеса на β-окисление. Потенцирането на окислението на глюкоза оптимизира енергийните процеси в клетката като по този начин поддържа подходящ енергиен метаболизъм в периода на исхемията. С пренасочването на енергийния метаболизъм от окислението на мастните киселини към окислението на глюкозата могат да се обяснят антиангинозните свойства на триметазидин.
Триметазидин намалява миграцията и инфилтрацията на полинуклеарните неутрофили в исхемичните и реперфузирани зони на миокарда; намалява размерите на експериментален инфаркт; не оказва съществено влияние върху системното кръвообращение.
Фармакодинамични ефекти
При пациенти с исхемична болест на сърцето, триметазидин действа като метаболитен агент, който запазва вътреклетъчните нива на високоенергийни фосфати в миокарда.
Антиисхемичните ефекти се постигат без да са придружени от хемодинамични ефекти.
Клинична ефикасност и безопасност
Клиничните проучвания са демонстрирали ефикасността и безопасността на триметазидин при лечението на пациенти с хронична ангина пекторис, приложен или самостоятелно, или когато ползите от други антиангинозни лекарствени продукти са били недостатъчни.
В рандомизирано, двойносляпо, плацебо контролирано проучване с 426 пациенти (TRIMPOL-II), триметазидин (60 mg дневно), добавен към метопролол 100 mg дневно (50 mg два пъти дневно) в продължение на 12 седмици, статистически значимо подобрява резултатите на параметрите на тестовете с физическо натоварване и клиничните симптоми в сравнение с плацебо: обща продължителност на теста с физическо натоварване +20,1 сек., р= 0,023, общо работно натоварване +0,54 MET, р=0,001, време до настъпване на ST-депресия от 1 mm +33,4 сек., р=0,003, време до настъпване на ангинозна болка +33,9 сек., р<0,001, ангинозни пристъпи на седмица -0,73, р=0,014 и консумация на бързо действащи нитрати на седмица -0,63, р=0,032, без хемодинамични промени.
В рандомизирано, двойносляпо, плацебо контролирано проучване с 223 пациенти (Sellier), една таблетка от 35 mg триметазидин с изменено освобождаване (два пъти дневно), добавена към 50 mg атенолол (еднократно дневно) в продължение на 8 седмици, води до значително повишаване (+34,4 сек., р=0,03) на времето до настъпване на ST-депресия от 1 mm при теста с физическо натоварване подгрупата пациенти (n=173), в сравнение с плацебо, 12 часа след приема на лекарството. Значима разлика, бе също доказана, за времето до поява на ангина пекторис (р = 0,049). Не може да се маери значима разлика между групите, за другите вторични крайни точки (обща продължителност на теста с физическо натоварване, общо работно натоварване и клинични крайни точки).
При 1962 пациенти, в тримесечно рандомизирано, двойно-сляпо проучване (проучването Vasco), на върха на атенолол 50 mg/ден, две дози на триметазидин (70 mg/ден и 140 mg/ден) са били изследвани в сравнение с плацебо. В общата популация, включваща асимптоматични и симптоматични пациенти, триметазидин не успя да демонстрира ползи едновременно при ергометричните (обща продължителност на теста с физическо натоварване, време до настъпване на ST-депресия от 1 mm и време до поява на ангина) и клиничните крайни точки. Въпреки това, в подгрупата на симптоматични пациенти (n=1574), определени в пост-хок анализа, триметазидин (140 mg) значимо подобрява общата продължителност на теста с физическо натоварване (+23,8 сек. спрямо +13,1 сек. при плацебо, р = 0,001) и времето до поява на ангинозна болка ( +46,3 сек. спрямо +32,5 сек. при плацебо, р = 0,005).
след перорално приложение триметазидин се резорбира бързо. Максимална плазмена концентрация от 55 ng/ml се достига за по-малко от 2 часа след еднократен прием на 20 mg триметазидин.
Разпределение:при многократно приемане равновесна плазмена концентрация се достига след 24 до 36 часа и остава стабилна до края на курса на лечение. Обемът на разпределение на триметазидин е 4,8 l/kg, което предполага добро разпределение в тъканите. Свързването с плазмените протеини е около 16%.
Елиминиране:триметазидин се екскретира предимно с урината, основно в непроменен вид. Периодът на полуелиминиране е около 6 часа.
Фармакокинетика при особени случаи
При бъбречна недостатъчност t1/2 се удължава.